Орлистат

Препараты-аналоги

На сегодняшний день фармакологический рынок предлагает множество аналогов «Орлистата» с одинаковым принципом действия. Вот самые популярные из них:

• «Ксеникал» имеет в составе то же самое действующее вещество, в той же самой концентрации и с той же степенью очистки, что и «Орлистат». В связи с заграничным производством цена на «Ксеникал» гораздо выше, чем на его собратьев отечественного производства. В связи с высокой ценой покупатели обходят этот препарат стороной.
• «Орсотен» и «Орсотен Слим» отличаются количеством действующего вещества в одной капсуле. Оно чуть ниже, чем у «Орлистата». При этом принцип действия и результат практически идентичны.
• «Листата» также является популярным блокатором жиров. Среди побочных эффектов этого препарата часто наблюдается маслянистый жидкий стул и боли в эпигастрии. Отзывы об «Орлистате» более положительные, чем о «Листате».
• «Ксеналтен» — еще один препарат на базе орлистрата. Показан к применению диабетикам, гипертоникам и людям, страдающим ожирением.

Механизм действия

Средство в воде почти не расворимо, при этом очень липофильно, а значит, с любыми жирами неплохо смешивается. Действуют таблетки местно, место их действия — просвет желудочно-кишечного тракта. При попадании орлистата в ЖКТ всасывание липидов пищи блокируется благодаря подавлению тех самых липаз желудка и кишечника.

Орлистат обладает высокоселективным эффектом, то есть, на другие ферменты ЖКТ (например, химотрипсин и трипсин, амилазу или фосфолипазу) не влияет никак.

Благодаря этому средству не всасывается и не переваривается около 30% жира, который вы употребили с пищей. Это является оптимальным процентом, который не вредит здоровью. Больше всего средство влияет на уменьшения жира в области живота и висцерального жира.

Есть у орлистата и еще один положительный эффект. Исследования показали, что он неплохо снижает уровень холестерина. Его растворимость уменьшается, а значит, кровь его попадает намного меньше. Именно поэтому использовать орлистат можно и при лечении метаболического синдрома.

Как средство для похудения, орлистат может похвастаться достаточной безопасностью. Кроме того, можно при приеме почти не изменять свою диету и режим питания.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, обусловленные приемом орлистата, появлялись в большинстве случаев со стороны ЖКТ и были связаны с фармакологическим действием средства, блокирующего всасывание жиров пищи.

В период приема Орлистата-Акрихин могут возникать следующие нарушения:

• обмен веществ и нарушения питания: очень часто – гипогликемия;
• инфекционные и паразитарные поражения: очень часто – грипп;
• нервная система: очень часто – головная боль;
• нарушения психики: часто – тревога;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – инфекции нижних дыхательных путей;
• половые органы и молочная железа: часто – нерегулярные менструации;
• почки и мочевыводящие пути: часто – инфекции мочевыводящих путей;
• ЖКТ: очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, дискомфорт/боли в животе, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, метеоризм, жидкий стул, императивные позывы на дефекацию, учащение дефекации, стеаторея; часто – дискомфорт/боли в прямой кишке, недержание кала, мягкий стул, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен;
• общие расстройства: часто – слабость.

Характер и частота побочных эффектов у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были аналогичны таковым у пациентов без сахарного диабета, имеющих избыточную массу тела и ожирение.

На фоне лечения частота нежелательных реакций со стороны ЖКТ повышалась при возрастании количества жира в потребляемых продуктах питания. Устранить или снизить выраженность данных нарушений можно путем соблюдения диеты с низким содержанием жира. В большинстве случаев вышеуказанные эффекты были преходящими и слабо выраженными, их появление отмечалось преимущественно в первые 3 месяца терапии и, как правило, не более одного эпизода. На фоне длительного использования Орлистата-Акрихин частота возникновения данных явлений снижалась.

Противопоказания к приему

Абсолютным противопоказанием является наличие новообразований в пищеводе, желудке, кишечнике.

Косвенные противопоказания — хронический панкреатит, холецистит, заболевания печени и желудочно-кишечного тракта. Перед началом приема «Орлистата» и его аналогов необходимо проконсультироваться у опытного врача-гастроэнтеролога. Не стоит утаивать, что вы собираетесь начать прием препарата-блокатора жиров. В редких случаях возможно развитие внутреннего кровотечения, чтобы этого избежать, необходимо быть уверенным в отсутствии противопоказаний.

Препарат также строго противопоказан беременным и кормящим женщинам, детям до шестнадцати лет.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией, лекарство употребляется 3 раза в день – утром, в обед и вечером. По 1 капсуле следует принимать во время еды или сразу после нее (не позднее 30 минут), запивая достаточным количеством воды – не менее стакана. Капсулы не разжевывают.

Терапия длится 3 месяца. Иногда продолжительность лечебного курса достигает 6 месяцев и более. Максимальный срок приема – 2 года. Если в течение нескольких месяцев не наблюдается снижения веса, то препарат дальше принимать не имеет смысла.

Врач, ориентируясь на индивидуальные особенности организма пациента, может подобрать другой курс лечения, поэтому так важно проконсультироваться со специалистом перед тем, как начать прием Орлистата. Если по каким-либо причинам очередной прием капсулы был пропущен, то в следующий прием увеличивать дозировку не надо: лечебный эффект от этого не усилится, а побочный эффект вероятен

Если по каким-либо причинам очередной прием капсулы был пропущен, то в следующий прием увеличивать дозировку не надо: лечебный эффект от этого не усилится, а побочный эффект вероятен.

Сочетание с другими средствами

В сочетании с циклоспорином его плазмовая концентрация значительно снижается. Это снижает иммуносупрессивную эффективность препарата. Если невозможно отказаться от обоих средств, нужно следить за концентрацией циклоспорина постоянно. Стоит принимать эти средства с интервалом в два часа.

Орлистат не воздействует на всасывание алкоголя,правастатина, фенитоина и дигоксина. Немного влияет на скорость всасывания бета-каротина из пищи идобавок, а также замедляет всасывание токоферола, а также витаминов D и К. Поэтому витамины лучше принимать через пару часов после приема орлистата.

Орлистат понижает уровень в плазме крови и такого препарата, как амоидарон. В сочетании с антиэпилептическими средствами (например, ламотриджином или вальпроатом), возможно появление судорог.

Орлистат никак не взаимодействует с такими средствами, как:

• Флуоксетин;
• Сибутрамин;
• Бигуаниды;
• Глибенкламид;
• Амитриптилин;
• Нифедипин;
• Фентермин;
• Пероральные контрацептивы;
• Лозартан;
• Фибриаты;
• Аторвастатин;

Плохо исследовано сочетание с варфарином и прочими антикоагулянтами.

В сочетании с левотироксином или препаратами с содержанием йода, может развиваться гипотиреоз.

Результаты взаимодействия с другими лекарственными средствами

Возможен одновременный прием блокаторов жиров с гормональными противозачаточными таблетками — свойства лекарственных средств никак не влияют друг на друга.

Параллельный прием «Циклоспорина» с «Орлистатом» снижает концентрацию последнего в крови.

Параллельный прием «Орлистата» с этанолосодержащими жидкостями увеличивает токсическую нагрузку на печень. При одновременном приеме с мочегонными средствами увеличивается нагрузка на мочевыводительную систему.

Параллельно с приемом «Орлистата» медики рекомендуют пропить качественный витаминно-минеральный комплекс, так как в связи с низким усвоением жиров организм теряет значительную долю жирорастворимых витаминов

Поэтому важно наладить их поступление извне

Противопоказания, побочные эффекты

Большая часть побочных эффектов орлистата связана с работой ЖКТ. Чаще всего пациенты жалуются на наличие жирных выделений из прямой кишки. Они возникают из-за чрезмерного употребления жирной пищи. Именно поэтому при приеме средства нужно контролировать свое меню и количество жирной пищи в нем.

Также возможны другие проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта:

1. Метеоризм (с небольшими выделениями);
2. Жирный стул;
3. Частые дефекации и непроизвольные позывы к ней;
4. Боли в животе;
5. Вздутие живота;
6. Непроизвольные дефекации.

Обычно такие побочные эффекты не очень выражены. Они развиваются только на начальном этапе терапии. Проходят через три месяца после начала прием средства.

Еще одним частым побочным эффектом являются головные боли. Также наблюдаются:

• Поражения верхних и нижних дыхательных путей;
• Проблемы с деснами и зубами;
• Кровотечения из анального отверстия;
• Холелитиаз;
• Панкреатит;
• Дивертикулит;
• Инфекции мочеполовых путей;
• Гипогликемия;
• Грипп;
• Дисменорея;
• Тревоги;
• Снижение уровня протромбина;
• Активизация трансаминазы;
• Буллезные сыпи;
• Крапивницы и зуд;
• Отеки стоп;
• Печеночная недостаточность;
• Ангионевротический отек и другие аллергические явления;

При передозировке серьезных побочных эффектов не наблюдается. Все последствия передозировки обратимы. Но стоит понаблюдать за своим состоянием около суток.

Цена

Стоимость медикамента зависит от производителя, количества капсул в упаковке и дозировки активного вещества:

1. «Орлистат-Акрихин» 84 капсулы (120 мг) – от 1800 рублей.
2. «Орлистат-Канон» 42 капсулы (120 мг) – от 440 рублей.

Купить средства в интернет-аптеке, как и в обычной, удастся только при наличии рецепта.

Цена продуктов-синонимов (одновременно их можно считать аналогами Орлистата) также зависит от дозировки самого вещества и компании-производителя:

1. «Ксеникал» (Хоффман Ля Рош, Швейцария) с дозировкой 120 мг: 21 капсула – от 800 рублей, 42 к. – от 2000 р., 84 к. – от 3300 р.
2. «Орсотен» (КРКА, Словения) с дозировкой 120 мг: 21 капсула – от 700 рублей, 42 к. – от 1400 р., 84 к. – от 2200 р.
3. «Орсотен Слим» (КРКА-Рус, Россия) с дозировкой 60 мг: 42 капсулы – от 580 рублей.
4. «Ксеналтен» (Оболенское ФП, Россия) с дозировкой 120 мг: 21 капсула – 715 рублей, 42 к. – 1160 р., 84 к. – 2100 р.
5. «Листата» (Изварино Фарма, Россия) с дозировкой 120 мг: 30 таблеток – 980 рублей, 60 таблеток – 1800 р., 90 таблеток – 2400 р.
6. «Алли» (GlaxoSmithKline Consumer Healthcare L.P., США) с дозировкой 60 мг: 120 капсул – от 90 рублей.

Побочные действия и передозировка

Препарат не дает побочных эффектов, если пациент принимает его в соответствии с инструкцией или назначением врача. Но в начале лечения или при длительной терапии возможны неприятные явления:

1. Жирные выделения из ануса. Часто они бывают спонтанными. Связано это с тем, что поступающая в организм пища не усваивается.
2. Развитие диареи. Так бывает при нарушении перистальтики кишечника.
3. Недержание кала. При несоблюдении дозировки или прочих рекомендаций по приему лекарственного средства прямая кишка становится менее эластичной. Это и вызывает нарушение дефекации.
4. Метеоризм. Причин избытка газа в кишечнике много: несбалансированное питание во время приема капсул, проблемы с перевариванием пищи, недостаток жирорастворимых витаминов.

При появлении подобных симптомов необходимо сообщить о них врачу. Доктор может изменить дозировку или отменить препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают средство в форме капсул: размер №1, твердые желатиновые, голубого цвета; содержимое капсул – белый порошок или немного уплотненные агломераты (7 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера по 7 шт., либо 3 блистера по 14 шт., либо 6 блистеров по 14 шт. и инструкция по применению Орлистата-Акрихин).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: орлистат – 120 мг;
• дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный;
• капсульная оболочка: титана диоксид (Е171), желатин, индигокармин (Е132).

Сомнительная польза

А теперь настало время поговорить о вреде Орлистата

Много инсулина не бывает

Функция снижения уровня инсулина может нести с собой не только пользу, но и вред – для тех людей, кто испытывает потребность в его постоянном контроле.

Больше жира?

Исследования показали, что Орлистат тем эффективнее, чем выше доля жиров в рационе (не менее 20-30%). Однако, рекомендации при приеме средства гласят о том, что необходимо снизить их долю.

Отсюда возникает противоречие – с одной стороны, чем больше жира в пище, тем эффективнее действие, с другой – тем хуже дела со стулом.

Рост аппетита

Несмотря на то, что желудок вроде как не хочет есть, мозгу не хватает калорий. Принимая препарат, пациенты практически не меняют свои пищевые привычки.

И в результате, ориентируясь на потребности мозга, едят еще больше, растягивая свой желудок.

Блокировка жиров

Орлистат блокирует не только «вредные» жиры, но и полезные, в частности, незаменимые жирные кислоты Омега-3 и Омега-6.

Помимо этого, плохо идет процесс усвоения и жирорастворимых витаминов. Как результат – ухудшение состояния ногтей, кожи, волос, а также общего самочувствия.

Кроме того, поскольку таблетки блокируют липазу, организм, посчитавший всю ситуацию стрессом, начинает вырабатывать ее в увеличенных количествах. В итоге после отмены средства начинается повышенная усвояемость жиров.

Опасная дозировка

Согласно проведенным испытаниям, этот жироблокатор наиболее всего эффективен при максимальной дозировке – 360 мг. Однако, специалисты отмечают, что такая доза слишком высока и может быть опасной.

Отзывы о таблетках Орлистат говорят о том, что он оказывает на людей самое разное действие. Нередко пациенты жалуются на тяжелые побочные действия.

Фармодинамика

Попадая в организм, лекарственное средство за счет содержащегося в нем кристаллического порошка орлистат блокирует ферментативную деятельность кишечных и панкреатических липаз, тем самым предотвращая расщепление жиров, попадающих вместе с пищей.

Непереваренные частицы выводятся из организма через кишечник, вынуждая не получившие необходимое количество энергии клетки для получения питания расщеплять накопленные в лизосомах жировые отложения. Блокирующее действие орлистата не оказывает влияние на расщепление белковой и углеводной пищи, в небольшом количестве снижая число поступающих с едой витаминов.

Инструкция по применению

Форма выпуска: желатиновые капсулы с порошковым содержимым. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, камедь акации.

Стоимость одной упаковки — от 1400 до 5000 в зависимости от количества капсул (от 21 до 160). В одной капсуле содержится 120 мг действующего вещества орлистата.

Фармакологическое действие: блокатор жиров, при приеме капсулы одновременно с пищей препятствует усвоению калорий. Препарат рекомендован при ожирении любой степени, при сахарном диабете второго типа, а также с целью профилактики набора лишнего веса, если он уже пришел в норму.

Пациентам в группе риска периодически можно принимать лекарство и в профилактических целях. Чтобы снова не набрать лишние килограммы, придется в корне изменить свой подход к питанию. «Орлистат» достаточно токсичен и принимать его на постоянной основе не представляется возможным.

Орлистат-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Орлистат-Акрихин используют перорально с каждым основным приемом пищи (во время еды, непосредственно до еды или не позже чем спустя 1 час после еды). Капсулы следует запивать водой.

При продолжительной терапии больным с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м²) или лицам с излишней массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м²), имеющим связанные с ожирением факторы риска, в возрасте от 12 лет и старше при соблюдении умеренно ограниченной низкокалорийной диеты следует принимать Орлистат-Акрихин в дозе 120 мг орлистата (1 капсула) 3 раза в сутки.

При назначении препарата взрослым больным с сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточной массой тела при сочетанном приеме гипогликемических средств и/или соблюдении умеренно ограниченной гипокалорийной диеты рекомендуется принимать по 120 мг орлистата (1 капсуле) 3 раза в сутки.

Разрешается пропустить очередной прием капсулы в том случае, если еда не содержит жира или прием пищи был пропущен.

В период терапии требуется придерживаться сбалансированной умеренно ограниченной гипокалорийной диеты, содержащей в виде жиров не выше 30% калоража, также рекомендуется включать в ежедневный рацион фрукты и овощи. Потребляемое в сутки общее количество углеводов, жиров и белков необходимо распределять на три основных приема.

При использовании орлистата в дозах, превышающих 3 капсулы в сутки, усиления терапевтического эффекта отмечено не было.

Исследование безопасности и эффективности приема Орлистата-Акрихин у пациентов с функциональными нарушениями печени и/или почек не проводилось.

Что запомнить

• Любые фармацевтические средства для похудения – это лекарства, которые могут порой самым неожиданным и неприятным образом воздействовать на вас. Прибегать к ним стоит только в крайних случаях и только после консультации с врачом.
• Долгосрочные последствия нехватки незаменимых жиров. А также вмешательства в деятельность организма могут негативно сказаться на дальнейшей работе всех его систем. Вполне вероятно, что после отмены приема все потерянные килограммы вернутся к вам вновь.
• Чем тратить довольно большие деньги на покупку сомнительных таблеток, лучше потратить их на приобретение фруктов, овощей и прочих продуктов, относящихся к здоровому питанию. А также уделить время хотя бы минимальным физическим нагрузкам. Так вы точно не навредите своему организму, а заодно приобретете полезные привычки.

А что вы думаете о таких методах похудения, друзья? Буду рад услышать ваше мнение. Я же на этом прощаюсь с вами. До новых встреч в новых статьях!

На передовой борьбы с лишним весом

В борьбе с избыточным весом некоторые используют, например, тайские таблетки. Другие прибегают к народным способам, вроде травы сенны или морозника. А третьи, доверяя надписи «Минздрав рекомендует», покупают в аптеках средства для уменьшения аппетита или похудения.

Орлистат или его аналоги Ксеникал, Орсотен, Листата и Алай (Alli) (в состав каждого входит действующее вещество орлистат, но в разной дозировке) – из числа препаратов, способствующих сбросу веса. Насколько оправдан его прием?

Принцип действия Орлистата

Это таблетки – жироблокаторы. Они блокируют желудочно-кишечные липазы – особые водорастворимые ферменты. Будучи блокированными, те, в свою очередь теряют способность расщеплять пищевые жиры, которые поступают в организм в виде триглицеридов.

Будучи нерасщепленными на свободные жирные кислоты и моноглицериды, они в итоге не всасываются, тем самым уменьшается поступление калорий.

В  итоге организм ищет запасы энергии в уже отложенных запасах и в конце концов все это ведет к снижению массы тела.

Не менее 5% от массы тела должно уйти за 12 недель (говорят, зачастую так и происходит). Если же результаты меньше, то прием средства нужно прекратить.

Полезные свойства

Снижает уровень инсулина

Чем выше уровень инсулина – тем больше он создает жировых клеток и препятствует сжиганию жиров.

Не всасывается

Препарат практически полностью выводится в течение 8 часов, не влияя на работу различных систем организма.

Вред и побочные эффекты

Однако, не все так радужно. Есть и опасность приема, и противопоказания, как сообщает нам инструкция по применению.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к препарату
• Холестаз – нарушение работы печени и желчного пузыря
• Синдром хронической мальабсорбции – нарушение всасывания в тонком кишечнике витаминов и минеральных веществ
• Возраст до 18 лет, беременность, период кормления.

Побочные эффекты

Они весьма неприятны и, как говорят отзывы, не редки. Но, по свидетельствам, проходят довольно быстро у большинства.

• Маслянистые выделения из прямой кишки
• Непроизвольные позывы к дефекации
• Выделение газов, метеоризм, вздутие живота
• Недержание кала

Все это происходит из-за того, что неусвоенным жирам куда-то надо деваться.

Питание – в помощь

Таблетки, как мы выяснили выше, имеют неприятные побочные эффекты, которые особенно могут расстраивать тех, кто ведет активный образ жизни. И чтобы этого избежать, производители советуют скорректировать свои пищевые привычки. А именно:

• Питание следует сделать сбалансированным и умеренно низкокалорийным.
• Калорий в виде жиров должно быть не более 30%.

Чтобы восполнить вероятную нехватку витаминов и полезных минеральных веществ, следует добавить поливитаминные комплексы.

Лекарственное взаимодействие

• амиодарон – может отмечаться снижение уровня данного вещества в плазме крови, следует проводить клиническое наблюдение и контроль показателей ЭКГ;
• противоэпилептические препараты – уменьшается абсорбция этих средств, что может стать причиной развития судорог;
• циклоспорин – снижается уровень его содержания в плазме крови, что может повлечь ослабление иммуносупрессивной эффективности средства; данная комбинация не рекомендуется, в случае необходимости ее осуществления требуется проводить частый мониторинг плазменной концентрации циклоспорина как при сопутствующем приеме орлистата, так и после его завершения;
• варфарин и другие антикоагулянты – возможно уменьшение концентрации протромбина и возрастание международного нормализованного отношения (МНО), что может привести к изменению гемостатических параметров; при данной комбинации необходим контроль показателей МНО;
• жирорастворимые витамины A, D, E, K и бета-каротин – ослабляется абсорбция этих веществ; при комбинированном использовании их требуется принимать перед сном или не ранее чем спустя 2 часа после приема орлистата;
• акарбоза – рекомендуется избегать сочетанного использования из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия;
• левотироксин натрия – возможно развитие гипотиреоза и/или уменьшение его контроля вследствие снижения абсорбции левотироксина натрия и/или неорганического йода;
• пероральные контрацептивы – усугубляется риск снижения противозачаточного действия, что в отдельных случаях повышает вероятность незапланированной беременности; следует прибегнуть к дополнительным методам контрацепции, в т. ч. и при возникновении тяжелой диареи;
• антиретровирусные средства для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), нейролептики (в т. ч. препараты лития), антидепрессанты, бензодиазепины – возможно ослабление терапевтического эффекта данных средств; начинать терапию орлистатом у таких пациентов следует после тщательной оценки ожидаемой пользы от данного лечения и возможного риска;
• фибраты, аторвастатин, дигоксин, амитриптилин, бигуаниды, лозартан, правастатин, флуоксетин, фентермин, сибутрамин, нифедипин, фенитоин, этанол – не наблюдалось взаимодействия с этими лекарственными средствами.