Тамоксифен

Фармакология

Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.

Хорошо всасывается из ЖКТ , T_max — 4–7 ч, время достижения C_ss — 3–4 нед . Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T_1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T_1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.

В спорте

Люди, занимающиеся бодибилдингом, используют препарат «Тамоксифен», чтобы после приема анаболических стероидов избежать следующих побочных реакций:

• гинекомастия;
• накопление жировой прослойки в тканях;
• атеросклероз;
• периферические отеки;
• дисфункция печени;
• диспепсические явления (сбои в работе органов ЖКТ);
• гепатонекроз;
• железодефицитная анемия;
• гипокоагуляция;
• холестатический гепатит;
• гиперкальциемия;
• рак печени;
• у женщин — маскулинизация.

При воздействии анаболиков нарушается уровень эндогенного тестостерона. Поэтому в период послекурсовой терапии (ППК) прием «Тамоксифена» или его аналогов обязателен.

Дозу для каждого спортсмена подбирают индивидуально. Как правило, она составляет 10-40 мг в день.

Как принимать «Тамоксифен» после окончания курса ААС (андрогенов и анаболических стероидов)? Следует учесть, что уровень эстрогенов значительно повышается примерно через 6-7 дней после начала использования ААС. Поэтому принимать «Тамоксифен» нужно со 2-й недели цикла. Суточная доза может составлять от 20 до 60 мг препарата в сутки. Можно делить это количество на 2 или 3 приема в течение дня.

Дозировка «Тамоксифена» относительно принимаемых ААС:

• 20 мг/сут. – 0,5 г и менее анаболических стероидов в неделю;
• 40 мг/сут. — 0,5-1 г ААС за 7 дней;
• 60 мг/сут. – свыше 1 г ААС в неделю.

Курс приема определяется в индивидуальном порядке. Иногда специалисты советуют продолжать его до начала очередного цикла использования ААС.

Если пить не более 30 мг «Тамоксифена» в сутки, побочных реакций не возникает.

Побочные эффекты

Во время использования препарата «Тамоксифен» при раке молочной железы возможно возникновение множества побочных реакций организма. Среди них:

• приливы;
• выделения из влагалища, вплоть до кровотечений;
• выпадение волос;
• оссалгия;
• зуд в области половых органов;
• увеличение массы тела;
• боли в груди (там, где обнаружена опухоль).

Эти симптомы наблюдаются особенно часто. Кроме того, многие люди, принимающие «Тамоксифен», сообщают о таких побочных эффектах:

• ангионевротический отек и другие аллергические реакции;
• анорексия;
• температура;
• запоры;
• тошнота, сопровождающаяся рвотой;
• головные боли;
• утомляемость, вялость, сонливость;
• депрессивное состояние, подавленность;
• проблемы со зрением (катаракта, ретинопатия, изменение роговицы и другие);
• спутанность сознания, головокружение;
• высыпания на коже;
• синдром Стивенса — Джонсона;
• буллезный пемфигоид;
• неврит ретробульбарный;
• судороги ног;
• нарушения в работе печени;
• транзиторная лейкопения;
• тромбоцитопения;
• повышение показателя сывороточных триглицеридов;
• у мужчин снижение либидо и импотенция.

У отдельных больных возникают:

• интерстициональная пневмония;
• гиперкальциемия (у пациентов с метастазами в костные ткани);
• в начале лечения иногда наблюдается увеличение опухоли и эритема в пораженном участке (через 2 недели приема таблеток эти симптомы должны пройти).

Может вызвать и более серьезные побочные эффекты «Тамоксифен». В инструкции по применению для женщин указывается, что иногда возникают такие осложнения:

• кистозная опухоль яичников;
• аменорея;
• изменение эндометрия, включая полипоз и миому матки;
• рак эндометрия;
• саркома матки.

Побочные эффекты

При неправильном применении медпрепарат во время терапии рака могут возникнуть нежелательные реакции, усугубляющие течение основной патологии. Неприятные признаки проявляются, если совмещать «Тамоксифен» и алкоголь. Вероятные эффекты после использования препарата представлены в таблице:

История

Тамоксифен цитрат был впервые синтезирован в 1962 году компанией ICI. Вскоре после этого средство становится коммерчески доступным в США, но первоначальное его использовали только для лечения определенных форм женского бесплодия, для чего тамоксифен цитрат не был идеально подходящим препаратом. В 1971 году были осуществлены первые клинические испытания оценки эффективности тамоксифен цитрата для лечения больных раком груди. Два года спустя, отметив связь между эстрогеном и раком молочной железы и оценив успех ранних исследований, ICI начинает маркетинг препарата в США как средства для лечения рака молочной железы. В 1977 году FDA, наконец, выдает разрешение на такое использование препарата. Тамоксифен цитрат распространяется ICI в целом ряде стран под брендом Нолвадекс (компания позже становится известна как AstraZeneca). Следом за этим начинает выпускаться большое количество дженериков и других марок препарата, которых на настоящий момент слишком много, чтобы перечислять их все. В 1998 FDA утверждает расширенные указания для использования тамоксифен цитрата для профилактики рака молочной железы у женщин с высоким риском развития заболевания. Несмотря на длительный клинический успех препарата для лечения и профилактики рака, в июне 2006 года AstraZenica наконец прекращает продажу Нольвадекса в США. В настоящее время в США по-прежнему доступно некоторое количество генерических версий препарата, что облегчает доступ пациента к препарату. Тамоксифен цитрат является в настоящее время наиболее популярным антиэстрогеном, использующимся спортсменами и бодибилдерами.

«Тамоксифен»: инструкция по применению в бодибилдинге

Некоторые люди используют данный химический препарат при занятии спортом. Это может звучать странно, но входящие в его состав активные компоненты способны предотвращать отрицательное воздействие на организм анаболиков. Средство предотвращает накопление в организме спортсменов жировой ткани, а также ликвидирует возникновение диспепсических явлений. Также инструкция к «Тамоксифену» в бодибилдинге рекомендует применять данный медикамент для восстановления организма после применения анаболиков. Препарат способен наладить содержание в организме эндогенного тестостерона, уровень которого значительно меняется во время применения столь опасных анаболиков.

Дозировка в этом случае должна подбираться индивидуально, в зависимости от цели применения, а также от состояния мужчины на данный момент. Чаще всего ежедневная доза не превышает тридцати миллиграммов активного вещества. При таком количестве активного компонента побочные эффекты возникают крайне редко.

Обычно полный курс лечения составляет применение семи упаковок лекарства, каждая из которых содержит по тридцать таблеток

Однако в любом случае перед применением данного средства очень важно проконсультироваться с лечащим врачом

Существуют ли противопоказания к применению

Инструкция к «Тамоксифену» настоятельно рекомендует ознакомиться со всевозможными противопоказаниями к применению данного лекарственного средства. Ведь оно является довольно опасным и серьезным, поэтому может нанести существенный вред вашему организму

И так, обратите внимание на то, когда принимать данное лекарственное средство строго запрещено:

• отказаться от препарата должны беременные и лактирующие женщины;
• ни в коем случае нельзя принимать лекарство пациентам, страдающим гиперчувствительностью к любым компонентам, входящим в состав данного лекарства.

Существуют также и относительные противопоказания к применению. В этих случаях средство использовать можно, но только под строгим контролем опытного специалиста. Итак, к относительным противопоказаниям к применению «Тамоксифена» инструкция относит серьезные заболевания печени, сахарный диабет, повышенное содержание кальция в организме, проблемы с тромбами, катаракту, а также лейкопению.

Несколько слов о раке груди

Это заболевание может возникнуть у девушек и женщин разного возраста, но чаще всего диагностируется у пациенток, которым уже за 40. Ни один врач не знает точных причин возникновения недуга. Однако известно, что рак груди часто наблюдается у тех, кто длительно проводил гормональную терапию препаратами, содержащими эстроген. Под его воздействием рецепторы раковых клеток провоцируют рост и размножение себе подобных. Так начинается гормонально зависимый, или эстрогенно-позитивный, рак груди.

Он диагностируется чаще других форм (примерно в 2 случаях из 3). Если у женщины этот тип злокачественной опухоли, ей могут помочь препараты, подавляющие действие эстрогена. Именно таким и является «Тамоксифен». Импортный и отечественный медикамент с таким названием можно купить в любой аптеке. В России он включен в перечень жизненно необходимых медицинских средств

Важно отметить, что при других формах рака эффект от препарата минимальный

Остерегайтесь ксеноэстрогенов

Науке хорошо известны ксеноэстрогены и их способность разрушать гормональную систему организма. Отчет
2009 года под названием «Химические вещества, разрушающие эндокринную систему: научное заявление эндокринного общества», говорит нам: Предполагается, что значительное увеличение случаев рака молочной
железы в промышленно развитых странах, наблюдаемое в течение последних 50 лет, может быть связано с воздействием гормонально активных химических веществ, особенно ксеноэстрогенов.
В этом отчете содержится 485 ссылок
на другие научные исследования, указывающие на то, что ксеноэстрогены вызывают у нас серьезные проблемы со здоровьем.

Когда ксеноэстрогены попадают в наши тела, они действуют как эстрогены и связываются с рецепторами эстрогена. Страшные новости заключаются в том, что они оказывают эстрогенное действие, которое, по оценкам, в 200–300
раз
сильнее,
чем
собственный
природный
эстроген
организма!

Ксеноэстрогены обвиняют во множестве проблем со здоровьем. К
ним относятся бесплодие, раннее половое созревание, выпадение волос, проблемы с простатой, импотенция, снижение либидо, эндометриоз, миома и, да, рак молочной железы, а также множество других видов рака.

Присутствие ксеноэстрогенов практически невозможно проверить, поскольку все используемые в настоящее время гормональные тесты предназначены для измерения только эстрогена человека. Начинаете осознавать всю серьёзность этой проблемы?

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты Тамоксифена связаны с его антиэстрогенным действием, они проявляются как приступообразные ощущения жара (приливы), влагалищные кровотечения или выделения, зуд в области гениталий, алопеция, боли в области очага поражения, оссалгия, увеличение массы тела.

Реже наблюдается развитие следующих нарушений: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), повышение температуры тела, анорексия, задержка жидкости, тошнота, запор, рвота, спутанность сознания, депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, кожная сыпь (включая единичные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона и буллезного пемфигоида), нарушения зрения (включая ретинопатию, катаракту, изменения роговицы), ретробульбарный неврит, снижение либидо у мужчин, импотенция.

В очень редких случаях во время применения Тамоксифена отмечается развитие интерстициального пневмонита.

В начале курса может наблюдаться местное обострение болезни (в виде увеличения размера мягкотканных образований), в некоторых случаях оно сопровождается выраженной эритемой пораженных областей и прилегающих к ним участков. Как правило, эти нарушения носят преходящий характер и проходят в течении 14 дней.

Другие возможные нарушения: часто – судороги ног; нечасто – транзиторная тромбоцитопения/лейкопения, увеличение активности печеночных ферментов (в очень редких случаях сопровождается более тяжелыми функциональными нарушениями печени – жировой инфильтрацией печени, гепатитом, холестазом); редко – повышение концентрации сывороточных триглицеридов (иногда протекает в сочетании с панкреатитом).

У некоторых больных с метастазами в кости в начале курса наблюдалось развитие гиперкальциемии. В период применения Тамоксифена может увеличиваться вероятность возникновения тромбоэмболий и тромбофлебитов.

Возможные побочные эффекты Тамоксифена у женщин: аменорея или нерегулярность наступления менструаций (в предклимактерический период), кистозные опухоли яичников обратимого характера; при длительном применении препарата – изменения эндометрия, включая миому матки, полипы, гиперплазию, в единичных случаях – саркому матки и рак эндометрия.

Противопоказания

Тамоксифен в бодибилдинге является лекарственным препаратом, который не рекомендуется использовать атлетам с рядом хронических заболеваний и патологических состояний организма.

Лекарственный препарат противопоказан в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость активного компонента – тамоксифена цитрата, которая выражается в аллергических реакциях любого вида;
• лейкопения, сопровождающаяся дальнейшим снижением уровня лейкоцитов в крови (данное ограничение к приёму лекарственного средства связано с большим риском наличия злокачественных заболеваний крови и лимфатической системы);
• тяжёлая форма тромбоцитопении, которая сопряжена с повышенной ломкостью сосудов, нарушением кровообращения, периодическим возникновением внутренних кровотечений (приём Тамоксифена может спровоцировать обострение болезни, а также усугубить симптомы клеточного баланса крови);
• гиперкальциемия, развитие которой связано с нарушениями метаболизма и заболеваниями внутренних органов;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• тяжёлые заболевания тканей печени, которые связаны с их постепенным распадом и гибелью гепатоцитов (цирроз, злокачественные новообразования, вирусный или интоксикационный гепатит).

Тамоксифен противопоказан к приёму женщинам, которые находятся в состоянии беременности, и продолжают заниматься бодибилдингом. Также препарат не рекомендуется к применению атлетам, которые страдают от тромбофлебита, имеют признаки варикозного расширения вен, либо же имеют патологии магистральных сосудов.

Ограниченная польза Тамоксифена

• Женщины после менопаузы, которые Эстроген Рецептор позитивные (ЕR-positive) получают определеннуй пользу от препарата.
• Женщины после менопаузы – Эстроген Рецептор негативные (ЕR- negative), польза кажется немного перевешивает риски.
• Женщины до менопаузы – Эстроген Рецептор позитивные (ЕR-positive) – получают едва заметную пользу.
• Женщины до менопаузы – Эстроген Рецептор негативные (ER-negative) – не получают никакой пользы от применения препарата.
• Тамоксифен более эффективен у женщин у которых рак также в лимфатических узлах, чем у тех, у которых чистые лимфатические узлы.

В 1992г, журнал Ланцет опубликовал анализ нескольких исследований, в которых были рассмотрены 30,000 женщин, часть из которых принимала препарат, а часть не принимала. В среднем, каждая женщина наблюдалась 5-6 лет. Из тех, кто принимал тамоксифен – 74,4% выжили, по сравнению с 70,9% для тех, кто не принимал препарат. Весьма не впечатляющий результат!

В статье указывалось, что группа женщин с лучшим результатом была постменопаузальной с ER позитивным статусом. Далее там указывалось, что пременопаузальная группа с ER негативным статусом не получила абсолютно никакой пользы от приема тамоксифена.

Несмотря на доказанную пользу тамоксифена в уменьшении рецедивов рака молочной железы у постменопаузальных женщин, основные исследования показали, что это уменьшение совсем незначительное. Большинство женщин, принимающих тамоксифен, живут не дольше тех, кто его не принимает. Более того, некоторые опухоли молочной железы учатся использовать тамоксифен для стимуляции своего роста. Таким образом, польза тамоксифена весьма ограниченна. Практически все женщины принимающие тамоксифен, становятся не восприимчивыми к нему в течение 5 лет. Недавнее рандомизированное контролируемое исследование показало, что тамоксифен достигает своего максимального защитного эффекта на ткани молочной железы у женщин после 5 лет его приема.

Применение его следующие 5 лет не добавили никакой больше защиты и весьма вероятно, что явилось причиной другой онкологии. Другими словами, после определенного периода, клетки молочной железы становятся резистентными к тамоксифену и даже начинают кормиться им. Такой результат очень удивил исследователей. Согласно Сюзан Лоув, автора книги “Книга гормонов доктора Сюзан Лоув” – это отличный пример того, что необходимы хорошие долговременные исследования. Если бы мы базировали свои рекомендации на 5 летних исследованиях, не делая дальнейшие исследования, то мы бы давали женщинам тамоксифен бесконечно. К счастью мы теперь знаем, что были неправы и можем предотвратить дальнейший ущерб от препарата. Мы уже не в первый раз убедились, что больше не означает лучше.

Передозировка

Симптомы. Тамоксифен в высоких дозах вызывал эстрогенные эффекты у животных. В теории ожидается, что передозировка вызывает усиление антиэстрогенных побочных эффектов.

Случаев острой передозировки у человека не отмечено. О передозировке у людей известно мало. При дозах 160 мг/м2 и более возникали изменения ЭКГ (удлиненное время QT), а при дозах 300 мг/м2 ежедневно – нейротоксичность (тремор, гиперрефлексия, неустойчивая походка и вертиго).

Лечение. Специального антидота не существует. При передозировке проводить симптоматическое лечение.

Побочные эффекты классифицированы как очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и

“>

Присоединяйтесь:

Adblock detector

Преимущества «Тамоксифена»

«Тамоксифен» в бодибилдинге используется чаще иных препаратов аналогичного действия. Его приоритетность по сравнению, например, с «Кломидом», заключается в том, что «Тамоксифен» способствует повышению в крови уровня холестерина высокой плотности. Это существенно снижает риск возможности развития сердечно-сосудистых патологий.

Среди блокаторов рецепторов эстрогена таблетки «Тамоксифен» являются более щадящим средством. Нередко их применение положительно сказывается на здоровье атлетов. Они безопасны даже при длительном приемак, если нет конкретных противопоказаний.

Механизм действия

Тамоксифен, обладая выраженным противоопухолевым действием, наиболее часто назначается при запущенных патологических процессах в половой сфере, однако его высокая действенность проявляется при лечении опухолей в любой части человеческого организма.

Активное вещество препарата оказывает затормаживающее действие на раковые клетки, останавливая их активность и постепенно прекращая жизнедеятельность.

Уменьшая область поражения, препарат приостанавливает патологический процесс развития раковой опухоли, уменьшая симптоматику заболевания: в значительной мере уменьшаются воспалительные процессы, сопутствующие опухолевым проявлениям, уменьшается отечность тканей, снижается болезненность.

В течение ближайшего времени с момента начала применения данного средства отмечается значительная остановка процессов, вызванных эстрогеном, раковые клетки менее активно размножаются и не оказывают такого сильно отрицательного воздействия на здоровые клетки.

Быстро всасываясь в организм, препарат уменьшает всю симптоматику основного заболевания и часто назначается в качестве профилактического средства образования опухолей любого характера.

Важные рекомендации

Еще раз стоит повторить, что препарат «Тамоксифен» относится к категории очень серьезных лекарственных препаратов

Поэтому во время его использования очень важно контролировать показатели своего здоровья. Женщины, принимающие данное средство, должны посещать гинеколога, как минимум, один раз в два месяца

Это нужно делать для того, чтобы исключить риск возникновения антициклических кровотечений. Если такие все же возникли, то прием лекарства стоит незамедлительно прекратить.

Если пациенты имеют метастазы в костной ткани, то они обязаны контролировать уровень кальция в организме. Для этого нужно регулярно сдавать анализы крови, позволяющие определять уровень этого вещества.

Инструкция для мужчин к «Тамоксифену» подтверждает, что средство может вызывать развитие тромбоза. Если такое произошло, то применение лекарства нужно срочно прекратить.

Очень важно женщинам предохраняться во время применения препарата, используя при этом сразу несколько методов контрацепции, так как лекарство способно спровоцировать преждевременную овуляцию. Также обязательно учитывайте, что применение данного медикамента может вызывать чрезмерную усталость и сонливость

Поэтому на фоне применения данного медикамента запрещается садиться за руль автомобильного транспорта, а также управлять серьезными механизмами

Также обязательно учитывайте, что применение данного медикамента может вызывать чрезмерную усталость и сонливость. Поэтому на фоне применения данного медикамента запрещается садиться за руль автомобильного транспорта, а также управлять серьезными механизмами.

Существуют ли аналоги

Как и любое другое фармацевтическое средство, имеет большое количество аналогов и «Тамоксифен». Однако перед их применением нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Обычно заменители назначаются в тех случаях, когда по каким-либо причинам пациент не может принимать данный медикамент. Существуют аналоги, имеющие точно такое же состав, или оказывающие на организм аналогичное воздействие. Рассмотрим, какие же заменители назначают врачи своим пациентам чаще всего:

• «Фазлодекс»;
• «Фарестон»;
• «Зитазониум»;
• «Новофен», и многие другие.

Покупайте перечисленные выше медикаменты только после того, как они были назначены вашим лечащим доктором.

Свойства тамоксифена

Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, у которого смешанное агонистическиантагонистическое действие. Тамоксифен применяют в лечебной практике как средство влияния на рак молочной железы, спровоцированный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств.

Спортсмены мужского пола используют его с целью борьбы с побочными эффектами ароматизации ААС (кроме борьбы с пролактиновой гинекомастией от нандролонов). Одной из проблем спортивного мира является гинекомастия, то есть развитие тканей молочной железы у мужчин. Изначально оно может проявляться как отек или маленькое уплотнение в районе соска. Уже позже это может превратиться в более плотные и объемные ткани, вплоть до необходимости хирургического вмешательства. Эстроген приводит к задержке воды и возрастанию количества подкожного жира. Помимо этого, препарат прекращает обратную отрицательную связь эстрогенов по оси гипоталамус-гипофиз-яички, влияя на возрастание выработки гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). В этом действии он напоминает кломид и циклофенил. Больше ЛГ — больше тестостерона. Этот эффект больше всего ценится после «курса», в рамках комплексной программы ПКТ.

Не стоит забывать о том, что все трифенилэтиленовые соединения (тамоксифена цитрат, кломифена цитрат, торемифена цитрат), чаще всего имеют эстрогеноподобное влияние в печени. Имеется в виду то, что они могут блокировать эстроген в некоторых областях тела, и при этом могут работать в качестве эстрогена в других областях. Важную роль тут имеет возможность регулирования уровня синтеза хорошего и плохого холестерина. У людей, применяющих стероиды, существует вероятность возникновения факторов риска для сердечнососудистой системы, которые усугубляются употреблением ингибиторов ароматазы. Применение тамоксифена может привести к исчезновению гинекомастии и одновременно поддерживать необходимый баланс хорошего и плохого холестерина.