Аллапинин

Побочные действия

Первое время после того, как лекарство начало попадать в организм, нужно следить за своим состоянием, так как могут возникнуть побочные действия. Они могут затронуть разные системы организма. Со стороны нервной области могут наблюдаться следующие состояния:

• головная боль;
• атаксия;
• головокружение;
• диплопия.

Препарат имеет побочные эффекты

Может ухудшиться состояние сердечно-сосудистой системы. Это будет выражаться в следующем:

• синусовая тахикардия;
• аритмия;
• замедление внутрижелудочковой проводимости;
• покраснение кожи лица;
• аллергические реакции.

При этом синусовая тахикардия может возникнуть при длительном применении препарата. Возможны изменения на ЭКГ, которые выражаются в удлинении интервала PQ и расширении комплекса QRS.

Если возникают какие-либо побочные действия или состояние ухудшается, то нужно сразу же обратиться к врачу. Он может отменить данный препарат, а может уменьшить его дозу.

Способ применения и дозировка

Для таблеток стандартная схема приема по инструкции производителя: по 0,025 г каждые 8 часов. При отсутствии результата разовая дозировка повышается (максимум – 0,05 г), а периодичность уменьшается до 6 часов. Максимальная суточная доза – 0,3 г, разовая – 0,05 г.

Для внутривенного или внутримышечного вливания препарат разводится хлоридом натрия. Внутримышечное введение осуществляется каждые 6 часов, дозировка – 0,4 мг/кг. Внутривенное с тем же интервалом 0,3-0,4 мг/кг, продолжительностью 5 минут. Повторная доза составляет 0,3 мг/кг и вводится по необходимости через 6 часов.

Как долго можно принимать Аллапинин

Продолжительность терапии определяется общим состоянием пациента, степенью нарушения сердечного ритма и может длиться несколько месяцев. При пероральном приеме препарат начинает действовать примерно через час, эффект сохраняется около 8 часов. При использовании в виде инфузий действие начинается по прошествии 15-20 минут и сохраняется 6-8 часов.

Противопоказания

• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• кардиогенный шок;
• блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
• тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
• умеренная и тяжёлая хроническая сердечная недостаточность III—IV функционального класса по классификации NYHA;
• гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• тяжёлые нарушения функции печени и/или почек;
• непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приёме с другими антиаритмическими препаратами.

Гиперчувствительность, SA блокада II степени, блокада внутрижелудочковой проводимости, хроническая сердечная недостаточность II—III степени, тяжёлая артериальная гипотензия, тяжёлая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

C осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), СССУ, брадикардия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).

Особые указания

Перед тем как начать терапию «Аллапинином», надо убрать сбои в водно-электролитном обмене, если они есть. В период лечения следует тщательно проверять, нет ли водно-электролитного дисбаланса. Если в процессе приема препарата возникают головокружение, головная боль, диплопия, нужно уменьшить дозировку.

Во время терапии рекомендуется вести себя осторожнее за рулем автотранспортных средств, при выполнении работы, требующей высокого внимания и быстрых реакций.

Если вместе с «Аллапинином» идет прием индукторов микросомальных печеночных ферментов,  эффективность действующего вещества снижается, а также возрастает риск интоксикации.Также надо учитывать, что в одной таблетке содержится 74 мг углеводов, то есть 0,01 ХЕ. 

Фармакологическое действие

Оказывает антиаритмическое действие при предсердных и желудочковых нарушениях ритма сердца, обусловленных различными механизмами. Замедляет скорость проведения импульсов по предсердиям и системе Гиса-Пуркинье, не влияя на проведение импульсов по атриовентрикулярному узлу. Влияние на функцию синусового узла выражено некординально. Препарат не обладает отрицательным инотропным свойством (не сокращает силу сердечных сокращений), не вызывает артериальной гипотензии (не снижает артериальное давление). Оказывает местноанестезируюшее и седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) действие. Относится к 1C классу.

Как применять?

Употреблять аллапинин нужно так, как назначит сам врач. Именно он сможет учесть все показания и противопоказания и назначить пациенту необходимую дозу. Советы по применению можно найти в инструкции к этому препарату. Там говорится, что таблетку желательно предварительно измельчить и принимать внутрь за полчаса до приема пищи. Запивать таблетку нужно водой, а не чаем, и тем более не алкоголем, тем более что последний вариант может привести к нехорошим последствиям.

Способ применения назначает врач

Начальная доза – 0,025 грамм. В таком количестве препарат принимается каждые восемь часов. Если положительного эффекта не наблюдается, доза увеличивается, точнее, сокращается промежуток между приемами до шести часов. Доза может увеличиваться и дальше до 0,05 грамм, промежуток также составляет от шести до восьми часов.

Лечение продолжается по срокам в зависимости от степени тяжести состояния пациента.

Значение имеет характер нарушения ритма. Процесс лечения может длиться в течение нескольких месяцев. Самая высокая доза, употребляемая внутрь, составляет 0,05 грамм — разовая доза, 0,3 грамма — суточная доза.

Аллапинин может употребляться не только в таблетках. Есть еще два способа введения этого препарата.

• Внутримышечное введение. Каждые шесть часов вводится 0,4 мг/кг.
• Внутривенное введение. Доза составляет от 0,3 до 0,4 мг/кг. Перед тем, как лекарство попадет внутрь через вену, его нужно развести изотоническим раствором натрия хлорида до 20 мл. Ведение осуществляется медленно, растягивается на пять минут. Если возникает необходимость, препарат можно ввести повторно в дозе 0,3 через шесть часов. Этот способ предполагает, что действие начнется через двадцать минут, достигнет максимума через пару часов, а эффект продлится около восьми часов.

Противопоказания

Прием Аллапинина невозможен при следующих отклонениях или заболеваниях:

• тяжелые или хронические заболевания печени или почек;
• блокада сердца, при которой нарушается гемодинамика сердца;
• различные заболевания сердца, которые сопровождаются нарушением ритма;
• дети до 18 лет.

С особой осторожностью назначают пациентам с плохим кровообращением. В таком случае Аллапинин назначают в условиях стационара, под строгим наблюдением врача

Препарат строго запрещено принимать детям и лицам, не достигшим 18 лет. Нет информации о том, какое влияние на детский организм оказывает лаппаконитина гидробромид.

Фармакологическое действие

Аллапинин входит в первый класс группы антиаритмических средств. Оказывает мембраностабилизирующее воздействие и способен блокировать в мембранах кардиомиоцитов натриевые каналы. Лекарство ухудшает атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный и функциональный рефрактерный период в предсердиях, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Не влияет ни на продолжительность QT-интервала, который зависит от сердечного ритма, ни на частоту сокращений.

Аллапинин, по инструкции, не воздействует на сократимость миокарда при изначальном отсутствии признаков недостаточности сердечной функции. Не замедляет проводимость атриовентрикулярного узла по антероградному направлению. Не обладает отрицательными гипотензивными свойствами. Инотропное влияние препарата в клинической практике не отмечено. Автоматизм в синусовом узле не угнетается.

Степень спазмолитического, местного анестезирующего, а также холиноблокирующего эффекта Аллапинина, по отзывам, не имеет клинического значения. Коронарорасширяющие и седативные свойства также незначительны. При пероральном приеме действие начинается через 40-60 минут, достигая максимума через 4-5 часов. Терапевтический эффект продолжается более 8 часов. После внутривенного введения препарата его антиаритмическое воздействие проявляется через 15-20 минут и длится 6-8 часов, с максимумом через 2 часа.

Биодоступность составляет около 40%. Лекарственное средство подвержено интенсивной пресистемной биотрансформации. Метаболизируется в печени и способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения – 1-1,2 часа, а объем распределения – соответственно 42 и 690 л. Выведение происходит с мочой. При почечной недостаточности период экскреции возрастает в 2-3 раза, а при циррозе печени – в 3-10 раз.

Побочные действия Аллапинина, последствия передозировки

Аллапинин может спровоцировать у пациента развитие таких неприятных состояний:

1. Головная боль, головокружение.
2. Несогласованность в мышечных движениях.
3. Расстройство зрения, при котором пациенту двоятся предметы.
4. Покраснение кожи на лице и теле.
5. Сильный зуд.
6. Синусовая тахикардия.
7. Медленная внутрижелудочковая проводимость.

Обратите внимание! Если у пациента наблюдается одно из вышеперечисленных состояний, рекомендуется уменьшить дозировку Аллапинина и проконсультироваться с лечащим врачом

Последствия передозировки

Для Аллапина характерен небольшой спектр лечебного действия, поэтому его передозировка может стать причиной тяжелейшей интоксикации, особенно если пациент одновременно с ним принимал другие антиаритмические лекарственные средства. Интоксикация проявляется:

1. Расстройством в работе желудочно-кишечного тракта.
2. Сильными головокружениями.
3. Помутнением рассудка.
4. Резким понижением АД.
5. Меньшей сократимостью миокарда.
6. Асистолией.
7. Брадикардией.
8. Изменениями показателей электрокардиограммы.

Асистолия

Если пациент принял очень высокую дозу препарата, назначается симптоматическая терапия. В случае, если появилась желудочковая тахикардия, не следует принимать антиаритмические средства. Если наблюдается артериальная гипотензия, брадикардия или увеличение комплекса QRS на ЭКГ, целесообразно назначить натрий гидрокарбонат.

Общая информация

Активное вещество Аллапинина было разработано в 1970 году, а 19 лет спустя начали активно продаваться препараты на его основе. До сих пор такие средства входят в список жизненно важных средств, необходимых для терапии аритмических состояний.

Лекарственная группа и сфера использования

Аллапинин по классификации АТХ имеет код C01BG. Это говорит о том, что он относится к лекарственным средствам, предназначенным для лечения заболеваний сердца, а точнее к антиаритмическим средствам 1 класса.

Химическая формула

Международное непатентованное наименование (МНН) – Lappaconitine hydrobromide – аналогично действующему компоненту. Кроме Аллапинина существуют и другие лекарства с этим веществом, но выпускающиеся под различными наименованиями.

Владельцем торговой марки Аллапинин является институт химии растительных веществ Академии Наук, находящийся в Узбекистане, где и было впервые создано активное вещество. В России имеется представительство Фармцентр Вилар ЗАО.

В аптеке можно приобрести таблетки дозировкой 25 мг, расфасованные по 10 или 30 штук в одну упаковку. Также выпускается порошок, но его нельзя купить, так как он предназначен только для использования в условиях стационара.

Аллапинин используется во взрослой и детской кардиологии. Сфера применения его достаточно широка – он необходим для терапии различных видов нарушений сердечного ритма, в том числе врожденного происхождения.

Цены на таблетки

Аллапинин – медикамент со средней ценой, поэтому он доступен каждому пациенту. Цена на таблетки колеблется от 450 до 650 рублей. Но от стоимости средства не зависит его эффективность, так как их выпускает только один производитель. Поэтому можно приобретать его по самой низкой цене, но в проверенных аптеках, чтобы не натолкнуться на подделку.

Показания и противопоказания

Аллапинин – это лекарство, который можно принимать только по строгим показаниям. Самостоятельный прием таблеток может спровоцировать ухудшение состояния, вплоть до серьезных сердечных нарушений.

Показания к приему:

• Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолии.

• Пароксизмальная мерцательная аритмия.
• Трепетания предсердий.
• Пароксизмальные желудочковые тахикардии.
• Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии.
• Другие неуточненные преждевременные деполяризации.

Препарат также необходим при пароксизмальных мерцаний предсердий, экстрасистолий и других нарушениях ритма сердца на фоне инфаркта миокарда.

Противопоказания:

• Одновременная блокада ножек пучка Гиса с правой и левой стороны.
• Кардиогенный шок.
• СА-блокада.

• Артериальная гипертония тяжелой формы.

• Постинфарктный кардиосклероз.
• Тяжелые дисфункции печени и почек.
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Непереносимость фруктозы.
• Сахарозно-изомальтазная недостаточность.
• Гипертрофия миокарда левого желудочка.
• Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
• Гипо- и гиперкалимия.
• Недостаток магния.
• Детский возраст до 18 лет.
• Гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Аллапинин полностью противопоказан при лактации, а во время беременности может быть назначен только по строгим показаниям, если нет возможности лечения другими лекарствами

Препарат крайне осторожно назначается при закрытоугольной глаукоме, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, нарушениях электролитного обмена

Особую осторожность нужно соблюдать пациентам с синдромом слабости синусового узла, брадикардией, легкими нарушениями сердечной проводимости, AV-блокаде 1 степени и односторонней блокаде пучка Гиса.

Состав и фармакологические свойства

Действующее вещество – лаппаконитина гидробромид, которого в каждой таблетке содержится по 25 мг. Это вещество получают из растений под названиями борец белоустный и борец северный, который так же известен, как аконит.

Это растение ядовито, но в небольших количествах его используют для лечения различных заболеваний. Кроме лаппаконитина гидробромида в таблетках содержатся дополнительные компоненты: стеарат кальция, сахароза, крахмал, стабилизатор Е468.

Классификация антиаритмических средств

Аллапинин входит в подкласс IC первого класса антиаритмических препаратов. Действие таких антиаритмических лекарственных средств еще до сих пор не полностью изучено, но все они обладают сходным действием. Медикамент выгодно отличается от других лекарственных средств IC класса, так как имеет более широкий спектр действия.

Препарат снижает скорость проводимости импульсов, проходящих через предсердия, пучки Гиса и волокна Пуркинье. Но при этом он ни как не влияет на проводимость атриовентрикулярного узла.

Свойства лекарства:

1. Стимулирует расслабление гладкой мускулатуры в периферических сосудах.
2. Не влияет на уровень давления и силы сокращения левого желудочка у пациентов, не страдающих сердечной недостаточность.
3. Не влияет на продолжительность QT-интервала.
4. Укорачивает рефрактерные периоды предсердий.
5. Оказывает легкое холинолитическое действие.

Также Аллапинин способен оказывать воздействие на ЦНС, что выражается спазмолитическим и анальгезирующим действием. Но эти свойства препарата не приводят к появлению значительного клинического эффекта.

После приема таблеток действие развивается через 40-60 минут, а максимальная концентрация в крови достигается через 5 часов. Лечебное действие продолжается в течение 8 часов, поэтому таблетки необходимо принимать именно с таким промежутком. Но после последнего приема, эффект может сохраняться в течение 14-16 часов.

Биодоступность действующего вещества составляет 40%, при этом оно подвергается переработке в печени и распадается на метаболиты. При нормальной работе печени период полувыведения чуть более 1 часа, но при печеночных дисфункциях он значительно возрастает, иногда даже в 10 раз.

Фармакологические свойства

Аллапинин обладает местноанестезирующим, седативным и антиаритмическим действием. Препарат является бромистоводородной солью алкалоида лаппаконитина с примесями сопутствующих алкалоидов, которые получают из корней и корневищ борца высокого (борца северного) Aconitum excelsum Reichenb. (Aconitum septentrionale Koelle) и травы борца белоустого (Aconitum leucostomum Worosch.) из семейства лютиковых Ranunculaceae.

Фармакодинамика

Аллапинин является антиаритмическим лекарственным средством 1С класса. Его активный компонент – лаппаконитина гидробромид – отвечает за блокировку «быстрых» натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Он ингибирует внутрижелудочковую и атриовентрикулярную (AV) проводимость, сокращает функциональный и эффективный рефрактерные периоды предсердий, волокон Пуркинье, пучка Гиса и AV-узла, при этом не воздействуя на сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности в анамнезе), продолжительность интервала QT, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и проводимость по AV-узлу в антероградном направлении.

Аллапинин не подавляет автоматизм синусового узла, не характеризуется м-холинолитическим и антигипертензивным действием и не обладает негативным инотропным эффектом. Препарат оказывает умеренное седативное, спазмолитическое, местноанестезирующее и коронарорасширяющее действие. При пероральном приеме терапевтический эффект регистрируется через 40-60 минут, достигает пика спустя 4-5 часов и длится 8 часов и более.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лаппаконитина гидробромид всасывается в ЖКТ с высокой скоростью, а его максимальный уровень в плазме крови определяется примерно через 80 минут. Биодоступность соединения составляет 56%, что обусловлено эффектом «первичного прохождения» через печень. Основным метаболитом, обладающим фармакологической активностью, является дезацетиллаппаконитин. Период полувыведения препарата составляет 1,2-2,4 часа. Длительное лечение может спровоцировать увеличение периода полувыведения.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения возрастает в 2-3 раза, с циррозом печени – в 3-10 раз. У больных с хронической сердечной недостаточностью II–III функционального класса в соответствии с классификацией NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедляется, а максимальное содержание в плазме крови регистрируется через 2 часа. Вещество выводится через почки в виде метаболитов в количестве до 28% от принятой дозы, остальное экскретируется через кишечник.

Аллапинин: как долго можно принимать препарат?

Дозировку и продолжительность приема лекарства определяет кардиолог, который перед этим обязан детально изучить анализы пациента. В официальной инструкции говорится, что таблетку нужно измельчить до порошкообразной формы и принять перорально за 25-40 минут до приема пищи. Запивается лекарство только чистой водой, поскольку другой напиток снизит лечебные свойства Аллапинина или, вступив с ним в химическую реакцию, спровоцировать развитие осложнений.

Правильность приема

Изначально пациент должен принимать 0,025 г препарата раз в 8 часов. Если через несколько дней положительный эффект не зафиксирован, дозировка увеличивается, и Аллапинин принимается строго через 6 часов.

Насколько долгим будет использование фармацевтического средства, зависит только от серьезности болезни пациента. Например: при диагностировании неправильных сердечных ритмов, лечебный курс может длиться не один месяц.

Аллапинин можно использовать не только в таблетках, но и как инъекции:

1. Внутримышечно допускается ввод 0,4 мг/кг каждые 6 часов.
2. Внутривенно разрешается вводить 0,3-0,4 мг/кг. Этот способ предполагает, что препарат медленно вводится в вену. Терапевтический эффект проявляется уже через полчаса после попадания препарата в кровь, наибольшее действие наблюдается по истечении двух часов и держится достаточно долго. В случае надобности повторить процедуру разрешается после 6 часов от последней инъекции.

Внутривенная инъекция

Итоги

Известен как антиаритмический препарат, используется для восстановления сердечного ритма. Действующим веществом является алкалоид растительного происхождения, источником которого служит трава борца белоусого и корневища с корнями борца северного. Выпускается в виде таблеток с дозировкой 25 мг лаппаконитина гидробромида. В их состав также входят сахароза, кальция стеарат и крахмал.

Перед началом лечения данным препаратом следует восстановить водно-солевой баланс, во время прохождения курса лечения – контролировать и поддерживать его. Для некоторых категорий пациентов (перенесших острый инфаркт миокарда, испытывающих сердечную недостаточность, имеющих кардиостимулятор) требуется скорректировать дозировку в соответствии с ответом организма. При появлении таких симптомов, как головная боль, головокружение, нарушение зрения, следует уменьшить принимаемую дозу препарата. Если при продолжительном курсе лечения возникает синусовая тахикардия, следует присоединить прием препаратов из группы бета-адреноблокаторов

Поскольку препарат оказывает седативное действие, следует с осторожностью выполнять потенциально опасные виды деятельности, предполагающие высокую концентрацию внимания и скорость реакции, например, вождение автомобиля. Принимать данное лекарство следует после еды, сопровождая прием небольшим количеством теплой воды

Эффект при приеме развивается постепенно, результат становится заметен через 30-40 минут и сохраняется до 8 часов. Обычная схема лечения предусматривает трехразовый прием в течение суток через равные промежутки времени, но врач может увеличить число раз до четырех.

Автор статьи: Гронская Татьяна Анатольевна

Терапевт, Кардиолог
Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.

Комментарии для сайта Cackle

Заключение

Средство «Аллапинин», применение которого должно быть строго контролируемым, как и прочие антиаритмические средства, относится к категории сильнодействующих медикаментов. При отсутствии терапевтического эффекта при приеме предписанной специалистом дозировки не следует повышать ее самостоятельно. Это обусловлено тем, что существует риск интоксикации с последующими осложнениями. Прежде чем назначить медикамент, доктор должен поставить пациента в известность о вероятных побочных эффектах и противопоказаниях. В свою очередь больной рассказывает о наличии непереносимости, в том числе в анамнезе, к каким-либо средствам, а также о препаратах, которые он принимает дополнительно. Перед приемом лекарства следует изучить аннотацию.