Депо-провера 150 мг

Лекарственное взаимодействие

Лечащий врач при назначении «Проверы» должен быть осведомлен о дополнительных препаратах, принимаемых пациентом. В описании к гестагену перечислены возможные последствия совместной терапии с другими средствами:

• аминоглутетимид: снижение концентрации медроксипрогестерона;
• вещества, повышающие активность микросомальных (окисляющих и обезвреживающих лекарства) ферментов печени: снижение контрацептивных свойств «Проверы-Депо»;
• гипогликемические препараты: изменение их эффективности;
• циклоспорин: угнетение метаболизма вещества, повышение его плазменной концентрации и увеличение токсичности.

Злоупотреблять кофе или алкоголем во время приема «Проверы» не следует.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После введения лекарства внутримышечно начинается его быстрое распространение по системному кровотоку. Активное вещество подавляет созревание фолликулов, а также выход из них яйцеклетки. В результате достигается отсутствие овуляции, что сводит вероятность оплодотворения к минимуму.

Подавление овуляции достигается за счет воздействия на функционирование гипофиза, который отвечает за выработку соответствующих гормонов. Дополнительно средство действует на эндометрий, делает его неблагоприятной средой для прикрепления оплодотворенной яйцеклетки.

Еще одним свойством средства считается способность повышать тонус матки, что препятствует нормальному прикреплению плода.

Дополнительно средство действует на цервикальную слизь, делает ее вязкой. Даже в случае выхода яйцеклетки из яичника и попадания сперматозоидов во влагалище, эта вязкость препятствует оплодотворению.

Противоопухолевая активность лекарства обусловлена воздействием активного компонента на гипофиз, а также процесс выработки стероидных гормонов. Даже при диагностировании начальной стадии какой-либо опухоли репродуктивной системы возможно обратное ее развитие и выздоровление пациента после использования медикамента.

Лекарство довольно хорошо перерабатывается в организме, однако его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-20 дней после первого введения, что зависит от организма пациента. С белками плазмы активный компонент связывается на 95%, что объясняет высокую биодоступность.

Переработка действующего вещества происходит в печени, где оно распадается на несколько метаболитов. Основное их количество выводится с каловыми массами в неизмененном виде.

Однако около 45% метаболитов эвакуируются с мочой, но также в неизмененном виде. Период выведения активного вещества составляет примерно 6 недель. У разных пациентов он может продлеваться или сокращаться в зависимости от особенностей организма и других факторов.

Если больной страдает патологиями печени, почек, происходит замедление процесса переработки и выведения активного вещества из организма. Однако это не влияет на терапевтический эффект, если болезнь находится не в терминальной стадии.

Способ применения и дозы:

Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза — 150 мг каждые 3 мес (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее 6 нед после родов. Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение «отмены» прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16 дня цикла в течение 2-3 циклов. Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза — 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла. Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. Для профилактики гиперплазии эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузе: по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами. Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут, внутрь; при в/м введении депо-формы назначают по 0.5-1 г/нед, поддерживающая доза — 500 мг/нед. Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг/сут; в/м — 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу — 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе — с 12-15 по 25 день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.

Лечебные свойства, режим дозирования

Препарат обычно прописывается женщинам, но в ряде случаев может быть полезен и мужчинам. Сфера применения:

• как метод контрацепции;
• для снятия симптомов климакса в виде приливов, излишней потливости;
• в составе терапии рака почек, гормонозависимых онкологических опухолей (молочных желез, яичников, предстательной железы (у мужчин));
• для лечения эндометриоза (чрезмерного разрастания эндометрия). Возможен полный регресс патологии;
• с целью снижения онкологического риска у женщин, принимающих эстрогеновые препараты и в период менопаузы.

При онкологии, миомах и других типах новообразований дозировка подбирается индивидуально.

С целью контрацепции таблетки «Провера» 500 мг принимаются ежедневно с одинаковым временным интервалом. Суспензия «Депо-Провера» обладает пролонгированным действием – достаточно одного укола раз в 90 дней. Действовать препарат начинает через 2 недели.

При курсе более 2-х инъекций вероятно возникновение искусственного климакса (пропадают месячные). На восстановление нормального овуляторного цикла после отмены препарата потребуется от 4 месяцев до двух лет.

Применять «Депо-Провера» в период грудного вскармливания не рекомендуется, но допускается (не ранее, чем через 6 недель после родов). При этом отмечается увеличение объема грудного молока, а также продолжительности лактации.

Особые указания:

При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами. В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение концентрации гонадотропинов, гестагена, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме; определение концентрации прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения. Перед началом терапии следует санировать эрозию шейки матки. При сохраняющейся эрозии — тщательный врачебный контроль. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения. Подозрение на развитие гипокоагуляции требует немедленной отмены.

Возможные побочные эффекты

Следует отметить, что данный препарат может вызвать массу разных побочных эффектов. Но, согласно статистике, вероятность их развития и интенсивность симптомов зависит от принимаемой дозы и длительности лечения. Вот перечень возможных нарушений:

• У некоторых женщин возникает тошнота, сухость во рту, нарушения стула.
• Иногда прием препарата сопряжен с нарушениями сна, головными болями и головокружениями, судорогами, эмоциональной лабильностью, проблемами с концентрацией.
• Лекарство может дать осложнения на сердечно-сосудистую систему, включая тромбоэмболию, нарушения сердечного ритма, артериальную гипертензию, тромбоз артерий сетчатки, инфаркт миокарда, сердечную недостаточность.
• Возможны и аллергические реакции, которые сопровождаются зудом, отеками, появлением кожной сыпи, анафилактическим шоком.
• К побочным эффектам можно отнести галакторею, мастодинию и повышенную чувствительность груди.
• Кроме того, прием данного препарата может привести к изменениям массы тела (резкому похудению или, наоборот, набору веса), сильным отекам конечностей, появлению угревой сыпи, повышению температуры тела. Изредка лекарство воздействует на сексуальную жизнь, снижая либидо.

Как вывести препарат из организма и когда это необходимо

Если у пациента развивается аллергическая реакция или другие отрицательные симптомы, необходимо немедленно освободить организма от медикамента. Эвакуация компонентов также требуется в случае, когда после введения обнаружена беременность.

Однако нет проверенного способа, который бы помог полностью вывести лекарство из организма. В случае возникновения такой необходимости пациентка поступает в стационар, где получает растворы парентерально. Чаще всего вводят Реосорбилакт, раствор Рингера с помощью капельницы. Дозировка и продолжительность курса в каждом случае индивидуальна.

Применение в онкологии

Депо-Провера применяют:

1. Как дополнительное или замещающее лечение повторных форм рака и при метастатической онкологии эндометрия и рака почки.
2. Как паллиатив при гормонозависимом повторном раке груди у женщин в периоде постменопаузы.
3. На последних стадиях всех форм онкологии , когда имеются запущенные опухоли самой разной локализации.
4. У мужчин – при карциноме предстательной железы , а также при отдельных формах аденомы простаты.
5. Дозировка лекарства устанавливается лечащим врачом строго индивидуально, по результатам общих и специализированных анализов крови. Схема терапии – по показаниям и стадии болезни.

Лечение рака эндометрия и рака почки

Первоначальная дозировка при таком виде онкологии может составлять от 500 мг до 1 грамма в неделю. При улучшении состояния, если оно наступило в течение нескольких недель, назначают поддерживающую дозировку 500 мг в неделю.

Лечение рака молочной железы

Начальная доза Депо-Провера при раке молочных желёз составляет до 500 мг в сутки в течение 28 дней. Потом назначаются поддерживающие инъекции по 500 гр 2 раза в неделю. Лечение продолжается до проявлений результативности или прекращают ввиду бесполезности этого метода.

Результаты воздействия Депо-Провера на рак молочной железы могут проявляться и спустя 9-10 недель после начала терапии, но если во время её выясняется нерезультативность курса (что вполне возможно в силу ряда причин гормонального характера), такое лечение немедленно прекращают.

Побочные эффекты во время лечения усиленными дозами препарата зеркально повторяют картину противопоказаний в случае применения препарата как контрацептивного средства. То есть если в списке противопоказаний есть тромбоэмболии как болезнь свёртываемости крови, то применение больших доз может вызвать эту болезнь. То же касается депрессий и нервозности со стороны центральной нервной системы, и тошноты – при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. А со стороны репродуктивной системы возможны нетипичные выделения из половых органов, гипертрофированная чувствительность молочных желез и галакторея.

Если высокие дозы при лечении онкологии применялись достаточно долгое время, возможно возникновение симптоматического комплекса Иценко-Кушинга. Это целый комплекс клинических симптомов, характерных при повышенном содержании в крови кортикостероидов, что вызывает такое расстройство гормональной системы, как гиперкортицизм.

Первичная форма этого синдрома связана с патологическими изменениями в надпочечниках. А вторичная может прогрессировать уже когда поражается гипоталамо-гипофизарная система в головном мозге. При первых же проявлениях такой симптоматики нужно усилить наблюдение за больным и по возможности снизить, иногда существенно, дозировку Депо-Провера.

Изучение даже самой тщательной инструкции к такому специфичному и многопрофильному препарату, как Депо-Провера, ничего не даст больному или просто пациентке, желающей получить надёжный метод контрацепции, без тщательного предварительного обследования у профильного врача.

https://youtube.com/watch?v=V4iCLxX68FM

Недостатки препарата

Основные претензии у пациенток, практикующих применение Депо-Провера:

Нарастание избыточного веса

Притом это нарастание обусловлено не задержкой воды в организме, связанной с какой-нибудь дисфункцией мочевыводящей системы, а элементарным повышенным аппетитом.

Ведь основные потребители этого гормонального контрацептива пролонгированного действия молодые (25-35 лет) женщины фертильного возраста, ведущие активную половую жизнь, активно строящие свою карьеру, и для которых внеплановая беременность может послужить жизненным тормозом. Для которых секс не только удовольствие, но и способ коммуникации, налаживания связей (даже деловых). И для них повышение веса, как и вечное желание «что-нибудь съесть» становится проблемой внешности, дополнительных усилий и траты времени на диеты и посещение спортзала. А прибавка в весе за год использования препарата достигает как минимум одного килограмма!

Отсроченное восстановление фертильности

Дело в том, что нормализация менструального цикла наступает через 9 месяцев только даже после не последней даты инъекции, а после даты, которая должна следовать за последней. То есть практически через год после прекращения предохранения Депо-Проверой.

Если у женщины возникнет желание родить ребёнка, то такое долгосрочное планирование независимо от жизненных обстоятельств бывает не всегда возможным. Хотя это только вопрос времени 6 необратимых последствий применение препарата не вызывает, медицине такие случаи неизвестны.

Нарушение цикла

Подобно и другим формам прогестагеновых противозачаточных, Депо-Провера нарушает цикличную последовательность месячных, хотя женщину предупреждают об этом заранее, иначе были бы часты случаи отказа от препарата. На практике большинство применяющих средство замечают увеличение случаев небольших кровотечений и мажущих выделений. Впрочем, не в том количестве, когда требуются специальные плотные менструальные прокладки с большим впитывающим коэффициентом. После того, как бывают сделаны два или три укола (а это 6-9 месяцев хождения под воздействием препарата) цикл приходит в норму.

Но тут многих начинает пугать другое возможное явление: поле третьей инъекции может наступить аменорея – полное отсутствие месячных. Которые всё-таки женщинами воспринимаются как норма женского организма, а их отсутствие всегда указывало или на наступление беременности, или на начало серьёзного гинекологического (или даже венерического!) заболевания.

Однако вовремя проведённая разъяснительная работа примиряет с отсутствием менструаций, женщины даже находят это удобным. Статистика говорит, что примерно у трети, воспользовавшихся средством путём инъекций, к концу первого года использования Проверой появляется регулярный цикл, у второй трети вырабатывается аменорея, у остальных же – периодические кровотечения, не привязанные ни к какому графику. Они могут наступить и от перевозбуждения (в том числе и сексуального), и от стресса, вызванного любого рода эмоциями.

Картина резко меняется после пяти лет использования препарата: число женщин с регулярным циклом сокращается до 18%. У 3% пациенток сохраняются нерегулярные, с перерывами до 2-3 месяцев, слабые кровотечения, у остальных же примерно 80% развивается аменорея.

Среди других неприятных симптомов, достойных упоминания, значатся сухость влагалища, уменьшение либидо, неприятные или даже болезненные ощущения в молочных железах и повышенную утомляемость.

Побочные действия

Депо-Провера (отзывы женщин могут быть отрицательными, что связано с непереносимостью компонентов или нарушением инструкции) нередко провоцирует отрицательные реакции со стороны внутренних органов и систем.

Органы и системы	Наиболее частые реакции
Нервная система	У пациентов отрицательные реакции проявляются с разной степенью интенсивности. Некоторые говорят о депрессивном состоянии, другие ощущают эйфорию, улучшение настроения. Однако в большинстве случаев больные говорят о головокружении, головной боли, сонливости и апатии. При отсутствии лечения симптоматика усугубляется, присоединяются расстройства памяти, нарушается концентрация внимания.
Сосуды и сердце	Повышение показателей артериального давления считается наиболее частой отрицательной реакцией в период лечения. Помимо этого, повышается риск развития инфаркта миокарда и инсульта, увеличивается риск тромбообразования. Больные отмечают нарушение ритма сердца и тахикардию, особенно при физических нагрузках.
Пищеварительный тракт	При лечении средством возможно появление тошноты и приступов рвоты. У многих больных ухудшается аппетит, а также снижается масса тела, развивается запор или понос в зависимости от особенностей организма. Помимо этого, возможно появление сухости во рту, боли в области кишечника, метеоризма. Как правило, подобные реакции возникают при длительном лечении раствором.
Система кроветворения	Повышение уровня тромбоцитов считается наиболее частой реакцией при использовании раствора. Дополнительно лекарство может провоцировать увеличение уровня лейкоцитов, но обнаружить это можно при исследовании крови.
Мочеполовая система	У женщин довольно часто появляется боль в нижней части живота, нарушается менструальный цикл. Иногда пациентки говорят о зуде, жжении во влагалище.
Кожные покровы	Аллергическая реакция на средство проявляется в виде сыпи, а также невыраженного зуда кожного покрова. Иногда возможно развитие аллергического конъюнктивита и ринита.

Дополнительно возможно развитие отрицательных реакций в области введения лекарства. Довольно часто пациенты говорят о боли, покраснении, а также появлении уплотнения или даже шишки.

Если после инъекции сильное кровотечение

В норме такого быть не должно. Но механизм действия Депо-Провера на матку таков, что неизбежно уменьшается толщина внутреннего эпителиального слоя – эндометрия. Как быть в такой ситуации?

Разбираемся в причинах

Обильные менструальные кровотечения, если они наоборот, возникают при избыточном слое вследствие параллельного применения и эстрагенов, гасятся введением дополнительных инъекций прогестагенов.

Но в случае с Депо-Провера этого делать нельзя – дополнительная доза прогестогена кровотечение в условиях тонкого эндометрия только усилит. Так что при таком развитии процесса без применения дополнительных эстрагенов не обойтись, их назначают в количестве 30 мкг в составе КОК (комбинированные оральные контрацептивы), что позволит доразвиться эндометрию. Такие меры способствуют быстрой нормализации цикла, и через 2-3 недели нужда в дополнительном лечении эстрогенами проходит.

Обратите внимание

При обработке медицинских результатов применения Депо-Провера за последнее как минимум десятилетие появились данные, что длительное, на протяжении 4-6 лет, применение средства как контрацептива может в отдалённой перспективе, лет через 20-30, вызвать риск развития остеопороза.

При обследовании печени могут быть завышены результаты теста на протромбин (фактор II), а также на свёртываемость крови по факторам VII, VIII, IX, X.

При определении уровня гормонов в плазме крови результаты анализа могут показать занижение по сравнению с медицинской нормой. Такое же понижения уровня может выйти при анализах уровня гонадотропинов, тестостерона в плазме крови, прегнандиола в моче и в тесте толерантности к уровню глюкозы (тест на сахарную нагрузку).

Понижение уровня покажет также тест на специфические глобулины, которые связывают половые гормоны.

Поэтому, если назначено гистологическое исследование любых органов, проводящий его гистолог обязательно должен быть предупреждён о предыдущем применении прогестагенов, в том числе о его сроках, длительности и дозировке.

Так как в противопоказаниях указывают возможность влияния Депо-Провера на центральную нервную систему, а значит – и на возникновение пусть даже небольших головокружений, управлять автомототранспортом и вообще сложными механизмами нужно с осторожностью. При первых же признаках дезориентации в пространстве от поездок за рулём нужно отказаться до конца срока действия препарата

Не влияет на выработку материнского молока. Выделяется с ним в микроскопических количествах и на здоровье и развитие младенцев никакого влияния, согласно проведённым исследованиям, не оказывает.

Кому противопоказан

Действенность препарата доказана уже не одним годом медицинской практики, притом в глобальном масштабе. И, естественно, накопилось как много данных о ситуациях, когда применение лекарства нет никаких препятствий, так и когда его применение в качестве контрацептива неуместно и даже небезопасно.

В число противопоказаний могут входить такие вещи, как

• Склонность к аллергическим реакциям вроде крапивницы или анафилаксии
• Проблемами с пищеварением
• Дерматологические проблемы (зуд, воспалительная или угревая сыпь, алопеция (облысение, притом не физиологическое, естественное, а по патологическим причинам.)
• При заболеваниях опорно-двигательного аппарата (боли в суставах, судороги в мышцах, особенно икроножных)
• Проблемы с репродуктивной системой, половых органов: маточные кровотечения и любые кровотечения из влагалища вне менструального периода; при галакторее; при болезненных ощущениях в молочных железах; при аноргазмии (отсутствии оргазмов) и снижении сексуального влечения; при белях, вагините, болях внизу живота.
• Проблемы со свёртываемостью крови.
• Со стороны ЦНС: бессонница или наоборот – сонливость; чрезмерная нервная возбудимость, раздражительность без повода, склонность к депрессиям; головные боли и головокружения.
• В редких случаях возникают внезапные проблемы со зрением: оно может резко ослабнуть или даже потеряться; в глазах начинается отчётливо выраженное двоение, за глазами возникают боли. В этих случаях применение препарата нужно немедленно прекратить и провериться у офтальмолога на предмет глаукомы, при осмотре может выявиться отёк соска в пучке зрительных нервов и проблемы с сетчаткой. Эти проблемы не вызывается применением препарата – такие симптомы просто служат индикатором, что глаукома или похожее заболевание у вас уже были.
• Категорически противопоказан при беременности.

Побочные действия

При приеме Депо-Провера возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС:

• депрессия;
• головокружение;
• сонливость;
• бессонница;
• головная боль;
• усталость;
• эйфория;
• судороги;
• снижение внимания;
• расстройство сна;
• повышенная нервная возбудимость.

Пищеварительная система:

• метеоризм;
• боли и дискомфорт в животе;
• чувство тошноты.
• желтуха;
• запор;
• сухость во рту;
• рвота;
• диарея.

Костно-мышечная система:

• судороги икроножных мышц;
• суставные боли и боли в спине.

Система свертывания крови:

• тромбоэмболия;
• тромбофлебит.

ССС:

• сердечная недостаточность;
• тромбозы;
• инфаркт;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• гипертензия.

Половая система:

• аменорея;
• дисфункциональное маточное кровотечение;
• галакторея;
• болезненность молочных желез;
• боли внизу живота;
• бели;
• приливы;
• вагинит;
• аноргазмия или снижение либидо;
• расстройство менструального цикла;
• выделения кровянистые из половых путей.

Аллергические реакции:

• крапивница;
• анафилактоидные реакции;
• анафилаксия.

Дерматологические реакции:

• гирсутизм;
• алопеция;
• зуд;
• сыпь;
• акне.

Прочие:

• изменение веса;
• лунообразное лицо;
• астения;
• гипертермия;
• в месте инъекции — болезненные ощущения.

Кожных покровов:

• крапивница;
• акне;
• зуд;
• сыпь;
• алопеция;
• излишнее оволосение.

• аллергические реакции;
• псевдоаллергические реакции, возможен анафилактический шок.

Необходимо немедленно отменить препарат при появлении следующих симптомов:

• пучеглазие;
• желтуха;
• мигрени постоянного характера;
• расстройство зрения;
• нарушение структур глаза (повреждение сосуда или отек нерва).

По окончанию действия препарата побочные эффекты все снимаются, кроме увеличения веса, который приходит в нормальное состояние в 6-10 месяцев.

Менструальные кровотечения у женщин с момента последнего укола Депо-провера возобновляются не раньше, чем через три месяца, но иногда отсутствие менструаций и овуляции может сохраняться в течение 18-30 месяцев.

Фармакологические свойства

По анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственному средству присвоен код G03DA02.

Депо-Провера обладает двумя главными фармакологическими эффектами: гестагенным и противоопухолевым. Препарат также восстанавливает гормональный баланс, за счёт чего снижает риск воспалительных болезней женской половой сферы и нормализует менструальный цикл.

Фармакодинамика

Активный компонент Депо-Провера принадлежит к производным прогестерона, которые лишены эстрогенной активности. Андрогенная активность минимальная.

Механизм противозачаточного эффекта препарата заключается в следующем:

• блокирует выработку гонадотропных гормонов гипофиза, таких как лютеинизирующий (ЛГ) и фолликулостимулирующий (ФГС);
• уменьшает количество адренокортикотропного гормона в плазме;
• снижает уровень гидрокортизона;
• нарушает процесс синтеза эстрогенов из андрогенов.

Перечисленные процессы подавляют созревание яйцеклетки и овуляцию, что делает зачатие невозможным. Этот же эффект обуславливает уменьшение выраженности вазомоторной симптоматики у пациенток в постклимактерическом периоде. Дополнительная функция ацетата медроксипрогестерона – уменьшение вязкости шеечной слизи, которая скапливается в цервикальном канале, что препятствует продвижению сперматозоидов и ещё больше снижает шансы на возможность оплодотворения.

На мужской организм Депо-Провера действует путём угнетения функциональных способностей клеток Лейдига, в результате чего снижается уровень тестостерона в организме. Это свойство используют при лечении заболеваний, которые сопровождаются гипертестостеронемией.

Противоопухолевый эффект медроксипрогестерона обеспечивается воздействием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему и синтез стероидов, а также блокированием рецепторов, чувствительных к прогестинам, и эстрогена. Высокие дозы Депо-Провера способны уничтожать гормонозависимые злокачественные опухоли.

У ряда пациенток отмечаются анаболический и противовоспалительный эффекты после инъекции препарата.

При назначении больших доз ацетат медроксипрогестерона демонстрирует глюкокортикостероидную активность.

Фармакокинетика

Пролонгированный эффект лекарственного средства обеспечивается тем, что в зоне инъекции образуется депо, из которого происходит постепенное высвобождение медроксипрогестерона. Наличие такого «хранилища» в мышце позволяет поддерживать постоянную низкую концентрацию препарата в крови.

Максимальная концентрация Депо-Провера определяется в крови на 4-й…20-й дни, после чего уровень активного вещества медленно снижается. На протяжении двух-трёх месяцев регистрируется концентрация 1 нг/мл медроксипрогестерона в крови. Период полного выведения препарата из организма может занять от семи до девяти месяцев.

Проникая в кровь, 90 % медроксипрогестерона связывается с белками. Метаболизм препарата происходит в гепатоцитах. Метаболиты активного вещества Депо-Провера выводятся с желчью через кишечник и почками с мочой. Период полувыведения лекарства составляет 1,5 месяца.

Уточните у врача

Какие вопросы нужно осудить с лечащим врачом при намерении применить Депо-Провера в качестве контрацептива длительного действия?

• Изменение массы тела в сторону увеличения при длительном применении препарата
• Отсрочка восстановления фертильности – особенно в свете того, что антидота для этого средства не придумано
• В отдалённой перспективе возможно развитие остеопороза особенно если лекарство применялось бесконтрольно и с юношеского возраста (16-17 лет)
• Длительность действия даже единичной дозы (до 12 недель)
• Доведение до сведения желающей воспользоваться именно таким контрацептивом, что ежемесячные менструальные кровотечения – не обязательный атрибут женщины.
• Возможно, что будут нередкие периодические ациклические слабые кровотечения.

Решаются на использование Депо-Провера чаще всего женщины, для которых регулярный и ежедневный приём пероральных контрацептивов неудобен или вообще невозможен в силу занятости, плотного делового графика. Именно по этой причине они часто пропускают очередную инъекцию – из-за нехватки времени или забывчивости.

Но в силу остаточных гормональных эффектов прогестагенов, запаздывание с очередной инъекцией на сроки до 2 недель не критичны. А чем дольше было применение препарата, тем и дольше возможен пропуск срока (до месяца и более). Так что за это время женщина неминуемо вспомнит об очередной дате посещения врачебного кабинета.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбируется после в/м введения медленно, в результате чего поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата довольно продолжительное время. В плазме крови Cmax фиксируется спустя 4-20 дней с момента в/м введения.

Распределение

С белками плазмы связывание составляет 90-95%. В свойствах медроксипрогестерона ацетат проникать через ГЭБ, с грудным молоком выделяется. В организме кумулирует, в плазме остаточные концентрации касательно медроксипрогестерона ацетата выявляются спустя 7-9 мес.

Метаболизм

Метаболизируется медроксипрогестерона ацетат в печени.

Выведение

Медроксипрогестерона ацетат в большей степени выводится посредством билиарной секреции с каловыми массами. В неизмененном виде посредством мочи выводится из организма примерно 44% препарата. T1/2- шесть недель.

Состав и форма выпуска

На 1 мл суспензии:

• Активные элементы: медроксипрогестерона ацетат — 150мг;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8.6мг, метилпарагидроксибензоат — 1.35мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.15мг, полисорбат 80 — 2.4мг, макроголь 3350 — 28.5мг, натрия гидроксид (для доведения pH), хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций — до 1мл.

По 3.3мл (500 мг МПА) и 6.7мл (1000 мг МПА) во флаконы из прозрачного бесцветного стекла класса I (Евр. Фарм.), укупоренные пробками из бутилкаучука, обкатанные алюминиевыми колпачками с пластмассовыми съемными защитными крышками. Один флакон с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Формы выпуска, действующее вещество

Активным веществом является медроксипрогестерон – гестаген, синтетическое производное прогестерона. Эстрогенным действием (подобно женским половым гормонам) не обладает, андрогенное (подобно мужским гормонам) выражено несущественно.При попадании в организм медроксипрогестерон угнетает активность гипофиза в части выработки гонадотропных гормонов, которые регулируют функционирование половых желез. В результате у женщин блокируется созревание фолликулов, овуляция не происходит, оплодотворение становится невозможным. Параллельно уменьшается толщина эндометрия – слоя клеток, выстилающего матку изнутри (мукозный слой). У мужчин снижается синтез тестостерона.

«Провера» выпускается в таблетках и в виде суспензии для инъекций под названием «Депо-Провера». Таблетки содержат по 500 мг активного вещества, фасуются по 10 шт. в блистеры (по 3 на коробку) или россыпью по 20, 50, 100 шт. в пластиковые флаконы. На 1 мл суспензии приходится 150 мг действующего вещества. В аптеки поступает во флаконах по 1, 3,3, 6,7 мл. либо сразу в шприцах по 1 мл.

Препараты-синонимы (дженерики):

• «Вераплекс»;
• «Мегестрон»;
• «Циклотал»;
• «Нидаксин»;
• «Фарлутал».

К аналогам можно отнести «Золадекс», Декапептил».

Как принимать Депо-проверу при эндометриозе.

В лечении эндометриоза препарат вводится, как правило, инъекционно. Депо-провера представляет собой гомогенную суспензию, поэтому непосредственно перед инъекцией ампулу встряхивают.

При стандартном лечении эндометриоза рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг один раз в неделю или 100 мг один раз в две недели. Продолжительность курса составляет шесть и более месяцев. Стоит отметить, что менструальные кровотечения восстанавливаются не сразу, и могут нарушаться в течение нескольких месяцев. Кроме инъекционного пути введения, возможен пероральный прием. Препарат принимают в дозировке 10 мг три раза в сутки на протяжении трех месяцев.

Показания для приема препарата Депо-провера.

В первую очередь, хочется отметить использование препарата в качестве контрацептива. Как правило, по таким показаниям препарат назначается достаточно редко, однако если его выписывают, то выделяют определенную возрастную категорию женщин, а именно женщины позднего репродуктивного возраста. Кроме этого, Депо-проверу назначают для лечения следующих заболеваний:

• патологическое разрастание тканей эндометрия
• предменструальный синдром;
• вазомоторные симптомы в период менопаузы;
• используется в качестве дополнительного препарата в терапии рака эндометрия, почек, молочных желез и некоторых форм заболеваний предстательной железы.