Парлодел

Особые указания

При наличии у женщин патологий, не связанных с повышением уровня гормона пролактина в крови, Парлодел следует применять в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов заболевания

Этой рекомендации важно придерживаться, иначе возможно снижение уровня пролактина в плазме крови ниже нормы, что приводит к нарушению функции желтого тела

Женщинам в послеродовом периоде одновременно с Парлоделом не следует назначать сосудосуживающие препараты.

В период лечения тщательное наблюдение требуется пациентам с язвенной болезнью в анамнезе.

Больным с плевролегочными заболеваниями неясной этиологии в случае прогрессирования нарушений следует отменить Парлодел и провести обследование.

Для ранней диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой начальной стадии процесса врачу необходимо следить за состоянием пациента, чтобы вовремя выявить такие симптомы, как отек нижних конечностей, боль в спине, нарушения функции почек. Если есть основания заподозрить наличие в забрюшинном пространстве фибротических изменений, нужно незамедлительно отменить Парлодел.

У больных со вторичной надпочечниковой недостаточностью необходимо проводить заместительную глюкокортикостероидную терапию.

У пациентов с макроаденомами гипофиза во время лечения следует постоянно оценивать динамику размеров опухоли. В случае ее увеличения может применяться хирургический метод лечения.

В связи с риском увеличения опухоли под тщательным наблюдением должны находиться беременные женщины, которые ранее получали Парлодел для лечения пролактинсекретирующей аденомы гипофиза.

Поскольку препарат может восстановить фертильность, женщинам детородного возраста, не планирующим беременность, стоит пользоваться надежными методами контрацепции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ, особенно в первые дни применения препарата. Пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания

В случае появления выраженной сонливости или эпизодов внезапного засыпания нужно снизить дозу Парлодела или отменить его вовсе

Пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания. В случае появления выраженной сонливости или эпизодов внезапного засыпания нужно снизить дозу Парлодела или отменить его вовсе.

Парлодел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, во время приема пищи. В сутки – не более 100 мг.

При женском бесплодии, нарушениях менструального цикла принимают бромокриптин трижды в день по 1,25 мг. В случае неэффективности суточное количество медикамента может быть увеличено до 5,-7,5 мг. Терапия проводится до восстановления овуляции, стабилизации менструального цикла. Лечение включает несколько циклов при необходимости профилактики рецидивов.

При гиперпролактинемии у лиц мужского пола: трижды в день по 1,25 мг 2-3 раза в день, с постепенным увеличением суточной дозы до 5-10 мг.

При предменструальном синдроме: на 14-й день менструального цикла назначают 1,25 мг в день, количество препарата увеличивают постепенно до 5 мг в день (ежесуточно +1,25 мг) до наступления менструации.

При пролактиномах назначают 2-3 раза в день по 1,25 мг, ежесуточное количество препарата может быть увеличено при необходимости стабилизации определенного уровня пролактина в крови. Начальная дозировка при акромегалии составляет 1,25 мг 2-3 раза в день, дальнейшая тактика лечения зависит от выраженности побочных эффектов и клинической эффективности медикамента.

Для подавления лактации в первый день назначают 1,25 мг бромокриптина дважды в день, далее в течение 2-х недель – по 2,5 мг дважды в день. Лекарственное средство рекомендуют принимать сразу после родов для предотвращения начала лактации (после стабилизации состояния роженицы). Возможна незначительная секреция молока через 2-3 дня после прекращения терапии. В таком случае лечение продлевают на 1 неделю в тех же дозировках.

При послеродовом нагрубании молочных желез препарат назначают в дозе 2,5 мг однократно, повторный прием возможен через 6-12 часов (не вызывает нежелательное подавление лактации).

При развивающемся послеродовом мастите режим лечения аналогичен терапии для подавления лактации. Возможно добавление к схеме лечения антибактериального препарата.

При доброкачественных новообразованиях молочных желез Парлодел принимают 2-3 раза в день по 1,25 мг, постепенно суточное количество препарата увеличивают до 5-7,5 мг.

При болезни Паркинсона лечение начинают с минимальных дозировок 1,25 мг для обеспечения оптимальной переносимости. Еженедельно суточное количество медикамента повышают на 1,25 мг. Терапевтический эффект проявляется через 6-8 недель терапии. В противном случае еженедельное повышение дозы продолжают. При появлении побочных эффектов на фоне подбора и увеличения дозировки количество препарата снижают на 1 неделю. После стабилизации состояния подбор дозы продолжают.

Пациентам с двигательной патологией, вызванной приемом леводопы, перед лечением препаратом Парлодел дозу леводопы снижают. В некоторых случаях достигается полная отмена препарата Леводопа.

ПАРЛОДЕЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы часто — головная боль, дремота, головокружение; иногда — двигательные расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; редко — сонливость, парестезии, психотические нарушения, бессонница; очень редко — повышение либидо, гиперсексуальность, повышенная сонливость в дневное время, внезапное засыпание.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, «затуманивание зрения», шум в ушах.

Дерматологические реакции: иногда – выпадение волос.

Аллергические реакции: иногда — кожные проявления.

Прочие: иногда — повышенная утомляемость; редко — периферические отеки; очень редко — в случае резкой отмены Парлодела развитие состояния, сходного с ЗНС.

При применении Парлодела в высоких дозах (также как и других агонистов допамина) в редких случаях отмечалось обратимое изменение полового поведения, повышение либидо и гиперсексуальность, исчезавшие после снижения дозы препарата или прекращения лечения.

Применение Парлодела для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде в редких случаях сопровождалось развитием артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Бромокриптин является одновременно и субстратом и ингибитором изофермента CYP3A4

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бромокриптина и других ингибиторов и/или субстратов CYP3A4 (азоловых противогрибковых средств, ингибиторов ВИЧ-протеазы). Одновременный прием макролидных антибиотиков и Парлодела (эритромицин или джозамицин) вызывает повышение концентрации бромокриптина в плазме крови

Одновременное применение октреотида и бромокриптина у пациентов с акромегалией сопровождается увеличением уровня последнего в плазме крови.

Терапевтическая эффективность бромокриптина, связанная со стимуляцией центральных допаминовых рецепторов, может снижаться при применении антагонистов допаминовых рецепторов, таких как нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), а также метоклопрамида и домперидона.

Одновременное назначение Парлодела с антигипертензивным препаратами может приводить к усилению выраженности снижения АД.

Парлодел можно назначать либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания). Комбинация с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического действия, что нередко дает возможность уменьшить дозу леводопы. Применение Парлодела у больных, получающих лечение леводопой, особенно целесообразно при ослаблении лечебного эффекта леводопы или при развитии таких осложнений как патологические непроизвольные движения (хорео-атетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), синдром истощения эффекта к концу действия дозы леводопы, феномен «включения-выключения» (on-off).

Возможно ухудшение переносимости Парлодела на фоне приема этанола.

Инструкция по применению Парлодел (способ и дозировка)

Препарат принимается перорально во время приема пищи.

Для лечения женского бесплодия и нарушения менструального цикла препарат назначается по 1,25 мг три раза в сутки. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта дозировка увеличивается до 5-7,5 мг.

Лечение продолжается до восстановления овуляции и нормализации менструального цикла. Рекомендуется продолжить терапию на протяжении нескольких циклов, чтобы избежать рецидива.

Для лечения гиперпролактинемии у мужчин назначается по 1,25 мг трижды в сутки. Постепенно суточная дозировка увеличивается до 5-10 мг.

При предменструальном синдроме Парлодел назначается по 1,25 мг в сутки, начиная с 14 дня менструального цикла. Постепенно следует увеличивать дозировку до 5 мг в сутки до наступления менструации.

Для лечения пролактиномы назначается по 1,25 мг 2-3 в сутки. При необходимости дозировка может быть увеличена.

Для лечения акромегалии назначается по 1,25 мг трижды в день. В дальнейшем возможна корректировка дозировки в зависимости от реакции пациента на проводимую терапию и наличия побочных реакций.

Для подавления лактации назначается по 1,25 мг два раза в сутки в первый день, а затем по 2,5 мг ежедневно на протяжении двух недель. Возможна небольшая выработка молока на 2-3 сутки после окончания лечения. В таком случае терапию следует продлить еще на 1 неделю.

Для лечения послерового набухания молочных желез принимается в дозировке 2,5 мг однократно. Повторное применение возможно через 6-12 часов. Такое применение препарата не вызывает подавление лактации.

Для лечения доброкачественных новообразований в молочных железах препарат назначается по 1,25 мг 2-3 раза в сутки. Постепенно дозировка увеличивается до 5-7,5 мг.

При болезни Паркинсона препарат начинается с минимальной дозировки (1,25 мг). Рекомендовано еженедельное повышение дозировки на 1,25 мг. Достижение терапевтического эффекта наступает через 6-8 недель.

Больным, с нарушением двигательной активности, спровоцированной приемом леводопы, снижается дозировка последнего или производится полная отмена Леводопы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь бромокриптин хорошо всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после приема внутрь Парлодела в форме таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0.2-0.5 ч, Cmax достигается в течение 1-3 ч. При приеме внутрь бромокриптина в дозе 5 мг Cmax составляет 0.465 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Метаболизм

Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким родством к CYP3A. Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида.

Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC 50 1.69 мкмоль. Однако в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина в крови, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.

Выведение

Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы происходит двухфазно, конечный T1/2 составляет около 15 ч (от 8 до 20 ч). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, только 6% от дозы выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме — повышаться, что требует коррекции режима дозирования.

Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к уменьшению клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови.

Передозировка

Во всех случаях зарегистрированной передозировки Парлодела летальные исходы не наблюдались. Максимальная однократно принятая доза бромокриптина, известная на данный момент, равна 325 мг. К симптомам передозировки относят сонливость, дремоту, летаргическое состояние, галлюцинации, головокружение, тошноту, рвоту, тахикардию, артериальную гипотензию, постуральную гипотензию.

Встречаются единичные сообщения о случайном приеме препарата внутрь детьми, у которых при этом отмечались сонливость, лихорадка и рвота. Состояние пациентов улучшалось спонтанно либо через несколько часов после назначения соответствующей терапии.

При пероральном приеме высоких доз Парлодела необходимо принять активированный уголь. Допускается проведение промывания желудка сразу после приема лекарственного средства. При острой интоксикации рекомендуется симптоматическое лечение. Для купирования галлюцинаций либо рвоты возможно назначение метоклопрамида.

ПАРЛОДЕЛ: ДОЗИРОВКА

Парлодел принимают внутрь во время еды.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие

Назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут; если терапевтический эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7.5 мг/сут (кратность приема 2-3 раза/сут).

Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции.

При необходимости для профилактики рецидивов лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.

Гиперпролактинемия у мужчин

Назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг (2-4 таб.) в сут.

Пролактиномы

Назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут с постепенным повышением дозы и подбором дозы, обеспечивающей адекватное снижение концентрации пролактина в плазме.

Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7-12 лет составляет 5 мг/сут, в возрасте 13-17 лет — 20 мг.

Акромегалия

Начальная доза составляет по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таб.).

Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7-12 лет составляет 10 мг/сут, в возрасте 13-17 лет — 20 мг.

Подавление лактации по медицинским показаниям

В первый день назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней — по 2.5 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Для предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Через 2 или 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 недели.

Начинающийся послеродовый мастит

В первый день назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней — по 2.5 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Дополнительно назначают антибиотик.

Болезнь Паркинсона

С целью обеспечения оптимальной переносимости в течение первой недели лечение следует начинать с низкой дозы препарата 1.25 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут (предпочтительнее вечером). Для подбора индивидуальной минимальной эффективной дозы увеличивать ее следует медленно, методом титрования: каждую неделю суточную дозу увеличивают на 1.25 мг; суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватный терапевтический ответ достигается в среднем за 6-8 недель лечения. При отсутствии клинического эффекта через 6-8 недель применения, возможно, дальнейшее увеличение суточной дозы на 2.5 мг каждую неделю.

Обычно терапевтический диапазон доз бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляет от 10 мг до 40 мг в сут, однако некоторым больным могут потребоваться более высокие дозы.

Если при подборе дозы возникают нежелательные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее 1 недели. При купировании побочных явлений, дозу препарата можно снова повысить.

Больным с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы рекомендуется до начала применения Парлоделаснизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении Парлоделом можно проводить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы. У некоторых пациентов, принимающих Парлодел, возможна полная отмена леводопы.

Взаимодействие:

Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает эффект леводопы, гипотензивных ЛС. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, алкалоиды спорыньи, галоперидол, локсапин, метилдофа, метоклопрамид, молиндон, резерпин, тиоксантины и фенотиазины повышают концентрацию в плазме и риск развития побочных эффектов. Эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин увеличивают биодоступность и Cmax, бутирофеноны снижают эффективность. Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги). При совместном назначении с ритонавиром рекомендуется 50% снижение дозы.

Перед применением препарата Парлодел проконсультируйтесь с врачом!

Особые указания:

Для предупреждения тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные ЛС за 1 ч до приема препарата. Рекомендуется периодический контроль АД, функции печени и почек. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Лечение может вызвать ускоренное возобновление функции яичников после родов, в связи с чем необходимо предупреждение женщин о возможности раннего послеродового зачатия. У женщин, принимающих бромокриптин, при наступлении беременности лечение прекращают за исключением случаев, когда возможный положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода. Во время терапии целесообразно использование негормональной контрацепции. В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза, после отмены необходим систематический контроль состояния аденомы, включая исследование полей зрения. Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации. При лечении акромегалии, если в анамнезе есть указание на наличие язвенной болезни желудка, от лечения лучше отказаться

Если же лечение необходимо, обратить внимание пациентов на необходимость ставить врача в известность при возникновении расстройств со стороны ЖКТ. Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта, при сохраняющейся сухости полости рта более 2 нед необходимо проконсультироваться с врачом

Противопоказания

Парлодел не применяется при эндогенных психозах, хорее Геттингтона, при семейном треморе, непереносимости бромокриптина – основного вещества препарата, при артериальной гипертонии на послеродовом этапе, при гипотонии, язвенных поражениях пищеварительного тракта, при эссенциальном треморе, при гестозе, артериальной гипертонии, патологии сердечно-сосудистой системы.

При одновременном лечении гипотензивными препаратами, при вынашивании беременности, при паркинсонизме с явлениями деменции лекарственный препарат назначают с осторожностью. Активное вещество выделяется с молоком при лактации, что ограничивает применение медикамента при грудном кормлении

Активное вещество выделяется с молоком при лактации, что ограничивает применение медикамента при грудном кормлении.