Долопрокт (doloprokt)

Фармакокинетика

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.

Флуокортолона пивалат

Всасывание

После однократного нанесения 1 г крема ректального или введения 1 суппозитория ректального, всасывание флуокортолона пивалата составляло максимально 5% от нанесенного или введенного количества препарата.

При ежедневном введении по 2 суппозитория 3 раза/сут в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.

Метаболизм

Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Выведение

T1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1.3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Лидокаин

Всасывание

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30% и 24% соответственно.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.T1/2 составляет 1-2 ч.

Особенности применения:

При одновременном применении Прокто Мази и презервативов возможно уменьшение прочности презервативов, что снижает их надежность.

Следует предупредить пациента о том, что при отсутствии эффекта или появлении каких-либо побочных реакций необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Беременность и лактация. Лекарственное средство Прокто Мазь противопоказано к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не описана.

Дети. Применять у детей в возрасте до 12 лет противопоказано.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС во время беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью ГКС при местном применении.

Долопрокт крем и суппозитории следует назначать с осторожностью у беременных. При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца

При назначении врачом в период беременности и лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.

Особые указания

Необходимость в дополнительном назначении противомикотических средств появляется при сочетании геморроя с грибковой инфекцией.

Нет данных о влиянии препарата на способность управления движущими механизмами.

При беременности и лактации

Во время беременности препарат разрешено применять только после 13 недели, т.к. в I триместре закладываются органы и системы будущего ребенка. Во II и III триместре, а также во время лактации назначаются ректальные свечи: эта форма лекарственного вещества действует быстрее.

Во время беременности препарат разрешено применять только после 13 недели, т.к. в I триместре закладываются органы и системы будущего ребенка.

Применение в детском возрасте

Так как клинические испытания в детском и подростковом возрасте не проводились, использование Долопрокта этой категории пациентов запрещено.

Вызывает ли препарат побочные явления

Терапия на протяжении 28 и более дней может вызвать побочные реакции со стороны кожных покровов в области аппликации или введения: стрии, атрофию, сосудистые звездочки.

В редких случаях использования свечей и крема развиваются местные аллергические реакции и жжение.

Передозировка

Передозировка лекарственного средства возникает при случайном проглатывании. Опасная доза крема — несколько грамм, свечей — более 1 штуки. Проявления передозировки со стороны нервной системы — остановка или угнетение дыхательной функции, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой — нарушение функции сердца или его остановка.

Какими эффектами обладает

Мазь Проктоседил от геморроя оказывает комплексное воздействие за счет своего сложного состава. Основными эффектами, которыми она обладает, являются:

• антисептический. Препарат уничтожает болезнетворные микроорганизмы в области применения, что предотвращает развитие воспалительных заболеваний и осложнения уже существующей патологии;
• противовоспалительный. Проктоседил убирает признаки воспаления (отек, боль, зуд и местное повышение температуры в аноректальной области);
• антитромботический. Действие препарата направлено на нормализацию реологии крови. Это предотвращает появление тромбов, а также развитие такого грозного осложнения, как тромбоз геморроидального узла;
• обезболивающий. Устранение воспалительных явлений в аноректальной области приводит к выраженному обезболивающему эффекту.

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой

Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Все аналоги Долопрокт

Аналоги по составу и показанию к применению

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Долопрокт, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Фармакологические свойства Долопрокта

Фармакодинамика флуокортолона пивалата проявляется торможением инфильтрационного процесса и экссудации, а также предотвращением роста грануляций. Происходит это благодаря предупреждению скопления нейтрофильных гранулоцитов в коже, падению уровня цитокинов и подавлению активности макрофагальных клеток. Уменьшая расширение сосудов, отек и инфильтрацию тканей в месте поражения, вещество подавляет боль, зуд и воспаление.

Другое химическое соединение, входящее в состав Долопрокта, — местный анестетик лидокаина гидрохлорид — участвует в уменьшении мембранного потенциала натриевых каналов в нервных окончаниях, локализованных в участке воспаления. Обезболивающее действие лидокаина обеспечивается подавлением импульсов, идущим по нервным окончаниям афферентного типа.

Флуокортолона пивалат — глюкокортикостероид. Применение гормона в составе крема или суппозиториев не вызывает системных эффектов. Максимальная концентрация вещества при введении 1 свечи или нанесении 1 г крема не превышает 5%.

Даже если использовать препарат на протяжении 4 недель, трижды в день по 2 суппозитория, то и тогда концентрация вещества не достигнет уровня, способного оказать системное влияние на организм.

В очаге поражения содержатся воспалительные ферменты — эстеразы, под влиянием которых флуокортолона пивалат распадается на флуокортолон, триметилуксусную кислоту и 11-кетофлуокортолон. Период полувыведения этих соединений составляет 1-4 часа. Большая часть метаболитов флуокортолона выводится с мочой.

Абсорбция лидокаина составляет 30% от количества, содержащегося в используемой дозе крема или суппозитория. Биодоступность — 24%. Период полувыведения — 1-2 часа. 70% лидокаина преобразуется в метаболит 4-гидрокси-2,6-ксилидин, который выводится с мочой.

Несмотря на то, что при экскреции мочи выводятся метаболиты флуокортолона пивалата и лидокаина, почечная патология не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Способ применения и дозы

Препарат применяют 2 раза в день, после процедуры дефекации (опорожнения кишечника) и последующего очищения с помощью теплой, но не горячей воды в области заднего прохода.

Максимальная длительность курса лечения – 2 недели.

Крем ректальный в первые несколько дней лечения допустимо наносить до 3 раз в день. В случае, когда дефекация происходит без боли, допустимо применять препарат 1 раз в день.

Для применения ректального крема небольшое количество крема (размером с горошину) растирают пальцем в области заднепроходного отверстия и заднепроходного кольца, преодолевая кончиком пальца сопротивление сфинктера.

Для нанесения внутрь прямой кишки на тюбик навинчивают аппликатор, который прилагается, и вставляют его в задний проход. Затем выдавливают в прямую кишку небольшое количество крема, сжав тубу.

При значительных воспалительных процессах желательно наносить крем с помощью пальца.

На выпадающие узлы наносят толстый слой крема, узлы осторожно вдавливают пальцем внутрь. Суппозитории ежедневно вводят глубоко в заднепроходное отверстие, по 1 дважды в день, утром и вечером, после дефекации и очищения этой зоны

При сильных болях в первые 3 дня вводят по 1 суппозиторию 3 раза в день. При облегчении симптомов во многих случаях достаточным является применение одного суппозитория в день или даже через день

Суппозитории ежедневно вводят глубоко в заднепроходное отверстие, по 1 дважды в день, утром и вечером, после дефекации и очищения этой зоны. При сильных болях в первые 3 дня вводят по 1 суппозиторию 3 раза в день. При облегчении симптомов во многих случаях достаточным является применение одного суппозитория в день или даже через день.

Побочные эффекты

Среди нежелательных действий отмечают некоторое пересушивание ткани заднего прохода и прямой кишки. Очень часто этот симптом возникает из-за передозировки препарата или его длительного использования. В редких случаях могут возникнуть осложнения надпочечников. Для того чтобы обезопасить ткань больного органа от чрезмерной сухости, рекомендуется использовать спринцевание отварами лекарственных трав или сидячие ванночки.

Некомфортно использовать мазь «Проктоседил» при трещинах. В отзывах пациенты советуют совмещать ее со средствами народной медицины, обладающими ухаживающими свойствами. Например, неплохо зарекомендовало себя облепиховое масло в качестве регенерирующего средства, восстанавливающего поврежденную ткань.

«Долопрокт» – аналоги вещества

• «Анузол» – лекарство, которое является дженериком, то есть дешевым заменителем «Долопрокта». Средство выпускается в форме ректальных свечей. Действие начинается через 15 минут после применения, а эффект достигается через час. Показания к использованию препарата совпадают с «Долопроктом». Дополнительно используется для лечения трещин анального отверстия.
• «Геморрон» – дорогостоящий аналог «Долопрокта». Его стоимость объясняется иностранным происхождением и наличием акульего жира в составе. Ректальная мазь эффективно действует на симптоматику геморроя, лечит анальные трещины и успокаивает воспалительные процессы.
• «Бетиол» – вещество, которое борется с симптомами геморроя в период обострения заболевания. Препарат снимает симптоматику воспаления быстро и эффективно. Он начинает действовать в течение 15 минут после использования.

Форма выпуска и состав

• крем ректальный 1 мг + 20 мг: белая масса с непрозрачной структурой (по 10, 15, 30 или 50 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба в комплекте с аппликатором);
• суппозитории для ректального применения 1 мг + 40 мг: торпедообразной формы, желтовато-белого цвета, с гладкой поверхностью (5 или 6 шт. в стрипе, в картонной пачке 1 или 2 стрипа).

В 1 г крема содержатся:

• действующие вещества: флуокортолона пивалат – 1 мг, лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат, цетостеариловый спирт, натрия гидрофосфата додекагидрат, полисорбат 60, бензиловый спирт, сорбитана стеарат, вазелин белый, парафин жидкий, вода очищенная.

В 1 суппозитории содержатся:

• действующие вещества: флуокортолона пивалат – 1 мг, лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 40 мг;
• вспомогательный компонент: жир твердый (Витепсол W 35).