Супрастинекс (suprastinex) инструкция по применению

Фармакокинетика

После приема лекарства терапевтический эффект наблюдается через 10-20 мин в зависимости от особенностей организма и степени выраженности симптоматики. Максимальная концентрация в крови отмечается через 30-50 мин. Средство быстро абсорбируется в организме. А его биодоступность достигает 90%, чем и объясняется высокая эффективность.

Скорость всасывания не зависит от приема пищи или жидкости. Помимо этого, употребление лекарства с пищей не влияет на эффективность медикамента. Активный компонент перерабатывается в печени, где распадается на неактивные метаболиты. Специалисты отмечают, что компоненты медикамента не накапливаются в тканях, органах и крови, но довольно долго выводятся.

При нарушении со стороны печени отмечается замедление переработки активного вещества, но эффективность средства не снижается, если заболевание протекает в легкой форме. При патологиях пищеварительного тракта несколько снижена концентрация действующего вещества в крови, что может влиять на время наступления терапевтического эффекта.

Период освобождения организма от средства длится до 4 дней. При этом основная часть метаболитов выводится с помощью почек и незначительное количество с каловыми массами. При патологиях мочевыделительной системы отмечается замедление выведения веществ из организма.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

В инструкции к Супрастинексу указаны основные противопоказания к применению препарата. Поэтому прежде чем приступить к его приему следует внимательно изучить этот пункт.

Не рекомендуется принимать данное лекарство от аллергии при:

• терминальной форме почечной недостаточности;
• гиперчувствительности к лактозе;
• травмахспинного мозга, опухолях в предстательной железе и других патологических процессах провоцирующих задержку мочи;
• индивидуальной непереносимости любого компонента лекарства;
• беременности, грудном вскармливании;
• возрасте меньше 6 лет (таблетки) и менее 2 лет (капли);
• синдроме мальабсорбции глюкозы, галактозы.

Относительным ограничением к приему является хроническая форма почечной недостаточности и пожилой возраст пациента, у которого снижена функция клубочковой фильтрации. В этом случае необходима корректировка суточной нормы в меньшую сторону. Более точную информацию о приеме лекарства указывает лечащий врач на основе проведенных анализов.

В некоторых случаях препарат вызывает сонливость, поэтому стоит временно отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Супрастинекс относится к препаратам нового поколения, поэтому его список побочных явлений, намного меньше, чем у других лекарств аналогичного действия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу ( в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 10 мл/мин);

детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) и до 2 лет (для капель для приема внутрь) — из-за отсутствия клинических данных;

беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы — для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (см. «Особые указания»).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); лица пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»)

Фармакологическое действие

Левоцетиризин — R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы.Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.Действие препарата Супрастинекс капли начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч. ВсасываниеФармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цитиризина.После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmaxв плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл (для таблеток) и 270 нг/мл (для капель), после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Биодоступность достигает 100%.Распределение:Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vdсоставляет 0.4 л/кг. Cssдостигается через 2 сут.Метаболизм:Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы CYP). Из-за незначительного метаболизма и метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.Выведение:У взрослых Т1/2составляет 7.9 ч±1.9 ч (для капель), 7-10 ч (для таблеток), общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% — через кишечник.Фармакокинетика у особых групп пациентов:При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается, а T1/2удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшего возраста Т1/2укорочен.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Супрастинекс входит в группу лекарств, оказывающих антигистаминное, противоаллергическое действие. Активный компонент средства провоцирует блокировку Н1 – гистаминовых рецепторов.

Основным преимуществом Супрастинекса является то, что при соблюдении дозировки, он не вызывает сонливость и привыкание. После приема внутрь натощак активный компонент начинает действовать через 12 мин., если во время еды – в течение 1 ч. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении 1 суток.

При попадании левоцетиризин быстро всасывается в кишечник, после чего транспортируется в печень, а уже оттуда – в кровоток. Максимальная концентрация действующего вещества фиксируется через 0,9 ч после приема. На 90% препарат связывается с белками плазмы. Кроме того, незначительное количество (около 14%) метаболизируется в печени, в результате чего образуется неактивный метаболит. Выведение активного компонента большей частью происходит через почки, а оставшееся количество через кишечник по истечении 4 суток.

Противопоказания

Специалисты в отзывах к «Супрастинексу» указывают на следующие противопоказания, при наличии которых принимать препарат строго запрещено:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст: до 6 лет запрещено принимать таблетки, до 2 лет – капли;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• лактация, беременность;
• непереносимость лактозы, наследственная форма дефицита лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Важно проявить осмотрительность и при лечении пожилых людей и пациентов, которые страдают хронической почечной недостаточностью. Об этом ниже

Кроме того, врачи отмечают, что средство не всегда можно применять для лечения детей. Назначить его может только доктор, а самолечение, как правило, опасно для жизни и здоровья. Специалисты в обязательном порядке рекомендуют перед его применением ознакомиться с аннотацией к лекарству. Ведь там предусмотрено немало противопоказаний, основных показаний к применению, побочных действий, а также рассказывается о дозировке препарата и срок лечения конкретного заболевания.

Это подтверждают к препарату «Супрастинекс» инструкция по применению и отзывы.

В целом, к противопоказаниям относится и применение данного лекарства маленькими детьми. Как указывалось ранее, это средство противопоказано малышам до 2 лет даже в виде капель. Оно не используется для лечения детей, страдающих от повышенной чувствительности к компонентам из состава препарата. Врачи стараются не назначать такое лекарство в виде таблеток детям до 6-летнего возраста. Это объясняется тем, что в настоящее время пока нет достаточной информации о реакции организма на его применение. Чаще всего они выписывают капли для детей «Супрастинекс». Отзывы о них приведены ниже. Если же у человека имеется почечная недостаточность и непереносимость лактозы, то препарат заменяют на его аналог с другим составом.

Аналоги

Аналогами Супрастинексу, в первую очередь, выступают препараты, основным действующим веществом которых также является Левоцетиризин. Это – Аллервэй, Ксизал, Гленцет, Зенаро, Цезера, —Зодак Экспресс—, Алерзин, Алерон, Цетрилев, Л-цет, Фри-Ал, Эльцет.

Есть и гомеопатический препарат от аллергии – Люффель. Его назначают детям с трех лет. Также, в зависимости от симптомов аллергии, аналогами Супрастинексу могут выступать антигистаминные всех трех поколений.

1. Димедрол, Диазолин, Супрастин, Тавегил, Фенкарол.
2. Кларидол, Фенистил, Кларисенс, Кларотадин, Лоратадин, Ломилан, Кларитин, Зиртек, Кестин, Цетрин.
3. Дезал, Фексофаст, Эриус, Ксизал, Фексадин, Телфаст, Трексил, Гисманал.

Важно! Супрастинекс легко перепутать с Супрастином. Но эти препараты имеют разное действующее вещество в основе

Супрастин относится к первому поколению антигистаминных препаратов. Супрастинекс – это последнее, третье поколение антигистаминов.

Чем заменить?

Вместо «Супрастинекса» можно использовать другие лекарства, действие которых тоже обеспечивает левоцетиризин. Такими препаратами являются «Ксизал», «Аллервэй», «Зодак Экспресс», «Гленцет», «Левоцетиризин Сандоз», «Эльцет» и другие средства. Практически все они представлены таблетками с дозировкой 5 мг. Лишь «» тоже выпускается в виде капель, поэтому он может заменить «Супрастинекс», если ребенку от двух до шести лет. Такой препарат хранится после вскрытия чуть дольше (до 3 месяцев), но и стоит немного дороже (около 400 рублей за 10 мл).

Заменой «Супрастинексу» также может стать другой антигистаминный препарат, к примеру, «Зиртек». Такие капли действуют благодаря цетиризину и могут применяться даже у грудничков, например, в 8 месяцев. Еще одним популярным аналогом можно назвать «Эриус». Этот сироп содержит дезлоратадин и назначается детям старше года.

Подробнее о препарате можно узнать из следующего видео.

Принцип действия

У левоцетиризина есть свойство блокировать рецепторы, которые чувствительны к гистамину, поэтому «Супрастинекс» влияет на протекание аллергической реакции. Такой медикамент делает сосуды менее проницаемыми и уменьшает активность высвобождения веществ, выделяющихся в ответ на аллергены.

Благодаря применению «Супрастинекса» уменьшается отечность и устраняется зуд. Препарат также помогает предупредить развитие аллергии при наличии склонности или риске контакта с аллергенами. Его лечебные эффекты начинают проявляться в течение часа после использования и длятся до 24 часов.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель из капельницы) в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг

Мнение эксперта
Зуева Тамара Павловна
Опыт работы 10 лет в государственных клиниках, постоянный участник профильных семинаров и конференций

Детям в возрасте от 2 до 6 лет — ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг (10 капель) за 2 приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель или 2 раза по 5 капель из капельницы).

Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных ХПН при Cl креатинина от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза — по 5 мг (1 табл.

или 1 мл (20 капель) через день; при Cl креатинина от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза — по 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель) каждые 3 дня.

При терминальной стадии почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг/72 × Cl креатинина сыворотки, мг/дл

Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше Пациенты с нарушением функции почек).

Продолжительность приема препарата. Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы нед или продолжительностью менее 4 нед) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено. При лечении сезонного (интермиттирущего) аллергического ринита (симптомы >4 дней/1 нед или продолжительностью более 4 нед) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем он составляет 1–6 нед .

Существует клинический опыт применения препарата продолжительностью до 6 мес.

Форма выпуска

В аптеках можно найти две лекарственные формы «Супрастинекса».

• Капли. Этот вариант медикамента представлен стеклянными флакончиками, у которых есть капельница. Внутри одной бутылочки находится 20 мл практически бесцветной жидкости без каких-либо включений. У нее сладковатый привкус и невыраженный запах уксуса.
• Таблетки. Они продаются в блистерах по 7 или 10 штук, а одна пачка вмещает от 7 до 30 таблеток. У такого «Супрастинекса» белая оболочка, у которой нет запаха, а форма таблетки выпуклая и круглая. Кроме того, препарат помечен с одной стороны цифрами «281», а с другой – буквой «Е».

Аналоги

Среди аналогов в аптеках представлены «Зиртек», «Ксизал», «Фенистил», «Эльцет», «Зодак».

Важно отметить, что в результате приема средства возникает позитивный результат. При сильной аллергической реакции лекарство уже с первого применения значительно облегчает состояние пациента

Через некоторое количество времени больному становится лучше. Средство назначается в составе комплексного лечения ЛОР-заболеваний. Некоторая часть пациентов не понимает, зачем это нужно. Доктора разъясняют, что внедрение этого препарата содействует снятию отека и с гортани, и носоглотки. Таким образом, симптомы заболеваний становятся менее выраженными, а другие лекарства выполняют свои основные функции в полном объеме.

Но встречаются также и отрицательные отзывы. Некоторые пациенты все же остались недовольны лечением данным препаратом. Они рассказывают о появлении побочных эффектов у детей, в том числе и сонливости. Больные отмечают, что после начала приема средства их состояние ухудшилось. Время от времени может возникать аллергическая реакция на некоторые компоненты состава.

Инструкция по применению

Давать «Супрастинекс» ребенку нужно либо натощак, либо во время приемов пищи. Таблетку следует глотать, запивая водой, не раскусывая ее оболочку. Жидкий препарат капают в ложку, а затем сразу дают ребенку выпить. Если необходимо, капли можно развести небольшим объемом чистой воды.

Детям старше шести лет можно продолжать давать раствор, но так как суточная доза для такого возраста составляет 5 мг, то жидкое лекарство принимают по 20 капель в сутки и обычно дают ребенку однократно. Твердую форму «Супрастинекса» пациенты старше шести лет должны принимать по одной таблетке в сутки.

Как долго потребуется принимать препарат, определяется индивидуально, так как на длительность применения влияет диагноз. К примеру, если причиной выписать «Супрастинекс» стал круглогодичный аллергический насморк, медикамент можно давать в течение всего периода, когда есть контакт с аллергенами. При сезонном рините прием лекарства прекращают после исчезновения симптоматики, а при поллинозе средство выписывают курсом от одной до шести недель.

Дозировка

Многие специалисты назначают прием этого средства внутрь. Его следует принимать до приема пищи или во время еды. При этом рекомендуется употреблять таблетки или капли не чаще одного раза в день. Врачи советуют взрослым людям, в том числе и пожилого возраста, принимать по 1 таблетке или 20 капель в день. Максимальная дозировка составляет не более 5 мг «Супрастинекс».

Для детей (отзывы это подтверждают) от 6 лет предусматривается такая же доза препарата.

Малышам от 2-6 лет необходимо принимать средство в виде капель по 1,25 мг на 2 приёма в день, то есть 5 капель на один прием. Максимальная дозировка — 2,5 мг.

Люди, имеющие нарушения функций почек, принимают лекарство, учитывая свои индивидуальные особенности. Если у человека выявлены нарушения работы печени и почек, то тогда дозировку уменьшают. Тяжелые виды заболеваний — это противопоказание к приёму препарата.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания. Поэтому специалисты могут назначить период приема от 7 дней до 6 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой «E» на одной стороне и «281» — на другой, без или почти без запаха.1 таб. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг, что соответствует содержанию левоцетиризина4.21 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (ProsolvHD90) — 40.4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат — 37.9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) — 10 мг, магния стеарат — 1.7 мг.Состав оболочки:опадрай II 33G28523 белый — 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25%), лактозы моногидрат (21%) — 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.Капли для приема внутрьбесцветные или почти бесцветные, без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.1 мл1 фл. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг, 100 мг.Вспомогательные вещества: глицерол (85%) — 5 г, пропиленгликоль — 7 г, натрия сахаринат — 0.2 г, натрия ацетата тригидрат — 0.12 г, метилпарагидроксибензоат — 0.027 г, пропилпарагидроксибензоат — 0.003 г, уксусная кислота ледяная — 0.01 г, вода очищенная — до 20 мл.20 мл — флаконы темного стекла c капельницей (1) — пачки картонные.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными средствами не было изучено.

Реакции взаимодействия, которые были установлены для цетиризина (т. к. фармакокинетика левоцетиризина практически не отличается от фармакокинетики цетиризина):

• ритонавир (в дозе 600 мг 2 раза в сутки) – при сочетании с цетиризином в суточной дозе 10 мг отмечается увеличение экспозиции цетиризина на 40% и снижение экспозиции ритонавира на 10%;
• теофиллин (в суточной дозе 400 мг) – наблюдается снижение общего клиренса цетиризина на 16% (кинетика теофиллина не изменяется);
• кетоконазол, псевдоэфедрин, феназон, циметидин, азитромицин, эритромицин, диазепам, глипизид – клинически значимого нежелательного взаимодействия с рацемата цетиризином не выявлено.

Доказательств того, что рацемат цетиризина усиливает эффект этанола, не имеется, однако в некоторых случаях при комбинированном использовании левоцетиризина с этанолом или другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), возможно усугубление оказываемого ими негативного влияния на ЦНС.

Противопоказания и побочные действия

Препарат не назначают детям до двух лет, а также при повышенной чувствительности к Левоцетиризину или вспомогательному компоненту препарата.
Принимать Супрастинекс во время беременности (особенно в первом и третьем триместре) следует только, если потенциальная польза для беременной превышает риск для плода, поскольку исследований по влиянию препарата на беременных проведено не было

При необходимости применения препарата во время лактации следует приостановлении грудное вскармливание.
С осторожностью следует принимать препарат при нарушении функции печени и/или почек, а также в пожилом возрасте.. Возможны побочные действия в виде головной боли, головокружения, повышенной утомляемости, сухости во рту, боли в животе, тошноты.

Возможны побочные действия в виде головной боли, головокружения, повышенной утомляемости, сухости во рту, боли в животе, тошноты.

В заключение

Таким образом, проанализировав актуальную тематику применения препарата «Супрастинекс», следует отметить, что прием данного лекарственного средства возможен лишь при строгом соблюдении инструкции, а также по назначению врача.

В случае ухудшения состояния, появлении аллергических реакций на теле, необходимо обращаться к специалисту для выявления возможных причин и последующего назначения лечения. Данное средство считается одним из самых популярных на сегодняшний день, люди очень часто используют его. Применять препарат можно только после консультации с лечащим врачом. Основываясь на отзывах специалистов и пациентов, можно сказать, что оно довольно эффективно, поэтому способствует предотвращению аллергии в кратчайшие сроки. Чаще всего его применяют в качестве дополнительного средства к основному курсу лечения. Чтобы не допустить развития недуга, обязательно обращайтесь к врачу на ранних этапах заболевания.