Азалептин: инструкция по применению
Содержание:
- Показания
- Нежелательные эффекты
- Лекарственное взаимодействие
- Противопоказания
- От чего помогает Азалептин?
- Показания к применению
- Передозировка
- Хранение, цена и аналоги
- Фармакологическое действие
- Противопоказания
- Инструкция по применению Азалептина
- Как принимать препарат
- Фармакологические свойства
- Лекарственное взаимодействие
- Фармакологические свойства
- Применение Азалептина
Показания
Этот нейролептик обладает выраженным и быстрым седативным эффектом. Существует много психических и невротических расстройств, которые поддаются терапии с помощью «Азалептина». Показания к применению препарата следующие:
- Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся психотической симптоматикой.
- Биполярное расстройство — заболевание, при котором периоды неестественно приподнятого настроения и повышенной активности чередуются с фазами депрессии и упадка сил.
- Маниакальные состояния при различных болезнях психики Это патологии, характеризующиеся беспричинным весельем, необоснованным оптимизмом чрезмерной говорливостью, гиперактивностью и расстройствами сна.
- Повышенная нервная возбудимость и чрезмерная эмоциональность у детей.
- Бессонница на фоне невротических расстройств.

Важно помнить, что этот препарат является строго рецептурным и самолечение в данном случае абсолютно недопустимо. Назначать сильнодействующий нейролептик «Азалептин» может только врач
Психиатры часто используют это лекарство в тех случаях, когда у больного выработалась толерантность к другим антипсихотическим средствам.
Нежелательные эффекты
Этот препарат действует мягче, чем другие нейролептики, и обычно хорошо переносится пациентами. Однако инструкция «Азалептина» предупреждает о возможных нежелательных эффектах во время курса лечения.
В первые недели приема лекарства у пациента могут отмечаться отклонения со стороны кроветворения. У части больных резко снижается количество гранулоцитов в крови, вплоть до возникновения агранулоцитоза. Симптомы этого состояния напоминают грипп: у пациента повышается температура, появляется озноб и боль в горле. Поэтому в период лечения необходимо периодически сдавать анализ крови. Если явления агранулоцитоза уже возникли, то препарат отменяют.
Центральная нервная система тоже может негативно отреагировать на препарат. Иногда отмечается сонливость, вялость, головокружение. Экстрапирамидные симптомы (тремор, неусидчивость, гиперкинезы) наблюдаются очень редко и мало выражены.

У части больных возникают диспепсические явления: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, сухость во рту. Препарат может вызывать тахикардию и перепады артериального давления при изменении положения тела (ортостатический коллапс). Длительный прием нейролептика может привести к увеличению массы тела.
Таблетки «Азалептин» следует принимать только по назначению врача, тщательно соблюдая дозировку. Превышение рекомендуемого количества препарата крайне опасно и может привести к тяжелому отравлению
Важно помнить, что это лекарство является активным психотропным средством. Передозировка таких таблеток приводит к сильной сонливости, оглушенности, а в тяжелых случаях — к коллапсу и коме
Лечение отравления проводят в стационаре, где больному ставят капельницы с дезинтоксикационными растворами и проводят реанимационные мероприятия для поддержания функции сердца и дыхания.
Лекарственное взаимодействие
ингибиторы моноаминоксидазы, метадон, наркотические средства, антигистаминные средства, бензодиазепины, этанол: могут существенно усиливать свое действие, в некоторых случаях их сочетание с клозапином может приводить к летальному исходу;
психотропные средства, включая бензодиазепины: требуется соблюдение особой осторожности из-за повышенного риска развития сосудистого коллапса, иногда вызывающего остановку сердца или дыхания;
препараты лития и другие лекарственные средства, действующие на ЦНС: повышают риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома;
препараты, оказывающие угнетающее действие на дыхание или обладающие антихолинергической и антигипертензивной активностью: возможно возникновение аддитивного эффекта;
норадреналин и другие препараты с доминирующим альфа-адренергическим действием: возможно ослабление их прессорного эффекта;
адреналин: клозапин устраняет прессорное влияние адреналина;
противоэпилептические средства, включая вальпроевую кислоту: в связи с тем, что клозапину свойственно снижение судорожного порога, может потребоваться назначение противоэпилептических препаратов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе эпилепсию) или коррекция дозы Азалептола;
варфарин, дигоксин и другие вещества, связывающиеся с белками плазмы в значительной степени: возможно повышение их плазменных концентраций, обусловленное их вытеснением из белковых комплексов в плазме крови (требуется коррекция дозы активно связывающихся с белками веществ);
трициклические антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические средства класса 1с: возможно повышение их концентрации в плазме крови (требуется уменьшение их дозы);
циметидин, эритромицин, азитромицин, флувоксамин, венлафаксин и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ципрофлоксацин, перазин, пероральные контрацептивы: способствуют увеличению уровня клозапина в плазме крови и частоты развития нежелательных эффектов;
кофеин, ципрофлоксацин: уровень клозапина и его основного метаболита в плазме крови может существенно повышаться на фоне ежедневного употребления кофе и чая или применения ципрофлоксацина в суточной дозе 500 мг;
карбамазепин, рифампицин и прочие лекарственные средства, индуцирующие P450 CYP3A4: могут способствовать понижению уровня клозапина в плазме крови. Это следует учитывать при их отмене после совместной терапии;
фенитоин: может вызвать снижение уровня клозапина в плазме крови и уменьшение эффективности ранее действенной дозы.. При лечении Азалептолом не следует применять комбинации с препаратами, которые существенно угнетают функцию костного мозга, депо-нейролептиками длительного действия с миелосупрессивным потенциалом
С осторожностью рекомендуется назначать сопутствующую терапию лекарственными средствами, увеличивающими интервал QTc или способствующими нарушению электролитного баланса
При лечении Азалептолом не следует применять комбинации с препаратами, которые существенно угнетают функцию костного мозга, депо-нейролептиками длительного действия с миелосупрессивным потенциалом
С осторожностью рекомендуется назначать сопутствующую терапию лекарственными средствами, увеличивающими интервал QTc или способствующими нарушению электролитного баланса
Тщательный мониторинг уровня концентрации клозапина в плазме крови необходим у пациентов, которые одновременно принимают другие лекарственные средства, обладающие сродством к изоферментам цитохрома P450, включая CYP3A4, CYP1A2 или CYP2D6.
Следует учитывать, что сочетание клозапина с ингибиторами протеаз и азольными антимикотическими средствами может вызывать клинически значимые взаимодействия. Кроме этого, резкий отказ от курения у курильщиков со стажем может потенцировать повышение уровня клозапина в плазме крови и стать причиной роста частоты нежелательных эффектов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;
гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
нарушение функции костного мозга;
алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
беременность и период лактации;
детский возраст (до 5 лет).
С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом
Применение
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2–3 раза в день. Разовая доза для взрослых — 50–200 мг, начальная суточная — 150–300 мг, средняя суточная — 200–400 мг, высшая суточная доза — 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25–50 мг в день до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (20–200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3–6 дней); антипсихопатическое действие (через 1–2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20–40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
Передозировка
Симптомы: Угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.
Ослабляют эффект леводопы и др
дофаминостимуляторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).
Малотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата
От чего помогает Азалептин?
Главными показаниями к назначению Азалептин являются такие состояния/заболевания:
- Биполярное расстройство;
- Шизофрения — заболевание характеризуется разложением мышления;
- При чередовании психозов маникальных и депрессивных фаз с периодами хорошего самочувствия – это заболевания, сопровождающиеся необоснованным беспокойством, тревогами, гневом, рассеянностью и весельем, сопровождающимися расстройствами сна;
- Противодействие организма к другим психотропным препаратам либо их индивидуальной непереносимости;
- Маниакальные состояния — ярко выраженный оптимизм, чрезмерно хорошее настроение, обусловленное заболеваниями центральной нервной системы или психозами;
- Также препарат назначается и для детей с чрезмерной эмоциональностью, выраженными расстройствами поведения.
Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.
Показания к применению
- лечение шизофрении, устойчивой к терапии стандартными нейролептиками (резистентность или толерантность), либо в случае индивидуальной непереносимости стандартных нейролептиков, связанной с возникновением таких тяжелых неуправляемых побочных эффектов неврологического характера, как поздняя дискинезия или развитие экстрапирамидных симптомов;
- терапия суицидального поведения у больных с шизофренией или шизоаффективным расстройством – с целью длительного снижения риска рецидива суицидальных попыток;
- лечение психотических расстройств у пациентов с болезнью Паркинсона – в случаях, когда отмена антихолинергических препаратов (включая трициклические антидепрессанты) или уменьшение дозы дофаминергических антипаркинсонических средств не позволяет контролировать психотические симптомы и/или появление функционально неприемлемого усиления выраженности моторных симптомов.
Передозировка
Симптомы
К симптомам передозировки Азалептола относятся: расширение зрачка, одышка, сонливость, повышенное слюноотделение, колебания температуры тела, угнетение или нарушение дыхания, возбуждение, арефлексия, галлюцинации, спутанность сознания, делирий, повышение рефлексов, экстрапирамидные симптомы, судороги, дыхательная недостаточность, аспирационная пневмония, тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, летаргия, кома, коллапс.
Следует учитывать, что прием 400 мг клозапина взрослыми, ранее не принимавшими препарат, может представлять угрозу для жизни. У детей младшего возраста доза от 50 до 200 мг может вызывать выраженный седативный эффект, кому, но без летального исхода.
Лечение
В течение шести часов после применения Азалептола необходимо провести несколько промываний желудка с последующим приемом активированного угля, электрокардиографию. В дальнейшем показано назначение кардиореспираторной интенсивной терапии, постоянный мониторинг состояния пациента, контроль кислотно-щелочного баланса и электролитов.
При наличии олигурии или анурии проводят гемодиализ или перитонеальный диализ, но высокая степень связывания клозапина с белками не позволит существенно повысить скорость вывода препарата. Специфического антидота нет.
В случае антихолинергического эффекта применяют физостигмин, неостигмин, пиридостигмин, для купирования судорог – внутривенно медленно вводят диазепам или фенитоин, при аритмии – назначают дигиталис, препараты калия или бикарбонат калия в зависимости от симптомов. Нельзя использовать хинидин или прокаинамид. При артериальной гипотензии показано проведение инфузии альбумина или плазмозаменителей. Наиболее эффективными стимуляторами являются допамин или ангиотензин.
Противопоказано применять барбитураты длительного действия, адреналин и другие бета-симпатомиметики, которые могут увеличить вазодилатацию.
Наблюдать за состоянием пациента следует в течение 5 дней в связи с возможной задержкой развития реакций.
Хранение, цена и аналоги
Таблетки следует хранить при температуре не более +30 градусов. В таких условиях они сохраняют годность в течение 3 лет.
Как уже упоминалось, этот препарат отпускается из аптек строго по рецепту. Цена лекарства составляет от 390 до 1300 рублей в зависимости от дозировки таблеток.
Пациенты часто интересуются аналогами «Азалептина». Такие препараты существуют, это нейролептики, в состав которых тоже входит клозапин. К ним относятся:
- «Клозастен».
- «Азалептол».
- «Азапин».
- «Алемоксан».
- «Лепонекс».

Цена аналогов «Азалептина» составляет от 400-800 рублей (таблетки по 25 мг) до 1500-2000 рублей (дозировка 100 мг).
Существует также аналог по терапевтическому эффекту — это атипичный нейролептик «Оланзапин». Он содержит другой активный компонент, но обладает схожим действием на организм. Его цена составляет от 150 до 250 рублей.

Фармакологическое действие
Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин. Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина. Азалептин оказывает слабое блокирующее действие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное действие на D4-рецепторы. Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический эффект.
Описана положительная динамика у пациентов с некоторыми когнитивными расстройствами при приеме клозапина. У пациентов с шизофренией, получающих Азалептин, частота суицидальных попыток и самоубийств значительно снижается в сравнении с пациентами, которые не получают клозапин (в эпидемиологических исследованиях частота суицидальных попыток при терапии клозапином уменьшалась более чем в 7 раз в сравнении с пациентами, не получавшими клозапин).
Азалептин практически не влияет на уровень пролактина и, как правило, хорошо переносится пациентами. Тяжелые побочные эффекты при приеме клозапина отмечались только в единичных случаях.
Противопоказания
Однако такое лекарство можно принимать далеко не всем пациентам. Инструкция «Азалептина» сообщает о следующих противопоказаниях к назначению этого нейролептика:
- Препарат нельзя принимать больным с аллергией на клозапин и другие составляющие лекарства.
- Лекарство противопоказано, если в прошлом у больного отмечались отклонения в клиническом анализе крови после лечения нейролептиками.
- Этот медикамент нельзя принимать при тяжелых болезнях печени и почек, патологиях сердца и сосудов, а также при миастении.
- Нейролептик не применяется для лечения психозов токсической этиологии (в том числе и алкогольного делирия).
- Применение препарата категорически запрещено при лечении беременных женщин и кормящих матерей.
- Детям до 5 лет это лекарство не назначают. Вопрос о возможности применения препарата в более старшем возрасте решает детский психиатр.
Инструкция по применению Азалептина
Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.
Сначала наступит снотворное
и седативное
действие, снижение психомоторного возбуждения
, агрессивности
(в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия
(через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.
Как принимать препарат
Лекарство «Азалептин» рекомендуется принимать после еды. Дозировку препарата определяет лечащий врач. Обычно терапию начинают с небольшого количества препарата: от 25 мг до 50 мг в день. Затем при необходимости дозировку постепенно увеличивают примерно на 25 — 50 мг ежедневно. Максимально в сутки допускается принимать не более 600 мг нейролептика.
После улучшения самочувствия пациента переводят на поддерживающие дозы от 25 мг до 150 мг в день. Больным преклонного возраста назначают пониженные дозировки лекарства.
Нельзя резко прекращать прием «Азалептина». Иначе может развиться синдром отмены, особенно если препарат принимался долгое время и в больших дозах. Это состояние характеризуется беспокойством, бессонницей, а также обострением признаков психического заболевания. Поэтому нейролептики отменяют постепенно, плавно уменьшая ежедневную дозу.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азалептол – антипсихотический препарат с активным веществом клозапином.
Механизм действия клозапина связан с блокированием дофаминовых рецепторов центральной нервной системы (ЦНС), при этом высокую блокирующую эффективность он проявляет относительно допаминовых D4-рецепторов, а на D1-, D2-, D3— и D5-рецепторы оказывает слабое влияние. Наряду с антидофаминовой обладает анти-альфа-адренергической, антихолинергической, антигистаминной активностью, подавляет реакцию активации, проявляет антисеротонинергические свойства.
У клозапина отсутствует каталептогенный эффект.
Азалептол проявляет быстрый и клинически выраженный седативный эффект, оказывает сильное антипсихотическое действие, в том числе у больных с продуктивной и негативной симптоматикой шизофрении, резистентных к другим антипсихотическим средствам. При продолжении терапии в течение 12 месяцев клинически значимое улучшение наблюдается примерно у 60% пациентов.
Кроме того, отмечается улучшение некоторых аспектов когнитивной дисфункции. В отличие от стандартных нейролептиков на фоне применения клозапина значительно снижается риск суицидального поведения при шизофрении или шизоаффективных нарушениях. Редко возникают тяжелые экстрапирамидные реакции, включая острую дистонию, акатизию, паркинсоноподобные побочные эффекты. Препарат практически не вызывает повышение уровня пролактина, это позволяет избежать развития гинекомастии, аменореи, галактореи и импотенции. Следует отметить, что указанные нежелательные эффекты часто возникают при применении стандартных нейролептиков.
Фармакокинетика
После приема внутрь клозапин практически полностью всасывается (90–95%). Одновременный прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания препарата. При первом прохождении клозапин подвергается умеренному метаболизму, его биодоступность составляет 50–60%.
Максимальная концентрация (Cmax) клозапина в крови достигается примерно через 2,1 ч. Связывание с белками плазмы – до 95%, объем распределения составляет 1,6 л/кг. Попадает в грудное молоко.
Клозапин почти полностью биотрансформируется, фармакологическая активность его основного метаболита десметил-клозапина обладает менее выраженным и более коротким по продолжительности действием.
Выведение клозапина имеет двухфазный характер. Период полувыведения (T1/2) после однократного приема Азалептола в дозе 75 мг составляет примерно 8 ч. T1/2 на фоне ежедневного приема препарата по 75 мг в течение 7 дней увеличивается до 14,2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов: через почки – примерно 50% принятой дозы, через кишечник – 30%.
Фармакокинетика клозапина имеет линейный характер, при повышении его дозы дважды в сутки с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг на фоне равновесной концентрации в крови наблюдается дозозависимое увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация в плазме крови – время») и Cmax.
Фармакокинетика клозапина при нарушении функции почек и печени, заболеваниях желчевыводящих путей не установлена, поэтому пациентам с указанными патологиями необходимо соблюдать осторожность. При тяжелой форме нарушений функции почек и печени, заболевания желчевыводящих путей прием препарата противопоказан
Лекарственное взаимодействие
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.
Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:
- Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
- Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
- Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
- Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.
Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.
Фармакокинетика
Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.
В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.
Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).
Применение Азалептина
Таблетки Азалептин назначают при шизофрении, острой или хронической. Отзывы об Азалептине при лечении острых приступов шизофрении чаще всего положительные. Он прекрасно справляется с классической и атипичной манией и с непродуктивной манией с бредом. Применение Азалептина наиболее эффективно при лечении маниакально-депрессивного психоза, моторного и психического возбуждения, а также при других психотических расстройствах. Широко применяют препарат для лечения алкогольной зависимости в запущенных стадиях при высокой вероятности срывов. Терапия требует постоянного контроля врача и регулярных лабораторных исследований, так как необходимо корректировать дозировку препарата в зависимости от состояния пациента.
Многие врачи не торопятся выписывать Азалептин, так как в некоторых случаях он может вызвать привыкание. Поэтому они стараются заменить его другими похожими средствами. В аптеках можно приобрести аналоги Азалептина. В зависимости от стадии и формы заболевания врач может назначить другие лекарственные препараты из той же группы. Наиболее распространенные аналоги Азалептина – это Лепонекс, Клозапин, Азалепрол, Клозапин-Фармаплант, Клозастен.
Лечебный эффект наступает по этапам: первыми приходит седативное и снотворное действия, затем прекращается беспокойство, пропадает агрессивность и психомоторное возбуждение (через 3-6 дней), после этого наступает антипсихотическое действие (через 1 или 2 недели), и, наконец, происходит воздействие на признаки негативизма (через 20-30 дней).



