Сульпирид (sulpirid)

Медикаменты – аналоги

Лекарственное средство «Сульпирид» — атипичный нейролептик, принадлежащий к группе замещенных бензамидов – имеет достаточно большое количество медикаментов, аналогичных по составу и оказываемому эффекту. Есть препараты, совпадающие по коду АТХ 4-го уровня. Таковыми являются «Бетамакс», «Тиаприд», «Эглонил». Кроме этих, широким потребительским спросом пользуются «Просульпин», «Эглек», «Рестфул», «Веро-Сульпирид», «Сульпирид Белупо». Отзывы о всех этих медикаментах со стороны потребителей могут иметь как позитивную направленность, так и негативную. Все зависит от тяжести состояния здоровья пациента, его чувствительности к основному действующему компоненту – сульпириду, и от дозировки лекарственного средства, назначенной к приему лечащим врачом.

Формы выпуска

Данный лекарственный препарат выпускается как бесцветный прозрачный раствор для инъекций с жёлтым оттенком, круглые плоские таблетки с делением такого же оттенка или желатиновые капсулы, а также раствор для приёма пирорально.

Инъекции бывают следующих видов: ампулы по 2 миллилитра с 50 или 100 миллиграммами активного вещества по 6, 5 или 10 шт внутри упаковки. На 1 ампулу приходится 100 мг сульпирида, 0,2 мг серной кислоты, физраствор.

Таблетки выпускаются по 10 шт в блистере и 30 шт в самой пачке либо по 30 шт внутри стеклянной банки, упакованной в коробку, с содержанием активного вещества 200 или 50 мг, а также наполнителями, среди которых присутствует лактоза.

Капсулы выпускают в блистерах по 10 шт, по 3 на картонную пачку. Внутри одной капсулы 50, 100 или 200 мг активного вещества, те же вспомогательные наполнители, что у таблеток. Сама капсула из глицерина и желатина с красителями.

Раствор, который следует принимать внутрь, выпускается как бесцветная или немного желтоватая прозрачная жидкость однородной консистенции с ароматом аниса либо лимона внутри оранжевого флакона объёмом 150 мл, который находится внутри картонной коробки. На 5 миллилитров раствора приходится 200 мг сульпирида, а также вспомогательные вещества, придающие лекарству только вкус, запах, цвет или консистенцию или облегчающие приём, придавая скольжение, а больше никаких функций не несущие. Влияние на нервную систему оказывает только активное вещество сульпирид.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению дозировка Сульпирид и способ применения зависит от формы выпуска.

Таблетки

Таблетки принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, в первой половине (не позже 16 часов) дня.

Лечение следует начинать с назначения низкой дозы препарата, соответствующей клиническому состоянию больного. Затем, постепенно повышая, ее доводят до минимальной эффективной дозы.

Рекомендованное дозирование:

• хронические и острые психотические расстройства: взрослые – 200–1000 мг в сутки, поделенные на несколько приемов;
• тревожные состояния (симптоматическая кратковременная терапия при отсутствии эффекта от обычных методов лечения): 50–150 мг в сутки в течение 4 недель;
• тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма (членовредительство, ажитация, стереотипии): из расчета по 5–10 мг на 1 кг веса в сутки.

Раствор для приема внутрь

Раствор принимают внутрь, желательно в первой половине дня, предварительно взболтав содержимое флакона.

Рекомендованное дозирование:

• хроническая и острая шизофрения, острый делириозный психоз: начальная доза (в зависимости от клинических показаний) – 600–1200 мг в сутки, поделенная на несколько приемов. Поддерживающая доза может колебаться от 300 до 800 мг в сутки;
• депрессия: 150–600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов;
• головокружение: 150–200 мг в сутки, для достижения желаемого эффекта при тяжелых состояниях дозу можно повысить до 300–400 мг в сутки. Продолжительность лечения – 2 недели и более;
• вспомогательная терапия при синдроме раздраженной толстой кишки, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 100–300 мг в сутки, кратность приема – 1–2 раза.

Суточная доза для взрослых не должна превышать 1600 мг сульпирида.

При нарушении функции почек следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Для детей старше 14 лет стандартная доза препарата – 3–5 мг на 1 кг веса тела.

Капсулы

Капсулы принимают внутрь не позже чем за 1 час до и не ранее чем через 2 часа после еды.

Рекомендованное суточное дозирование:

• шизофрения: в зависимости от симптомов – 200–1200 мг, поделенных на 2 приема, максимальная суточная доза – 1200 мг;
• невроз, психофункциональные нарушения: 150–300 мг;
• мигрень, головокружение (синдром Меньера): 50–200 мг, курс – не менее 2 недель.

При язвенной болезни в качестве вспомогательной терапии препарат принимают по 50–100 мг 3 раза в сутки в течение 1,5–2 месяцев.

Доза для детей от 6 лет составляет 5–10 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозирования не требуется.

Продолжительность лечения врач назначает индивидуально, учитывая состояние больного.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.

Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств.

Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+и/или Аl3+, снижают биодоступность на 20-40%.

Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes» при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственными средства, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В в/в, ГКС, тетракозактид) и другими (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Примечания

1. ↑ Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — С. 10—11, 43. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
2. ↑ Прокудин В.Н. Cульпирид — первый атипичный нейролептик с активирующим и тимолептическим эффектами и уникальным соматотропным действием // «Психиатрия и психофармакотерапия», 2013, № 1.
3. ↑ , с. 69.
4. , с. 69—70.
5. ↑ .
6. Городничев А.В. Современные тенденции в терапии тревожных расстройств: от научных данных к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 643—668. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
7. ↑ , с. 70.
8. Синячкин М. С., Вейн А. М. et al. Сульпирид в профилактическом лечении мигрени // Ж. неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 1997. — № 11. — С. 28—32.
9. ↑ Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
10. ↑
11. ↑ Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсiнг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
12. ↑
13. ↑ Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента:
14. ↑
15.  (недоступная ссылка)
16. Рустанович А.В., Шамрей В.К. Клиническая психиатрия в схемах, таблицах и рисунках. — Издание 3-е, перераб. и доп. — Санкт-Петербург: ЭЛБИ-СПб, 2006. — 216 с. — ISBN 5-93979-012-7.

Фармакодинамика препарата

Нейролептическое влияние «Сульпирида» связано с антидофаминергическим действием, т. е. в центральной нервной системе медикамент блокирует в основном дофаминергические рецепторы

Дофамин является важной составляющей «системы вознаграждения» мозга – стимулирует ощущения удовольствия, удовлетворения, чем, в свою очередь, воздействует на обучающие и мотивационные процессы. В достаточно больших дозах вырабатывается в процессе любого положительного опыта (по субъективному мнению человека) – приема вкусной пищи, занятий сексом, каких-либо приятных телесных ощущений

С увеличением количества дофамина в ЦНС улучшается психологические комфорт, с уменьшением – развивается симптоматика депрессии.

Действие «Сульпирида» в дозировке, превышающей 600 мг (суточный объем препарата) носит антипсихотический характер. Если применяемая дозировка меньше 600 мг – больше превалирует стимулирующее и антидепрессивное воздействия. Однако на серотонические, гистаминные, адренергические рецепторы препарат оказывает незначительное влияние.

Показания и противопоказания к применению

Нейролептик назначают в следующих случаях:

при неврологических состояниях, характеризующихся заторможенностью реакции;

Сульпирид назначается для лечения неврологических заболеваний, сопровождающихся заторможенностью

• для лечения хронических и острых психозов, сопровождающихся абулией и заторможенностью;
• в комплексной терапии шизофрении;
• для лечения психосоматических нарушений, вызванных язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифического язвенного колита;
• для устранения симптоматики при синдроме Меньера и мигрени.

Пить Сульпирид не разрешается при:

• остром алкогольном или медикаментозном отравлении;
• эпилепсии;
• индивидуальной непереносимости фруктозы;
• лактации;
• повышенной чувствительности компонентов Сульпирида;
• состоянии аффекта.

Принимать лекарство также не рекомендуется детям, младше 14 лет и женщинам, кормящим грудью. К списку относительных противопоказаний к Сульпириду относят:

• почечную недостаточность;
• судорожные расстройства;
• пожилой возраст;
• сбой менструального цикла у женщин;
• патологии сердечно-сосудистой системы;
• заболевание Паркинсона.

Относительные противопоказания требуют коррекции дозировки препарата и частоты его приема. Во время беременности нейролептики назначаются только в крайних случаях, когда имеется угроза для жизни женщины. Женщинам, кормящим грудью, во время терапии Сульпиридом следует отказаться от ЕВ и перевести ребенка на адаптированную смесь.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, белого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, сине-белого цвета (корпус — синего цвета, крышечка — белого цвета); содержимое капсул — порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: индигокармин FD&C Blue 2, титана диоксид, желатин.Состав крышечки капсулы: титана диоксид, желатин.

12 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.

Как действует?

Механизм действия «Сульпирида» зависит от формы препарата и способа приема:

• При приеме внутрь наибольшая концентрация в крови достигается по прошествии 4-5 часов. Биодоступность этого вида приема — 26-35 %. Связь с белками крови составляет не более 40%. Процессы метаболизма в выводе не участвуют, он выходит при помощи почек в первоначальном виде. Также препарат может выходить вместе с грудным молоком, примерное время полувыведения — около 8 часов.
• При внутримышечном введении своей максимальной концентрации препарат достигает уже через 30 минут. Уровень активного компонента в крови равен введенной дозе. Связь с белками крови составляет около 40%. Препарат быстро всасывается ткани и проникает во все органы, больше всего его откладывается в гипофизе. Полувыведение составляет около 7 часов, выводится почками.

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно допаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABА рецепторы).
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Фармакокинетика
После перорального применения максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%.
Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки (около 95%). Период полувыведения составляет 6-8 часов. Сульпирид выделяется с грудным молоком.

Эглонил: побочные эффекты

Вот мы и подошли к самому интересному. Препарат отличный, но вот то, что происходит при его приеме, заставило многих людей бросить его на середине курса.

В первую очередь он бьет по гормональной системе. Если вы девушка, то наверняка заметите его побочки. Грудь набухнет и увеличится на размер, но не спешите этому радоваться — она начнет болеть и в самых запущенных случаях еще и производить молоко. Да, с эглонилом можно легко почувствовать себя кормящей матерью Все дело в увеличении уровня пролактина, причем в разы. Эта побочка возникает далеко не у всех, но у большинства. Также вполне возможны нарушения менструального цикла или полное прекращение менструаций. Ну естественно, организм решил, что вы кормите грудью, так что зачем вам критические дни Отменяйте препарата (естественно, предварительно посоветовавшись с врачом). Через недельку вас отпустит.

Также эглонил задерживает жидкость, и поэтому мы начинаем полнеть. Не так сильно, как при приеме амитриптилина, однако пару килограмм вы наверняка наберете. Может наблюдаться головная боль, причем у склонных к мигрени может случиться сильный приступ.

Хотя эглонил бодрит, однако при его приеме у некоторых все равно наступает сонное состояние. А у других, наоборот, неусидчивость, стремление постоянно двигаться, причем это может доходить до весьма неприятных последствий, когда вы даже лежать спокойно не можете.

Спосіб застосування та дози

Для перорального застосування.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування має розпочинатися з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

Дорослі.

Короткотривале симптоматичне лікування тривожних станів у випадках, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів: добова доза становить 50-150 мг протягом не більше 4 тижнів.

Діти віком від 6 років.

Серйозні поведінкові розлади (ажитація (тривожне збудження), самопошкодження, стереотипія), особливо у пацієнтів з аутичними синдромами: 5 мг/кг маси тіла на добу (за необхідності ця доза може бути збільшена до 10 мг/кг маси тіла на добу).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания:

• леводопа: из-за антагонизма эффектов;
• хинаголид, каберголин, ротиготин: связано с взаимным антагонизмом между этими веществами и сульпиридом;
• мехитазин, циталопрам, эсциталопрам: из-за повышенной вероятности нарушений желудочкового ритма.

Этанол может потенцировать седативный эффект сульпирида, его прием одновременно с терапией нежелателен.

Необходимо избегать одновременного приема Сульпирида Белупо с лекарственными средствами, которые могут приводить к удлинению интервала QT либо к развитию пируэтной желудочковой тахикардии:

• бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, клонидин, гуанфацин, другие препараты, вызывающие брадикардию;
• дилтиазем, верапамил и прочие блокаторы медленных кальциевых каналов, способствующие урежению числа сердечных сокращений;
• препараты, которые могут привести к развитию гипокалиемии (калий-выводящие диуретики, глюкокортикостероиды, оказывающие на перистальтику кишечника стимулирующее воздействие лекарственные средства, амфотерицин В при внутривенном введении, тетракозактид): гипокалиемия до применения сульпирида должна быть скорректирована;
• антиаритмические препараты IA и III класса (хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол);
• другие средства, способные удлинять интервал QT либо приводить к развитию пируэтной желудочковой тахикардии .

В некоторых случаях избежать сочетанного применения этих препаратов и сульпирида нельзя, у таких пациентов должно проводиться тщательное клиническое, электрокардиографическое и лабораторное наблюдение.

Комбинации, которые рекомендуется принимать в расчет:

• гипотензивные средства: отмечается аддитивный гипотензивный эффект, возрастает вероятность возникновения ортостатической гипотензии;
• лекарственные средства, которые оказывают угнетающее воздействие на функцию центральной нервной системы, включая наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, гипотензивные препараты, анксиолитики: может возникать ослабление реакции и кумулятивное угнетение центральной нервной системы;
• антациды, сукральфат: наблюдается снижение абсорбции сульпирида, перерыв между приемом этих препаратов и сульпирида должен составлять не меньше 2 часов;
• азитромицин, кларитромицин, рокситромицин: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэтной желудочковой аритмии; при совместном применении необходим клинический и электрокардиографический контроль состояния пациента.

Побочное действие препарата

Сульпирид обычно хорошо переносится, производя мало побочных эффектов. В более чем у 1% пациентов бывают:

• головокружение;
• головная боль;
• экстрапирамидные побочные эффекты: тремор, дистония, акатизия — повышенное чувство внутреннего беспокойства, паркинсонизм.
• сонливость — проявляется весьма сглажено, учитывая отсутствие воздействия препарата на альфа-1-адренергические, гистаминные и мускариновые рецепторы;
• бессонница;
• увеличение или снижение веса;
• гиперпролактинемия — повышение уровня в плазме крови гормона пролактина, который, в свою очередь, приводит к сексуальной дисфункции, галакторее, аменорее, гинекомастии и подобным явлениям;
• тошнота;
• рвота;
• заложенность носа;
• антихолинергические побочные эффекты, такие как: сухость во рту, запор, помутнение зрения;
• возбужденное состояние;
• нарушение концентрации и внимания.

Редкие, менее чем в 1% случаев, побочные эффекты:

• Поздняя дискинезия — редко. Часто расстройство проявляется в виде ранних нарушений, выражающиеся в постоянной беспорядочности моторики, но не чаще, чем при терапии антипсихотическими препаратами. Клиника выражена непроизвольными, повторяющимися и бесцельными движениями мимической мускулатуры.
• Злокачественный нейролептический синдром — редко. Частота побочного действия увеличивается с сопутствующим применением препаратов на основе литиевых солей.
• Патологические изменения в системе крови — редко. Иногда угрожающие жизни осложнения в этой области, возникают в случае комплексного использования целого ряда различных антипсихотических препаратов, особенно — клозапина.

Изменения в картине крови включают, в таком случае:

• агранулоцитоз — значительное падение количества лейкоцитов в крови, повышая риск развития угрожающих жизни оппортунистических инфекций;
• нейтропения;
• лейкопения;
• лейкоцитоз;
• судороги.

Крайне редкие побочные эффекты включают:

• QTc интервал пролонгации на ЭКГ, что может привести к потенциально смертельной аритмии;
• холестатическая желтуха;
• повышенн содержание в сыворотке крови ферментов печени;
• первичный билиарный цирроз печени;
• аллергические реакции;
• светочувствительность;
• кожные высыпания;
• депрессия;
• кататония;
• сердцебиение;
• потоотделение без условия предшествующего фактора, например, повышенная температура окружающей среды или физическая нагрузка;
• гипотония — пониженное артериальное давление;
• гипертония — повышенное артериальное давление;
• венозная тромбоэмболия.

На что обратить особое внимание?

Абсолютно все препараты нейролептической группы (в том числе и сульпиридсодержацие «Бетамакс», «Веро-Сульпирид», «Просульпин», «Сульперид Белупо», «Эглонил», «Сульпирид») отзывы специалистов и указания инструкции запрещают принимать на фоне спиртосодержащих напитков. Для больных с эпилепсией рекомендуется предварительно провести клинические и электрофизиологические исследования, так как сульпирид снижает порог судорожной активности. Если медикамент применяется параллельно с препаратами, увеличивающими риск развития желудочковых аритмий, таким пациентам необходим регулярный мониторинг электрокардиограммы. Увеличение QT-интервала зависит от дозы.

Если на фоне лечение «Сульпиридом» появились симптомы гипертермии (факт, указывающий на развитие злокачественного нейролептического синдрома), от применения препарата следует отказаться.

Внезапное прекращение курса терапии «Сульпиридом» может спровоцировать синдром отмены. Присутствием в составе препарата мальтитола делает невозможным его применение людьми, страдающими непереносимостью фруктозы.

На протяжении всего лечебного периода надо с осторожностью относиться к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих быстрой реакции психомоторики и высокой концентрации внимания

Противопоказания

• острое отравление алкоголем,
• снотворными средствами,
• анальгетиками;
• повышенная чувствительность к сульпириду; феохромоцитома;
• эпилепсия;
• пролактинзависимые опухоли (в том числе рак молочной железы);
• гиперпролактинемия;
• пациенты в состоянии аффекта и агрессии,
• у которых существует опасность провокации симптомов;
• период грудного вскармливания;
• дети до 14 лет;
• болезнь Паркинсона;
• галактоземия;
• синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы.

С осторожностью: необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида; следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердца, кровеносных сосудов, стенокардией, артериальной гипертензией, печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией, глаукомой, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, пациентам пожилого возраста

Вероятные побочные проявления

Побочные проявления на сам нейролептик и аналоги «Сульпирида» отзывы пациентов и медицинских работников характеризуют как достаточно серьезные, существенно ухудшающие состояние пациентов. Существует вероятность развития гиперпролактинемии в самых разных формах (гинекомастия, дисменорея, фригидность, снижение потенции, галакторея, увеличение веса тела).

Далее возможно проявление экстрапирамидного синдрома, который проявляется патологическими расстройствами количества и качества спонтанных движений, производимых скелетными мышцами, изменением мышечного тонуса. Однако паралич не является симптомом, подтверждающим факт развития экстрапирамидного синдрома.

В качестве побочных реакций на «Сульпирид», аналоги нейролептика, могут появиться тремор, акатизия (невозможность находиться в состоянии покоя), дискинезии, бессонница и сонливость, тревожность, высокая возбудимость, раздражительность. Могут проявиться симптомы злокачественного нейролептического синдрома, характеризующиеся вегетативными отклонениями, бледностью кожных покровов, гипертермией.

Побочные проявления со стороны ЖКТ могут заключаться в ощущениях сухости в полости рта, развитии изжоги, появлении тошноты, рвотных позывов, запоров. Возможна активизация печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Сердечно-сосудистая система на применение «Сульпирида» может отреагировать повышением АД (редко – снижением АД, головокружениями), усилением сердцебиения, увеличением QT-интервала. Очень редко, но можно услышать, что относительно препарата «Сульпирид» отзывы врачей указывают на развитие аритмии типа torsadedepointes.

Возможны аллергические проявления в виде кожной сыпи, зуда, экзематозных высыпаний. Иногда можно услышать о нарушении остроты зрения.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу в головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому справляє активуючу дію. У високих дозах сульпірид також має антирепродуктивну дію.

Фармакокінетика.

Після перорального введення однієї таблетки 50 мг пікові концентрації сульпіриду в плазмі (0,25 мг/л) досягаються через 3-6 годин.

Біодоступність пероральних лікарських форм становить 25-35 %, з широкими індивідуальними коливаннями; сульпірид має лінійний фармакокінетичний профіль після введення у дозах від 50 до 300 мг.

Сульпірид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об’єм розподілу у стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з протеїнами плазми становить 40 %.

У незначних кількостях виявляється в грудному молоці та здатен перетинати плацентарний бар’єр.

Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини.

Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми ─ 7 годин.