Имипенем+циластатин-виал (imipenem+cilastatin-vial)

Особые указания

Поскольку при инфузионной терапии антибиотик попадает непосредственно в кровеносную систему, раствор для в/в введения предпочтительнее применять в начале лечения эндокардита, бактериального сепсиса, других тяжелых/угрожающих жизни инфекций (включая инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa), а также при значительных физиологических нарушениях, например, шоке.

На фоне антибиотикотерапии могут развиваться угрожающие жизни состояния: судороги, анафилаксия, тяжелые клинические формы псевдомембранозного колита (инфицирование Clostridium difficile), в связи с чем применение Тиенама требует особого внимания медицинского персонала и наличия возможности оказания при необходимости неотложной медицинской помощи.

Как и к другим β-лактамным антибиотикам Pseudomonas aeruginosa может выработать резистентность к Тиенаму достаточно быстро, поэтому в процессе терапии, сообразно клинической ситуации, рекомендуется проводить тесты на чувствительность к имипенему.

Пациентам следует учитывать содержание натрия в 0,5 г Тиенама (в зависимости от лекарственной формы):

• порошок для приготовления раствора для инфузий – 0,0375 г (1,6 мэкв);
• порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций – 0,032 г (1,4 мэкв).

В ходе клинических исследований установлено, что безопасность и эффективность применения Тиенама у пациентов пожилого возраста > 65 лет при в/в введении не отличаются от таковых у более молодых больных

Но характерные для этой возрастной группы нарушения функций печени, почек, сердечно-сосудистой системы, а также наличие сопутствующих заболеваний и медикаментозной терапии требуют осторожности при выборе дозы. Пациентам старше 65 лет рекомендуется придерживаться нижней границы доз и периодически проводить мониторинг выделительной функции почек

Недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Тиенама для в/в инфузий у детей в возрасте до 3 месяцев, и при нарушении функции почек с показателем сывороточного креатинина > 2 мг/дл.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку некоторые нежелательные реакции, зарегистрированные при применении Тиенама, (такие как спутанность сознания, вертиго, сильная головная боль, психические расстройства, включая галлюцинации) способны повлиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы со сложными, потенциально опасными механизмами.

Аналоги и цена

Антибактериальный препарат, с торговым названием Имипенем циластатин, имеет много аналогов зарубежных производителей и отечественных фармацевтических компаний.

Аналогами есть:

• Препарат Тиенам;
• Антибиотик Аквапенем;
• Медикамент Гримипенем;
• Лекарство Шотапен;
• Антибактериальное средство Тиепенем;
• Медикамент Цилапенем;
• Имипенем циластатин Джодас;
• Имипенем циластатин Спенсер.

Средняя стоимость антибактериального средства Имипенема с веществом циластатин — от 450,00 рублей за один флакон.

Гримипенем

Тиенам

Тиепенем

Показания к применению

Имипенем – антибиотик, который относится к противомикробным средствам нового поколения. Исходя из официальной инструкции, воздействует он на обширный спектр грамположительных (Гр+) и грамотрицательных (Гр-) опасных патогенных штаммов бактерий и оказывает бактерицидное действие на них.

β -лактамазы – это ряд специфических ферментов, вырабатываемых бактериями для борьбы с антибиотиками бета — лактамного ряда – пенициллинами, цефалоспоринами и прочими. Эти вещества формируют к ним так называемую устойчивость (резистентность). Имипенем устойчив к воздействию β-лактамаз микроорганизмов и поэтому может быть назначен в случаях, когда прочие β-лактамы не эффективны. Показания к назначению в инструкции имипенема определяются спектром микроорганизмов, которые чувствительны к этому антибактериальному средству. Спектр чувствительности для имипенема циластатина, указанный в официальной инструкции препарата:

• Гр+ бактерии семейства Стафилококков. При ряде факторов – понижение иммунной реактивности, ожирение, фоновые заболевания – представители этого семейства приобретают патогенность и могут вызвать воспалительную реакцию практически любых тканей и органов систем организма. Наиболее распространенные штаммы, требующие антибактериального лечения — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе и пенициллиназо продуцирующие штаммы).
• Гр+ прокариоты семейства Стрептококков. Чаще всего эти микроорганизмы можно высеять с носоглотки, ротовой полости и кишечника. К ним относятся Strept. pneumoniae, стрептококки группы В на примере Strept. agalactiae, Strept. pyogenes.
• Являются аэробными микроорганизмами, в отличие от подвижных стрептококков, способности к движению не имеют, статичны. Могут вызывать развитие нокардиоза.
• Гр+ представители семейства Листерий (Listeriaceae).
• Гр+ тип Enterococ. faecalis, который малочувствителен ко многим другим группа антибактериальных средств.
• Прокариаоты физиологической микрофлоры, которые могут приобретать патогенные свойства в определенных условиях. Они являются наиболее распространенным фактором возникновения внутрибольничных осложнений и заболеваний из-за сниженной скорости роста новых кровеносных сплетений и сосудов и при инфекционном поражении мочевой и половой систем.
• Гр- палочки, в том числе и кишечная – штаммы, не образующие спор.
• Гр- клебсиеллы – в последние годы микроорганизмы этого семейства внесены в перечень наиболее опасных типов инфекционных агентов из-за их низкой и слабо контролируемой чувствительности к антибиотикам.
• Патогенные Гр- представители рода Proteus. Они вызывают подавляющее большинство заболеваний желудочно-кишечного тракта инфекционной природы.
• Гр- палочки из рода Salmonella (штаммы, не образующие спор), шигеллы, иерсинии, семейство Moraxellaceae.
• Грам-негативные бактерии Campylobacter, вызывающие кампилобактериоз.
• Строгие анаэробы рода Bacteroidaceae.
• Палочка гемофильная – может вызывать инфекционные состояния крови.

На основе рлс и вышеуказанного спектра чувствительности микроорганизмов к имипенему, в инструкции он имеет следующий ряд показаний к применению:

• Лечение инфекций брюшной полости
• Инфекции нижних отделов дыхательной системы.
• Инфекционные процессы в органах малого тазах и в гинекологических проблемах.
• Сепсис, кожные воспаления, инфекции угрожающие жизни
• Внутрибольничные инфекции после операций и других хирургических вмешательств.

Способы применения и дозировка

Имипенем циластатин назначают для введения в организм капельным путем внутрь вены, или же инъекционно внутрь мышечных тканей.

При капельной методике дозировка для взрослого населения от 12 лет — составляет от 1,0 грамма до 4,0 грамм. Частота капельного введения — через 6 часов.

Для детей дозировка рассчитывается исходя из веса малыша — 60,0 миллиграмм на один килограмм. Применять Имипенем циластатин можно с трёх месячного возраста, если ребёнок имеет массу тела выше, чем 4,0 килограмма.

Дозировка введения медикамента внутрь мышечных тканей в сутки должна не превышать 1,0 — 1,5 грамм. Частота введения препарата — 2 раза за сутки.

Для людей преклонного возраста, старше 65 лет, препарат используют с осторожностью, постоянно контролируя работу почечного органа. Длительность процедуры капельной методики введения лекарственного средства:

Длительность процедуры капельной методики введения лекарственного средства:

• На протяжении 20 минут — 30 минут при вливании от 250,0 миллиграмм до 500,0 миллиграмм инъекционного раствора медикамента Имипенем циластатин;
• 40 минут — 1 час для введения объема от 500,0 миллилитров лекарства.

Если пациент ощущает приступ тошноты, тогда нужно снизить скорость поступления лекарства методом капельного введения. Инъекционные введения препарата производят в крупные мышечные ткани (ягодицы).

После того, как в лабораторной диагностике определилось полное излечение организма от инфекции, медикамент Имипенем циластатин вводят еще на протяжении 2 — 3 дней.

Антибактериальный медикаментозный препарат Имипенем циластатин не выпускается в таблетках, а форма выпуска только порошок для приготовления растворов для капельной методики введения и суспензии для выведения внутрь мышечных волокон.

Антибактериальный медикаментозный препарат Имипенем циластатин не выпускается в таблетках

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем угнетает процессы синтеза клеточных стенок бактерий. Вещество активно по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам, однако никак не влияет на царство грибов. Антибиотик не могут расщепить бактериальные ферменты бета-лактамазы, цефалоспориназы и пенициллиназы, поэтому он эффективен в тех случаях, когда другие препараты такого же рода бессильны.

Данное вещество оказывает влияние на стафилококки, Listeria monocytogenes, стрептококки групп B, С и G, Энетерококки, Bacillus spp., Nocardia spp., зеленящие стрептококки, которые относятся к группе Viridans, Citrobacter spp., Аcinetobacter spp. и некоторые устойчивые к действию пенициллина штаммы.

Также к действию средства чувствительны грамположительные анаэробные бактерии — Eubacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp. и грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp., Prevotella disiens, Prevotella bivia, Fusobacterium spp., Prevotella melaninogenica, VeiIlonella spp. Антибиотик никак не влияет на жизненный цикл микоплазм, хламидий, Enterococcus faecium, Xanthomonas maltophilia, грибы, штаммы P. сepacia, вирусы, метициллин-резистентные стафилококки.

Внутривенные инъекции Имипенема позволяют достигнуть максимальной плазменной концентрации лекарства уже через 15-20 минут после введения. Препарат продолжает действовать в течение 5 часов после инфузии. При внутримышечных инъекциях биологическая доступность средства – порядка 95%, а период полувыведения – 60 минут. У препарата относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови – до 20%.

Метаболизм вещества протекает в почках с помощью фермента дегидропептидазы, который расщепляет бета-лактамное кольцо. Затем лекарство быстро и полностью распределяется по большинству тканей, органов и жидкостей (внутриглазная жидкость, стекловидное тело, мокрота, желчь, ликвор, миометрий, кожа и т.д.). Порядка 72% Имипенема, введенного внутривенно, выводится из организма в течение 10 часов.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство несовместимо с молочной кислотой и растворами на ее основе.

В сочетании с цефалоспоринами и пенициллинами могут возникать перекрестные негативные проявления.

При комбинированном использовании с ганцикловиром увеличивается вероятность появления генерализованных судорог. Эти медикаменты запрещается сочетать друг с другом.

Средства, подавляющие канальцевую секрецию, повышают плазменный уровень имепенема.

При использовании лекарства уменьшается уровень вальпроевой кислоты в крови.

Медикамент воспрещается смешивать с другими антибиотическими средствами в одном шприце.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Показания к применению

Тиенам применяют для лечения средних и тяжелых инфекций, вызванных патогенными микробами (в том числе штаммами, продуцирующими пенициллиназу), чувствительными к тиенамицинам, а также для эмпирической терапии (лечения инфекционного процесса до выявления возбудителя и определения его чувствительности к этим препаратам) при бактериальном заражении следующей локализации:

• мочевыводящие пути;
• нижние дыхательные пути ;
• кости и суставы;
• органы брюшной полости (интраабдоминальные инфекции, включая острый гангренозный и перфоративный аппендицит, в т. ч. осложненные перитонитом);
• женские половые органы (гинекологические инфекции, включая послеродовой эндомиометрит);
• кровь (бактериальная септицемия);
• кожа и мягкие ткани (флегмона, абсцесс, инфицированные язвы и раны);
• ткани клапанного аппарата сердца и эндотелия (инфекционный эндокардит).

С профилактической целью Тиенам используют в периоперационном периоде у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития интраоперационного и послеоперационного инфицирования.

Побочные действия

Важно знать еще один нюанс о средстве «Имипенем + Циластатин». Формула препарата такова, что у некоторых пациентов могут возникать некоторые побочные реакции со стороны различных систем организма

Среди них выделяют: тромбофлебит, нарушение вкуса, кандидоз, олигурия, миоклония, галлюцинации, парестезии, спутанность сознания, острая почечная недостаточность, психические нарушения, эпилептические припадки, полиурия, анурия, расстройство желудка, гепатит, тошнота и рвота, лейкопения, псевдомембранозный энтероколит, лимфоцитоз, гипербилирубинемия, эозинофилия, зуд, лейкопения, кожная сыпь, тромбоцитоз, гиперкреатининемия, моноцитоз, крапивница, базофилия, прямой положительный тест Кумбса.

Нет точных сведений в отношении того, как справляться с передозировкой рассматриваемым препаратом. Однако известно, что данные действующие вещества успешно подвергаются гемодиализу. Тем не менее до сих пор неизвестно, насколько эффективной эта процедура оказывается в случае передозировки

Поэтому важно соблюдать все рекомендации, которые содержит для применения средства «Имипенем + Циластатин» описание данного препарата

Побочные действия

Обычно Тиенам хорошо переносится, побочные эффекты преходящие, слабовыраженные и, как правило, прекращения терапии не требуют. Тяжелые побочные реакции встречаются редко.

Наиболее часто отмечались следующие побочные действия со стороны органов и систем:

• пищеварительная система: тошнота/рвота, диарея, риск развития псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile (характерно для применения антибактериальных препаратов широкого спектра действия), как во время лечения, так и после его завершения, гепатит (в т. ч. фульминантный), геморрагический колит, печеночная недостаточность, желтуха, пигментация зубов и языка, гипертрофия сосочков языка, гастроэнтерит, глоссит, боль в животе, изжога, гиперсаливация, повышение уровня билирубина, сывороточных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы;
• центральная нервная система: тремор, спутанность сознания, парестезии, вертиго, миоклония, головная боль, энцефалопатия, психические расстройства (включая галлюцинации);
• органы чувств: шум и звон в ушах, снижение слуха, извращение вкуса;
• дыхательная система: гипервентиляция, одышка, дискомфорт в грудной клетке, боль в грудном отделе позвоночника;
• сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, тахикардия;
• реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, зуд, повышенная потливость, цианоз, синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек, синдром Лайелла (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка (в т. ч. лекарственная), многоформная эритема, анафилактические реакции;
• электролитный баланс: уменьшение сывороточной концентрации хлора и натрия, увеличение концентрации калия;
• мочевыделительная система: полиурия, олигурия/анурия, протеинурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, эритроцитурия, повышение концентрации билирубина, изменение окрашивания мочи (безопасно, не следует ошибочно принимать за гематурию), рост сывороточной концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность (редко);
• лабораторные показатели: угнетение функции красного ростка костного мозга, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитоз, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение содержания базофилов, увеличение протромбинового времени;
• реакции в месте введения: боль, флебит/тромбофлебит, эритема, уплотнения вены, инфицирование в месте введения Тиенама;
• прочее: боль в горле, кандидоз, повышенное содержание липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Имипенем/Циластатин Каби состоит из двух компонентов: 1) имипенема. первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков — тиенамицинов; и 2) циластатина натрия — специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизменного имипенема в мочевыводящих путях.

Имипенем является ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как аэробных, так и анаэробных.

Устойчивость препарата Имипенем/Циластатин Каби к расщеплению бактериальными бета-лактамазами обеспечивает его эффективность в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., устойчивых к действию большинства бета-лактамных антибиотиков.

Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности и не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Антибактериальный спектр препарата Имипенем/Циластатин Каби охватывает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Спектр противомикробной чувствительности имипенема in vivo и in vitro:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis (Enterococcus faecium не чувствителен in vitro),

Staphylococcus aureus, включая пенициллиназообразующие штаммы,

Staphylococcus epidermidis, включая пенициллиназообразующие штаммы (метициллинрезистентные стафилококки нечувствительны к имипенему),

Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В),

Streptococcus pneumoniae,

Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp.,

Citrobacter spp.,

Enterobacter spp.,

Escherichia coli,

Gardnerella vaginalis,

Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae,

Klebsiella spp.,

Morganella morganii,

Proteus vulgaris,

Providencia rettgeri,

Pseudomonas aeruginosa (имипенем неактивен in vitro против Stenotrophomonas [ранее Xanthomonas, ранее Pseudomonas] maltophilia и некоторых штаммов Burkholderia cepacia), Serratia spp., включая S. marcescens.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Bifidobacterium spp.,

Clostridium spp.,

Eubacterium spp.,

Peptococcus spp.,

Peptostreptococcus spp.,

Propionibacterium spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides spp., включая B. fragilis,

Fusobacterium spp.,

Чувствительные in vitro (клиническая эффективность не установлена):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Bacillus spp.,

Listeria monocytogenes,

Nocardia spp.,

Staphylococcus saprophyticus,

Streptococcus spp. групп C, G и Viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Aeromonas hydrophila,

Alcaligenes spp.,

Capnocytophaga spp.,

Haemophilus ducreyi,

Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие штаммы,

Pasteurella spp.,

Providencia stuartii.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Prevotella bivia,

Prevotella disiens,

Prevotella melaninogenica,

Veillonella spp.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

ДОЗИРОВКА

В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК=70 мл/мин/1.73 м2 и более.

Для больных с КК

В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор натрия хлорида, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% натрия хлорида). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.

Больным с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза/сут, средней степенью — 500 мг 3 раза/сут или 1 г 2 раза/сут, тяжелой степенью — 500 мг 4 раза/сут, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3-4 раза/сут. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 1 г — в течение 40-60 мин.

Для профилактики послеоперационных инфекций — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 м2):при легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;при инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) — дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии.

В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м2.

Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза/сут; максимальная суточная доза — 2 г.

В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза — не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.

В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 м2, а также у детей не изучалось.

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды д/и или 0.9% раствора натрия хлорида до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Противопоказания

Таблетки имипенема циластатина принимаются строго по инструкции при наблюдении специалиста. Существует ряд противопоказаний для назначения этого препарата, а именно:

1. Низкая масса тела (вес значительно менее 30 кг)
2. Индивидуальные реакции гиперчувствительности к пенициллинам, перекрестная к цефалоспоринам, бета-лактамным средствам, к карбапенемам или составляющим медикамента.
3. Возраст менее 3 мес.
4. Тяжелая почечная недостаточность у пациентов детского возраста и хроническая — у взрослых.
5. Кормление грудью.

Согласно инструкции, с достаточной осторожностью имипенем назначается при приеме вальпроевой кислоты, колите, болезнях и расстройствах центральной нервной системы, умеренно низком значении сывороточного креатинина и для пациентов преклонного возраста

Чувствительность микроорганизмов на препарат

Антибактериальное средство Имипенем циластатин устойчив на противодействию микроорганизмов, что дает ему высокую степень воздействия на многие виды микробов, в том числе и на такие бациллы, которые не имеют чувствительность на многие антибиотики.

В число таких микробов входят Pseudomonas aeruginosa, бацилла Serratia spp., а также Enterobacter spp.

Чувствительность на антибактериальный медикамент Имипенем циластатин имеют такие грамположительные бациллы, аэробного типа:

• Аэробные микробы Enterococcus faecium;
• Бациллы Staphylococcus aureus (штамм, образующий пенициллин);
• Группа бацилл стрептококковой инфекции — Streptococcus pneumoniae, а также Streptococcus agalactiae;
• Streptococcus pyogenes, а также Staphylococcus epidermidis (штамм, образующий пенициллин);

Чувствительность грамотрицательных бацилл аэробного типа на медикамент Имипенем циластатин:

• Аэробные микробы Citrobacter spp. и Acinetobacter spp., а также Enterobacter spp.;
• Инфекции Gardnerella vaginalis и микроб Escherichia coli;
• Haemophilus parainfluenzae и микроб Haemophilus influenza;
• Бактерия Morganella morganii, а также Klebsiella spp.

Чувствительность на средство Имипенем циластатин грамположительных бацилл, анаэробного типа:

• Propionibacterium spp. и бацилла Clostridium spp.;
• Peptostreptococcus spp. и бактерии Peptococcus spp.

Чувствительность грамотрицательных бацилл анаэробного типа на медикамент Имипенем циластатин:

• Alcaligenes spp. и микроорганизм Aeromonas hydrophila;
• Neisseria gonorrhoeae, а также Providencia stuartii (штамм, который образует пенициллин);
• Prevotella disiens и бацилла Prevotella bivia.

Антибактериальное средство Имипенем циластатин устойчив на противодействию микроорганизмов

Имипенем, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ введения зависят от тяжести заболевания, роста, веса и индивидуальных особенностей организма больного. Лекарство назначают внутривенно или внутримышечно, по рекомендации лечащего врача.

Внутривенные инфузии производят медленно, капельно. Чаще всего такой способ введения используют при начале сепсиса, эндокардита или других, угрожающих жизни инфекций, при физиологических нарушениях (например, шоке).

Внутривенно, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-4 грамма препарата в сутки. Инфузии производят каждые 6 часов. Для детей от 3 месяцев, которые весят более 4 кг, суточная дозировка рассчитывается из соображений 60 мг на один кг веса.

Внутримышечные инъекции назначают в возрасте от 12 лет. Лекарство вводят глубоко в мышцу по 1-1,5 грамма в сутки (за 2 приема).

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 4 грамма внутривенно и 1,5 грамма внутримышечно. Детям в течение дня нельзя вводить более 2 грамм препарата в/в.

У пациентов, старше 65 лет, снижена функция почек, печени, нарушена работа сердечно-сосудистой системы

Поэтому лечение данной группы пациентов необходимо производить с особой осторожностью, назначая минимально активные и эффективные дозировки. Также необходим тщательный контроль работы почек

Фармакокинетика

При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%.

Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл соответственно.

Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Vd у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

При в/м введении T1/2 имипенема — 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема — 2.9-4 ч, циластатина — 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).