Нозепам

Беременность и лактация

Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного.

Инструкция по применению

МНН

Оксазепам Международное непатентованное название действующего вещества – это основная информация о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, препараты с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность докторам выбрать нужное средство из огромного количества препаратов, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Название препарата на английском языке

Nozepam tablets 0,01 g

Таблетки

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — транквилизирующее, миорелаксирующее.

Показания к применению Нозепам

Информация, от чего помогает Нозепам:

Неврозы, психопатии, тревожные и депрессивные состояния, бессонница, судорожные состояния.

Внимание! Не следует назначать себе препарат, пользуясь информацией этого раздела. Эффект, оказываемый препаратами, очень индивидуален, и назначать их должен только врач

Побочное действие Нозепам

Сонливость, вялость, мышечная слабость, парез аккомодации, сухость во рту, диспепсия, аллергические реакции.

Практически все лекарства оказывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО, алкоголем. Снотворные, наркозные средства усиливают (взаимно) влияние на ЦНС.

Очень важная информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от препарата ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Никогда не применяйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они вам не помогут, а в худшем – нанесут вред.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препараты с этим действующим веществом

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитразепам является снотворным средством группы бензодиазепинов. Также препарат оказывает центральное миорелаксирующее, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Основной механизм снотворного действия основан на угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Под влиянием нитразепама увеличивается продолжительность и глубина сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.

Нитразепам усиливает ингибирующее действе ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), которая является одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в центральной нервной системе. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снижает влияние эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые нарушают механизм засыпания.

Анксиолитическое действие нитразепама обусловлено воздействием на миндалевидный комплекс лимбической системы. Оно проявляется в снижении эмоционального напряжения, ослаблении страха, тревоги, беспокойства.

Седативный эффект основан на влиянии на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Это свойство препарата проявляется в виде уменьшения симптоматики невротического происхождения (страха, тревоги).

Противосудорожное действие нитразепама обеспечивается усилением пресинаптического торможения. Вещество подавляет распространение эпилептогенной активности, при этом не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие основано на торможении полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Также возможно и прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.

Развитие терапевтического действия отмечается через 30 минут после перорального приема, его длительность варьирует от 6 до 8 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция нитразепама из желудочно-кишечного тракта – полная и быстрая. Биологическая доступность составляет 54–98% (зависит от лекарственной формы). В случае приема одновременно с пищей происходит замедление всасывания, при этом максимальная плазменная концентрация уменьшается приблизительно на 30%.

Среднее значение максимальной концентрации при однократном пероральном приеме 10 мг вещества – от 0,08 до 0,1 мкг/мл, время ее достижения – 1–4 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85–90%.

Фаза распределения нитразепама в организме очень сильно варьирует и может составлять 1,7–3,5 часа. С возрастом объем распределения увеличивается, этот показатель составляет 1,3–2,6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в молоке матери.

Метаболизм происходит в печени восстановлением нитрогруппы и последующим ацетилированием с образованием неактивных ацетилпроизводных.

Период полувыведения составляет 16–48 часов (величина этого показателя определяется возрастом и массой тела), из спинномозговой жидкости – 68 часов.

Основными метаболитами являются: 7-ацетамино-нитразепам, 7-амино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон. Они выводятся с мочой и каловыми массами (65–71% и 14–20% соответственно). Примерно 1–5% дозы выводится почками в неизмененном виде.

При повторном назначении отмечается минимальное накопление вещества (нитразепам относится к бензодиазепинам с коротким/средним периодом полувыведения), после прекращения лечения выведение быстрое.

Противопоказания

• Выраженная хроническая гиперкапния;
• Тяжелая миастения;
• Алкогольная или лекарственная зависимость в анамнезе (за исключением острой абстиненции);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также другим лекарственным средствам бензодиазепинового ряда.

В I триместре беременности применение Диазепама противопоказано и допускается только в случае крайней необходимости

Важно учитывать, что использование транквилизатора при беременности может существенно изменять частоту сердечных сокращений (ЧСС) плода

В акушерстве применение препарата в дозах, необходимых для облегчения родовой деятельности, может вызвать временную мышечную гипотонию, гипотермию, нарушение дыхания у новорожденных (чаще у недоношенных), поскольку у них не полностью сформирована ферментная система, которая участвует в метаболизме диазепама. По этой же причине прием препарата противопоказан детям до 6 месяцев.

Если необходим регулярный прием средства во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической или сферической формы, белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в пачке картонной 1, 2 или 5 упаковок; по 20 или 50 шт. в банке полимерной или из светозащитного стекла, в пачке картонной 1 банка и инструкция по применению Нитразепама).

Активное вещество: нитразепам, его содержание в 1 таблетке составляет 5 мг.

Дополнительные компоненты: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар молочный (лактоза), тальк, примогель (карбоксиметилкрахмал натрия), крахмал картофельный, магния стеарат.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелая депрессия;
• Острая дыхательная недостаточность;
• Лекарственная или алкогольная зависимость;
• Наркомания;
• Острая алкогольная интоксикация, сопровождающаяся ослаблением жизненно важных функций;
• Височная эпилепсия;
• Закрытоугольная глаукома;
• Кома;
• Шок;
• Миастения;
• Гиперкапния;
• Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
• Острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему;
• Нарушение глотания у детей;
• Период беременности и лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бензодиазепинам.

Относительные:

• Дыхательная недостаточность;
• Гиперкинезы;
• Церебральные и спинальные атаксии;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Органические заболевания головного мозга;
• Ночное апноэ (в том числе предполагаемое);
• Гипопротеинемия;
• Атаксия;
• Психоз;
• Склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами;
• Лекарственная зависимость в анамнезе;
• Пожилой возраст.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с дыхательной и сердечной недостаточностью, органическими поражениями головного мозга (рекомендуется избегать парентерального введения), миастенией, закрытоугольной глаукомой и предрасположенностью к ней, а также длительно получавшим антикоагулянты, β-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды (преимущественно в начале терапии). При отмене лечения дозу необходимо уменьшать постепенно

В случае внезапной отмены Диазепама после продолжительного применения возможны: возбуждение, беспокойство, судороги, тремор

При отмене лечения дозу необходимо уменьшать постепенно. В случае внезапной отмены Диазепама после продолжительного применения возможны: возбуждение, беспокойство, судороги, тремор.

Если в ходе лечения наблюдается развитие парадоксальных реакций, таких как тревожность, острое возбуждение, галлюцинации, нарушения сна, то Диазепам следует отменить.

После внутримышечных инъекций возможно увеличение активности фермента креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови, это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики инфаркта миокарда.

Необходимо избегать внутриартериального введения раствора.

Употреблять алкоголь в период лечения недопустимо.

Из-за способности транквилизатора вызывать снижение скорости психомоторных реакций, пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, следует проявлять особую осторожность

Побочные действия

• Нервная система: сонливость, мышечная слабость, головокружение; редко – депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия, диплопия, головная боль, атаксия, тремор; в единичных случаях – парадоксальные реакции (чувство тревоги, галлюцинации, возбуждение, нарушения сна). После внутривенного введения иногда может наблюдаться икота. В случае длительного применения возможны нарушения памяти и развитие лекарственной зависимости;
• Пищеварительная система: редко – тошнота, слюнотечение, сухость во рту, запор; в единичных случаях – желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз в плазме крови;
• Эндокринная система: редко – снижение или повышение либидо;
• Мочевыделительная система: редко – инконтиненция (недержание мочи);
• Сердечно-сосудистая система: возможно некоторое понижение артериального давления при парентеральном применении;
• Дыхательная система: в единичных случаях – нарушения дыхания при парентеральном применении;
• Аллергические реакции: редко – кожные высыпания.

Комментарии

Д-р.Горбатов

отредактировано December 2009

В таком возрасте ваша бабушка может во время ухудшения своего состояния спокойно лечиться тазепамом ( нозепамом ) и не укорять себя. Конечно, она уже зависима от этой группы препаратов, но они помогают ей пережить рецидив заболевания. При таких условиях зависимостью можно пренебречь. В социальном плане она ничем вашей бабушке-пенсионерке не угрожает, зато помогает пережить период обострения заболевания.

Alena

отредактировано December 2009

Здравствуйте, доктор!
Спасибо большое за Ваш ответ.
Проконсультируйте, пожалуйста, по поводу моей второй бабушки. Ей 79. Живет одна. Зациклена на плохих мыслях (с утра до вечера вспоминает нанесенные ей когда-либо обиды, вплоть до того, что 30 лет назад на каком-нибудь празднике ей плохой кусок мяса положили). Все разговоры только об этих обидах. В последнее время к этому прибавилась навязчивая идея о том, что у нее хотят отнять ее имущество, деньги. Дома все шкафы запирает, все в них прячет, вплоть до шампуня и стирального порошка. На этом фоне стали возникать проблемы с памятью (не помнит, что сегодня ела, что пять минут назад говорила), а также иногда говорит о том, чего не было (при этом она уверена, что это было). Например, приходил внук, требовал денег или воспроизводит диалоги, которых не было в действительности.
Неделю назад она попала в реанимацию с острым инфарктом. Там не давала лечить себя (выдергивала капельницу, ни за что не хотела делать рентген грудной клетки, все время порывалась уйти оттуда). Сама она через пару дней рассказывала, что вокруг нее столпились покойники (ее бывшие умершие знакомые) и хотели ей что-то сделать, а она отбивалась. Врачи вынуждены были вызвать психиатра и поставили ее на учет. Сегодня ее выписали, состояние такое: не помнит как оказалась в больнице, не узнала дом сына, в который ее привезли, хотя тысячу раз там бывала. Настроение миролюбивое, улыбается, но обижена, что ее здоровую (у нее после уколов нет болей) сдали в больницу, думает, что хотели избавиться, чтобы прибрать к рукам ее мифические деньги.
Вопрос: как остановить процесс потери памяти, деградации, так по-видимому все идет к тому. Думаю, что скоро она перестанет узнавать родных и вести себя как в больнице.

Alena

отредактировано December 2009

Уточнение: при выписке из кардиологии ей назначили феназепам (раньше она его не принимала).

Д-р.Горбатов

отредактировано December 2009

Похоже, что ваша вторая бабушка страдает скорее всего васкулярной формой деменции с бредоподобным синдромом. Это заболевание полностью излечить невозможно, оно будет прогрессировать. Лечить вашу бабушку должен психиатр

Используются антидементивные препараты, сосудистые препараты, ноотропы ( осторожно !, так как могут усилить бред ), ААП ( рисперидон, оланзапин, кветиапин, ), уход и наблюдение со стороны обученного персонала.
К сожалению, ближайшее окружение вашей бабушки, будет нести пожизненный крест ухода за ней. Если у вас в стране имеются специальные учреждения по уходу и лечению дементных больных, я бы советовал вам поместить бабушку туда, лучше, если это будут платные учреждения

Там лучше уход за такими больными.
Моё вам сочувствие! Такие больные всегда представляют большую проблему для родственников. В Германии существует разветвлённая сеть закрытых лечебных учреждений по уходу и лечению дементных больных. В них многие из таких больных десятилетиями ведут вегетативный образ жизни под полным контролем и уходом специального персонала.
Без соответствующего ухода и лечения такие больные очень быстро умирают.

Особые указания

Требуется осторожность при применении Феназепама пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, лицам склонным к злоупотреблению психоактивными веществами, при органических повреждениях мозга, пациентам пожилого возраста. Подобно аналогам, Феназепам может вызывать лекарственную зависимость при длительной терапии большими дозами

При проведении лечения Феназепамом категорически запрещено употребление этанола. О лечении лиц моложе 18 лет Феназепамом отзывов нет, эффективность и безопасность препарата не установлена. Феназепам оказывает влияние на концентрацию внимания, поэтому требуется особая осторожность при вождении транспорта лицам, получающим лечение Феназепамом

Подобно аналогам, Феназепам может вызывать лекарственную зависимость при длительной терапии большими дозами. При проведении лечения Феназепамом категорически запрещено употребление этанола. О лечении лиц моложе 18 лет Феназепамом отзывов нет, эффективность и безопасность препарата не установлена

Феназепам оказывает влияние на концентрацию внимания, поэтому требуется особая осторожность при вождении транспорта лицам, получающим лечение Феназепамом

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность нитразепама, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и циметидин – усиливают и удлиняют.

Взаимное усиление действия отмечается при сочетании Нитразепама с психотропными и противосудорожными средствами, общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, миорелаксантами, препаратами лития, антигистаминными и седативными средствами, анксиолитиками, барбитуратами, клонидином и этанолом.

Принимаемые одновременно наркотические анальгетики усиливают эйфорию и приводят к нарастанию лекарственной зависимости.

Нитразепам снижает эффективность леводопы, может повышать токсичность зидовудина.

В случае одновременного применения клозапина возможно угнетение дыхания, гипотензивных средств – выраженное снижение артериального давления.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения нитразепама и повышают риск развития его токсических эффектов.

Вальпроевая кислота, вероятно, может усиливать влияние нитразепама на детей, больных эпилепсией.

Пробенецид и циметидин замедляют выведение нитразепама, вследствие чего происходит кумуляция вещества в организме, что приводит к чрезмерному проявлению седативного эффекта.

Рифампицин усиливает экскрецию нитразепама.

Описание и инструкция препарата Нозепам

Нозепам – это препарат, который должен снимать тревогу. Его главным компонентом является оксазепам. Основной эффект лекарства проявляется в снятии чрезмерной эмоциональной окраски в восприятии происходящего. Кроме того, для Нозепама описан эффект расслабления мышц, снятия судорог и готовности к ним. В аннотации действие препарата описывается, как седативное и анксиолитическое. Возможно комбинированное лечение и монотерапия этим средством.

Применяется Нозепам при:

• Расстройствах, характеризующихся тревогой;
• Нарушениях сна;
• Неврозах;
• При нарушениях эмоциональной сферы, связанных с гормональными факторами у женщин (предменструальный синдром, начало климакса и так далее).

Выпускают Нозепам в виде таблеток. Для каждого пациента врач должен выбрать сугубо индивидуальную схему дозирования и приема лекарства. Инструкция препарата Нозепам дает столь широкий диапазон возможных доз – от 10 до 120 мг в день. Когда лечение признано успешным – нельзя сразу прекращать использование Нозепама. Дозу следует сокращать постепенно.

Противопоказан Нозепам при:

• Тяжелых состояниях, например, при коме;
• Тяжелых отравлениях, в том числе алкогольных, наркотических;
• Миастении;
• Тяжелой форме легочной обструкции;
• Депрессиях со склонностью к суициду;
• Беременности, лактации и детям до шести лет – строгое противопоказание!

Побочные эффекты Нозепама

Нервная система пациента, особенно в начале лечения, может отреагировать чрезмерным угнетением – сонливостью, чувством усталости, заторможенностью. В некоторых случаях наблюдают парадоксальные реакции – расторможенность, эйфорию, возбуждение. Возможны крайне тяжелые состояния – склонность к суициду, галлюцинации, мышечные спазмы

Все это заставляет со вниманием отслеживать реакции пациента в начале приема Нозепама. У пациента может развиться привыкание, зависимость от препарата

Кроме того, возможны нежелательные явления со стороны других систем – пищеварительной, кроветворной, мочеполовой. При резком прекращении использования Нозепама возникает синдром отмены, который выражается в тяжелых эффектах со стороны нервной системы. Такие же явления могут сопутствовать резкому снижению дозы.

Важно знать, что этот препарат токсичен, способен привести к патологиям у новорожденных. Поэтому женщины детородного возраста должны тщательно предохраняться, принимая Нозепам, а в случае беременности – немедленно отменять его, консультируясь со всеми специалистами (ведь немедленная отмена грозит ухудшением состояния)

Показания к применению

Состояния/заболевания, при которых рекомендовано применение Диазепама:

• Эпилептический статус;
• Нарушение сна, моторное возбуждение различной этиологии в психиатрии и неврологии, абстинентный синдром вследствие хронического алкоголизма;
• Неврозы, пограничные состояния с элементами напряжения, тревоги, беспокойства, страха;
• Спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга, а также миозиты, артриты, бурситы с напряжением скелетных мышц;
• Столбняк.

Диазепам используют при анестезии для проведения премедикации перед наркозом и/или в качестве компонента комбинированного наркоза.

В родах препарат показан для улучшения родовой деятельности, при преждевременном родоразрешении, а также в случае преждевременной отслойки плаценты.

Показания к применению

• Нарушения сна различной природы происхождения (трудности с засыпанием, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения);
• Сомнамбулизм;
• Некоторые формы судорожных припадков, включая синдром Веста (молниеносные кивательные салаамовы судороги) у детей младшего возраста;
• Органические поражения центральной нервной системы (нарушения кровообращения головного мозга, последствия черепно-мозговой травмы);
• Неврозы;
• Маниакально-депрессивный психоз;
• Психические расстройства, сопровождающиеся повышенным чувством беспокойства и тревоги;
• Энцефалопатия с эпилептическими проявлениями;
• Абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
• Шизофрения (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению таблеток

При каких заболеваниях ни в коем случае нельзя назначать лекарство «Нозепам»? Инструкция по применению (противопоказания этого средства будут представлены прямо сейчас) информирует пациентов о следующих запретах:

• шоковое состояние человека;
• кома;
• острые интоксикации, возникшие вследствие приема лекарственных средств, которые оказывают угнетающее воздействие на нервную систему (например, снотворные, психотропные и наркотические препараты);
• острая интоксикация, возникшая вследствие приема алкоголя (если протекает с ослаблением жизненных функций);
• глаукома закрытоугольная (при предрасположенности к ней или при остром приступе);
• миастения;
• хроническая декомпенсированная обструктивная болезнь легких (развитие дыхательной недостаточности);
• тяжелая депрессия (отмечаются суицидальные наклонности пациента);
• дыхательная недостаточность острого характера;
• беременность (в первом триместре);
• возраст до шести лет;
• период лактации;
• гиперчувствительность больного к действующему веществу, т. е. оксазепаму.

Нитразепам, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитразепам следует принимать внутрь.

В качестве снотворного при нарушениях сна – 1 раз в сутки за 30 минут до сна. Рекомендуемые дозы:

• Дети до 1 года – 1,25-2,5 мг;
• Дети 1-5 лет – 2,5-5 мг;
• Дети 6-14 лет – 5 мг;
• Подростки старше 14 лет и взрослые – 5-10 мг, максимально допустимая суточная доза – 20 мг;
• Пожилые люди (старше 65 лет) – 2,5-5 мг.

Рекомендуемые дозы при применении Нитразепама в качестве противосудорожного и анксиолитического препарата:

• Взрослые – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки;
• Пациенты пожилого возраста – по 2,5-5 мг 2-3 раза в сутки;
• Дети 6-14 лет – 7,5-15 мг (суточная доза) в 3 приема;
• Дети 1-6 лет – 5-10 мг (суточная доза) в 3 приема;
• Дети до 1 года – 2,5-7,5 мг (суточная доза) в 3 приема.

2/3 суточной дозы рекомендуется принимать на ночь.

При расчете детской дозы нитразепама рекомендуется учитывать массу тела. Для детей с весом до 30 кг назначают 0,3-1 мг/кг/сутки в 3 приема.

При синдроме Веста у детей в возрасте от 1 до 2 лет назначают по 2,5-5 мг в сутки в 1 прием.

Грудным и детям, которые не могут проглотить таблетку целиком, соответствующее количество препарата можно измельчить и растворить (суспендировать) в небольшом количестве воды.

Длительность лечения обычно составляет 30-45 дней.

Все указанные выше дозы являются ориентировочными. В каждом случае врач определяет оптимальную дозу индивидуально в зависимости от показания, общего состояния больного, этиопатогенеза и индивидуальной переносимости препарата.