Ксеникал

Выведение из организма

При исследовании содержания липидов в кале пациентов, принимавших Ксеникал, орлистат начинает своё воздействие на организм спустя 1-2 сутки после приёма – содержание липидов каловых массах повышено. После прекращения употребления данного лекарственного средства уровень липидов в кале возвращается к первоначальным – как до приёма препарата – показателям. Полностью орлистат выводится на пятые сутки с каловыми массами – до 97%, где 83% из них — орлистат в неизменённом виде. На выведение почками орлистата приходится всего 2% от употреблённой дозы.

История борьбы с лишним весом корнями уходит в глубокую древность – впервые эликсир для похудения был создан Сораном — врачом из Греции. Средство состояло из слабительных и очищающих ингредиентов. Кроме приёма этого лекарства, врач рекомендовал физические упражнения, массаж.

В начале 20-го века для борьбы с лишним весом применялся гормон щитовидной железы – функции которой были нарушены приёмом препарата, что влекло за собой осложнения.

В 30-х годах на прилавках аптек появляется динитрофенол – препарат имел побочное действие в виде увеличения температуры до критических отметок, что влекло за собой летальный исход, поэтому уже 1940 году препарат запретили. Примерно в те же годы фармакологический рынок предложил амфетамин для снижения веса – бензедрин был способен не только справиться с чувством голода, но и с депрессией и усталостью.

Лечение проводили в комплексе с приёмом препаратов щитовидной железы, мочегонных и слабительных средств, препаратов наперстянки, иногда барбитуратов.

Такое «лечение» ожирения длилось до 70-х годов – до появления первых жертв бесконтрольного приёма лекарств для похудения, что заставило власти отменить продажи препаратов такого рода. В 80-м амфетамин попал под запрет. Препараты, разработанные позже – Фен-Фен, Редукс – имели меньше нежелательных эффектов, но со временем выяснилось их негативное влияние на сердечные клапаны, поэтому в 1997 году на продажу этих препаратов ввели запрет.

В 2000-х популярность среди людей, борющихся с лишним весом, обрёл препарат Эфедра, но уже к 2004 его также изъяли из продаж в связи с его способностью развивать артериальную гипертензию, что увеличивало развитие инсультов у пациентов.

Метаболизм и элиминация

Проведенные на животных эксперименты показали, что трансформация орлистата происходит в кишечных стенках. При изучении группы лиц, страдающих ожирением, выявлено, что около 42% минимального всасываемого объема орлистата – это два продукта химических реакций: М1, М3. Обеим молекулам свойственно открытое бета-лактонное кольцо, низкий уровень липазного угнетения. Это позволяет причислять продукты метаболизма к неактивным соединениям, если «Ксеникал» употребляется в рекомендованных производителем дозировках.

Как удалось выявить при исследовании пациентов с избытками веса, а также лиц с нормальной массой тела, выведение орлистата происходит с каловыми массами – до 97% всего использованного в пищу вещества. Порядка 83% покидают организм в неизменном виде.

Суммарный вывод орлистата и продуктов его метаболизма через почки оценивается менее чем в 2%. Продолжительность выведения орлистата полностью – от трех дней до пяти. Орлистат и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью. Изучение разных групп пациентов показало, что пути вывода соединений не зависят от массы тела пациента.

Дополнительные сведения

Испытания показывают, что наиболее эффективен «Ксеникал» как препарат для продолжительной терапии. Средство позволяет снизить массу, поддерживать новые параметры, предупреждает набор веса. При разумном использовании состава можно снизить риски, приводящие к лишним килограммам, а также опасности, сопряженные с избыточной массой:

• второй тип сахарного диабета;
• нетолерантность к глюкозе;
• повышенное давление;
• гиперинсулинемия;
• гиперхолестеринемия.

Под влиянием орлистата уменьшается объем висцерального жира.

Улучшение углеводного обмена при сахарном диабете, ожирении (ИМТ 28 кг/м2 и выше) наблюдается при комбинировании «Ксеникала» с:

• инсулином;
• метформином;
• продуктами сульфонилмочевины;
• низкокалорийной диетой.

Как показали клинические испытания, при четырехлетнем курсе приема «Ксеникала» в организме больных сохранялись адекватные концентрации незаменимых соединений, таких как:

• ретинол;
• токоферол;
• кальциферол;
• фитонадион;
• бета-каротин.

Если есть риск авитаминоза, можно сочетать орлистат с поливитаминными комплексами.

Разнообразная, сбалансированная, богатая фруктами, овощами диета – одна из рекомендаций производителя в инструкции к «Ксеникалу». Отзывы худеющих подтверждают, что правильное питание повышает эффективность программы сброса веса.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Но нужно следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или иными пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их надлежит принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому предлогается более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), но в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном вероятно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Надлежит избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Противопоказания и побочные эффекты

Согласно аннотации, принимать препарат под контролем врача необходимо всем пациентам с сахарным диабетом, булимией (расстройство пищевого поведения, для которого характерны приступы переедания и искусственно вызванная человеком рвота), нефролитиазом (почечнокаменной болезни). Прямыми противопоказаниями служат:

• индивидуальная непереносимость пациентом орлистата или других его компонентов;
• холестаз (уменьшение или прекращение поступления желчи в просвет двенадцатиперстной кишки);
• синдром мальабсорбции (хроническое расстройство переваривания, всасывания и транспорта питательных веществ в тонком кишечнике);
• заболевания желчного пузыря – холецистит, дискинезия желчевыводящих путей;
• возраст до 18 лет, так как это может послужить появлению анорексии (чрезмерная худоба, возникшая из-за отказа от пищи).

По результатам клинических испытаний было установлено, что самой частой побочной реакцией является стеаторея – повышенное выведение из организма жиров с калом. Это связано со способностью орлистата связывать жиросодержащие вещества, препятствуя их расщеплению. К прочим побочным действиям относятся:

• частые и нестерпимые позывы к дефекации;
• выделение газов вместе с небольшим количеством содержимого кишечника;
• маслянистые выделения из заднего прохода;
• вздутие живота и метеоризм;
• дискомфорт или боли в эпигастральной области;
• недержание кала;
• поражение зубов и десен;
• дисменорея у женщин – боли внизу живота во время менструации;
• головная боль;
• гипероксалурия или оксалатная нефропатия – поражение почек, возникшее из-за нарушения обмена веществ (чаще возникает у пациентов, имеющих случаи заболевания почек в анамнезе);
• головокружение;
• грипп или другие инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;
• тревожность;
• слабость.

Эффективность фармацевтического средства при приеме удвоенной дозировки не усиливается. Вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ может увеличиваться при злоупотреблении жирной пищей. Суточное потребление жира должно быть равномерно распределено между основными приемами пищи и не превышать 70 грамм в сутки. Случаи с передозировкой установлены не были.

Ксеникал при беременности

Данное лекарственное средство относится к категории B, что означает – необходимые клинические исследования, подтверждающие или опровергающие угрозу для плода, проведены не были. В связи с этим не рекомендуется использовать таблетки для похудения Ксеникал во время беременности. Не изучена возможность орлистата проникать в грудное молоко, поэтому не следует принимать медикаменты с ним во время лактации.

Показания

Главным показанием к применению препарата «Ксеникал» выступает ожирение. Врачи немного уточняют этот момент – ожирением называется тот вес, при котором индекс массы тела превышает показатель 30. Допустимо применение «Ксеникала» для коррекции фигуры при избыточном весе. При нем индекс массы тела превышает показатель 25.

Врачи не могут запретить применять препарат всем желающим, но утверждают, что прием «Ксеникала» для избавления от нескольких килограммов жира неуместен. Все-таки, средство относится к лекарствам и создано для лечения пациентов особой группы. В частном порядке «Ксеникал» могут назначать в составе комплексного лечения следующих заболеваний.

• Диабета 2 типа. При диабете отмечают расстройства толерантности клеток организма к глюкозе. В ряде случаев нормализация веса способствует стабилизации толерантности, что уменьшает потребность в приеме гиполипидемических средств.
• Гипертонической болезни. Гипертоническая болезнь всегда «шагает рядом» с ожирением, выступая его негативным последствием.
• Атеросклероза. Применение «Ксеникала» при атеросклерозе способствует уменьшению показателей холестерина в крови, что позитивно сказывается на динамике лечения и предотвращает серьезные изменения в сосудистых стенках.
• При гормональных нарушениях. «Ксеникал» врачи назначают полным женщинам, при планировании беременности, когда бесплодие спровоцировано гормональными сбоями или существует риск неспособности выносить ребенка из-за ожирения. Например, после многократных выкидышей у полной дамы.

Все упомянутые показания перечислены для ознакомления, а применение препарата в похожих ситуация обязательно требует согласования с лечащим врачом.

Эффективность Ксеникала

Заявленную производителями эффективность в снижении веса можно представить несколькими пунктами:

• Всасывание жиров снижено по причине блокады их действующим веществом орлистатом;
• Не оказывает влияния органы и системы, так как не попадает в общее кровяное русло;
• Не всасывается в общий кровоток;
• Не накапливается в организме;
• Привыкание к препарату отсутсвует;
• Предназначен для людей с ИМТ выше 30 единиц;
• Показан людям с ожирением, протекающим совместно с сахарным диабетом, и гипертонией.

Показания Ксеникала:

1. Лечение ожирения;
2. Терапия факторов риска, связанных с избыточной массой тела;
3. Совместный приём со средствами для уменьшения уровня глюкозы в крови при сахарном диабете и высокими показателями ИМТ – больше 30 кг/м2.

Иногда приём Ксеникала невозможен по причине сопутствующих или хронических заболеваний.

Ожирение – состояние, требующее комплексного подхода. Ксеникал рассматривают как элемент лечебных мероприятий, направленных на снижение массы. Кроме него в режим дня вводят физические нагрузки, диету со сниженным количеством жиров. Сбалансированное и полноценное питание, но с минимальной калорийностью — оптимальное для людей, применяющих Ксеникал.

Принцип действия Ксеникала

Фармакологическая группа Ксеникала – ингибитор желудочно-кишечных липаз.
Орлистат – является активным компонентом, представляет собой белые кристаллы. Обладает высокой растворимостью в спиртах, но низкой — в воде.

Фармакологическое действие Ксеникала – блокада липазы. Данный фермент секретируется поджелудочной железой и отвечает за преобразование и всасывание жиров, поступивших с пищей. На сам процесс переваривания еды лекарственное средство не оказывает влияния, он активируется лишь в момент начала переработки и усвоения липидов.

Оказывая блокирующее действие на данное явление, он предотвращает отложения жира.

Происходит данный процесс в просвете желудка и тонком отделе кишечника. Действующее вещество связывает активные желудочно-кишечные сериновые участки липаз, преобразуя этот фермент в неактивную форму — то есть она утрачивает способность преобразовывать поступившие триглецериды на простые моноглицериды и жирные кислоты.

А так как поступившие жиры в виде триглицеридов не расщепились и не усвоились, калорийность пищи снижается, ИМТ падает за счёт того, что липиды активно мобилизируются из депо – подкожного и абдоминального жира.

Остальные полезные вещества для организма – микроэлементы, витамины, белки полностью усваиваются. Препарату не свойственна кумуляция – то есть он не накапливается в органах и тканях. Он количественно снижает свободные жирные кислоты и моноглицериды, понижает растворимость холестерина. Нормализует уровень липидов в биохимическом составе крови – повышается клеточная чувствительность к инсулину. Это также способствует снижению веса.

Согласно исследованиям, препараты, в которых присутствует орлистат, показывают результат в виде понижения массы тела на 6,2 % от начального веса через 52 недели после его регулярного приема.

Таблетки Ксеникал – инструкция по применению

Фармакологический препарат Ксеникал выпускается в форме таблеток, покрытых растворимой оболочкой и содержащих 120 мг активного компонента орлистата, который помогает предотвратить всасывание жиров из пищи в кишечнике и поспособствовать быстрому похудению. Лекарство используется преимущественно в лечебных целях для нормализации количества как подкожно-жировой клетчатки, так и висцерального жира.

Проблема ожирения волнует множество людей не только с эстетической точки зрения, но и со стороны здоровья и профилактики целого ряда сердечно-сосудистых заболеваний, болезней опорно-двигательного аппарата и центральной нервной системы. Благодаря сильному действию вещество орлистат активно используется для фармакологической терапии ожирения на всех стадиях. Ксеникал — инструкция по применению медикамента поможет понять как действует этот препарат на организм человека.

Состав и форма выпуска

Состав одной таблетки Ксеникала приведен в таблице:

Компонент	Количество, мг
Орлистат	120
Тальк	10
Целлюлоза микрокристаллическая	35
Крахмал картофельный	25

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ксеникал (Xenical) является одним из самых мощных, специфических и обратимых ингибиторов желудочно-кишечных липаз, который обладает продолжительным действием. Его воздействие осуществляется на стенке и в просвете желудка, тонкого кишечника и заключается в образовании прочной связи с одним из активных сериновых участков панкреатической и желудочной липазы, вследствие чего всасывание жиров практически полностью прекращается.

Все дело в том, что инактивированный фермент при наличии такой связи частично теряет способность расщеплять жиры, которые поступают в форме триглицеридов, на всасывающиеся формы: свободные жирные кислоты и моноглицериды. Благодаря чему значительно уменьшается количество усвоенных калорий даже при употреблении пациентом жирной пищи.

Ингибиторы липазы действуют только в пределах желудочно-кишечных реакций тонкой кишки и желудка, не попадая в системный кровоток

В сочетании с гипокалорийной диетой, снижением количества потребляемых углеводов, лечение ожирения у пациентов (в том числе, пожилых и больных сахарным диабетом) происходит значительно быстрее, что особенно важно больным, которым необходимо оперативное лечение

Лекарство Ксеникал в организме не распадается на метаболиты, полностью выводится из организма с калом. Период полного выведения фармакологического препарата составляет около 2-3 суток с момента последнего применения. При соблюдении дозы и частоты приема лекарства, в желчи, крови и иных жидких средах организма, Xenical и его составляющие не должны обнаруживаться.

Показания к применению

Ксеникал применяется для проведения длительной терапии больных ожирением различной степени в сочетании с низкокалорийным рационом питания. Кроме того, лекарственный препарат используется для поддерживающей терапии пациентов, у которых выявлен 2 тип сахарного диабета, сопровождающийся избыточной массой тела. Одним из основных показаний является тяжелое ожирение у пациентов, которым срочно необходимо оперативное лечение (больные с онкологией), однако большое количество жира увеличивает риски неблагополучного исхода хирургического вмешательства.

О безопасности

Препарат «Ксеникал» считается наиболее безопасным из существующих на рынке средств для похудения. Причина тому – местное действие средства, исключительно в просвете кишечника. Отсутствие системного влияния обеспечивает значительно сужение перечня побочных действий и противопоказаний к применению, чего не скажешь о препаратах на растительной основе. Противопоказания включают:

• явные нарушения функции всасывания кишечника;
• заболевания желчного пузыря и желчевыводящих протоков;
• период грудного вскармливания;
• беременность;
• возраст до 18 лет.

Вред, который сопровождает прим препарата – нарушения всасывания жирорастворимых витаминов – А, Е, D, К. Поэтому для профилактики гиповитаминоза врачи рекомендуют на время лечения средством использовать специальные препараты, в качестве дополнительных источников перечисленных нутриентов.

Дополнительным преимуществом препарата «Ксеникал» выступает отсутствие риска передозировки и негативного влияния употребления повышенных доз средства. Клинические испытания с применением высоких доз подтвердили неизменность эффекта похудения по сравнению с приемом стандартных терапевтических дозировок. Это указывает на отсутствие смысла принимать большее количество капсул с целью усилить или ускорить снижение веса.

Средство противопоказано при беременности и кормлении из-за риска нехватки витаминов, что может негативно сказаться на состоянии мамы и ребенка. Полная элиминация «Ксеникала» из организма происходит на протяжении трех суток, что указывает на возможность применения препарата при планировании зачатия.

Как прием ксеникала делают безопасным

Авторы препарата не подразумевали, что ксеникал будет питься здоровым человеком, курсом. Скорее, таблетки предназначены для тех, у кого ожирение уже угрожает жизни, и кому, извините, важнее сохранить жизнь, чем гормональное здоровье. Либо для тех, у кого и так проблемы с репродуктивной функцией, внешним видом, и прочим. Вопрос «пить или не пить» должен решать врач, после длительного наблюдения за пациенткой и ее диетой.

В странах Европы ксеникал не продается как леденцы от горла, рецепт действительно нужен в большинстве случаев. Однако употребляют это средство, в основном, не больные морбидным ожирением, а относительно стройные женщины, причем не постоянно, а в качестве «банкетной таблетки».

Официальной статистики по однократному приему ксеникала опубликовано не было, информации относительно его безопасности, например, при применении раз в неделю или раз в месяц тоже пока что нет. Вопрос о том, как «отработает» ваша пищеварительная система тоже относится к разряду философских. И уж тем более ни один специалист не скажет вам «пейте, пейте, ешьте, ничего страшного не случится».

Сама идея банкетной таблетки довольно сомнительна. Представим гипотетическую девушку, худеющую на правильном питании. Допустим, с понедельника по четверг она употребляет 1600 ккал. Даже если в пятницу она съест 2200 ккал, а в выходные вернется к своей обычной калорийности, дефицит сохранится, ведь он считается в недельном плане, а не как ежедневный показатель. В реальности, специально «блокировать» все банкетные калории совершенно не надо, если остальная диета имеет приличный вид, и не является плодом самообмана и ошибок в процессе подсчета калорий.

Причем, нужно учитывать еще и психологические факторы. В банкетных таблетках, разгрузочных днях и прочих голодовках за идею мы ищем быстрое решение проблемы. Причем, решение такое, которое бы не требовало череды рутинных действий, и не слишком отвлекало от остальной жизни. Но, простите, все эти заблаговременные покупки таблеток, расчеты, что за столом жирное, а что не очень, и в особо сложных случаях, подсчеты «сухих» калорий, полученных при условном обезжиривании еды, это что? Это та же самая обратная сторона контроля за питанием. Собственно, в чем тогда выгода? В том, чтобы думать о внезапных побочных эффектах?

В общем, в реальности, лучше самой себе таблетки, особенно рецептурные, не назначать, и все-таки сходить к диетологу, который сможет здраво и со стороны оценить и ваше питание, и ваши риски.

Специально для – фитнес-тренер Елена Селиванова

Что такое Ксеникал

Основной причиной набора лишнего веса является чрезмерное увлечение калорийной пищей, а больше всего килокалорий содержится в жирах. Ученые швейцарской компании «Ф.Хоффман-Ля Рош Лтд.» изобрели инновационный препарат Ксеникал, способный решить проблему переедания и лишнего веса. Основное свойство данного средства – блокирование действия липазы (фермента, вырабатываемого поджелудочной железой), которая отвечает за расщепление и усваивание жиров. За счет этого организм вырабатывает из пищи и усваивает только лишь белки, углеводы, витамины и минералы.

Состав и форма выпуска

Производится Ксеникал в виде непрозрачных капсул голубовато-зеленого оттенка с белыми пеллетами (микрогранулами) внутри. Таблетки имеют маркировку Roche Xenical на одной стороне и расфасованы в блистеры. Одна упаковка содержит 21, 42 или 84 капсулы. Основным действующим веществом фармацевтического средства выступает ингибитор желудочно-кишечных липаз – орлистат (120 мг в 1 капсуле).

Капсульная оболочка состоит из пищевого желатина и содержит пищевые красители – диоксид титана, индигокармин. В качестве вспомогательных компонентов присутствуют:

• микрокристаллическая целлюлоза – вещество, которое подавляет чувство голода, являясь источником пищевых волокон;
• натрия крахмал гликолят – эксципиент, способный быстро поглощать воду;
• повидон – энтеросорбент, используемый в качестве связывающего вещества для гранул;
• лаурилсульфат натрия – натриевая соль, способствует быстрому растворению микрогранул в желудке;
• тальк – мягкий минерал, предупреждает слипание остальных ингредиентов, используется как дополнительный источник магния и кремния;
• мелкодисперсный диоксид титана – пищевая добавка, краситель.

Взаимное воздействие

Проводилось наблюдение за пациентами, одновременно с орлистатом употреблявшими:

• варфарин;
• амитриптилин;
• флуоксетин;
• нифедипин;
• фентермин;
• сибутрамин;
• оральные контрацептивы;
• фибраты;
• бигуаниды;
• дигоксин;
• фенитоин.

Значимых взаимодействий выявить не удалось.

Внимательными должны быть лица, использующие антикоагулянты, включая варфарин – такая терапия требует контроля МНО на случай нетипичного ответа организма.

Известно, что при употреблении орлистата ухудшается качество всасывания:

• бета-каротина;
• кальциферола;
• токоферола.

Поливитаминные комплексы разумно принимать в пищу через два часа после орлистата или позже. Производителем рекомендовано использовать витамины перед сном.

Сочетание «Ксеникала» и циклоспоринов приводит к снижению концентрации вторых в плазме крови. Для предупреждения неэффективности терапии следует чаще контролировать показатели качества крови и корректировать дозировку, если возникает необходимость.

Если назначены перорально препараты на амиодароне, системная экспозиция этого компонента на фоне орлистата может снизиться практически на треть. Аналогичный эффект возможен относительно дезэтиламиодарона. Клиническую значимость выявленного факта пока не удалось установить, поскольку амиодарону свойственна очень сложная кинетика. Предположительно, на фоне орлистата продолжительный курс амиодарона может сопровождаться понижением терапевтического эффекта, но исследований, призванных подтвердить или опровергнуть этот факт, не было.

Производитель рекомендует воздержаться от одновременного использования акарбозы и орлистата, так как нет данных о возможном взаимодействии.

Сочетание орлистата со средствами против эпилепсии может спровоцировать судороги. Причинно-следственной связи в настоящий момент не выявлено, но рекомендовано контролировать состояние лиц, применяющих оба типа медикаментов.

Особые указания

Ксеникал полезен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При применении в комбинации с такими гипогликемическими лекарствами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у заболевших сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства заболевших концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ возможно назначить поливитамины.

Больной должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Предлогается питание, богатое фруктами и овощами. Суточное употребление жиров, углеводов и белков нужно распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (в частности 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется где-то 67 г жира). Суточное употребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У заболевших сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозировки гипогликемических препаратов.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с правильной массой тела и ожирением системное влияние лекарства минимально. Через 8 ч после перорального приема лекарства неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в нечастых случаях, при этом концентрации его были крайне малы (

Распределение

Объем распределения определить запрещено, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (как правило с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что где-то 42% от той минимальной фракции лекарства, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с правильной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации считается выведение невсосавшегося лекарства с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозировки лекарства, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозировки. Время до полной элиминации лекарства из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с правильной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз лекарства. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Инструкция по применению Ксеникала

Чаще всего медики используют медикамент в составе комбинированной терапии вместе с гипогликемическими средствами. Такой способ помогает вылечить или удерживать на определённом и допустимом уровне диабет, который развивается на фоне лишнего веса.

Врачи не исключают использование Ксеникала при необходимой длительной терапии. Это позволяет избавиться от лишнего веса и закрепить результат без вреда для организма.

Как действует средство

Основным действующим компонентом препарата является орлистат. Именно благодаря ему таблетки блокируют около 30% всех поступающих в организм жиров, которые выводятся, так и не всосавшись. Дальше все происходит по известному для каждого худеющего сценарию: организм чувствует приближение голодовки и начинает расходовать заблаговременно отложенные запасы жирка.

Согласно различным данным, благодаря Ксеникалу человек снижает свой вес на 20—30% за весьма короткий срок. Помимо того что медикамент невероятно эффективен, есть ещё один положительный момент

Компоненты лекарства не всасываются в кровь, а значит, нет никакого негативного воздействия на организм и, что очень важно, нет привыкания

Можно ли принимать беременным

Лекарство входит в группу В. Это означает, что препарат прошёл исследования на животных, рисков для плода не было обнаружено, но при этом клинические испытания на людях не проводились. Были обнаружены некоторые осложнения в качестве побочных действий, но на беременности это никак не отразилось. При всех имеющихся данных женщинам в положении лекарство не назначается ни в коем случае ввиду отсутствия результатов клинических исследований.

Противопоказания и побочные действия

Безусловно, как и другие препараты, Ксеникал имеет ряд противопоказаний. Таким образом, лечиться этим медикаментом нельзя:

• при холестазе;
• детям и подросткам до 18 лет;
• при выявленном синдроме хронической мальабсорбции;
• при индивидуальной непереносимости орлистата и других компонентов препарата.

Что касается негативных действий, которые могут наблюдаться на фоне применения Ксеникала, то чаще всего они возникают в ЖКТ, так как лекарство воздействует на уровне кишечника и препятствует всасыванию жиров именно в этом органе. Большинство пациентов, которым «посчастливилось» испытать на себе неприятную сторону применения таблеток, отмечают частые позывы, жидкий стул, метеоризм с выделениями маслянистой консистенции. Все это нередко сопровождается болевыми ощущениями и общим дискомфортом.

Справедливости ради стоит отметить, что такие побочные эффекты появляются обычно в том случае, если худеющий не соблюдает диету и потребляет большое количество жиров, надеясь лишь на волшебное действие таблеток. Алгоритм возникновения побочных действий таков, что чем больше человек употребляет жиров, тем чаще и интенсивнее проявление жидкого стула и неприятного метеоризма.

Если препарат назначается лечащим врачом, то обо всех изменениях в организме и привычном течении процессов необходимо сообщать ему. Медик может пересмотреть дозировку или назначить сопутствующие лекарства.

Обычно пациенты страдают от проявления негативных эффектов лишь первые пару недель приёма. Бывает и так, что побочка очень незначительна и человек её и не замечает. Наиболее частые неприятные проявления:

• болевые ощущения и дискомфорт в прямой кишке;
• диарея;
• невозможность сдержать дефекацию;
• вздутие;
• проблемы с зубами и дёснами;
• реже — головные боли, слабость, инфекционные заболевания, тревожность, слабость.

Как действует препарат

Действующее вещество препарата «Ксеникал» – орлистат, представляет собой белый кристаллический порошок, заключенный в желатиновую капсулу синего цвета. Дозировка одной капсулы равна 120 мг. Химическое вещество относится к группе гиполипидемических средств. «Ксеникал» оказывает ряд фармакологических действий на организм, которые способствуют снижению массы тела, а именно:

• препятствует накоплению новых отложений;
• снижает уровень холестерина в крови;
• обеспечивает нормализацию чувствительности клеток к глюкозе;
• снижает внутреннюю секрецию инсулина.

Все указанные фармакологические эффекты базируются на едином принципе действия «Ксеникала». Препарат начинает активно работать в просвете тонкого кишечника, инактивируя фермент липазу желудочного и панкреатического соков. Благодаря этому не происходит расщепление крупных молекул жиров до моноглицеридов и жирных кислот, а значит, жир из пищи не всасывается стенками кишечника, проходя через него «транзитом». Из этого исходят другие действия препарата.

• Влияние на холестерин. Без жира из пищи не могут всосаться липопротеиды низкой плотности (вредный холестерин), что приводит к снижению их показателей в крови.
• Влияние на инсулин. Снижение концентрации липидов обуславливает нормализацию толерантности клеток к сахару. Это приводит к полноценному усвоению ими глюкозы, а значит, организму требуется меньше инсулина для переработки сахаров.
• Влияние на жир. Хронический дефицит калорий при приеме «Ксеникала» заставляет организм использовать жировые отложения.
• Влияние на сохранение веса. При приеме препарата пациент привыкает употреблять меньшее количество жирной еды, что обеспечивает стабильность веса после окончания курса лечения.

Полностью описать действие препарата можно так: прием «Ксеникала» требует уменьшения количества жиров в рационе. Иначе придется столкнуться с побочными действиями в виде подтекания жира из анального отверстия (стеаторея) и учащения стула. Это формирует здоровые пищевые привычки у пациента.

Из той еды, которую человек употребляет в рамках диеты, 30% жиров не всасываются вообще, выходя из кишечника в неизмененном виде. Это создает постоянный дефицит калорий, количество которых и так уменьшила диета. Применение «Ксеникала» при похудении дает результат – человек теряет около 10% массы тела, не страдая от радикальных запретов на еду, комплексно оздоровляя организм, плавно переходя на более здоровый режим питания.