Моносан — инструкция по применению

Моносан

– изосорбид-5-мононитрат (isosorbide mononitrate)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство.

Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% – в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

Дозировка

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности проводимой терапии и применяемой лекарственной формы. Начинать терапию следует с наименьшей эффективной дозы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), “приливы” крови к коже лица; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто – астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.

Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к ишемии миокарда).

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Описание препарата МОНОСАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем

Описание препарата МОНОСАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Аналоги

1. Монизол, Моно Мак. Эти лекарственные препараты являются полным аналогом Моносана, то есть все показания, противопоказания, состав и др. полностью совпадают. Однако отличие составляет стоимость — в России таблетки стоят 300-320 рублей, в Украине — 70-80 гривен. Это значительно превышает цену Моносана.
2. Пектрол. Действующее вещество данного лекарства совпадает с действующим веществом Моносана, но отличие — в пролонгированном его действии. Стоимость средства — 160 рублей в России, в Украине — 40 гривен.
3. Моночинкве. Полный аналог Моносану, выпускается в таблетках и капсулах продолжительного действия. Стоимость — 200 рублей в России, около 50 гривен в Украине.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего считается увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Понижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения пред- и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Понижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Увеличивет толерантность к физической нагрузке у заболевших ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, понижает внутритромбоцитарный синтез Tx. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный результат наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Моносан таблетки : инструкция по применению

Вазодилататоры, другие гипотензивные лекарственные средства (такие как блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и др.), нейролептики, трициклические антидепрессанты, прокаинамид и хинидин могут усиливать гипотензивное действие изосорбида мононитрата.

Антигипертензивное воздействие Моносана также усиливается ингибитором фосфодиэстеразы типа 5-силденафила, поэтому их одновременное использование противопоказано.

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

• Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
• Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.
• Применение алкоголя усиливает гипотензивное воздействие препарата.
• Влияние на способность вождения транспорта и управления механизмами

Моносан, особенно на начальной стадии лечения, может влиять на деятельность, требующую повышенного внимания (напр. вождение автотранспорта и управление механизмами).

Способ применения и дозировка

Лечение препаратом Моносан начинается с низких доз, которые в процессе лечения при необходимости увеличиваются.

Обычно Моносан принимается 2 раза в сутки (например, утром, после пробуждения и в послеобеденное время) по 1 таблетке 20 мг или 40 мг. С целью предотвращения развития толерантности к нитратам вторую таблетку следует принимать не ранее, чем через 8 часов.

Чтобы предотвратить потерю эффективности, следует избегать назначения высоких доз Моносана и приема более 2 раз в день. Рекомендуется определить и использовать минимально эффективную дозу.

Таблетки рекомендуется принимать после еды, не раскусывая и запивая достаточным количеством жидкости.

В случае если прием лекарственного средства был пропущен, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для восполнения пропущенной.

Пожилые пациенты

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется

Однако лекарственное средство рекомендуется назначать с осторожностью, начиная с минимальных доз, учитывая состояние функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы и сопутствующей лекарственной терапии

1. Пациенты с нарушением функции печени, почек
2. Рекомендуется начинать терапию с минимальных доз и с учетом сопутствующей лекарственной терапии.
3. Дети
4. Безопасность и эффективность применения изосорбида мононитрата у детей не установлена.

В случае если прием лекарственного препарата был пропущен, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для восполнения пропущенной.

Показания и противопоказания

Рекомендации по применению Моносана включают в себя заболевания, так или иначе связанные с кровеносной системой и работой сердца. Их не так много, так как препарат этот узкого спектра применения. В качестве показаний к применению Моносана идут следующие состояния организма:

• ишемическая болезнь сердца;
• приступы стенокардического характера;
• хроническая сердечная недостаточность;
• лёгочная гипертензия (стойкое повышение давления в лёгочной артерии);
• лёгочное сердце (увеличение правых отделов сердца, связанное с заболеваниями лёгких).

Всегда имеется веская причина назначения препарата Моносан, показания к применению включают, к примеру, профилактику стенокардии. Он помогает предупредить развитие болезни, а уже имеющиеся недостатки в работе сердца и сосудов компенсирует по мере возможности. Как уже было сказано, за счёт эффекта, оказываемого на тромбоциты, препарат профилактирует образование тромбов.

Противопоказания по применению

Учитывая действие препарата, противопоказания логично вытекают из того, как он влияет на организм. Моносан имеет ряд строгих противопоказаний по применению, которых нужно придерживаться, чтобы не получить серьёзных проблем с сердцем и сосудистой системой организма. В число противопоказаний включены:

• чувствительность организма пациента к соединениям нитратов или иным веществам, входящим в состав лекарства;

• острые фазы нарушений кровообращения, например, сосудистый коллапс;

• шоковое состояние кардиологического генеза, если оно не купируется дополнительными препаратами, компенсирующими действие Моносана;
• отёк лёгких, связанный с интоксикацией;
• ярко выраженное снижение артериального давления в значительном объёме;
• совместный приём с ингибиторами ФДЭ-5 (средства для избавления от эректильной дисфункции);
• наследственная непереносимость галактозы;
• недостаток лактазы;
• невозможность полноценного усвоения глюкозы и галактозы.

Таким образом, область применения препарата ограничена случаями, когда он действительно необходим. При появлении нехарактерных симптомов и состояния организма следует незамедлительно обратиться к врачу на предмет пересмотра используемых лечебных средств или изменения характера терапии.

Часть состояний, которые являются противопоказаниями по применению Моносана может быть упущена из виду, в связи с чем стоит провести всестороннее исследование до назначения данного препарата и аккуратно относиться к сочетанию его с иными лекарственными средствами. Также не рекомендуется принимать препарат вместе с сосудорасширяющими средствами, в том числе, стоит исключить кофе и крепкий чай. Разумеется, с алкоголем лекарство не сочетается никаким образом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбид-5-мононитрат, действующее вещество препарата, является основным метаболитом изосорбида динитрата, который широко применяется для лечения и профилактики ИБС (ишемической болезни сердца).

С фармакодинамической точки зрения изосорбида мононитрат является периферическим вазодилататором с преимущественным действием на венозные сосуды. Он стимулирует выработку оксида азота на молекулярном уровне, который в свою очередь активирует внутриклеточную гуанилат-циклазу в эндотелии сосудов, что приводит к увеличению синтеза цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), являющегося медиатором вазодилатации.

Изосорбида мононитрат также влияет на артерии, вызывая уменьшение периферического сосудистого сопротивления. За счет этого снижается пред- и постнагрузка на сердце, улучшается насосная функция сердца и уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Препарат обладает коронарорасширяющим действием, перераспределяет коронарный кровоток в ишемизированных зонах. У пациентов со стенокардией и ИБС повышает толерантность к физическим нагрузкам.

За счет снижения притока крови к правому предсердию уменьшается давление в малом круге кровообращения. Антиангинальное действие наступает уже через 30 минут после приема препарата внутрь и продолжается от 2 до 6 часов.

При длительной терапии и приеме высоких доз изосорбида мононитрата возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности с другими нитросоединениями. Для предотвращения потери или снижения эффективности Моночинкве не рекомендуется длительный прием препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата – 100% (после внутривенного введения изосорбида мононитрата и при его пероральном применении концентрация в плазме крови примерно одинаковая). Максимальная концентрация достигается спустя 1–1,5 часа.

Моночинкве не подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Метаболизм препарата происходит в печени. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов и в неизменном виде. Метаболиты изосорбида мононитрата фармакологически неактивны. Т_1/2 (период полувыведения) – около 5 часов.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки: круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения пред- и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез Tx. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью — около 100%, т.к. нет эффекта первого прохождения через печень. T_max в плазме крови после приема препарата внутрь — 1 ч. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема препарата внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови — около 100 мг/мл. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10–80 мг имеет линейный характер. В отличие от изосорбида динитрата, метаболизируется не в печени, а в почках, где образуются изосорбид и два глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. T_1/2 составляет около 4–5 ч. Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% — в неизмененном виде. Почечный клиренс препарата — 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

ишемическая болезнь сердца — профилактика приступов стенокардии;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;

острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

токсический отек легких;

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст. , дАД менее 60 мм рт. ст. );

одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения сАД менее 90 мм рт

ст. ; аортальный и/или митральный стеноз; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; закрытоугольная глаукома; тиреотоксикоз; тяжелая анемия; заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД ( в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ); выраженная почечная недостаточность; печеночная недостаточность.

Взаимодействие Моносана с другими лекарствами

Употребление Моносана совместно с иными лечебными средствами может влиять на организм человека, рассмотрим подробно это влияние.

1. При применении рассматриваемого лекарства с антигипертензивными препаратами, антидепрессантами, антипсихотическими лекарствами, вазодилататорами возможно некоторое усиление эффекта гипотензии.
2. Комбинирование амиодарона, а также пропанола, нифедипина, верапамила с изосорбидом мононитрата усиливает антиангинальный эффект.
3. Бета-адреностимуляторы и альфа-адреноблокаторы вместе с Моносаном снижают возможность развития тахикардии и низкого давления.
4. Комбинированный прием с атропином значительно увеличивает вероятность увеличения глазного давления.
5. Адсорбенты снижают всасывание Моносана из ЖКТ.

Общая информация о препарате

Относится к группе антиангинальных лекарственных препаратов, является периферическим вазодилататором. Активно используется в кардиологии, как для достижения терапевтического эффекта, так и в качестве профилактического средства. Имеет МНН (международное непатентованное название) Изосорбида мононитрат.

Состав и механизм действия

Основу препарата составляет вещество Изосорбида мононитрат.

Также имеются вспомогательные компоненты:

• стеарат магния;
• лактоза;
• целлюлоза;
• тальк;
• кукурузный крахмал.

Основная направленность препарата – влияние на венозные сосуды. Позволяет стимулировать образование NO (оксида азота) в сосудистом эндотелии.

Это приводит к активации гуанилатциклазы внутри клеток и повышению уровня медиатора вазодилатации. Благодаря снижению пред- и постнагрузки, уменьшается потребность миокарда в кислородом снабжении. Препарат оказывает коронарнорасширяющее действие. Позволяет:

• снизить поступление кровотока к правому предсердию;
• нормализовать уровень давления;
• перераспределить коронарный кровоток в областях со слабым, сниженным кровоснабжением;
• повысить толерантность больных с ишемией, стенокардией к физическим нагрузкам;
• расширить сосуды головного мозга.

Кислородный дисбаланс при ишемии

Антиангинальный эффект Моносана наступает спустя 30-40 минут после перорального приема лекарства и длится на протяжении 8-10 часов. При длительном лечении снижается чувствительность организма к компонентам состава и терапевтический эффект практически отсутствует. Для его восстановления необходимо временно приостановить прием Моносана (на 3-5 дней), предварительно согласовав перерыв в терапии с лечащим врачом.

Формы выпуска, цены на препарат (средние по России)

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Стоимость препарата зависит от дозировки и содержания действующего вещества. Приблизительные цены на Моносан представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Моносана

В среднем цены по России на Моносан 20 мг 30 таблеток – 80 рублей, 40 мг 30 таблеток – 140 рублей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, антидепрессантами (ингибиторами МАО), средствами, что содержат этанол, с дигидроэрготамином может усиливаться гипотензивный эффект Моносана.

Противопоказано назначать одновременно с силденафилом (виагрой) и другими ингибиторами фосфодиэстеразы из-за риска возникновения неконтрольваной гипотензии.

Опиоидные анальгетики значительно усиливают обезболивающий эффект Моносана у больных в острый период инфаркта миокарда. При одновременном приёме гепарина и Моносана усиливается антиагрегантный эффект.

Атропин и другие М-холинолитические препараты, а также симпатомиметики снижают эффективность Моносана.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують внутрішньо перед прийомом їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дозу і кратність прийому препарату встановлює лікар індивідуально. З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендується індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, його реакції на препарат і переносимості.

Розпочинають лікування з низьких доз, які у процесі лікування при необхідності підвищують. У більшості випадків призначають по 20 мг 2 рази на добу або по 40 мг 2 рази на добу вранці та після обіду (наприклад, у 8.00 і 15.00).

З метою запобігання розвитку толерантності до нітратів (при будь-якому режимі дозування) другу таблетку рекомендується приймати не раніше, ніж через 8 годин після прийому першої.

При лікуванні стенокардії з частими нічними нападами лікарський засіб слід застосовувати вранці та безпосередньо перед сном.

Для визначення індивідуального дозування важливе значення має моніторинг гемодинаміки.

Добова доза, залежно від тяжкості перебігу захворювання, може досягати 160 мг (максимальна добова доза), розподілена на 3 прийоми.

Моносан — для здоровья сердца

Мышца, которая не перестаёт работать, не отдыхает и так часто напрягается, безусловно, нуждается во внимании и бережном к ней отношении. Очень часто в последние годы с сильно изношенной сердечно-сосудистой системой поступают в кардиологии вполне молодые люди. Эта печальная статистика говорит о необходимости прохождения своевременных осмотров у кардиологов и терапевтов.

Моносан поможет при выраженных и диагностированных заболеваниях сердца. Его действие достаточно резко и бескомпромиссно, поэтому препарат чаще всего применяют, когда ситуация стала достаточно острой. Лечение Моносаном требует внимательности и аккуратности со стороны как врача, назначающего препарат, так и пациента, его принимающего.

Инструкция по применению

Моносан принимают внутрь, после приёма пищи, запивая небольшим количеством воды, проглатывая таблетки целиком. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от тяжести конкретного случая, сопутствующих заболеваний и необходимости компоновки с иными препаратами. Чаще всего дозировку назначают невысокую, в процессе лечения по результатам проводится коррекция дозы.

Обычно стартовая дозировка составляет от 10 до 20 мг, которые необходимо принимать раз в сутки. Затем, в зависимости от выраженности продуктивности работы препарата, либо оставляют начальную дозу, либо сначала увеличивают кратность приёма (до трёх раз в день), а затем и количество поступающего в организм действующего вещества. Наивысший суточный порог, который не переходят при приёме Моносана, составляет 80 мг в день.

Побочные эффекты препарата

Как и у любого другого лекарства, направленного на лечение сердечно-сосудистых заболеваний, у Моносана имеется и ряд побочных эффектов. При приёме могут быть выражены различные симптомы, непосредственно связанные с действием препарата на организм. В качестве побочных эффектов наиболее часто встречаются:

• головная боль, связанная с поступлением нитратов в организм (проходит через несколько дней после начала приёма);
• головокружение, ощущение жара, тахикардия;
• значительное расширение сосудов лица (гиперемия);
• в редких случаях возможна «парадоксальная реакция» — усиление приступов стенокардии;

• тошнота, рвота;

• повышенная сухость в ротовой полости, жжение и пощипывание языка;
• значительное увеличение сонливости, апатичности;
• ухудшение чёткости зрения;
• замедление психических и моторных реакций;
• эксфолиативный дерматит;
• прямая и перекрёстная толерантность организма к нитратам.

При ощутимом проявлении побочных эффектов нужно откорректировать методику лечения, либо компенсировать побочные действия препарата. Применение Моносана при работе на потенциально опасных местах недопустимо, так как приём препарата довольно часто приводит к ухудшению когнитивных функций.

Так же затормаживающе он влияет и на физическую реакцию пациентов.

Передозировка Моносаном будет заметна с первых же минут. Она может проявиться рядом признаков, нужно учитывать возможность принять избыточное количество препарата и чётко знать, в какой ситуации будет необходима экстренная помощь. Симптомы передозировки:

• резкое падение артериального давления, обморок, слабость, выраженная заторможенность, головокружение;
• рефлекторная тахикардия, нестерпимая головная боль, зрительные расстройства, изменение внутричерепного давления;

• тошнота, диарея, рвота;

• повышение содержания окисленного гемоглобина в крови, тканевая гипоксия (на фоне регулярной передозировки);
• значительное повышение потливости, покраснение кожных покровов, выраженное расширение сосудов кожи.

При передозировке препаратом в качестве рекомендаций идёт стандартный комплекс по удалению лекарства из ЖКТ (промывание желудка) и предоставление пациенту состояния покоя в горизонтальном положении с некоторым уклоном в сторону головы. Показатели жизненных функций надо контролировать без перерывов, полный запрет на введение адреналина и ему подобных препаратов. При увеличении окисленного гемоглобина в составе крови стоит принимать самые широкие меры вплоть до переливания крови.