Улипристала ацетат должен назначаться специалистом с опытом в лечении миомы матки

Особые указания

С использованием данного лекарственного средства, в первую очередь, нужно быть осторожными тем, кто страдает различными видами депрессии. В таком случае терапия обязательно требует тщательного контроля специалиста.

Во время лечения пациентке необходимо учесть возможность появления кисты яичника

Нужно соблюдать осторожность с препаратом больным, которые используют контактные линзы, так как возможно появление симптомов раздражения. Когда завершается первый лечебный курс, нужно сравнить предполагаемую пользу и возможную вероятность возникновения остеопороза, лишь после этого в случае необходимости делать повторный курс

Если средство используется в виде назального спрея, может появиться раздражение на слизистой, реже – кровотечения.

Нет противопоказаний при рините, однако перед применением нужно обязательно очистить ходы носа. При использовании «Бусерелина» одновременно с оперативным вмешательством при эндометриозе размеры пораженного очага уменьшаются, кровоснабжение их снижается, подавляются воспалительные проявления, время хирургического вмешательства сокращается, равно как и продолжительность послеоперационного лечения.

Перед началом лечения женщинам необходимо исключить наличие беременности. При употреблении противозачаточных гормональных препаратов их следует отменить. В первые два месяца терапии с применением этого препарата нужно пользоваться негормональными средствами контрацепции.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при выполнении различных задач, требующих усиленной концентрации внимания и быстрой реакции, а также при вождении автотранспорта. Такие занятия не противопоказаны, однако необходимо следить за своим самочувствием

При одновременном употреблении с прочими препаратами, у которых в составе имеются половые гормоны, может появиться синдром гиперстимуляции яичников. Отзывы о лечении «Бусерелином» интересуют многих.

Действие Эсмии на репродуктивные органы и гипофиз

Одной из точек приложения Эсмии является эндометрий. Принимать  препарат начинают с первых дней менструального цикла. Под влиянием улипристала кровотечение прекращается даже у женщин с миомой. Следующие месячные при приеме Эсмии не начинаются. Такой эффект связан с блокированием рецепторов прогестерона. Эндометрий изменяет свою морфологическую структуру. В некоторых случаях он истончается. Причина – отсутствие стимулирующего влияния прогестерона в первую фазу цикла, когда в норме происходит активное нарастание толщины.

У 60% женщин эндометрий при приеме Эсмии не уменьшается, а остается нормальной толщины или даже увеличивается. Часто такие изменения принимают за гиперплазию. Но исследования показали, что в ткани нет атипически измененных клеток, а увеличение объема происходит за счет кистозного расширения желез эндометрия. Специального лечения или отмены препарата в этом состоянии не требуется. Эпителий матки становится нормальной толщины в течение 3 месяцев после прекращения лечения. В противном случае необходимо обследование и поиск другой причины отклонений.

Блокирование рецепторов прогестерона в лейомиоме приводит к торможению пролиферации – клеточного деления. Поэтому опухоль теряет способность увеличиваться в размерах. Стимуляция апоптоза, или запрограммированной гибели клеток, приводит к постепенному регрессу узлов. Степень уменьшения индивидуальна. По данным нескольких клинических испытаний, было зарегистрировано максимальное уменьшение размера на 67%. Результат после отмены Эсмии сохраняется на несколько месяцев.

Действие препарата распространяется и на гипофиз. Под его влиянием происходит снижение выброса фолликулостимулирующего гормона. У женщин, проходящих курс лечения, подавляется овуляция. Но препарат не влияет на концентрацию эстрадиола, поэтому отсутствуют нежелательные реакции, связанные с недостатком эстрогенов. На выработку пролактина, адренокортикотропного гормона и тироксинсвязывающего глобулина (участвует в работе щитовидной железы) Эсмия не влияет.

Симптомы заболевания

Выраженность клинических симптомов зависит от количества и расположения узлов, а также от того, до каких размеров выросла миома матки.

Следует сказать, что у трети пациенток миома матки вообще не имеет симптомов. Женщины не предъявляют никаких жалоб, а миома выявляется случайно при УЗИ малого таза. Таким женщинам, если их ничего не беспокоит, а миома не увеличивается в размерах, рекомендуется регулярное наблюдение у врача-гинеколога 1 раз в 6 месяцев.

Увы, но в большинстве случаев миома все-таки доставляет немало хлопот. При этом заболевании матка может достигать больших размеров, увеличиваясь до 16 недель беременности, а то и больше. Угрозы для жизни эта опухоль не представляет, но при значительных размерах она может привести к сдавливанию соседних органов, нарушить функцию мочеиспускания и работу кишечника, вызывать боли при половом контакте. Миома сама по себе редко является причиной женского бесплодия, однако может привести к невынашиванию беременности – повторным выкидышам на разных сроках.

Наиболее частое проявление миомы матки – обильные и длительные кровотечения, приводящие к развитию вторичной железодефицитной анемии и болям внизу живота. Как правило, такие кровотечения характерны для подслизистых миоматозных узлов.

Интенсивность болей внизу живота зависит от размера, типа и расположения узла. Основные причины появления болей: сдавление соседних органов миомой, нарушение отторжения эндометрия и гормональные сбои.

Еще несколько лет назад при миоме был только один выход – операция.  Вместе с узлами женщинам удалялась и матка, таким образом они уже больше не могли иметь детей. Сегодня все изменилось. Главная стратегия современной гинекологии при лечении доброкачественных опухолей матки – органосохраняющий подход. Это стало возможным, когда на фармацевтическом рынке появилось новое лекарство от миомы – «Эсмия».

«Эсмия» – препарат для «управления» миомой матки

Происхождение миомы до сих пор остается поводом для научных дискуссий. Но с недавнего времени было установлено, что одним из ключевых факторов роста миоматозных узлов является один из женских половых гормонов – прогестерон. Узлы миомы очень восприимчивы к этому гормону, потому что в их клетках есть прогестероновые рецепторы.

Это открытие и послужило толчком для создания нового класса препаратов – блокаторов прогестероновых рецепторов в клетках миомы. В фармакологии такие лекарственные средства называют селективными модуляторами прогестероновых рецепторов (СМПР). Первый известный представитель этой группы – препарат «Эсмия».

При попадании в организм «Эсмия» проникает в клетки миоматозного узла и избирательно связывается с внутриклеточными рецепторами прогестерона, тем самым блокируя действие этого гормона. Происходит это с помощью активного вещества улипристала ацетата. Кроме того, этот препарат действует и на другие органы.

Влияние Эсмии на организм следующее: уменьшение миоматозных узлов, отсутствие приливов за счет влияния на гипофиз, уменьшение и прекращение маточных кровотечений за счет изменения структуры эндометрия.

Итак, «Эсмия» оказывает прямое воздействие на три типа тканей-мишеней:

Миоматозные узлы

Блокируя прогестероновые рецепторы в узлах опухоли, препарат тормозит ее рост. Он вызывает апоптоз (ускоряет гибель старых клеток) и не дает возможности расти новым (то есть тормозит пролиферацию).

Гипофиз

Улипристала ацетат, воздействуя на гипофиз, подавляет активность прогестерона за счет снижения уровня лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, сохраняя при этом концентрацию эстрогенов на нормальном уровне

Это очень важно для того, чтобы женщины не испытывали приливов, которые бывают при лечении другими препаратами

Также благодаря прямому действию на гипофиз «Эсмия» ингибирует овуляцию, что вызывает аменорею и полное прекращение кровотечения.

Эндометрий

Третья ткань-мишень, на которую действует улипристал – эндометрий. Это приводит к быстрому уменьшению и даже полному прекращению внутриматочного кровотечения. Кровянистые выделения исчезают на 4-7-й день приема препарата и продолжают отсутствовать на протяжении всего курса лечения. После окончания терапии менструальный цикл восстанавливается и приходит в норму через 3-4 недели.

После прекращения приёма препарата «Эсмия» первая менструация начинается через 4 недели, а на следующий цикл возможна полноценная овуляция.

Такое действие «Эсмия» оказывает на все типы миом независимо от их размера и месторасположения. Курсовая терапия обеспечивает уменьшение объема узлов, контроль над обильными менструациями, вызываемыми миомой. Препарат не только запускает обратное развитие симптомов заболевания, но и сохраняет свой эффект после окончания лечения.

Несколько слов о миоме матки

Прежде чем разбираться, как действуют таблетки на миому, нужно знать, что это за патология.

Доказано, что миома матки – это доброкачественное гормонозависимое образование, возникающее в мышечной стенке этого органа и представляющее собой плотный узел. Миоматозные узлы могут быть единичными, но чаще они множественные.

На картинке представлены виды миоматозных узлов в зависимости от их локализации.

Основные виды миомы:

• Субмукозная, или подслизистая (когда узел располагается под слизистой оболочкой матки и растет в просвет полости матки, деформируя ее);
• Субсерозная (миоматозные узлы находятся под наружным слоем матки или растут на ее поверхности, делая матку бугристой);
• Интрамуральная, или интерстициальная (узлы располагаются в толще мышечного слоя матки).

А так выглядит множественная миома матки больших размеров.

На фото представлен макропрепарат удаленной матки, которая «нафарширована» узлами различной локализации.

Клинический случай из практики

Пациентка К., 25 лет, в июне 2015 года обратилась в одну из ведущих клиник Москвы с жалобами на длительные, обильные и болезненные месячные, выраженную слабость и головокружение, а также увеличение размеров живота.

Женщина рассказала, что два года назад на УЗИ малого таза у нее впервые была обнаружена атипично расположенная миома матки (небольшой интрамуральный узел диаметром 15 мм на передней стенке матки ближе к шейке). Родов у пациентки не было, но на тот момент она и не планировала беременность. Использовала барьерную контрацепцию.

Через год, в июне 2014, во время контрольного УЗИ отмечался рост миоматозного узла до 6 см в диаметре. С тех пор женщину стали беспокоить болезненные и обильные месячные, в результате чего появилась анемия средней степени, гемоглобин снизился до 85-90 г/л. В течение года состояние ухудшалось: кровотечения усиливались, анемия прогрессировала, начал расти живот.

При поступлении в клинику в июне 2015 года отмечается значительное увеличение размеров живота за счет плотного и малоподвижного опухолевидного образования около 20 см в диаметре. При ультразвуковом исследовании подтверждено наличие перешеечного миоматозного узла диаметром 18 см, занимающего весь малый таз. Анализ крови выявил тяжелую анемию – гемоглобин 65 г/л.

Пациентке были проведены переливание крови и кровоостанавливающая терапия. После чего назначен препарат «Эсмия» по стандартной схеме – 1 таблетка (5 мг) ежедневно в течение 3 месяцев.

Через 3 суток пациентку К. выписали из клиники с рекомендациями: следить за показателями гемоглобина, принимать препараты железа и улипристала ацетата. Контрольное УЗИ назначено через 2 месяца с последующим планированием органосохраняющей операции.

В сентябре 2015 года К. поступила в клинику для плановой операции. Применение препарата «Эсмия» дало положительный результат: способствовало остановке кровотечения и аменорее, а также нормализации показателей красной крови – уровень гемоглобина повысился до 120 г/л. По результатам УЗИ размеры узла изменились незначительно.

Прием «Эсмии» был прекращен в день операции. Сама операция проводилась лапаротомным доступом под эндотрахеальным наркозом.

Во время операции было обнаружено, что тело матки не изменено. Весь малый таз занимал узел миомы, исходящий из шейки матки (а именно из перешейка), размером около 20 см в диаметре. С небольшими техническими трудностями огромная опухоль была удалена, а матка сохранена. Кровопотеря составила 200 мл. В послеоперационном периоде осложнений не было. Пациентка выписана из стационара на 7-е сутки в удовлетворительном состоянии. Результат гистологического заключения: узел лейомиомы с нарушением питания.

Через 3 недели после операции у К. началась очередная менструация (как реакция на отмену «Эсмии»). Менструальное кровотечение было безболезненным и умеренным.

По рекомендации гинеколога пациентка принимала гормональные контрацептивы в течение 6 месяцев. В апреле 2016 года после отмены противозачаточных таблеток наступила желанная беременность, которая протекала без патологии. В январе 2017 года К. была родоразрешена путем кесарева сечения на сроке 38 недель живым доношенным мальчиком.

Данный клинический случай убедительно доказывает эффективность и безопасность применения улипристала ацетата с целью подготовки к органосохраняющей операции.

Побочное действие

Безопасность улипристала оценивалась у 602 женщин с миомами матки, получавших 5 мг или 10 мг улипристала ацетата в ходе исследований фазы 3. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (80.8%), которая считается желаемым исходом.

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93.6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99.5%) и разрешались самостоятельно.

Безопасность 2-х курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 месяца, оценивалась в исследовании фазы 3 с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

В ходе трех исследований фазы 3 у пациенток с миомами матки, получавших препарат в течение 3 месяцев, сообщалось о следующих побочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны психики: нечасто — беспокойство, эмоциональные расстройства.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны органа слуха и равновесия: часто — вертиго.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия*, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

Со стороны организма в целом: часто — отеки, повышенная утомляемость; нечасто — астения.

Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение концентрации холестерина в крови; нечасто — повышение концентрации триглицеридов в крови.

Описание отдельных побочных реакций

Утолщение эндометрия

У 10-15% пациенток, получавших улипристал, может происходить утолщение эндометрия (>16 мм по данным УЗИ или МРТ на момент окончания лечения). Это явление обратимо после прекращения лечения и возобновления менструального цикла.

Кроме того, обратимые изменения в эндометрии, обозначаемые как PAEC, отличаются от гиперплазии эндометрия. Патоморфолог должен быть информирован о приеме пациенткой улипристала ацетата при проведении гистологического исследования при гистерэктомии или биопсии эндометрия.

Приливы

Приливы отмечались у 9.8% пациенток, но их частота варьировала в разных исследованиях. В исследовании с активным контролем их частота составила 24% (10.5% средней или тяжелой степени тяжести) для группы улипристала ацетата и 60.4% (39.6% средней или тяжелой степени тяжести) для группы лейпрорелина. В плацебо-контролируемом исследовании частота приливов составила 1.0% для улипристала и 0% для плацебо.

В рамках открытого исследования фазы 3 частота приливов составила 4.3% в группе улипристала.

Головная боль

Головная боль легкой или умеренной степени отмечалась у 6.8% пациенток.

Киста яичника

У 1.2% пациенток в ходе лечения были обнаружены функциональные кисты яичника, которые спонтанно исчезли в течение нескольких недель.

Маточное кровотечение

Пациентки с тяжелым менструальным кровотечением, обусловленным лейомиомой матки, находятся в группе риска повышенной кровопотери, что может потребовать хирургического вмешательства. Было несколько таких сообщений, как в ходе терапии, так и через 2-3 месяца после окончания лечения улипристалом.

Дозировка

Для достижения максимального результата следует принимать правильно лекарство «Эсмия». Отзывы показывают, что точную дозировку в каждом конкретном случае может определить лишь врач. Терапия является длительной. Пациентки принимают изначально по одной таблетке в сутки в течение нескольких месяцев. Максимальный курс терапии может длиться 3 месяца. При возникновении симптомов миомы матки повторно лечение можно возобновить через некоторое время.

Коррекция дозировки требуется пациенткам с тяжелой степенью почечной недостаточности. Лечение проводится только лишь в условиях стационара. Данные о передозировке препарата пациентками без хронических заболеваний практически отсутствуют. Специалисты предполагают, что таблетки в большом количестве могут вызвать острое отравление.

«Бусерелин» и спиртные напитки

Производитель не описывает вероятные последствия от приема спиртных напитков на фоне терапии «Бусерелином», однако врачи все-таки советуют исключить алкоголь. Он не может совмещаться ни с какими препаратами. Реакция на подобное сочетание может стать самой непредсказуемой. Из-за этого не только усилятся побочные проявления, но и резко ухудшатся память, концентрация внимания, зрения и слуха. Гормональные препараты и без того отличаются обширным перечнем отрицательных реакций, в сочетании же с алкоголем действуют на организм еще более губительно.

По отзывам, «Бусерелин» и алкоголь в совместном применении вызывают очень большое количество побочных реакций.

Сравнение с другими средствами лечения миомы

Эсмия является относительно новым препаратом для медикаментозного лечения миомы. Не все врачи ее используют, а из-за риска поражения печени вводились ограничения на назначения новым пациенткам. Но старые методы консервативной терапии также не всегда проходят безопасно и имеют тяжелые побочные реакции.

Гинестрил

Гинестрил (мифепристон), так же является блокатором прогестероновых рецепторов. Его дополнительное действие – конкурирование за рецепторы с глюкокортикоидами. Гинестрил используют для лечения миомы, размером до 12 недель. Учитывая его неселективность и влияние на кортикостероиды, список противопоказаний гораздо шире, чем у Эсмии:

• надпочечниковая недостаточность;
• порфирия;
• хроническая почечная недостаточность;
• субмукозные узлы;
• длительное лечение кортикостероидами;
• нарушения свертывания крови;
• лечение антикоагулянтами;
• гиперплазия эндометрия;
• тяжелые экстрагенитальные заболевания;
• нарушения ритма сердца;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• тяжелая гипертония;
• хроническая сердечная недостаточность.

При случайном приеме более 4 таблеток могут появиться признаки передозировки в виде нарушения функции надпочечников.

Побочные эффекты Гинестрила полностью не изучены. Но известно, что во время лечения может развиваться гиперплазия эндометрия, кровотечения, головные боли, диспепсические расстройства.

У пациенток с бронхиальной астмой мифепристон снижает эффективность глюкокортикоидов, которые используются в виде ингаляции. Поэтому необходимо корректировать дозу совместно с терапевтом, чтобы предупредить появление тяжелых приступов.

Что лучше, Гинестрил или Эсмия?

В каждом случае должен решать врач. Гинеколог будет руководствоваться сопутствующими заболеваниями, которые могут стать противопоказанием для использования мифепристона. У Эсмии таких противопоказаний меньше.

Но использование Гинестрила, как и остальных медикаментозных средств от миомы, дает только временный эффект. За время регресса опухоли женщина должна забеременеть, если это было целью сохранения матки. Тем, кто готовится к операции, ее проводят как можно раньше после окончания курса.

Бусерелин

Препарат является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона. Он действует через связь с рецепторами к гормонам в передней доле гипофиза. После начала применения через 2 недели происходит торможение выброса ФСГ и лютеинизирующего гормона. По цепочке тормозится работа яичников. Количество эстрогенов в крови соответствует значениям после наступления климакса.

Такой эффект приводит к торможению роста миомы и ее регрессу. Но резкое снижение эстрогенов вызывает искусственный климакс и его худшие проявления. Количество побочных реакций Бусерелина часто заставляет отказаться от его использования. Большинство пациенток ощущают следующие негативные последствия:

• головные боли;
• перепады настроения;
• нарушения сна;
• чувство депрессии и подавленное настроение;
• снижение полового влечения;
• сухость влагалища;
• боль при половом акте;
• тазовые боли;
• тошнота, рвота, нарушения аппетита;
• приливы;
• носовое кровотечение;
• сухость кожи;
• боли в костях, суставах;
• слабость в ногах, покалывание в руках.

При использовании Бусерелина возможно образование кист яичников, маточное кровотечение. На ногах часто появляются отеки. Боли в суставах связаны с нарушением минерализации костей. Поэтому после курса терапии Бусерелином потребуется восстановительное лечение, чтобы избежать патологических переломов. Учитывая выраженные побочные реакции, лекарственное средство назначают только одним курсом не больше 6 месяцев.

Приливы и другие признаки нарушения работы вегетативной нервной системы могут переноситься очень тяжело. Поэтому некоторые женщины отказываются от медикаментозного лечения миомы, когда узнают о таких побочных реакциях. Но они исключены при использовании улипристала. Поэтому при дилемме Бусерелин или Эсмия, многие врачи предпочитают назначать второе средство.

В пользу Эсмии говорят и наблюдения за результатами после отмены препарата. У пациенток, принимавших Бусерелин и его аналоги, через месяц после отмены размер миомы восстанавливался до 17% от исходного. Такого не наблюдалось при использовании улипристала. повторный курс позволяет добиться еще лучших результатов, а поддерживающее лечение сохранить их надолго.

Лекарственное взаимодействие

Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие улипристала ацетата

Гормональные контрацептивы

Улипристала ацетат обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор прогестероновых рецепторов с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

После применения ингибитора изофермента CYP3A4 средней мощности — эритромицина пропионата (500 мг 2 раза/сут в течение 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев показатели C_max и AUC улипристала повышались в 1.2 и 2.9 раза, соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала ацетата повышалась в 1.5 раза, в то время как C_max активного метаболита снижалась (в 0.52 раза). На фоне применения кетоконазола (400 мг 1 раз/сут, 7 дней), мощного ингибитора CYP3A4, у здоровых женщин-добровольцев отмечалось увеличение показателей C_max и AUC улипристала в 2 и 5,9 раз соответственно. Отмечалось увеличение показателей AUC для активного метаболита улипристала в 2,4 раза при снижении его C_max (изменение в 0,53 раза). Коррекции дозы при применении улипристала у пациенток, получающих слабые ингибиторы изофермента CYP3A4, не требуется. Совместное применение ингибиторов средней мощности или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом не рекомендуется.

Индукторы изофермента CYP3A4

На фоне применения мощного индуктора CYP3A4 рифампицина (300 мг 2 раза/сут, 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев отмечалось выраженное снижение показателей C_max и AUC улипристала и его активного метаболита более чем на 90%. Также отмечено снижение T_1/2 улипристала в 2.2 раза, что соответствует уменьшению его экспозиции примерно в 10 раз. Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира – на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.

Препараты, влияющие на рН желудочного сока

Применение улипристала (10 мг/сут) вместе с ингибитором протонной помпы эзомепразолом (20 мг 1 раз/сут в течение 6 дней) приводит к снижению средней C_max на 65%, удлинению T_max (от медианы 0.75 ч до 1.0 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала ацетата.

Возможное влияние улипристала ацетата на действие других лекарственных препаратов

Гормональные контрацептивы

Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (только гестагенсодержащих таблеток, гестаген высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов) и препаратов гестагена, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.

Субстраты Р-гликопротеина

Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором Р-гликопротеина (P-gp). Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий. Данные in vivo свидетельствуют о том, что прием улипристала (таблетка 10 мг) за 1.5 ч до приема субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина. Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1.5 ч между приемом улипристала и субстратов P-gp (например, дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина). Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Что такое «Эсмия»?

Препарат для лечения миомы матки «Эсмия» является гормональным, антигестагенным и производится в форме белых таблеток для внутреннего орального приёма. Его действующим веществом является улипристал ― селективный модулятор прогестероновых рецепторов, способный оказывать прямое действие на маточный эндометрий и подавляющий производство прогестрогена. Переизбыток этого гормона чаще всего и является причиной развития миоматозных узлов. Улипристал оказывает воздействие на лейомиомы, подавляя процесс размножения клеток делением и программируя их апоптоз, за счёт чего размеры новообразования уменьшаются.

Показания:

• Терапия перед операцией по удалению миомы матки;
• Послеоперационная терапия после операции по удалению миомы матки;
• Лечение умеренных и тяжёлых симптомов миомы.

Противопоказания:

• Аллергическая реакция на улипристал или дополнительные вещества;
• Злокачественные новообразования матки, яичников, шейки матки;
• Злокачественные новообразования молочных желёз;
• Беременность и лактация;
• Возраст пациентки до восемнадцати лет;
• Влагалищные кровотечения невыясненной природы или не из-за миоматозных узлов;
• Тяжёлая форма бронхиальной астмы;
• Длительная терапия, более двух курсов.

С осторожностью происходит лечение миомы «Эсмия» при почечной и/или печёночной недостаточности

Побочные эффекты:

• Приливы, напоминающие климактерические;
• Маточные кровотечения у пациенток с тяжёлой формой заболевания;
• Ощущение тревожности и резкие смены настроения;
• Болевые ощущения в мышцах и суставах;
• Болевые ощущения в спине;
• Головные боли;
• Комплекс симптомов, характерных для вертиго;
• Повышение потливости или сухость кожных покровов;
• Тошнота и боли в желудке.

Способ применения

Максимальный эффект от приёма «Эсмия» можно добиться только точно следуя инструкциям врача. Он рассчитывает дозировку и составляет схему приёма, исходя из данных диагностических исследований и индивидуальным показателям пациентки. В среднем, курс лечения этим препаратом составляет до трёх месяцев, в течение которых дозировка может быть скорректирована в зависимости от:

• поведения миоматозных узлов;
• выявленных побочных эффектах;
• переносимости средства пациенткой.

Как правило, дозировка препарата составляет 5–10 мг, раз в сутки. Желательно осуществлять приём во 2-ой половине дня в одно и то же время. Запрещается комбинировать «Эсмия» с гормональными контрацептивами, содержащими гестагены.

Подробнее

Лечение в ЦЭЛТ

Хотите быть уверены в том, что лечение миомы будет успешным? Обращайтесь ко специалистам, которые посвятили изучению этого заболевания и его лечению десятилетия своей жизни! В отделении гинекологии многопрофильной клиники ЦЭЛТ работают ведущие специалисты, которые вылечили от миомы без преувеличения тысячи пациенток! Вы можете задать интересующие Вас вопросы нашим экспертам на нашем Форуме или позвонив нам по телефону: 8 (495) 488-95-49.

Побочные эффекты и противопоказания

Хотя препарат уникален и способен существенно облегчить существование больных с миомой матки, тем не менее, у него имеются некоторые противопоказания, а в процессе проводимой терапии он способен вызывать побочные эффекты:

• появление головных болей сопровождающейся головокружениями;
• необоснованное чувство тревоги;
• приступы тошноты, болезненность в области живота, проблемы со стулом;
• повышение потливости и высыпания на коже;
• боль в спине;
• боль в молочной железе;
• увеличение массы тела;
• приливы;
• образование отеков.

Появление этих симптомов не всегда вызывает полный отказ от лечения с применением Эсмия, возможно, врач назначит более низкую дозировку. В качестве противопоказаний следует учитывать следующие состояния организма:

• индивидуальная непереносимость одного из компонентов;
• лица, не достигшие восемнадцатилетия;
• маточные кровотечения неясной природы;
• злокачественные поражения внутренних половых органов;
• тяжелые стадии бронхиальной астмы;
• период беременности и лактации;
• под контролем — при болезнях почек и печени.

Несмотря на существующий перечень противопоказаний, Эсмия легко переносится пациентками и не способна оказывать таких далеко идущих последствий на организм, как другие гормональные препараты, применяемые при подобных заболеваниях. Нередко неблагоприятное влияние удается устранить уменьшением дозы препарата, что позволяет продолжать лечение и добиться ожидаемого результата.