Безопасность селанка

Препарат «Селанк»: инструкция по применению

Капли вводят только интраназально и поочередно в каждую ноздрю. Пациентов просят сесть и слегка запрокинуть голову. После закапывания лекарственного средства пальцем следует на короткое время зажать носовой проход. Значительно снижают результативность средства выделения, текущие из носа.

Одно введение медикамента должно равняться трем каплям или 300 мкг действующего вещества. Препарат вводится в оба носовых прохода. Если дозировку по каким-то причинам нужно увеличить, то это должно происходить по прошествии пятнадцати минут после первоначального введения. Рекомендованные разовые нормы равны 3-12 каплям или 300-900 мкг действующего компонента. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 900-2700 мкг. Если нужно ввести много капель, то прием разделяют на три раза. Курс равен 14 дням. Может быть повторен спустя 1-3 недели.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог эндогенного пептида тафтцина, обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на ЦНС, связывается со специфическими рецепторами на мембранах нервных клеток.Оказывает влияние на обмен моноаминов в эмоциогенных структурах мозга (гипоталамус, диэнцефалон, кора полушарий) и активность мозговых ферментов тирозин- и триптофангидроксилазы. Проявляет тропность к серотонинергической системе, нормализуя уровень серотонина мозга в условиях экспериментально вызванного его снижения.Стабилизирует процессы возбуждения и торможения в головном мозге и повышает устойчивость нейронов коры полушарий к функциональным нагрузкам высокой интенсивности.В спектре фармакологического действия препарата преобладает анксиолитический (противотревожный) эффект со стимулирующим (активирующим) компонентом. Не обладает гипноседативными и миорелаксантными свойствами. Положительно влияет на мнестические и когнитивные функции мозга, в том числе при их нарушении. Активирует процессы обучения, памяти, анализа и воспроизведения информации, улучшает параметры внимания и краткосрочной памяти. Повышает мотивационную устойчивость и адекватность адаптивного поведения.Обладает вегетотропным действием, улучшает вегетативное обеспечение деятельности в условиях эмоционального напряжения, оказывает оптимизирующее влияние на адаптационный резерв организма.Абсолютная биодоступность при интраназальном введении составляет 92.8%. Быстро всасывается со слизистой носа и через 30 сек обнаруживается вплазмекрови. Концентрация в плазме крови прогрессивно снижается в течение 5-5.5 мин. Метаболитов при интраназальном способе введения не выявляется. Проникает в ткани головного мозга. Быстро распределяется по органам и тканям, обнаруживается в неизмененном виде в хорошо васкуляризированных органах (печень, почки, сердце). В суточной моче не определяется ни неизмененного активного вещества, ни метаболитов, что обусловлено его быстрой деградацией под влиянием тканевых пептидаз.

Состав лекарственного препарата и форма выпуска

Выпускается в виде назальных капель препарат «Селанк». Описание к лекарственному средству отмечает, что в 1 мл раствора с концентрацией 0,15 % содержится 1,5 мг действующего компонента диацетата треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицин-пролина.

Капли расфасованы во флаконы с удобной капельницей объемом 3 мл. Флакон упакован в картонную коробку, где, помимо лекарства, находится инструкция по применению. Раствор представляет собой жидкость, не имеющую цвета и запаха. Во флаконе содержится шестьдесят капель.

Препарат хранят при t ≤ 10°С. Его нельзя замораживать. Средство должно храниться в прохладном и защищенном от света и детей месте. Срок годности — два года от даты изготовления.

Не использовать по истечении срока годности. Отпускается из аптек строго по рецепту врача. Стоит в пределах пятисот рублей.

Основные фармакологические эффекты Селанка

Наличие у Селанка нормализующего влияния на активность основных нейромедиаторных систем головного мозга определяет пластичность его фармакологических и терапевтических эффектов. У больных с генерализованным тревожным расстройством в спектре действия Селанка отмечается выраженный анксиолитический эффект; у больных с неврастенией более выражено стимулирующее, антиастеническое действие препарата. Таким образом, Селанк является первым представителем класса «умных» препаратов.

На основании исследований было доказано, что полипотентность и многообразие эффектов Селанка (напр. влияние на активность серотонинергической, катехоламинергической и опиатергической систем и проч.), во многом объясняется включением им в клетках мозга биохимических каскадных процессов, пролонгирующих и усиливающих лечебное действие препарата.

СЕЛАНК: ДОЗИРОВКА

Закапывание препарата в носовые ходы проводят в сидячем положении пациента со слегка закинутой головой, после чего на короткое время пальцем зажимают каждую ноздрю. Эффективность всасывания может снижаться при наличии повышенных выделений слизистой оболочкой носа.

За один прием вводят не более 2-3 капель в каждую ноздрю, что составляет 300 мкг (4 капли – 0.2 мл)-450 мкг (6 капель — 0.3 мл). Для увеличения дозы однократного приема повторное введение препарата производят через 15 мин. Оптимальные разовые дозы — 300-900 мкг (4-12 капель), суточные — 900-2700 мкг (12-36 капель), распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 10-14 дней. При необходимости курс лечения может быть повторен через 1-3 недели.

Мнение пациентов о лекарстве

Отзывы о «Селанке» есть только положительные и нейтральные. То есть люди, которым это лекарство помогло, остались довольны результатом. Назальные капли быстро убрали тревогу и рассеянность, нормализовали сон, повысили работоспособность, устранили нервоз. Людям после их использования хотелось улыбаться и радоваться жизни. Их не выводил из себя начальник, родственники и друзья. С легкостью убрал депрессию, которая длилась не одну неделю, помог справиться с тревогой и страхом препарат «Селанк».

Отзывы для детей говорят, что он самым положительным образом отразился на памяти, сообразительности ребятишек. После приема капель дети стали легче засыпать и крепче спать, лучше воспринимать новую информацию.

Нейтральные отзывы говорят, что средство не помогает, стоит дорого и имеет сравнительно маленький флакон, которого хватает буквально на несколько применений.

«Селанк» — это транквилизатор нового поколения. Помогает справиться с житейскими трудностями и вылечить многие заболевания. Благодаря его действию многие люди получили возможность радоваться жизни и не поддаваться отчаянию, тоске и тревоге.

Физиологические функции

Широта и разнообразность действия Селанка и Туфтсина лучше всего понимаются в свете новых знаний о теле. Саймон в своём обзоре 2005 года «Пептид-молекулярные связи между ЦНС и иммунной системой» пишет:
«Центральная нервная и иммунная системы в течение многих лет рассматривались автономно. Сейчас взаимные связи между ними уже доказаны и, как правило, признаются большинством ученых. Эти связи реализуются в основном различными иммуно- и нейропептидами».
Будучи одновременно и иммуномодулятором, и нейропептидом, Туфтсин и Селанк дают новые знания о связях между этими системами.
Мюк пишет об иммуномодулирующих эффектахах Туфтсина в случаях острой бактерицидной нехватки (например, после операций), говоря также о его противоопухолевых, противовоспалительных и терапевтических эффектах (например, в случаях иммунных расстройств):
«Действие Туфтсина опосредовано конкретными рецепторами на поверхности клеток . Была продемонстрирована его противоопухолевая активность как в лабораторных, так и в естественных условиях. В основе действия Туфтсина лежит его влияние на основные метаболические процессы в клетке (фосфоглюконатный цикл; протеинкиназы A и G, распределение Са++; окислительно-восстановительные реакции). Эти особенности Туфтсина вкупе с низкой токсичностью обусловливают его полезность для иммунотерапии (Mucke, 1984 г.)».
Производство цитокинов (пептидных информационных молекул) в клетках тела является причиной некоторых воспалительных процессов. Нейропептиды, которые не производятся нервными клетками в периферических тканях, обеспечивают обратную связь с нервной системой (Виллигер, 1994 г.).
Виллигер (1994) пишет:
«Это выражение, то есть синтез и секреция нейропептидов клетками иммунной системы или даже клетками соединительной ткани было признано лишь недавно… Быстрое накопление знаний об естественном метаболизме этих высокореактивных веществ указывают на новые терапевтические возможности в области нейроиммунологии».
Иммунная и нервная системы могут действовать независимо друг от друга, модулируя воспалительные процессы при помощи различных механизмов, последние исследования также показывают, что они могут модулировать воспаление «аддитивно, синергически или антагонистически» (Виллигер, 1994).

НФГМ, травма, бессонница и нейротопия

Одним из связующих звеньев связи между иммунной и эндокринной системами является иммунный и эндокринный ответ в результате лишения сна, что носит также воспалительный характер:
«Связи между иммунной и эндокринной системами представляют собой еще один важный момент, в связи с которым цитокины влияют на сон и, наоборот, сон и связанные с ним процессы, в том числе изменения в нейромедиаторах и нейронной активности, могут влиять на уровень цитокинов. Способность к сну для повышения выпуска и / или производства определенных цитокинов … может указывать на связанное со сном увеличение активности специфической иммунной системы. Кроме того, у людей после первичного ответа на антигены за счет сна повышается последующее вирусное заражение. У животных результаты менее последовательны и направлены на вторичные аспекты. Связанная со сном модуляции уровня цитокинов может быть опосредована эндокринными параметрами. (Маршалл и Борн, 2002)».
Селанк способствует формированию нейронов памяти, уменьшает воспаления, модулирует эндокринный (и паракринный) факторы, относящиеся к иммунологическим и неврологическим изменениям и улучшает результаты в случаях травм.
Кроме того, через НФГМ-опосредованно регулируемое действие, Селанк демонстрирует те же свойства, что и обычные антидепрессанты:
Руссо-Нойштадт и др

пишут, что:
«Полученные результаты подтверждают возможность того, что повышение экспрессии НФГМ может быть важно в лечении антидепрессантами. Лечение индукцией экспрессии НФГМ по активности / фармакологической комбинации, понимается как важное средство для дальнейшего изучения препарата как потенциального средства для лечения и управления депрессией

(2001)».
Гарсия и др. замечают, что «большое количество доказательств установило связь между стрессовыми событиями в жизни и соответствующим развитием или обострением депрессии», а затем переходят к установлению связи между ограниченными физическими ответами на стимулы окружающей среды, снижение когнитивных функций и функций памяти, а также снижение метапластичности».
Гарсия и др. пишут, что «в ответ на стресс и депрессию наблюдается атрофия нейронов и потеря клеток» (2001). Регуляция НФГМ, и, возможно, других механизмов, которые модулируют нейротрофический фактор роста, представляют собой еще один механизм Селанка, предлагающий преимущество при пост-травматических или депрессивных состояниях пациента. Нейрогенез, а также предотвращение потери нейронов имеют отношение к этому механизму (2001).
Вальдман и др., изучали показатели экзогенного Туфтсина при «неизбежных стрессовых ситуациях» и нашли, что при дозах в 20-250 мкг/кг наблюдался эффект снижения времени поведенческой иммобилизации и увеличение времени активной фазы (крысы были разделены на группы, одной из которых был введен 6-гидроксидопамин, агент, разрушающий терминалы катехоламинов, а другой нет; первую называли «безэмоциональными», а вторую- «эмоциональными»), что опосредовано катехоламинергической активностью вкупе с тирозингидроксилазой, что коррелирует эффективность антидепрессантов и психостимуляторов у людей.

Особые указания

«Селанк» не обладает гипноседативным и миорелаксантным свойством. Эффект от приема препарата у здоровых людей, которые его использовали при волнении, беспокойстве, чрезмерной утомляемости наступал по прошествии нескольких минут. Этот период может длиться от 5 до 20 минут.

Если тревожное состояние длится долго, то продолжительность лечения составляет от одного месяца до года, а результат заметен уже на третьи сутки.

При введении препарата внутрь нужная доля по путям из обонятельных нервов поступает прямо в головной мозг, где сразу оказывает нужный эффект всего за несколько секунд. Так быстрее можно воздействовать на нервную систему мозга, куда препарат попадает самым коротким путем. По завершении закапывания лекарство вступает во взаимодействие со слизистой носовой полости и с током крови, поступающей к нервным клеткам мозга. Через обонятельные нервы идет прямое взаимодействие головного мозга со слизистой оболочкой носа.

Такая форма введения лекарственного средства позволяет ввести максимальное количество действующего вещества в организм и быстрее снять процессы возбуждения, снизить серотонин в мозге. При этом препарат не вредит желудку, печени и кишечнику.

Лечение каплями «Селанк» можно комбинировать с антидепрессантами, витаминами, магнием и В6. Это только увеличит эффект, но не усилит частоту проявления побочных явлений.

Назальные капли можно совмещать с приемом алкоголя. В этом случае лекарство снизит токсичность этанола и другие неприятные последствия для мозга.

Применение у здоровых людей возможно при депрессивности, повышенной утомляемости, тревожности и стрессе. Препарат лечит невралгию разного характера и генерализованное тревожное расстройство.

Лекарственное средство не применяется в период беременности и кормления ребенка грудью из-за отсутствия клинических исследований в этот момент.

Также капли могут принимать люди вне зависимости от профессии и рода деятельности

При лечении не нарушается концентрация внимания и координация движений, что особенно важно знать водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой движения

Специальные механизмы анксиолизиса: энкефалиновое сохранение

Соколов и др. пишут:
«Сравнительное изучение активности энкефалин-разрушающих ферментов плазмы в открытых полевых испытаниях у мышей с различным фенотипом эмоционально-стрессовых реакций показало, что Селанк в дозе 100 мкг / кг [человеческий эквивалент дозы от 17 мкг / кг] производит анксиолитический эффект и увеличивает период полураспада плазмы leu-энкефалина … что, связано с угнетением ферментов, снижающих уровень энкефалина. Воздействие Селанка на поведенческие реакции и активность плазмы ферментов, разрушающих энкефалин, у мышей с различным фенотипом эмоционально-стрессовых реакций. (Соколов и др., 2002)».
Руководство по диагностике и статистике психических расстройств диагностировало пациентов, испытывающих тревоги или фобии, у которых была замечена сниженная общая энкефалиновая активность, а также ослабление полураспада энцефалина:
«Гептапептид Селанк (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro), который ослабляет поведенческие реакции беспокойства и не вызывает побочных эффектов, характерных для большинства транквилизаторов, в зависимости от дозы ингибирует ферментативный гидролиз плазмы энкефалина (IC50, или концентрация полумаксимального ингибирования, равна 15 мкМ). Селанк признан более мощным, чем ингибиторы пептидазы бацитрацин и пуромицин в подавлении энкефалиназиса. Результаты показывают, что высокая эффективность Селанка в лечении тревожности и фобических расстройств, в том числе генерализованной тревоги, связана с его способностью ингибировать энкефалиновый гидролиз. (Зозуля и др.)».
Предполагается, что ингибирование снижающих уровень энкефалинов ферментов — независимое действие Селанка по отношению к иммуномодулирующим процессам, но эпидемиологические исследования случаев повышенной депрессии или тревожности после травм, часто сопровождающиеся уменьшением активности иммунной системы или увеличением вероятности заражения, заслуживают дальнейшей оценки двойственных эффектов Туфтсина / Селанка. Это может привести исследователей к рассмотрению Селанка или аналогичных пептидов в качестве антидепрессантов двойного назначения с благоприятными иммуномодулирующими свойствами.
Двойное действие Селанка, связанное как с модуляцией иммунного ответа, так и с улучшением когнитивных параметров, может сделать его привлекательным для назначения лицам, страдающим острыми травмами (Попова и Доведова, 1995).

Словарь терминов

Глипролин — восточноевропейский термин, обозначающий биологическую семью пептидов, все члены которой содержат глицин и пролин, и оказывают воздействие на ткани желудка и способствуют образованию коллагена; относится к лекарственным средствам или пептидам, в цепочке которых присутствует дополнение Gly-Pro.
Гептапептид – пептид, в структуре которого содержится семь аминокислот.
Семакс, называемый также ACTH (4-10) — синтетический глипролин-сопряженный аналог ACTH со структурой MET-GLU-HIS-PHE-PRO-GLY-PRO, иногда сравниваемый по воздействию с Селанком.
Фактор роста — биологический сигнальный гормон, способствующий росту, размножению и делению клетки.
Ноотропные препараты – это препараты, при введении в организм вызывающие быстрые и/или долгосрочные улучшения памяти, способностей к обучению, познанию и когнитивных функций.
Нейротрофические препараты – препараты, вызывающие увеличение размеров, количества или другие изменения типа нейронной клетки; фактор роста, который действует на нервную ткань.
НФГМ — нейротрофический фактор головного мозга
Энкефалины — два эндогенных пептида (в форме Leu и Met), связывающиеся с дельта- опиоидными рецепторами (в отличие от действия Mu-рецепторов у эндорфинов)
Хемотаксис — направленное движение клеток или клеточный фактор, часто используемый для обозначения иммунного действия (хемотаксис лейкоцитов, нейтрофилов, макрофагов, фагоцитов, и т.д.)
Олигопептид – пептид, в структуре которого содержится 20 или менее аминокислот.
Нейропептид — периферический или локально производящийся пептид, который взаимодействует с нервной тканью, как правило, с нейроном.
Нейроиммунология — развивающаяся дисциплина, которая изучает взаимосвязи между иммунной и нервной системами.
Дельта-опиоидные рецепторы – рецепторы, для которых энкефалины являются естественными лигандами (лиганд — атом, ион или молекула, связанные с неким центром); оказывают антидепрессивный эффект, участвуют в регуляции НФГМ, вызывают когнитивные улучшения, уменьшают боль, являются защитниками сердца.
Иммуноглобулин G (IgG) — белковый комплекс изотопов-антител, состоящий из четырех пептидных цепей: двух тяжелых и двух легких, расположенных в «Y»-образной форме. IgG является наиболее распространенным изотипом антител, находящимся в обращении; связывает патогены и влияет на различные иммунные механизмы.

Препарат «Селанк»: показания

Лекарственное средство назначается при интеллектуально-мнестических нарушениях. Основанием к употреблению служат увеличение адаптационных качеств, а также профилактические меры утомления, когда человек вынужден работать в напряженном ритме по несколько часов. Применяют лекарство при черепно-мозговой травме и после перенесенных нейрохирургических операций. Рекомендуют капли при постнаркозных и астеноневротических нарушениях, тревожной и тревожно-астенической симптоматике, а также при неврастении и трудностях при адаптации в обществе.

В офтальмологии показаниями служат атрофия зрения, невриты, глаукома.

Детям в педиатрии прописывают лекарство в малых дозах при мозговых дисфункциях, когда отсутствует внимательность и налицо гиперактивность.

Структура

Туфтсин отличается от Селанка тем, что в его цепочке присутствуют три меньших пептида. Добавление PRO-GLY-PRO делает Селанк глипролином: он более стабилен для кровообращения, имеет большую циркуляцию, сопротивление к деградации, и более высокую способность к проникновению в ткани:
«Полезные свойства этих соединений, предполагающие их возможное использование в качестве потенциальных терапевтических средств, связаны с их быстродействием и большей эффективностью по сравнению с Туфтсином, взятым отдельно. (Dzierzbicka и др., 2005)».
В соответствии с патентом (Гольдштейн и др., 1992), при низкой концентрации водного раствора Туфтсин теряет биологическую активность, однако химическая, или структурная, целостность, остается при этом неизменной. Селанк входил в состав интраназальных препаратов с концентрацией 0,15%, но является эффективным и при более низких концентрациях, что было доказано в опытах на животных в естественных условиях.