Атаракс (atarax) инструкция по применению

Дозировка

Ее в индивидуальном порядке назначает врач, но в инструкции к таблеткам Atarax есть общие рекомендации, с которыми следует ознакомиться:

Таблетки принимать только внутрь. Детям в возрасте до 6 лет для лечения зуда назначают медикамент в количестве, рассчитанном по простой формуле: 1-2,5 мг/кг массы тела. Это суточная дозировка, ее надо делить на несколько приемов. Для детей старше 6 лет объемы другие. Они рассчитываются по формуле 1-2 мг/кг/сут. В целях премедикации юным пациентам надо принимать вещество в количестве 1 мг/кг за час до проведения операции, а также в ночь перед ней. Взрослым в целях лечения зуда назначают 25 мг в сутки. Но это начальный объем. В дальнейшем его увеличивают до 100 мг, и это количество делится на 4 приема с равными промежутками между ними. Взрослым пациентам в целях лечения тревоги прописывают 25-100 мг/сут. Принимать лекарство нужно либо на ночь, либо в течение дня. Средняя дозировка равна 50 мг/сут. В редких случаях ее увеличивают до 300 мг/сут

Важно знать, что разовая максимальная доза составляет 200 мг. А суточная – 300 мг

Если пациент пожилой, то для него начальную дозировку уменьшают в два раза от стандартной. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректируют дозу в обязательном порядке.

Однако это общие рекомендации. Точная дозировка «Атаракса» всегда зависит от того, в каком состоянии находится пациент, насколько запущено заболевание, и как организм человека реагирует на данный препарат.

Показания к применению

Основными показаниями к назначению Атаракса являются:

1. Устранение тревожных состояний, которые возникают на фоне психических, неврологических и соматических заболеваний.
2. В качестве седативного препарата в составе премедикации перед хирургическими вмешательствами.
3. Купирование психомоторного возбуждения у взрослых при алкогольном абстинентом синдроме.
4. Купирование психомоторного возбуждения при психических расстройствах.
5. Купирование кожного зуда при различных заболеваниях, в том числе, аллергического характера.

Применение Атаракса для лечения алкогольного синдрома в составе комбинированной терапии применяется для устранения тревоги и купирования психомоторного возбуждения. Лечение препаратом при алкоголизме должно протекать на фоне полной трезвости пациента. Это связано с тем, что взаимодействие активного вещества препарата и этанола может привести к непредсказуемым последствиям.

Лекарственное взаимодействие

Атаракс отзывы пациентов, принимавших препарат, описывают как средство, эффективное при самостоятельном и комплексном лечении.

Но при совместном приеме с другими медикаментами следует учитывать:

• при одновременном приеме препаратов угнетающих действие нервной системы требуется снижение дозы Атаракса. Иначе велика вероятность развития побочных эффектов от обоих медикаментов;
• лекарственные средства, содержащие этанол, вызывают развитие негативной реакции, так как сильно снижают функционирование печени;
• наркосодержащие обезболивающие препараты могут вызвать развитие галлюцинаций;
• снотворное и Атаракс категорически запрещено принимать одновременно;
• препараты, повышающие давление и Атаракс снижают эффективность друг друга;
• медикаменты для нормализации деятельности печени увеличивают концентрацию основного компонента Атаракса в крови, что опасно развитием осложнений;
• лекарственные средства для нормализации ритма сердечных сокращений и Атаракс могут вызвать сбой в работе сердца;
• препараты для устранения диареи и Атаракс могут привести к развитию стойкого запора.

Если пациент находится на медикаментозном лечении, до назначения Атаракса, то важно сообщить об этом лечащему специалисту, тогда будет своевременно произведена замена не сочетаемых лекарственных средств

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Фармакологическое действие

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания

Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию

Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.ВсасываниеГидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.РаспределениеГидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.Метаболизм и выведениеГидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.У пациентов с нарушениями функции печени T1/2увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Аналоги и заменители

Фармакологический рынок предлагает множество мягких и безопасных современных транквилизаторов. действующее вещество у аналогов «Атаракса» иное, но принцип действия у всех этих лекарственных средств общий.

• «Фенибут» — мягкое седативное средство. На некоторых пациентов способно оказывать стимулирующее воздействие. Может применяться для детей и подростков. Отлично сглаживает проявления абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.
• «Адаптол» — первый помощник в стрессовых ситуациях. Назначается обычно короткими курсами по три-четыре недели. Очень эффективна терапия «Адаптолом» при сильном кратковременном стрессе (смерть родственников, увольнение с работы, потеря крупных сумм денег, диагностика серьезного заболевания), серьезных фобиях и страхах. Эффективен в сочетании со многими антидепрессантами.
• «Грандаксин» оказывает противотревожное, седативное воздействие. Помогает при бессоннице. Является антидепрессантом, а не транквилизатором. По степени воздействия на мозговое кровообращение превосходит «Атаракс».
• «Тералиджен» — антипсихотический мощный препарат, гораздо сильнее «Атаракса» по седативным свойствам. Назначается, как правило, при серьезных психиатрических диагнозах. «Тералиджен» можно назвать усиленным вариантом «Атаракса».
• «Фитоседан» — травяной сбор с седативным действием. Помогает наладить фазы сна, преодолеть тревожность, выровнять эмоциональный фон. Является гомеопатическим лекарственным средством. Если пациент опасается принимать транквилизаторы и считает, что его болезнь неверно диагностирована — можно попробовать пропить курсом «Фитоседан». Это безопасное средство, принцип действия которого заключается в лечебном воздействии трав.

Возможные побочные эффекты

Как и любой транквилизатор, «Атаракс» имеет довольно внушительный список побочных явлений:

• сильная мигрень (особенно в первую неделю приема таблеток);
• спазмы бронхов малой интенсивности (затруднение дыхания);
• чрезмерная сонливость и общая слабость, астения;
• повышенное потоотделение (гипергидроз);
• тремор и лихорадка.

Эти симптомы, как правило, появляются в течение первой недели приема. Со временем они уходят. Если симптоматика побочных эффектов слишком ярко выражена — необходимо прервать прием и обратиться к лечащему неврологу или психиатру за рецептом на новый препарат.

Побочные эффекты

Последствия применения Атаракса связаны с его способностью воздействовать на ЦНС, проявлять антихолинергическую активность или провоцировать индивидуальные реакции организма.

• Иммунная система: реакции гиперчувствительности, анафилаксия
• ЦНС: общая слабость (чаще всего в начале курса), возбуждение, помрачение сознания, дезориентация, галлюцинации, сонливость/бессонница, боли головы, седация, головокружение, дрожание конечностей, судороги, проявление дискинезии
• Органы зрения: расстройство аккомодации, снижение остроты зрения
• ССС: тахикардия, удлинение QT-интервала, тахикардия желудочков (тип «пируэт»), гипотония
• Респираторная система: спазм бронхов
• Органы пищеварения: сухость ротовой полости, тошнота, приступы рвоты, запор, изменение функциональных тестов печени
• Кожные покровы и п/к клетчатка: высыпания подобные эритеме, крапивница, дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит, мультиформная эритема, отек Квинке, усиленное потоотделение
• Мочеполовая система: задержка отделения мочи
• Прочие: быстрая утомляемость, общая слабость, лихорадочное состояние.
• Последствия приема большого количества Атаракса провоцирует передозировку, которая проявляется в виде усиленных побочных эффектов, в первую очередь – сильного антихолинергического эффекта, подавления ЦНС и развития парадоксальных состояний. Помимо этого, интоксикация проявляется в виде:
• Тошноты, рвоты.
• Сонливости.
• Неконтролируемой двигательной активности.
• Галлюцинаций.
• Помрачения сознания.
• Нарушения сердечного ритма, аритмией.
• Понижения АД, гипотонией.
• Расстройства зрачкового рефлекса.
• Повышения температуры.

В тяжелых случаях: тремор, дезориентация, судороги, кома, кардиореспираторный коллапс.

Специального антидота к Атараксу не существует, а гемодиализ обычно не применяется ввиду его малой эффективности.

Чтобы устранить последствия передозировки нужно в первую очередь очистить организм от остатков лекарства. Для этого принудительно стимулируют рвоту, промывают желудок

Одновременно с проводимыми мероприятиями важно постоянно отслеживать дыхательную и сердечную деятельность, все время контролировать показатели ЭКГ, поддерживать функции жизненно важных органов

Пациент должен находиться под контролем врача до исчезновения симптомов и еще последующие сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

Людям, принимающим Атаракс, следует ознакомиться с информацией о его совместимости с прочими лекарственными средствами. Инструкция говорит об усилении терапевтического эффекта от приема этого медпрепарата вместе с медикаментами, подавляющими функционирование ЦНС (барбитуратами, транквилизаторами, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и т.п.).

Усиливается и действие на организм этих средств. При необходимости подобного совместного применения доктор должен подобрать дозировку для пациента в индивидуальном порядке.

Совместный прием Атаракса с Циметидином усиливает действие первого, увеличивает показатель концентрации действующего компонента, снижает концентрацию метаболитов.

Прием Atarax,  совмещенный с лечением препаратами-субстратами для уридиндифосфата и глюкуронилтрансферазы, приводит к нарушению метаболизма.

Терапия Атараксом приводит к остановке прессорного действия, оказываемого эпинефрином (адреналином), блокированию противосудорожного эффекта от лечения фенитоином.

Аналоги лекарства

На аптечных полках можно найти ряд заменителей Атаракса. Однако назначать их себе самостоятельно нельзя. Требуется предварительная врачебная консультация. Только специалист может заменить одни таблетки другими.

Популярным аналогом Атаракса является медпрепарат, называемый Гидроксизином. Его стоимость составляет порядка 250 рублей за пачку, содержащую 25 таблеток.

У прочих аналогов нет идентичного Атараксу состава. Еще одним популярным заменителем этого медикамента является ноотропное средство, называемое Фенибутом. Его прописывают с целью нормализовать сон, снять нервное напряжение и ощущение тревожности.  Приобрести Финибут в аптечном пункте можно за 160 рублей.

У медпрепарата Атаракс аналоги такие:

• Адаптол;
• Гидазепам;
• Феназепам;
• Грандаксин;
• Диазепекс;
• Стремаза;
• Тералиджен и прочие.

Ограничения и противопоказания

Категорически запрещено принимать лекарство при индивидуальной непереносимости отдельных компонентов. Не рекомендуется использовать при повышенной чувствительности к цетиризину и его производным. Под запретом Атаракс и для беременных женщин.

Даже после приема однократной дозы метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. В период лактации прописывают Атаркас ввиду невозможности заменить его на безопасный аналог. Не рекомендуется назначать лекарство людям с непереносимостью лактозы и с нарушением всасывания глюкозосодержащих компонентов.

Пожилым людям выписывают Атаракс с осторожностью, уменьшая стандартную дозировку. Пациентам с запорами, деменцией, повышенным давлением, аритмией, почечной недостаточностью врач может написать рецепт с осторожностью, в случае невозможности подобрать более безопасный аналог

Побочные действия лекарственного препарата

Угнетение и стимуляция ЦНС у взрослого человека приводит к появлению симптомов. Наблюдается сухость во рту, нарушение аккомодации. У пожилых пациентов отмечаются запоры, задержка мочеиспускания или ощущение не опустошенного мочевого пузыря. Врач при назначении лекарства предупреждает о длительности побочных действий. Если превышают указанный срок, то дозировку нужно сократить.

Побочные действия Атаракса у взрослых слабо выражены и быстро проходят. Через пару дней после начала курса исчезают.

Воздействие может быть вызвано реакцией центральной нервной системы на угнетение или повышенную стимуляцию. Возможна гиперчувствительность, которая регулируется врачом.

Последствия передозировки

Слишком большая доза может спровоцировать ряд неприятных симптомов. При их возникновении необходимо прекратить применение препарата, промыть желудок и обратиться к врачу. При превышении дозы Атаракса наблюдаются следующие последствия:

• антихолинергические эффекты заметно усиливаются;
• непроизвольная двигательная активность;
• парадоксальная стимуляция центральной нервной системы;
• тошнота и рвота;

• учащение сердцебиения и гипотензия;

• судороги, дезориентация, тремор.

После промывания желудка за пациентом наблюдают до момента, когда исчезнут симптомы передозировки. В случае тяжелой интоксикации, сильных галлюцинациях, утраты дееспособности ведется мониторное наблюдение. Специального препарата для снятия симптоматики не существует. В редких случаях назначают пить норэпинефрин.

Атаракс действует и как противорвотное. Поэтому при возникновении симптомов передозировки добиться естественной рвоты очень сложно, даже с применением рвотного корня и аналогичных препаратов. Рвоту вызывают только механически, не дожидаясь скорой, естественного промывания желудка.

Сочетание с другими лекарствами

Основной компонент лекарственного препарата гидроксизин плохо взаимодействует с большинством лекарств, воздействующих на центральную нервную систему. Врач уточняет конкретный препарат и в зависимости от силы взаимодействия регулирует дозировку. Запрещено употреблять Атаракс с холиноблокаторами, ингибиторами МАО и ингибиторами печеночных ферментов. Безопасно применять алкалоиды беладонны, атропин, антагонисты Н-2 рецепторов, дигиталис. Нередко выписывают легкие препараты для совместного приема, например, Пикамилон.

Если сочетание препаратов не предусмотрено инструкцией, то врач может назначить проведение аллергических тестов. По результатам исследования назначается точная дозировка, которая регулируется в зависимости от реакции организма пациента. Специалист выбирает среднее значение. При недостаточной эффективности дозу повышают, при появлении сильных побочных эффектов или симптомов передозировки — понижают.

Активные вещества усиливают анальгетики, спазмолитики и анксиолитики. Это может спровоцировать появление симптомов передозировки последних. Совместимость с ними спорная. Любое сочетание лекарств с Атараксом должно регулироваться врачом на приеме или после проведения аллергических тестов. В редких случаях допустимо принимать Конкор или Пантогам и Атаракс одновременно в общей терапии.

Взаимодействие препарата с метаболитами алкоголя

Под воздействием алкогольных напитков человек становится вялым, расслабленным, наблюдается заторможенность движений, головокружение. Совместимость Атаракса и алкоголя невозможна. Препарат не только усиливает воздействие алкоголя, но и способен привести к потере сознания. Если доза алкоголя и лекарства выше нормы, то пациент способен впасть в кому. Во время курса лечения Атараксом исключаются любые напитки, приводящие к появлению в крови метаболитов спирта.

Даже при незначительном употреблении алкогольсодержащих напитков, пациент может столкнуться с усиленными побочными эффектами. Наблюдается ухудшение психомоторики, обильная рвота, бронхоспазмы и даже потеря сознания.

Отмечаются сильные расстройства памяти, торможение мыслительных процессов и реакций. Нередко скачет артериальное давление от минимальных значений до критических. В редких случаях возникал отек Квинке, при появлении аллергической реакции на взаимодействие Атаракса с метаболитами алкоголя.

Формы выпуска и состав препарата

Атаракс производится в 2 лекарственных формах:

• таблетки. Белые имеют продолговатую форму, покрыты пленочной оболочкой. Для удобства деления нанесена риска посередине таблетки с обеих сторон. В 1 шт. содержится по 25 мг действующего элемента. В упаковке находится 25 таблеток, которые помещены в ячеистую упаковку;
• раствор для инъекций. Жидкость не имеет цвета, прозрачная, без включений. Используется для внутримышечного введения. Средство размещено в стеклянные ампулы объемом по 2 мл с содержанием активного элемента по 100 мг. В упаковке содержится 6 ампул.

На рисунке перечислены формы выпуска препарата Атаракс.

Также в зависимости от формы выпуска в препараты входят дополнительные компоненты:

Выбор лекарственной формы осуществляется по состоянию пациента.

Фармакокинетика

О ней также можно узнать, если найти в «Энциклопедии лекарств» (РЛС) «Атаракс». Действующее вещество препарата абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Максимальная концентрация вещества отмечается уже спустя два часа после начала приема таблеток.

В результате однократного употребления медикамента в разовой дозе (это 25 или 50 мг) у взрослых пациентов концентрация в плазме достигает 30 нг/мл и 70 нг/мл.

Биодоступность при приеме лекарства составляет 80 %.

Концентрируется вещество в тканях (преимущественно в коже). Показатель коэффициента распределения равен 7-16 л/кг.

Стоит отметить, что гидроксизин у беременных проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. В большей степени он концентрируется не в организме матери, а в тканях плода. А метаболиты проникают в грудное молоко.

Метаболизируется активное вещество препарата в печени. Его основным метаболитом, выделяющимся в количестве 45 %, является цетиризин – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Что касается общего клиренса, у гидроксизина он равен 13 мл/мин/кг. А период полураспада длится 14 часов. К слову, в неизменном виде гидроксизин выводится из организма в количестве 0,8 %.

Важно оговориться, что у детей общий клиренс меньше, чем у взрослых, в целых 4 раза. И период полураспада короче – 11 ч

А если возраст ребенка не превышает 1 года, то и вовсе – 4 часа.

Соответственно, у пожилых пациентов все по-другому. Период полураспада достигает 29 часов, а коэффициент распределения – 22,5 л/кг.

Однако дольше всего перечисленные процессы протекают у пациентов с нарушенными функциями печени. У них период полураспада длится 37 часов. А концентрация метаболитов в сыворотке намного выше, чем у обычных пациентов.

Что лучше Атаракс или Феназепам?

Атаракс — раствор для внутримышечного введения на основе гидроксизина гидрохлорида. Он показан к применению при неврозах, невротических состояниях, беспокойстве, ажитации, поражениях ЦНС, алкоголизм. Имеет небольшое количество побочных эффектов. Противопоказан при доброкачественных новообразованиях, сердечно-сосудистых патологиях, нарушении электролитного баланса, беременности, лактации.

Феназепам — таблетки на основе бромдигидрохлорфенилбензодиазепина. Это анксиолитическое средство. Оказывает седативное, противосудорожное, релаксирующее действие. Показан к применению при неврозах, шизофрении, тяжелых психологических расстройствах, в дополнение к анестезии. Побочных эффектов и противопоказаний к применению намного больше.

Если у пациента наблюдаются незначительные расстройства, патологии ЦНС, лучше использовать Атаракс. Он реже вызывает негативное действие на организм, их риск снижается при правильно подобранной дозировке. При тяжелых поражениях, серьезных расстройствах психики применяют Феназепам. Но нужно строго регулировать дозировку, так как побочные эффекты наступают значительно чаще.