Тиолипон (thiolipon)

Инструкция по применению

Медикамент в форме таблеток показан для перорального приема. Лекарство следует запивать большим количеством жидкости и не разжевывать. Медицинское средство нужно принимать на голодный желудок, приблизительно за полчаса до еды. Дневная доза — 500−600 мг. Средняя продолжительность терапии — 3 месяца (в некоторых ситуациях назначают более долгое лечение).

Инъекционную форму медикамента вводят внутривенно. Лекарственный препарат должен быть разведен в изотоническом растворе натрия хлорида заранее. При острых заболеваниях единожды в день вводят 300−600 мг в форме капельной внутривенной инфузии (на протяжении часа).

Продолжительность процедур — от 3 до 4 недель. После завершения этого периода пациенту назначают пероральное применение медикамента длительностью не менее 3 месяцев.

При сахарном диабете необходим непрерывный контроль за количеством глюкозы в крови, особенно на ранних этапах использования медикамента.

В некоторых ситуациях во избежание появления гипогликемии доктор может понизить дозировку перорального гипогликемического вещества или инсулина. В период терапии от приема спиртного необходимо отказаться, так как оно влияет на снижение лечебного эффекта действующего компонента.

Ампулы с концентратом доставать из картонной пачки рекомендуется непременно перед использованием, это связано со светочувствительностью действующего элемента. В период проведения инфузии флакон с веществом лучше защищать от солнечных лучей. Максимальная продолжительность хранения приготовленного раствора составляет 5 часов.

Тиоктовая кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (к примеру, с цисплатином), особенно при параллельном использовании. После применения медикамента нельзя использовать препараты магния, железа. Рекомендуется снизить потребление молочных продуктов из-за содержания кальция.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиолепты:

• раствор для инфузий: светло-желтая, с зеленоватым оттенком или без него, прозрачная жидкость (во флаконах по 25 или 50 мл, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 флаконов);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,3 г: двояковыпуклые, круглые, коричневато-желтые (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 15 шт., в картонной пачке 1, 3, 5, 6, 9 или 10 упаковок по 10 шт. либо 2, 4, 6 или 8 упаковок по 15 шт.);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,6 г: овальные, коричневато-желтые (в контурной ячейковой упаковке по 10 или 15 шт., в картонной пачке 3 или 6 упаковок по 10 шт. либо 2 или 4 упаковки по 15 шт.).

Состав 1 мл раствора Тиолепта:

• активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – 0,012 г;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, повидон (коллидон 17 PF или пласдон С-15), макрогол (полиэтиленгликоль 400), меглюмин (ТЧ-метил-О-глютамин).

Состав 1 таблетки Тиолепта:

• активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – 0,3 или 0,6 г;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный – 0,013 7 или 0,027 4 г; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,013 8 или 0,027 6 г; кроскармеллоза натрия – 0,024 8 или 0,049 6 г; лактозы моногидрат – 0,116 или 0,232 г; кальция стеарат – 0,015 5 или 0,031 г; повидон К-30 – 0,032 6 или 0,065 2 г; целлюлоза микрокристаллическая – 0,083 6 или 0,167 2 г;
• оболочка: опадрай желтый – 0,02 или 0,04 г, включая гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу) – 0,000 68 или 0,001 36 г; гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) – 0,007 или 0,013 6 г; титана диоксид – 0,005 37 или 0,010 74 г; краситель железа оксид желтый 0,000 826 или 0,001 652 г, краситель солнечный закат желтый – 0,000 004 или 0,000 008 г.

Передозировка

Симптомами передозировки тиоктовой кислоты при ее приеме внутрь могут быть головная боль, тошнота, рвота, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса с лактоацидозом, гипогликемическая кома, тяжелые патологии свертываемости крови вплоть до летального исхода.

Для терапии состояния следует незамедлительно прекратить прием препарата, провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и проводить поддерживающее лечение.

Симптомы передозировки тиоктовой кислоты при парентеральном введении неизвестны.

При подозрении на передозировку или возникновение серьезных побочных эффектов требуется прервать инфузию, затем, не вынимая инъекционной иглы, медленно ввести через систему 0,9% изотонический раствор NaCl. Специфического антидота у препарата не имеется, лечение рекомендуется проводить симптоматическое.

Особые указания

Инфузионные растворы, содержащие тиоктовую кислоту, следует защищать от попадания света, прикрывая емкости светозащитными экранами.

При терапии пациентов с сахарным диабетом требуется частый контроль уровня глюкозы в крови, в отдельных случаях, при необходимости – коррекция доз гипогликемических средств с целью предупреждения развития гипогликемии.

Во время лечения Нейролипоном следует воздерживаться от употребления напитков, содержащих алкоголь, поскольку этанол угнетает ее терапевтическую активность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о негативном влиянии терапии Нейролипоном на способность управлять автомобильным транспортом и другими сложными механизмами отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов работ следует учитывать возможность развития таких побочных эффектов, как судороги, диплопия и др.

Советы

• Тоилипон назначается в основном для лечения полинейропатических патологических состояний у больных.
• В период лечения заболеваний данным препаратом, благодаря протеканию восстановительных процессов, возможно непродолжительное усиление чувствительности.
• Не рекомендуется применять Тиолипон одновременно с металл-содержащими препаратами, а также с молочными продуктами, в состав которых входит кальций.

Прочтите следующий материал:

• Описание витаминов Центрум и цена препарата в аптеках
• Фармакологические свойства и показания по применению препарата Викасол находятся здесь
• Витамины для общего улучшения здоровья Витамакс — https://okvitamin.org/vitaminnye-kompleksy/obshchij-kompleks/vitamaks-dlya-uluchsheniya-obshchego-sostoyaniya-zdorovya.html

Автор статьи: Орловская Елена Александровна

Диетолог, Эндокринолог
Врач занимается диагностикой нарушений в эндокринной системе у мужчин и женщин. В списке основных заболеваний, которые лечит специалист, находятся нарушения в работе надпочечников, щитовидки, развитие диабета. Также на основании результатов анализов составляет диеты, помогающие нормализовать работу организма.

Комментарии для сайта Cackle

Аналоги

У препарата Тиолипон есть аналоги. К его популярным заменителям относятся следующие медикаменты:

• Тиоктацид — медикамент, назначаемый для устранения полинейропатий разного происхождения. Действующие вещества улучшают двигательную проводимость нервных волокон. Лекарство продается в виде таблеток и инъекционного раствора.
• Эспа-липон является медицинским средством, которое повышает резервы организма для противостояния наружным явлениям. Его основу составляет тиоктовая кислота. Это вещество повышает устойчивость печени и насыщает ее необходимыми витаминами. Лекарство восстанавливает углеводные и липидные процессы обмена, что положительным образом сказывается на терапии невралгии и сердца.
• Октолипен — это средство с антиоксидантным воздействием, регулирует углеводные и липидные обменные процессы, оказывает липотропное воздействие.
• Тиолепта — средство, которое способно регулировать углеводный и липидный обмен. Препарат помогает бороться с лишним весом, положительно влияет на состояние здоровья в целом, выводит токсины.

Противопоказания

Эспа-Липон не назначается пациентам, страдающим хронической алкогольной зависимостью, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, а также лицам, имеющим дефицит лактазы в организме.

С осторожностью прием Эспа-Липона рекомендуется больным сахарным диабетом – при обязательной корректировке дозы гипогликемизирующих средств. Не следует осуществлять лечение Эспа-Липоном детям до 18 лет – по причине отсутствия данных о безопасности применения средства для данной категории пациентов

В случае наличия важных показаний прием препарата лицами данной возрастной группы может осуществляться строго по рекомендации врача, с учетом индивидуальной дозировки.

Не доказана также полная безопасность Эспа-Липона для здоровья плода при приеме препарата во время беременности. При необходимости лечения Эспа-Липоном женщины во время лактации необходимо решить вопрос о временном отлучении младенца от груди.

Побочные действия

При применении Нейролипона в любой из форм выпуска в результате улучшения утилизации глюкозы возможно развитие гипогликемии.

Следствием применения Нейролипона внутрь могут быть следующие негативные побочные эффекты:

• аллергические реакции – крапивница, кожный зуд, эритема, системные реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок;
• диспепсические явления (в отдельных случаях) – тошнота, изжога, рвота, боль в животе, диарея.

При введении инфузионного раствора Нейролипон высокая скорость внутривенной инъекции иногда может вызвать проходящие самостоятельно тошноту, рвоту, ощущение тяжести в голове, затрудненное дыхание; возможно развитие таких реакций гиперчувствительности как крапивница, кожный зуд, в редких случаях – анафилактический шок. Вследствие внутривенного введения в некоторых случаях может развиться диплопия, судороги, петехиальная сыпь, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, тромбофлебит; возможна гипогликемия как результат улучшения утилизации глюкозы.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиолипона:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: оболочка – желтая либо желтая с зеленоватым оттенком, ядро – светло-желтое; по 300 мг – круглые, двояковыпуклые; по 600 мг – продолговатые, на одной стороне с риской (в картонной пачке 1 темная стеклянная банка, в банке 30 или 50 таблеток; в картонной пачке 1–3 контурных ячейковых упаковки, в упаковке 10 шт.);
• концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения: прозрачный, зеленовато-желтый (в картонной пачке 10 ампул либо 1–2 упаковки по 5 ампул).

Состав 1 таблетки Тиолипон:

• активное вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) – 300 или 600 мг;
• вспомогательные компоненты (300/600 мг): моногидрат стеарата кальция – 5/8,2 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 91,5/80,6 мг; стеарилфумарат натрия – 5/8,2 мг; гипромеллоза – 5/8,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 17,5/28,7 мг; коллоидный диоксид кремния – 7,5/12,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50/41 мг; стеарат магния – 5/8,2 мг; гидросиликат магния – 13,5/24,6 мг;
• оболочка (300/600 мг): Opadry II (гипромеллоза – 3,4/4,1 мг; макрогол 4000 –1,1/1,3 мг; моногидрат лактозы – 3/3,6 мг) – 10/12 мг; окрашивающие пигменты – 2,5/3 мг; диоксид титана (Е 171) – 2/2,4 мг; алюминиевый лак на основе хинолинового желтого (Е 104) – 0,4/0,48 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132) – 0,05/0,06 мг; алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат (Е 110) – 0,05/0,06 мг.

Состав 1 мл концентрата Тиолипон:

• активное вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, этилендиамин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Нейролипона – тиоктовая кислота – синтезируется непосредственно в организме и выступает в качестве коэнзима в реакции окислительного декарбоксилирования α-кетоновых кислот. Важную роль тиоктовая кислота играет в энергетическом обмене клетки. В форме липоамида кислота выступает в качестве эссенциального кофактора мультиэнзимных комплексов, являющихся катализатором декарбоксилирования α-кетокислот цикла Кребса.

Нейролипон обладает антитоксическими и антиоксидантными свойствами, кроме того, тиоктовая кислота может восстанавливать прочие антиоксиданты, к примеру, при сахарном диабете, снижая инсулинорезистентность и замедляя развитие периферической нейропатии.

Тиоктовая кислота способствует снижению уровня глюкозы в плазме крови и кумуляции в печени гликогена. Она оказывает влияние на холестериновый обмен, участвует в регуляции обмена жиров и углеводов, улучшает работу печени благодаря гепатопротекторной, антиоксидантной и дезинтоксикационной эффективности.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики в зависимости от способа применения:

• пероральное применение: всасывание происходит в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) быстро и полностью, при одновременном приеме Нейролипона с пищей абсорбция снижается. Биодоступность составляет от 30 до 60%, метаболизируется вещество до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку ЖКТ и печень (эффект первого прохождения). Время достижения максимальной концентрации (T_max) равной 4 мкг/мл составляет около 30 минут. Метаболизм в печени происходит путем окисления боковых цепей и конъюгирования. Экскретируется тиоктовая кислота с мочой через почки: в виде метаболитов – 80–90%, в неизмененном виде – небольшое количество. T_1/2 (период полувыведения) составляет 25 мин;
• парентеральное введение: биодоступность составляет ~ 30%; метаболизм происходит в печени путем окисления боковых цепей и конъюгации. T_1/2 – 20–50 минут; общий клиренс равен ~ 694 мл/мин; объем распределения – 12,7 л. После разового введения тиоктовой кислоты внутривенно ее экскреция почками в первые 3–6 часов составляет до 93–97% в виде неизмененного вещества или дериватов.

Побочные действия

В случае быстрого внутривенного введения препарата возможно появление головной боли, головокружения, чувства тяжести в голове, повышение потоотделения, проявления судорожного синдрома, нарушения зрения, повышение ВЧД (внутричерепного давления), затруднение дыхания.

В системы кровообращения: возможны точечные кровоизлияния в слизистых оболочках, на поверхности кожи, тромбоцитопатии, геморагические высыпания (тромбоцитопатическая пурпура), нарушение функции клеточных элементов крови — тромбоцитов, явления гипокоагуляция, в тяжелых случаях — тромбофлебит.

Перечисленные симптомы через некоторое время проходили самостоятельно.

Аллергические проявления: на месте введения возможны симптомы крапивницы, развитие экземы, различные дерматиты, петехиальные высыпания на поверхности кожи, зуд.

Передозировка препаратом

При передозировке лекарственным средством «Тиолипон» возможны такие проявления, как

В самом начале лечения клинический токсикологический эффект может стать причиной психомоторного возбуждения, связанного с генерализованными эпилептическими приступами и привести к развитию лактоацидоза.

Также, описаны случаи сильной интоксикации больных: впоследствии применения высоких доз тиоктовой кислоты наступает состояние гипогликемии, шока, возможен некроз и размягчение скелетной мускулатуры больного.

Также, происходит угнетение функционирования головного мозга, различные расстройства работы внутренних органов (полиорганная недостаточность), гемолиз, синдром дисеминованного внутрисоссудистого свертывания.

В случае выявления интоксикации данным препаратом необходимо срочно госпитализировать больного в стационарное отделение для скорейшего начала неотложных терапевтических мероприятий, которые предусмотрены на случай отравления.

Лечение и коррекция тяжелых последствий — эпилептических приступов, состояния лактоацидоза и других угрожающих жизни патологий, должны проводиться в соответствии с существующими принципами интенсивной терапии.

Противопоказания к применению Тиолипона

• гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или к другим компонентам данного препарата;
• непереносимость лактозы, а также cостояния, приводящие к лактоацидозу;
• значительные нарушения функционирования печени и почек;
• лактазная недостаточность организма;
• состояние глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При беременности и в период кормления грудью

Применение тиоктовой кислоты в период беременности, а также лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется в виду отсутствия клинических данных.

Дети. Препарат не рекомендуется назначать лицам детского и подросткового возраста из-за отсутствия на сегодняшний день клинического опыта применения Тиолипон у данной категории.