Амикацин (amikacin) инструкция по применению
Содержание:
- Показания и противопоказания
- Применение Амикацина в период беременности и при грудном кормлении
- Взаимодействие с другими препаратами
- Формы выпуска Амикацина
- Ряд показаний к применению Амикацина
- Противопоказания и побочная симптоматика
- Свойства средства и его основные достоинства
- Аналоги и условия продажи
- Показания к применению
- Инструкция по применению Амикацина: как разводить уколы
- Особые указания
- Существующие формы выпуска и состав
- Инструкция по применению Амикацина: как разводить уколы. Амикацин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами
- Фармакологическое действие
- Особые указания
- Фармакологические свойства
Показания и противопоказания
Показаниями к применению Амикацина являются:
- Бронхит (воспаление бронхов).
- Пневмония (воспаление легочной ткани).
- Эмпиема плевры (патология, при которой накапливается гной в пространстве между листками плевры).
- Сепсис (заражение крови токсинами и бактериями с вовлечением в процесс внутренних органов и кожи).
- Абсцесс легких (наличие полости с гнойным секретом).
- Септический эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца и клапанов на фоне сепсиса).
- Инфекционные заболевания органов брюшной полости (холецистит, гнойный панкреатит, гнойный холангит).
- Перитонит (гнойное поражение передней стенки брюшины).
- Пиелонефрит (воспалительное заболевание почек, характеризующееся поражением чашечно-лоханочной системы и вовлечением в процесс канальцев).
- Уретрит (воспаление слизистой мочеиспускательного канала).
- Цистит (воспаление слизистой мочевого пузыря).
- Инфекционные заболевания головного и спинного мозга (менингит, энцефалит, менингоэнцефалит, энцефаломиелит).
- Ожоги, осложненные инфекцией.
- Инфицированные язвы.
- Пролежни.
- Гнойное воспаление костной ткани.
- Инфекции на фоне ран.
- Инфекции после хирургических вмешательств.
К противопоказаниям относятся:
- Неврит слухового нерва. Амикацин, как и многие другие аминогликозиды, оказывает ототоксическое действие (нарушает слух, приводит к глухоте).
- Тяжелые нарушения функции почек с азотемией (повышением уровня азотистых соединений в крови) и уремией (повышением концентрации в крови мочевой кислоты).
- Период вынашивания ребенка.
- Повышенная чувствительность.
- Непереносимость других антибиотиков аминогликозидового ряда в анамнезе.
Применение Амикацина в период беременности и при грудном кормлении
Применять антибиотик при вынашивании плода, а также при грудном вскармливании не рекомендуется. Если для этого имеются соответствующие показания, то в индивидуальном порядке врач может назначить терапию Амикацином. При использовании антибиотика, наблюдается его быстрое проникновение через плаценту в русло плода.
При грудном кормлении, если возникает потребность проведения курса лечения антибиотиком, то требуется прекратить кормить кроху грудью, и перевести его временно на искусственные смеси. Это делается с той целью, чтобы исключить проникновение аминогликозидов через молоко матери к ребенку.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с другими медикаментами возможны негативные реакции
Рекомендуется с осторожностью пользоваться косметикой, растворами для контактных линз в период лечения
Во время применения препарата рекомендуется с осторожностью пользоваться косметикой
При передозировке препарата пациент испытывает жажду.
Если произошло превышение дозы лекарства, необходимо вызвать скорую помощь.
Противопоказанные комбинации
В растворе нельзя комбинировать средство с хлоридом калия, пенициллинами, аскорбиновой кислотой, витаминами группы B, Хлоротиазидом, Гепарином, Эритромицином.
Нерекомендуемые комбинации
Не рекомендуется применять при употреблении этилового эфира, блокаторов нервно-мышечной передачи, поскольку повышается риск возникновения осложнений.
Комбинации, требующие осторожности
С Циклоспорином, Метоксифлураном, Цефалотином, Ванкомицином, НПВС применять осторожно, поскольку возрастает вероятность развития почечных осложнений. Кроме того, осторожно принимать с петлевыми диуретиками, Цисплатином
Риски осложнений возрастают при одновременном приеме с кровоостанавливающими средствами.
Совместимость с алкоголем
Категорически запрещено употреблять спиртное во время курса терапии.
Аналоги выпускаются в виде раствора. Эффективными средствами являются Амбиотик, Лорикацин, Флекселит.
Категорически запрещено употреблять спиртное во время курса терапии.
Эффективным аналогом средства является Лорикацин.
Приобрести медикамент, если его не прописал доктор, невозможно.
Формы выпуска Амикацина
Амикацин выпускается в двух видах: порошок и раствор. Порошок необходимо разводить, чтобы получить готовую смесь для применения, а раствор уже можно вводить после вскрытия ампулы. Чем отличаются данные формы выпуска антибиотика, выясним далее.
- Раствор Амикацин. В виде раствора представлен сульфат Амикацина, который имеет бесцветную или желтоватую окраску. Ампулы выпускаются в различной дозировке активного вещества по 250, 500 и 1000 мг. В упаковке может содержаться 1,5, 10 или 50 ампул. Помимо активного вещество, в состав ампулы также входит дисульфат Натрия, цитрат Натрия, вода и серная кислота в разведенном виде.
- Амикацин в виде порошка. Порошок фасуется в стеклянные флаконы, емкость которых составляет 10 мл. Прежде чем прибегать к применению медикамента, требуется порошок растворить. Для растворения используются специальные растворители, к примеру, Лидокаин, который фармацевт выдает вместе с флаконами антибиотика при их приобретении. В упаковке содержится 1, 5 или 10 флаконов антибиотика.
Разницы между формами выпуска практически нет, только последний вариант требует предварительного растворения порошковой смеси, а также ее введение в кратчайшие сроки. Кроме того, готовые инъекции преимущественно применяются для введения в вену инъекционным или капельным методом.
Ряд показаний к применению Амикацина
Амикацин в уколах лечащие врачи назначают своим пациентам, когда возникает инфицирование организма различными бактериями. К основным показаниям, при которых применяется антибиотический препарат Амикацин, относятся:
- Развитие воспалительных, а также инфекционных болезней системы дыхания. Это такие недуги, как пневмония, бронхиты и прочие серьезные болезни.
- Инфекции, протекающие в тяжелых формах проявления.
- Инфекционные недуги мочеполовых путей и почек.
- Инфицирование ЦНС, а также кожных покровов, мягких тканей и прочих органов и частей тела.
- Инфекции, которые проявляются после проведения оперативных вмешательств.
Врачи рекомендуют применять уколы Амикацина при развитии инфицирования суставов и костных тканей, а также при гонорее и туберкулезе легких. О необходимости применения данного антибиотика решает врач после получения соответствующих анализов. Пациентам категорически запрещается применять антибиотик без назначения врача, так как это может привести к развитию ряда серьезных осложнений.
Противопоказания и побочная симптоматика
Назначать антибиотик Амикацин при наличии у пациента соответствующих показаний можно исключительно после того, как врач удостоверится в отсутствии противопоказаний. Введение антибиотика при наличии одного из противопоказаний может повлечь за собой развитие серьезных последствий. Нельзя применять Амикацин при следующих противопоказаниях:
- Почечная недостаточность, имеющая тяжелую форму проявления.
- Миастения и азотемия.
- Невриты слухового нерва.
- Аллергия на компоненты препарата.
- Беременность.
- Проблемы функционирования вестибулярного аппарата.
При таких противопоказаниях возможно развитие побочной симптоматики, проявляющейся в виде:
- Частые признаки подташниваний и периодические симптомы рвоты.
- Изменения показаний крови: лейкопения, анемия и тромбоцитопения.
- Нарушения функционирования ЦНС.
- Нарушение чувствительности, проявляется чаще всего в виде ухудшения слуха.
- Аллергические признаки: зуд, отечность, сыпь.
- Возникновение местных реакций в области укола.
При возникновении побочной симптоматики не следует дожидаться, пока признаки исчезнут. Следует сообщить об этом специалисту, который поставил укол, или вызвать скорую помощь, если укол был поставлен в домашних условиях.
Применение антибиотика Амикацин для детей
С особой осторожностью следует применять медикамент для детей, которые родились недоношенными. Это обусловлено тем, что период выведения аминогликозидов значительно увеличивается
При несоблюдении условий применения медикамента для недоношенных малышей, возможно провоцирование интоксикации.
Врачи назначают применять антибиотик для детей в виде капельницы или с помощью ингаляций. Особенно актуально вводить антибиотик ингаляционным способом при заболеваниях дыхательной системы. Такой способ актуален тем, что действующее вещество попадает сразу на больные участки и в очаги распространения инфекции. Ингаляционный метод позволяет доставлять 70% действующего вещества к мелким бронхам и альвеолам, в то время как при внутримышечном введении доставляется только 30%-40%.
Вводить инъекцию или делать ингаляцию антибиотиком можно не ранее, чем через 1,5 часа после употребления пищи. После того, как ингаляция заканчивается, то выходить сразу на улицу не разрешается. Обычно необходимо минимум 15 минут побыть в помещении, чтобы антибиотик усвоился. Взрослым также можно применять антибиотик в виде проведения ингаляций. При этом количество процедур в сутки должно составлять от 2 до 6 раз.
Для того чтобы приготовить антибиотик для проведения ингаляций, требуется взять 500 мг препарата, после чего развести его в воде объемом 3 мл. Для растворения лучше использовать натрия хлорид, но можно взять и дистиллированную воду. Применять Лидокаин или Новокаин для растворения препарата нельзя, так как могут возникнуть осложнения. Ингаляции детям рекомендуется проводить в количестве 2 раз на день, а взрослым 5-6 раз.
Применение Амикацина в период беременности и при грудном кормлении
Применять антибиотик при вынашивании плода, а также при грудном вскармливании не рекомендуется. Если для этого имеются соответствующие показания, то в индивидуальном порядке врач может назначить терапию Амикацином. При использовании антибиотика, наблюдается его быстрое проникновение через плаценту в русло плода.
При грудном кормлении, если возникает потребность проведения курса лечения антибиотиком, то требуется прекратить кормить кроху грудью, и перевести его временно на искусственные смеси. Это делается с той целью, чтобы исключить проникновение аминогликозидов через молоко матери к ребенку.
Свойства средства и его основные достоинства
Микоцин подавляет развитие микоза, предупреждает рецидив (повторное заболевание таковым), устраняет неприятный запах, исходящий от ног, регулирует выделение пота. Таблетки и гель обладают выраженным регенерирующим, нормализующим, противовоспалительным свойством.
Почему специалисты рекомендуют проводить лечение грибка с помощью комплекса Микоцин:
- Он обеспечивает полное устранение инфекции – снаружи и изнутри. Чтобы ликвидировать микоз, нужно всесторонне воздействовать на инфекционный процесс. Производитель противогрибкового комплекса учёл особенность недуга и разработал продукцию, способную устранить его полностью.
- Он дешевле аналогичных препаратов. Низкая цена продукции позволяет пройти эффективную терапию без значительных финансовых расходов.
- Можно приобретать и использовать без рецепта от врача. Чтобы начать лечение грибка с помощью геля и таблеток Микоцин, не нужно предварительно посещать специалиста, получать его назначение. Средство полезно и безопасно для здоровья, позволяет ограничиться от неудобств, связанных с визитом в больницу.
- Полностью соответствует требованиям к безопасности. Относительного этого факта продукция имеет сертификат качества.
Аналоги и условия продажи
В аптеках препарат, как и все антибиотики, продается по рецепту врача. В рецепте Амикацин на латинском языке пишется как Amikacinum (форма родительного падежа — Amikacini). Цена на лекарство зависит от дозировки и количества ампул (флаконов) в упаковке. Она колеблется от 37 рублей (за 1 ампулу в упаковке, содержащую 500 мг амикацина) до 2292 рублей (за 50 флаконов в упаковке по 1000 мг).
Аналогами амикацина, выпускаемого в порошкообразной форме, выступают лекарства Амикацин-Ферейн, Амикацин-Кредофари, Амикабол, Амикацин-Виал. Аналогами препарата, производимого в жидком виде, являются Амбиотик, Селемицин, Лорикацин, Хемацин, Флекселит.
Хранят амикацин в сухом месте вдали от источников света. Температура должна быть не больше +20 °C. Препарат годен в течение 3 лет с даты выпуска. Выпускается фармацевтическим предприятием Синтез АКОМП (Россия).
Полусинтетический антибиотик амикацин исцеляет от многих инфекций и их осложнений. Но при бесконтрольном применении он может нанести непоправимый вред здоровью. Чтобы лекарство максимально проявило свои фармакологические свойства и при этом не проявились его побочные действия, назначать его должен врач с учетом объективного состояния, а также индивидуальных особенностей организма пациента.
Показания к применению
Следующие заболевания органов и систем служат показаниями к применению амикацина:
- Инфекции органов дыхания: бронхит бактериальной этиологии, абсцесс легких, пневмония, эмпиема легочной плевры (кумуляция гноя в плевре).
- Бактериальный эндокардит — инфекционное поражение эндокарда — внутренней оболочки сердца.
- Инфекционное поражение мозговых оболочек: менингит, энцефалит, менингоэнцефалит.
- Септическое состояние — инфекция, характеризующаяся присутствием в крови пациента активно размножающихся патогенных микроорганизмов.
- Бактериальная патология желудочно-кишечного тракта (перитонит).
- Инфекции мочевыделительной и половой систем, часто сопровождающиеся гнойными осложнениями — уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит. При хроническом простатите амикацин малоэффективен, но при острой форме заболевания проницаемость клеток простаты для активного компонента увеличивается (назначают внутримышечное введение 5 мг средства, взятых на каждый килограмм веса мужчины, два раза в день).
- Инфекционные поражения костей и суставов — гнойный артрит и остеомиелит.
- Инфекции печени, желчевыводящих путей — холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс клетчатки.
- Бактериальная патология подкожного слоя клетчатки, нагноение мягких тканей и кожных покровов.
- Инфекционные осложнения и раны, образовавшиеся после операций.
Перед первым употреблением препарата обязательно проводят тестирование, позволяющее определить чувствительность организма к средству.
Инструкция по применению Амикацина: как разводить уколы
Антибиотик не подходит для лечения ангин и пневмоний, возникновение которых провоцируют грамположительные патогены. Его используют в борьбе с кишечной или синегнойной палочками, сальмонеллами, энтеробактериями, клебсиеллами, шигеллами. Он эффективен при лечении разных форм туберкулеза, резистентных к ПТП (изониазиду, стрептомицину или ПАСК).
Среди распространенных показаний препарата:
- сепсис;
- заболевания дыхательных путей;
- болезни ЦНС (к примеру, менингит);
- перитонит;
- пиелонефрит, цистит, уретрит;
- ожоги, пролежни;
- отит;
- остеомиелит;
- инфекции мягких тканей;
- гонорея;
- простатит.
Как вводится Амикацин 500 мг и 1000 мг
Таблеток Амицина нет. Он производится в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.
До проведения терапии проверяется чувствительность больного к препарату. Лишь затем лекарство вводят струйно или капельно согласно назначению врача с учетом:
- массы тела пациента;
- тяжести болезни;
- возраста;
- анамнеза.
Как разводить для внутримышечного введения
Укол антибиотика болезненный. Согласно аннотации к нему сухое вещество нужно разводить водой, предназначающейся для инъекций.
Но учитывая дискомфорт больного, получающего курс лечения препаратом, разрешается вводить в раствор один из анестетиков — новокаин (0,5%) или лидокаин (2%).
Считается, что анестетики незначительно снижают эффективность средства. Зато инъекция в составе с ними переносится легко.
Для внутримышечных уколов требуется 0,5 граммов порошка и 2—3 мл жидкости. Это, как правило, вода. Но если к ней подмешивают анестетик, воду и новокаин (лидокаин) разводят как 1:1.
Фото 1. Амикацин 500 мг, 3 ампулы по 2мл, производитель – Oubari Pharma.
Чем разбавлять для инъекций внутривенно
Для внутривенного вливания используют глюкозу (5%, 200 мл) или изотоник (200 мл).
В них вводят подготовленный заранее раствор антибиотика, который состоит из 0,5 грамм порошка и 2—3 мл воды.
Скорость, с которой капают амикацин — капля в секунду. Струйно средство вводится на протяжении 3—7 минут.
Внимание! Новокаин (лидокаин) с другой процентной концентрацией не может быть использован для внутримышечных инъекций!
Порошок, который растворен в воде, должен иметь соломенный оттенок или быть прозрачным. Вещество с осадком и другим оттенком применять нельзя. Хранить готовый препарат не разрешается. Необходимо его сразу применять.
Инструкция по применению
Курс внутривенного вливания антибиотика проводит врач. А вот введение препарата внутримышечно легко освоить самому, заранее подготовив вату, спирт, шприц с правильной иглой, которая подходит для инъекций и раствор Амикацина.
Вата и спирт потребуются, чтобы обработать место для инъекции. Определить легко — нужно половину ягодицы поделить на равные четыре части.
Если это сложно сделать мысленно — достаточно нарисовать на коже крест и выбрать для укола верхнюю внешнюю часть. Колоть, держа шприц с препаратом перпендикулярно телу. Вводить не торопясь, при этом помня — чем мы медленнее вводим препарат, тем он быстрее всосется.
Какой иглой колоть
Длина иглы для внутримышечной инъекции — от 30 до 40 мм. Это для взрослых. Для детей-дошкольников — не больше 25. Новорожденным подойдет игла длиной 16 мм. Толщина иглы — от 0,6 до 0,8 мм.
Доза
Стандартная доза препарата в день для малышей и взрослых — 5 мг/кг. Инъекции вводят по часам, три раза в сутки. Если состояние больного ухудшается, врач увеличивает дозу средства до 7,5 мг/кг. Антибиотик в этой дозе колется два раза в сутки.
Курс терапии при введении препарата в вену длится 3—7 дней, при внутримышечном введении — 7—10.
Важно! Средство вредит здоровью плода. Оно блокирует нормальное формирование органов и угнетает ЦНС
Поэтому беременность — всегда запрет для проведения курса терапии данным веществом.
Кормящие мамы могут применять его, но с осторожностью из-за того, что компоненты средства проникают в молоко. А значит — в организм ребенка
Внимание! Повышенная доза вещества приводит к удушению, которое спровоцировано нервно-мышечной блокадой. Это значит, что лекарство нужно принимать только согласно инструкции, приложенной к нему, не допуская превышения доз
Особые указания
Пациенты, получающие Амикацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью, или уже существующим повреждением вестибулярного и слухового аппарата. В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении – в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).
Невосприятие высоких тонов обычно является первым признаком развития глухоты и может быть обнаружено только аудиометрическим тестом.
Может наблюдаться головокружение, что свидетельствует о повреждении вестибулярного аппарата.
Возможны другие проявления нейротоксичности, такие как онемение, покалывание кожи, подергивание мышц и судороги.
Если терапия препаратом длится 7 дней и более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у пациентов с нормальной функцией почек, необходимо проводить во время лечения аудиограмму.
Терапия Амикацином должна быть прекращена при появлении шума в ушах или потери, или если последующие аудиограммы обнаруживают значительную потерю высоких частот.
Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и остановки дыхания после парентеральных инъекций, перорального использования аминогликозидов, а также при местном введении в брюшную и плевральную полость, применении в ортопедии.
Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу. При развитии нервно-мышечной блокады следует ввести соли кальция, подключить искусственную вентиляцию легких
При развитии нервно-мышечной блокады следует ввести соли кальция, подключить искусственную вентиляцию легких.
Возможность остановки дыхания следует рассматривать особенно у пациентов, получающих анестезирующие средства, миорелаксанты, такие как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или при переливании свежецитратной крови.
Препарат содержит бисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилаксию и угрожающие жизни астматические приступы у предрасположенных лиц.
Данные аллергические реакции на сульфиты встречаются редко в общей популяции, гиперчувствительность к сульфитам чаще наблюдается у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
Не рекомендуется прием Амикацина пациентам с аллергией на аминогликозиды в анамнезе или имеющим поражение почек или VIII нерва без клинической симптоматики, вызванное предыдущим введением препарата.
Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, виомицин).
Пожилой возраст и дегидратация также могут увеличить риск токсичности препарата.
Прием Амикацина как и другие антибиотики, может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов, что требует назначения соответствующего лечения.
Применение в педиатрии
Аминогликозиды не рекомендуется назначать детям младше 12 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным риском развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений.
Существующие формы выпуска и состав
Препарат не выпускается в таблетках или капсулах для подавления инфекции. Производители предлагают всего 2 формы выпуска:
- Бесцветный раствор в ампулах (2,4мл) для введения в/м, в/в
- Гигроскопический порошок белого цвета для приготовления раствора.
Фасовка — флаконы (10мл). Упаковка — контурные ячейковые блистеры в составе из инструкции по применению, 1,5, 10, 50 флаконов. Пачка – картонная.
В состав одной ампулы входит один 1г (500мг) единственного действующего вещества (сульфатный Амикацин). В дополнение для разведения инъекций: серная кислота, натрия бисульфит, натрия цитрат, дистиллированная вода.
Инструкция по применению Амикацина: как разводить уколы. Амикацин | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами
Антибиотик не подходит для лечения ангин и пневмоний, возникновение которых провоцируют грамположительные патогены. Его используют в борьбе с кишечной или синегнойной палочками, сальмонеллами, энтеробактериями, клебсиеллами, шигеллами. Он эффективен при лечении разных форм туберкулеза, резистентных к ПТП (изониазиду, стрептомицину или ПАСК).
Среди распространенных показаний препарата:
- сепсис;
- заболевания дыхательных путей;
- болезни ЦНС (к примеру, менингит);
- перитонит;
- пиелонефрит, цистит, уретрит;
- ожоги, пролежни;
- отит;
- остеомиелит;
- инфекции мягких тканей;
- гонорея;
- простатит.
Критерии выбора аналогов
Болезни для отбора
Не взаимодействует с
Добавляйте заболевания и лекарства, чтобы искусственный интеллект Киберис выбрал аналоги, не имеющие опасных противопоказаний и взаимодействий с введенным.
Фармакодинамика
Препарат оказывает на бактериальную флору бактерицидный (токсичный) эффект. Химическое соединение сульфат амикацина при попадании внутрь патогенного возбудителя связывается с 30S рибосомной субъединицей, в результате чего нарушается формирование матричной РНК.
Генетическое соединение необходимо для транспортировки и сшивки 2 цепей бактериальной ДНК. Вследствие действия антибиотика в клетке происходят необратимые изменения белкового обмена.
На фоне генетических нарушений разрушается цитоплазма, происходит лизис инфекционного штамма.
Антибиотик активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, резистентных к Нетилмицину или Тобрамицину. При этом соединение Амикацина не действует на анаэробные микроорганизмы.
Фармакологическое действие
Амикацин является антибиотиком широкого спектра действия и проявляет противотуберкулезную и бактерицидную активность. Действие активного вещества заключается в проникновении сквозь мембрану в клетки микроорганизмов, где оно необратимо связывается с 30S субъединицей рибосом, нарушая процесс образования комплекса матричной и транспортной РНК. В результате этого образуются неполноценные белки и разрушаются цитоплазматические мембраны микробной клетки.
Средство обладает высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. К Амикацину устойчивы неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность к препарату развивается медленно, большинство бактерий сохраняют чувствительность к нему.
Действующее вещество почти не всасывается из ЖКТ, поэтому необходимо внутривенное или внутримышечное введение. Препарат легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма, где накапливается внутри клеток. Наиболее высокие его концентрации в органах с хорошим кровообращением: легких, печени, селезенке, миокарде и, особенно, почках, где препарат накапливается в корковом веществе. Также он хорошо распределяется во внутриклеточной жидкости, в том числе сыворотке крови и лимфе. Не подвергается метаболизму. Выводится из организма преимущественно в неизмененном виде почками, создавая высокие концентрации в моче.
Особые указания
Перед применением препарата обязательно необходимо определить чувствительность к нему выделенных возбудителей.
- В период лечения Амикацином как минимум один раз в неделю нужно проверять функции почек, вестибулярного аппарата и слухового нерва.
- Пациентам, проходящим курс лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, нужно пить много жидкости (при условии адекватного диуреза).
- Амикацин фармацевтически несовместим с витаминами группы B и C, цефалоспоринами, пенициллинами, нитрофурантоином, калия хлоридом, эритромицином, гидрохлортиазидом, капреомицином, гепарином, амфотерицином B.
Следует учитывать, что при длительном применении Амикацина возможно развитие резистентных микроорганизмов. Поэтому при отсутствии положительной клинической динамики необходимо отменить данный препарат и провести соответствующую терапию.
Фармакологические свойства
Раствор для инъекций оказывает бактерицидное действие (уничтожает патогенных бактерий). Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК и белка микробных клеток и деструкцией цитоплазматических мембран чувствительных бактерий. К Амикацину чувствительны:
- синегнойные палочки (вызывают поражение костей по типу остеомиелита, эндокардит, заражение крови, воспаление оболочек мозга, пневмонию, тромбофлебит, болезни мочевыводящих органов);
- кишечные палочки (возбудители кишечных инфекций);
- клебсиеллы;
- сальмонеллы;
- шигеллы;
- стафилококки (включая устойчивых к другим антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда);
- энтеробактеры;
- провиденсии;
- серрации;
- стрептококки.
При сочетании с Бензилпенициллином препарат сильнее действует на фекального энтерококка. Амикацин не разрушается ферментами микробов и может назначаться при резистентных к гетамицину, тобрамицину и другим аминогликозидам штаммах бактерий. Антибиотик не убивает анаэробов.
При инъекционном введении лекарство хорошо всасывается в системный кровоток и разносится по организму. Антибиотик сохраняется в крови 10-12 часов. На 4-11% он соединяется с протеинами плазмы. Отмечается хорошее распределение лекарства во внеклеточной жидкости (амикацин обнаруживается в лимфе, моче, перитонеальной, внутрисуставной, асцитической, плевральной и сердечной жидкостях, а также в содержимом абсцессов).
Содержание Амикацина в глазной жидкости, грудном молоке, желчи, секрете бронхов и ликворе минимально. Препарат накапливается и внутри клеток (в тканях сердца, легких, почек, мозговых оболочек, селезенки и печени).
Лекарство в средней концентрации не проникает в головной мозг. Лекарство может попадать в плаценту, минуя барьер. Амикацин не подвергается метаболизму. Время полувыведения составляет 2-4 часа (для взрослых) и от 2,5 до 8 часов (для детей в зависимости от их возраста). Дольше лекарство задерживается в организме новорожденных.
Выведение антибиотика осуществляется почками с мочой в неизмененном виде. При дисфункции почек (почечной недостаточности) время элиминации лекарства резко увеличивается. При сильной лихорадке и ожогах оно может укорачиваться. Возможно выведение антибиотика в процессе гемодиализа (очищения крови).