Бикалутамид — инструкция по применению

Фармакологическое действие

Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.

В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYPЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYPЗА4. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Упаковка препарата, его форма выпуска и состав

В какой форме изготовляют медикамент «Бикалутамид»? Инструкция по применению, отзывы утверждают, что это средство можно приобрести в виде круглых двояковыпуклых и покрытых белой пленочной оболочкой таблеток. Их действующим ингредиентом является бикалутамид. Кроме того, в состав лекарственного препарата входят: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, кроскармеллоза натрия, повидон, опадрай белый, спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль и тальк.

В продажу данный медикамент поступает в блистерах или темных флаконах, запечатенных в коробку из плотной бумаги.

БИКАЛУТАМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

• очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии,
• особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени),
• болезненность грудных желёз,
• «приливы» крови к лицу;
• часто (≥1% и
• тошнота,
• транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз,
• холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные,
• носили транзиторный характер,
• полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата),
• зуд,
• астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос,
• снижение полового влечения,
• сексуальные дисфункции,
• прибавка в весе.
• редко (≥0.1% —
• включая ангионевротический отек и крапивницу,
• интерстициальные заболевания легких; стенокардия,
• удлинение интервала QT,
• нарушения ритма сердца; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе,
• депрессия,
• диспепсия,
• гематурия.
• очень редко (≥0.01% —
• сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто),
• печёночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена),
• тромбоцитопения.

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, боль в спине, снижение или повышение массы тела, отеки, сахарный диабет, лихорадка.

Бикалутамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бикалутамид принимают внутрь 1 раз в день.

Взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, препарат назначается в следующих суточных дозах:

• распространенный рак предстательной железы: 50 мг (в сочетании с аналогом ГнРГ либо хирургической кастрацией, комбинированную терапию начинают проводить одновременно);
• местнораспространенный рак предстательной железы: 150 мг. Лечение длительное, как минимум на протяжении двух лет. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования болезни.

При функциональных нарушениях печени средней/тяжелой степени может наблюдаться увеличение кумуляция препарата.