Агалатес — инструкция по применению

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение Агалатеса не рекомендовано со следующими препаратами:

• Макролидные антибиотики: из-за вероятности увеличения уровня каберголина;
• Антагонисты допаминовых рецепторов (тиоксантены, бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид): из-за прямой стимуляции допаминовых рецепторов;
• Другие алкалоиды спорыньи (длительное одновременное применение): механизм взаимодействия не изучен.

При совместном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, необходимо учитывать гипотензивное действие Агалатеса.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами/веществами не изучено.

АГАЛАТЕС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Подавление лактации: нежелательные явления развиваются примерно у 14% пациентов. Наиболее частые: снижение АД (12%), головокружение (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: часто (≥1/100,

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — гиперемия кожи лица.

Со стороны органа зрения: иногда — гемианопсия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Снижение АД (систолическое более чем на 20 мм рт. ст. и диастолическое более чем на 10 мм рт. ст.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% случаев.

Постмаркетинговое наблюдение

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами допамина, включая каберголин, особенно в высоких дозах. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, плевральный фиброз, вальвулопатия, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).

Противопоказания

Абсолютные:

• Поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное ЭхоКГ;
• Артериальная гипертензия (послеродовая или неконтролируемая);
• Нежелательные явления со стороны легких, включая фиброз или плеврит (в т.ч. при наличии указаний в анамнезе), связанные с приемом агонистов допамина;
• Тяжелые нарушения функции печени;
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Психозы (в т.ч. при наличии указаний в анамнезе) или риск их возникновения;
• Одновременное применение с антибиотиками группы макролидов;
• Беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;
• Период лактации;
• Возраст до 16 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим алкалоидам спорыньи.

Относительные (Агалатес следует назначать с осторожностью на фоне следующих заболеваний/состояний):

• Заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Артериальная гипотензия;
• Синдром Рейно;
• Пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения;
• Сонливость, внезапные приступы сна;
• Терминальная стадия почечной недостаточности (включая находящихся на гемодиализе пациентов);
• Возраст старше 65 лет.

Также следует соблюдать осторожность в случае длительного лечения Агалатесом

Особые рекомендации

С особой осторожностью препарат «Агалатес» назначают пациентам с синдромом Рейно, сердечно-сосудистыми заболеваниями, язвенной болезнью органов ЖКТ, нарушением работы почек, внутренними кровотечениями, серьезными психическими расстройствами в анамнезе, а также совместно с приемом гипотензивных средств. Для предупреждения или же подавления лактации крайне не рекомендуется назначать данный медикамент пациенткам с преэклампсией и во время послеродовой гипертензии

Для предупреждения или же подавления лактации крайне не рекомендуется назначать данный медикамент пациенткам с преэклампсией и во время послеродовой гипертензии.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

В экспериментальных исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе

Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла — во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами

Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами

Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.