Апоморфин

История

Впервые морфин был выделен немецким фармакологом Фридрихом Сертюрнером из опиума в 1804 году. В 1805 году было опубликовано его письмо редактору Trommsdorffs Journal der Pharmacie (vol. 13) с описанием выделения и свойств щелочной субстанции, которую Сертюрнер назвал morphium (морфиум) по имени бога сновидений в греческой мифологии — Морфея.

Морфин был первым алкалоидом, полученным в очищенном виде. Однако распространение морфин получил после изобретения инъекционной иглы в 1853 году. Он использовался (и продолжает использоваться под строгим контролем) для облегчения боли. Кроме того, его применяли в качестве лечения опиумной и алкогольной зависимости. Широкое применение морфина во время Американской гражданской войны, согласно предположениям, привело к возникновению «армейской болезни» (морфиновой зависимости) у более чем 400 тысяч человек.

В небольших количествах морфин также образуется в ходе деметилирования кодеина, которое происходит внутри печени человека. Данный процесс происходит после применения кодеинсодержащих препаратов. Подвергается деметилированию примерно 10 % кодеина.

В 1874 году из морфина синтезировали диацетилморфин, более известный как героин.

Инструкция по использованию

Лекарство в форме таблеток принимают внутрь два или три раза в сутки в количестве от 0,01 до 0,015 граммов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 0,1 грамм.

Детям с двух лет назначают лекарство в количестве от 0,001 до 0,0075 граммов за прием. Максимальная суточная доза составляет 0,001 грамм.

Детям от трех до четырех лет выписывают по 0,005 граммов разово. В сутки допускается использование до 0,015 граммов лекарственного средства.

Детям от пяти до шести лет можно употреблять по 0,006 граммов разово, суточная дозировка не должна превышать 0,018 граммов.

Детям от семи до девяти лет назначают разово по 0,075 граммов средства, в сутки можно использовать не больше 0,025 граммов.

От десяти до четырнадцати лет допускается применение препарата в разовой дозировке 0,01 грамм, максимальная суточная дозировка составляет 0,1 грамм.

В офтальмологии используют раствор «Этилморфина гидрохлорид» 1-10 % по одной или две капли в каждый глаз три раза в день. Сначала рекомендуется использовать минимальную дозировку, постепенно увеличивая ее при необходимости и по согласованию с лечащим врачом.

Характеристика и описание препарата

«Этилморфина гидрохлорид» — наркотический противокашлевый, обезболивающий и противовоспалительный препарат, представленный в виде порошка белого цвета, что не имеет запаха, а также в форме таблеток. Медикамент используется в офтальмологии и терапии.

Включен «Этилморфина гидрохлорид» в ГФ РФ (Государственная фармакопея Российской Федерации). Данный медикамент по своему действию занимает промежуточное положение между морфином и кодеином.

На фармакологическом рынке препарат можно встретить под такими торговыми названиями, как Aethylmorphini hydrochloridum, Codethyline Erfa, «Дионин» и прочими.

«Этилморфина гидрохлорид» назначается врачами при таких патологиях и состояниях:

• бронхит и бронхопневмония;
• плеврит;
• кератит;
• ирит;
• травматическая катаракта;
• помутнение хрусталика;
• хориоретинит;
• инфильтрат роговой оболочки;
• иридоцмиклит;
• туберкулез легких.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная (соответственно) — 50 и 200 мг, детям — 0.2-0.8 мг/кг.Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м.При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) — 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг).При приеме таблеток и капсул-ретард разовая доза — 10-100 мг, кратность приема — 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний — таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч.Гранулы для приготовления суспензии — внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч.П/к введение взрослым — 1 мг (разовая доза), в/м или в/в — по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг).При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl.Раствор для инъекций пролонгированного действия — в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом — 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия в указанных дозах — 22-24 ч.Суппозитории — ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза — 30 мг через каждые 12 ч.

Побочные действия

Назначение Морфина может спровоцировать ряд нежелательных реакций со стороны организма:

• сухость в ротовой полости, рвота, тошнота, диарея и запор;
• стремительное падение массы тела;
• спазмы в желудке и развитие воспалительных процессов в ЖКТ;
• белый кал и потемнение мочи;
• резкое падение артериального давления;
• развитие брадикардии и тахикардии;
• повышение внутричерепного давления вплоть до формирования проблем в кровообращении;
• проблемы с мочеиспусканием;
• формирование опиоидной зависимости;
• повышенное потоотделение, отечность, жжение в месте введения препарата.

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

При превышении допустимой дозы активного вещества у больного может развиваться кома и ступор. Значительно снижается артериальное давление, угнетается дыхание, вплоть до необходимости перевода больного на искусственное вентилирование легких.

Внимание! Для устранения передозировки требуется ввести в вену специфический опиоидный антагонист Налоксон. Дозировка зависит от состояния больного и составляет 0,4-2 мг

Активное вещество быстро восстанавливает функцию дыхания. Если в течение двух минут нет положительной динамики, средство вводится повторно. Начальная доза медикамента для детей – 0,01 мг/кг. Вместо Налоксона допускается использовать Налорфин. Дозы подбираются индивидуально.

Противопоказания

К противопоказаниям использования медикамента относятся следующие:

• повышенная чувствительность составу медикамента;
• наличие серьезных проблем с дыханием и ЦНС;
• возникновение судорог и повышенное ВЧД;
• тяжелые травмы головы и употребление алкогольных продуктов;
• наличие бронхиальной астмы в анамнезе;
• оперативное вмешательство на желчевыводящих протоках;
• сердечная недостаточность любого типа на фоне плохой работы легких;
• тяжелые заболевания брюшной полости в острой стадии.

Применение при беременности и лактации

В период лактации Морфин не применяется. В период беременности возможно назначение препарата только под непосредственным контролем лечащего врача. Дозы назначаются индивидуально с учетом состояния больной.

Передозировка

К симптомам острой и хронической передозировки Морфина гидрохлорида могут относиться: миоз (в случае значительной гипоксии возможно расширение зрачков), гипотермия, сухость слизистой полости рта, резкая слабость, сонливость, головокружение, нервозность, тревожность, холодный липкий пот, понижение АД, спутанность сознания, брадикардия, медленное затрудненное дыхание, мышечная ригидность, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), судороги, делириозный психоз, галлюцинации, в тяжелых случаях – потеря сознания, кома, остановка дыхания.

Первая помощь при передозировке – проведение мероприятий для поддержания сердечной деятельности и адекватной легочной вентиляции. Для быстрого восстановления дыхания назначают в/в специфический антагонист опиоидных анальгетиков – налоксон (Наркан) в дозе 0,4–2 мг, при отсутствии эффекта через 2–3 мин возможно повторное введение препарата, но не более 10 мг в сутки. Для детей начальная доза налоксона составляет 0,01 мг/кг.

Требуется учитывать возможный риск развития синдрома отмены при использовании налоксона и налорфина у пациентов с зависимостью к морфину, в подобных случаях дозы антагонистов рекомендуется повышать постепенно.

Показания к применению

Морфина гидрохлорид рекомендован к применению в качестве обезболивающего средства при выраженном болевом синдроме на фоне следующих заболеваний/состояний:

• травмы;
• предоперационный, операционный и послеоперационный периоды;
• тяжелые приступы стенокардии;
• инфаркт миокарда;
• злокачественные новообразования;
• другие состояния, сопровождающиеся сильными болями.

Препарат также показан (в зависимости от производителя) к использованию в следующих случаях:

• спинальная анестезия при родах;
• общая или местная анестезия (в т. ч. премедикация), как дополнительное лекарственное средство;
• отек легких на фоне острой недостаточности левого желудочка (ЛЖ), в качестве препарата дополнительной терапии.

Действие и метаболизм

Разница между эндорфином и морфином

Морфин имеет низкую (около 26 %) биодоступность при энтеральном (внутрь) приёме.

При внутривенном введении морфин интенсивно поглощается тканями, в течение 10 минут после внутривенного введения 96—98 % морфина исчезает из системного кровотока.

Пик концентрации при внутримышечном введении отмечается через 7—20 минут.

В фармакологическом отношении морфин является полным агонистом мю-опиоидных рецепторов, действуя на оба их подтипа.

Агонистическое влияние морфина на опиатные рецепторы сопровождается снижением уровня сознания, ощущением тепла, сонливостью и эйфорией (у некоторых лиц при первичном введении препарата развивается дисфория).

В организме морфин в основном метаболизируется с образованием конъюгата с глюкуроновой кислотой (глюкуронид), часть морфина N-деметилируется до норморфина и O-метилируется до кодеина. Метаболиты выводятся в основном почками, в небольшой степени — с желчью. Период полувыведения морфина составляет в среднем 1,9 часов (у толерантных лиц этот показатель может изменяться). До 8 % введённой дозы выделяется в неизменённом виде. За 8 ч выводится 80 % введённой дозы морфина, за 24 ч — 64—90 %, через 72—100 ч в моче определяют лишь следы морфина, но определяется в волосах через 11 дней после приёма 20 мг.

Действие медикамента

Действие препарата аналогично кодеину. Он обладает обезболивающим, противокашлевым, противовоспалительным эффектом. В офтальмологии применяются глазные капли «Этилморфина гидрохлорид» 2-10 %. При закапывании органов зрения купируется болевой синдром, при наличии воспалительного процесса начинают рассасываться экссудаты и инфильтраты. Препарат оказывает успокаивающее действие на органы зрения.

Противокашлевый и анальгезирующий эффект «Этилморфина гидрохлорида» по силе является промежуточным между свойствами кодеина и морфина. Обычно применяется для устранения боли и кашля.

Фармакологические свойства

Апоморфин сохраняет некоторые фармакологические свойства морфина. Он обладает слабой анальгезирующей активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр. Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую (триггерную) зону продолговатого мозга, возбуждение которой обусловливает его сильное рвотное действие. Непосредственно рвотный центр апоморфин, подобно морфину, угнетает. Если первая доза апоморфина рвотного действия не оказала, то повторное введение бывает неэффективным. Применение апоморфина не даёт также эффекта, если подавлена возбудимость рвотного центра (например, при глубоком наркозе) или хеморецепторной пусковой зоны (например, под влиянием нейролептических веществ).

Апоморфином широко пользуются также для экспериментальных целей при фармакологическом изучении и поиске новых, более эффективных психотропных препаратов. Антагонизм нейролептиков в отношении рвотного действия апоморфина столь характерен, что в условиях эксперимента этот феномен часто используется для выявления новых нейролептических веществ.

В последние годы привлекла к себе внимание способность апоморфина стимулировать дофаминергические структуры мозга. В настоящее время установлено, что апоморфин является специфическим агонистом для Д-рецепторов (см

Дофамин).

Целый ряд поведенческих реакций, наблюдаемых у экспериментальных животных при введении апоморфина (стереотипия, агрессивность и др.), объясняют его стимулирующим влиянием на дофаминовые рецепторы. С влиянием на дофаминовые рецепторы в определённой степени связано и рвотное действие апоморфина. Нейролептики и некоторые другие препараты, обладающие противорвотной активностью (например, Метоклопрамид), являются антагонистами дофаминовых рецепторов.

В связи со способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывать центральное дофаминергическое действие делались попытки применять апоморфин для лечения паркинсонизма. Апоморфин даёт антипаркинсонический лечебный эффект, но не вошёл для этой цели в медицинскую практику вследствие рвотного действия, нефротоксичности и других побочных явлений.

Предполагают, что нарушение дофаминергических механизмов играет важную роль в патогенезе хронического алкоголизма. Обнаружена связь абстинентного синдрома с накоплением в крови дофамина.

Не исключено, что способность апоморфина взаимодействовать с дофаминовыми рецепторами связана со сходством части его молекулы со структурой дофамина.

Для медицинского применения выпускается апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum, Apomorphine hydrochloride).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Морфина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Снотворные, седативные, местноанестезирующие лекарственные средства, препараты для общей анестезии и анксиолитики: усиление их действия;
• Миорелаксанты, этанол, препараты, угнетающие центральную систему: усиление депримирующего эффекта и угнетения дыхания;
• Бупренорфин (включая предшествующую терапию): снижение эффекта Морфина;
• Агонисты мю-опиоидных рецепторов (высокие дозы): снижение угнетения дыхания;
• Агонисты мю- или каппа-опиоидных рецепторов (низкие дозы): усиление угнетения дыхания;
• Барбитураты, особенно фенобарбитал (систематическое применение): уменьшение выраженности анальгезирующего действия Морфина, стимулирование развития перекрестной толерантности;
• Бета-адреноблокаторы: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
• Допамин: уменьшение анальгезирующего действия Морфина;
• Циметидин: усиление угнетения дыхания;
• Другие опиоидные анальгетики: угнетение дыхания, центральной нервной системы, понижение артериального давления;
• Хлорпромазин: усиление миотического, седативного и анальгезирующего эффектов Морфина;
• Производные барбитуратов и фенотиазина: усиление гипотензивного эффекта и увеличение риска развития угнетения дыхания;
• Налоксон: снижение эффектов Морфина, а также вызванного препаратом угнетения центральной нервной системы и дыхания; ускорение развития симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости;
• Налтрексон: ускорение появления симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости (симптомы могут развиться уже спустя 5 минут после введения препарата, продолжаться на протяжении 48 часов; характеризуются трудностью устранения); снижение анальгетического, противодиарейного и противокашлевого эффекта Морфина; устранение вызванного применением препарата угнетения дыхания;
• Лекарственные средства, снижающие артериальное давление (включая ганглиоблокаторы, диуретики): усиление гипотензивного эффекта;
• Зидовудин: снижение его клиренса, из-за чего увеличивается риск их обоюдной интоксикации;
• Препараты с антихолинергической активностью, лекарственные средства с противодиарейным действием (включая лоперамид): увеличение риска развития запора вплоть до кишечной непроходимости, угнетения центральной нервной системы и задержки мочи;
• Метоклопрамид: снижение его эффекта.

Применение

Как рвотное средство

Как рвотное средство апоморфина гидрохлорид применяют при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ и недоброкачественных продуктов питания, особенно когда невозможно произвести промывание желудка. Действие наступает через несколько минут после подкожной инъекции. Вводят под кожу взрослым по 0,002—0,005 г (0,2—0,5 мл 1 % раствора), детям (от 2-летнего возраста) — по 0,001—0,003 г.

Как отхаркивающее средство

Как отхаркивающее средство применяют редко из-за кратковременности действия. Обычно назначают для этой цели в микстурах взрослым по 0,001—0,005 г, детям 2—5 лет — по 0,0005—0,001 г, 6—12 лет — по 0,001—0,0025 г.

Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь 0,01 г, под кожу 0,005 г; суточная внутрь 0,03 г, под кожу 0,01 г.

Детям в возрасте до 2 лет апоморфин не назначают.

В наркологической практике

В наркологической практике апоморфином пользуются для лечения алкоголизма.

Для выработки условнорефлекторной отрицательной реакции на алкоголь вводят апоморфина гидрохлорид под кожу в разовой дозе от 0,002 г до 0,01 г (0,2—1 мл 1 % раствора), индивидуально подбирая дозу, вызывающую у данного больного рвоту. Спустя 3—4 мин после введения апоморфина дают больному в руки рюмку с 30—50 мл алкогольного напитка, которым он злоупотребляет. При начале тошноты предлагают выпить глоток напитка, после чего следует его нюхать и полоскать им рот. Когда тошнота резко усилится и больной почувствует приближение рвоты, он должен выпить ещё глоток алкогольного напитка. Обычно через 1—15 мин после появления тошноты развивается рвота. Сеансы проводят 1—2 раза в день.

Для выработки стойкой отрицательной реакции на алкоголь требуется 15 — 30 сеансов.

Для лечения алкогольного абстинентного состояния и патологического влечения к алкоголю вне абстиненции предложено применять апоморфин по следующему методу: препарат дают в желатиновых капсулах (во избежание раздражения слизистой оболочки полости рта), начиная с разовой дозы 10 мг; далее в течение дня через каждые 2 ч постепенно повышают дозу на 10 мг до ощущения тошноты или рвоты. Предыдущая доза, не вызывающая тошноты или рвоты, является для данного больного терапевтической. Эту дозу назначают ежедневно через каждые 2 ч (за исключением ночного времени) в течение 5 — 7 дней. Для улучшения всасывания рекомендуется давать препарат после еды, богатой белками и жирами, а для повышения стойкости препарата добавлять в капсулу аскорбиновую кислоту.

Иногда раствор апоморфина вводят под кожу при остром алкогольном опьянении; часто апоморфин вызывает перед рвотой успокоение, затем (через 5—30 мин) сон.

Как использовать препарат «Апоморфина гидрохлорид», рекомендованный режим дозирования

Ампулы

Лекарственный препарат в виде раствора предназначен для подкожного введения. Внутримышечное, внуривенное и пероральное использование не допустимо. В качестве рвотного препарата «Апоморфина гидрохлорид» вводят под кожу в количестве 0,2-0,5 мл однократно.

Для лечения алкоголизма препарат вводится в дозировке 1 мл однократно. Сразу после введения дают принять алкогольный напиток. После появления тошноты, повторяют прием алкоголя, вплоть до наступления рвотного рефлекса. Курс лечения проводится в течении 25 дней по 1-2 сеансу в сутки.

Гомеопатические гранулы

Гомеопатические гранулы, в состав которых входит «Апоморфина гидрохлорид», предназначены для перорального использования. Лекарственное средство рассасывают в полости рта до полного растворения. Не допускается разжевывание или измельчение лекарственной формы.

Для того чтобы наступил рвотный рефлекс, лекарственный препарат принимают в дозировке 40 мг.

Для лечения алкоголизма препарат назначается накопительно. Начинают с дозировки 10 мг. Каждые 2 часа повышают дозу на 10 мг до наступления рвотного рефлекса. Терапевтический курс лечения составляет от 14 до 25 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Побочные действия

• пищеварительная система: более часто – тошнота, рвота (преимущественно в начале курса), запор; менее часто – сухость слизистой рта, спазм гладкой мускулатуры желчевыводящих путей, гастралгия, анорексия; редко – гепатотоксичность с признаками холестаза, при тяжелых воспалительных поражениях кишечника – паралитический илеус, атония кишечника, токсический мегаколон;
• дыхательная система: более часто – угнетение дыхательного центра (в особенности у новорожденных и детей до 1 года); менее часто – бронхоспазм;
• сердечно-сосудистая система: более часто – тахикардия, снижение артериального давления (АД); менее часто – брадикардия; иногда – повышение АД;
• нервная система: более часто – необычайная усталость, сонливость, общая слабость, головокружение, обморок; менее часто – непроизвольные мышечные подергивания, головная боль, нервозность, тремор, бессонница, парестезии, нарушение согласованности движений различных групп мышц, повышение внутричерепного давления с риском дальнейшего нарушения мозгового кровообращения, депрессия, спутанность сознания, редко – беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз – ригидность мышц (особенно дыхательных), беспокойство, парадоксальное возбуждение; с неизвестной частотой – кошмарные сновидения, седативное/возбуждающее действие (преимущественно у пожилых пациентов), снижение способности к концентрации внимания, делирий, судороги, зависимость;
• аллергические реакции: более часто – гиперемия лица, сыпь на лице, свистящее дыхание; менее часто – кожная сыпь, зуд, крапивница, озноб, отек гортани, отек лица, ларингоспазм;
• мочеполовая система: менее часто – снижение либидо, снижение потенции, спазм мочеточников (частые позывы к мочеиспусканию, затруднение и боль при мочеиспускании), снижение диуреза; с неизвестной частотой – спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или ухудшение данного состояния, на фоне стеноза мочеиспускательного канала и гиперплазии предстательной железы;
• местные реакции: гиперемия, жжение в месте инъекции, отек;
• другие: более часто – дисфония, усиленная потливость; менее часто – миоз, нистагм, нарушение четкости зрительного восприятия, ощущение дискомфорта, эйфория; с неизвестной частотой – толерантность, лекарственная зависимость, гипотермия, синдром отмены (общая слабость, чихание, зевота, ринит, раздражительность, нервозность, потливость, мышечные боли, тремор, тошнота и рвота, диарея, мидриаз, тахикардия, гипертермия, спазмы в желудке, анорексия, головная боль), синдром неадекватной секреции АДГ.

Особые указания

Морфин применяют с осторожностью у пожилых больных, при заболеваниях почек и печени, общем истощении, недостаточности коркового слоя надпочечников. В уменьшенных дозах и под тщательным наблюдением следует вводить раствор одновременно с препаратами, действующими на центральную нервную систему, включая средства для наркоза, снотворные, анксиолитические, антигистаминные препараты, антидепрессанты, нейролептики и другие ненаркотические обезболивающие средства (чтобы избежать подавления активности дыхательного центра и чрезмерного угнетения центральной нервной системы)

Морфин не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфином) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфином, буторфанолом, трамадолом) из-за опасности ослабления анальгезии и возможности развития синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Анальгетическое действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (фентанила, тримеперидина) суммируются в терапевтическом диапазоне доз с эффектами Морфина.

Во время терапии нельзя допускать употребление этанола.

В некоторых случаях может возникать толерантность и зависимость от препарата.

При развитии рвоты и тошноты возможно его назначение одновременно с фенотиазином.

Для снижения побочного действия на кишечник нужно использовать слабительные средства.

Нельзя применять Морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса (при угрозе его развития применение препарата нужно немедленно прекратить).

У больных с предполагаемой операцией на сердце или другим хирургическим вмешательством с интенсивным болевым синдромом применение Морфина необходимо прекратить за 24 часа до проведения операции. При назначении терапии в дальнейшем, режим дозирования следует выбирать с учетом тяжести операции.

Необходимо учитывать, что дети до 2 лет к эффектам опиоидных анальгетиков более чувствительны, и у них возможно развитие парадоксальных реакций.

Во время терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций

Морфин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее наркотическое средство. Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

С осторожностью

Пациентам со следующими заболеваниями

– нарушения дыхательной функции; – тяжелая бронхиальная астма; – судорожные синдромы; – острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий; – повышение внутричерепного давления; – гипотензия с гиповолемией; – «легочное» сердце тяжелого течения; – злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в том числе зависимость от опиоидов; – заболевания желчевыводящих путей; – панкреатит; – воспалительные заболевания кишечника; – гипертрофия предстательной железы; – адренокортикальная недостаточность; – заболевание почек и/или другие нарушения со стороны мочевыделительной системы; – хроническое заболевание печени; – гипотиреоидизм; – состояния, сопровождающиеся сниженным дыхательным резервом, такие как кифосколиоз; – риск развития паралитической непроходимости кишечника (илеус), хронический запор;

– в послеоперационном периоде и после хирургического вмешательства на органах брюшной полости.

Применение морфина может вызвать тяжелую гипотонию у пациентов, у которых способность поддерживать кровяное давление была нарушена гемостазом вследствие снижения объема крови или применения лекарственных препаратов, таких как фенотиазины или некоторые анестетики.

Как и в случае с другими препаратами, содержащими морфин, пациенты, которые подвергаются хордотомии или другим хирургическим операциям для облегчения боли, не должны получать лекарственный препарат морфин в течение 24 часов перед операцией. При назначении лекарственного препарата в послеоперационном периоде необходимо корректировать дозу в зависимости от состояния пациента.

В данном лекарственном препарате содержится вещество, которое может показать положительный результат при исследовании на допинг-контроль.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Прием морфина противопоказан при беременности в связи с возможным угнетением дыхания и развитием лекарственной зависимости у плода; имеются данные о мутагенном эффекте морфина.

В случае даже кратковременного приема морфина в пре- и интранатальный период возможно угнетение дыхания у новорожденного ребенка.

Кроме того, прием морфина в конце беременности, независимо от дозы, может вызвать синдром «отмены» у новорожденного (раздражительность, рвота, конвульсии, летальный исход).

Период грудного вскармливания В период грудного вскармливания прием морфина противопоказан (морфин проникает в грудное молоко и достигает там более высоких концентраций, чем в плазме крови матери). При необходимости применения препарата у женщин в период грудного вскармливания, на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Природные источники и извлечение

Морфин и другие морфиновые алкалоиды встречаются в растениях рода мак, стефания, синомениум, луносемянник. Реже они встречаются в родах кротон, коккулюс, триклизия, окотея.

Основной путь биосинтеза морфина в растении:

L-тирозин — L-ДОФА — ретикулин — салутаридин — тебаин — кодеин, превращения происходят под действием соответствующих ферментов.

Получают морфин практически только из застывшего млечного сока (опия), выделяющегося при надрезании незрелых коробочек опиумного мака. Содержание морфина в сыром опии достигает 20 %, в среднем — 10 %, минимальные концентрации — около 3 %. В других сортах мака морфина меньше.

Существует несколько способов выделения морфина из биологического материала. Используют экстракцию водой, подкисленной серной или щавелевой кислотой. Также применяют экстракцию спиртом, подкисленным щавелевой кислотой.

Например, опий обрабатывают тёплой водой, водный раствор упаривают под вакуумом до удельного веса 1,17 и смешивают с равным объёмом спирта. При добавлении в этот экстракт водного раствора аммиака осаждается смесь морфина с наркотином, которую отделяют от маточного раствора. Эту смесь растворяют в разбавленной соляной кислоте из которой при добавлении ацетата натрия осаждается наркотин. Осадок отфильтровывают и в растворе остаётся морфин, который осаждают аммиаком. Полученный технический морфин очищают от примесей и переводят в гидрохлорид, который несколько раз перекристаллизовывают из воды.

Заключение

Морфин – особенный препарат, оказывающий выраженное наркотическое воздействие

С большой осторожностью применяется в детском возрасте до одного года. Назначается только при необходимости проведения оперативного вмешательства и необходимости купировать острый болевой синдром в условиях больницы

Может вызывать тяжелое привыкание и выраженные побочные эффекты. Используется исключительно под контролем врача.

Ознакомьтесь с другими статьями по теме:

• Почему появляются боли в позвоночнике и спине в целом?
• Узнать причины болевого синдрома в пояснице и методы его устранения можно по этой ссылке
• Что может вызвать боль в правом боку со стороны спины, рассказывается на странице https://spinatitana.com/diagnostika/boli-v-pravom-boku-so-storony-spiny.html

Автор статьи: Андреев Андрей Сергеевич

Ортопед, Травматолог
Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.

Комментарии для сайта Cackle