Велаксин (velaxin) инструкция по применению

Венлафаксин: побочные эффекты

Тошнота, рвота, понос, обморок, анафилактический шок и внезапная сметь — это стандартно, практически любые антидепрессанты такое дают, а нервные личности, прочитав инструкцию, потом отказываются от приема.

Из-за стимулирующего эффекта венлафаксина может случиться бессонница, повышение давления, тахикардия, агрессия, тревога. Обычно это проходит по мере привыкания к препарату.

Венлафаксин снижает аппетит, поэтому если у вас недобор веса — следите, чтобы ветром не снесло, и не забывайте кушать. В начале может быть слабость и сонливость, так что не стоит пить препарат и сразу идти на работу — есть риск заснуть лицом в клавиатуру.

Тошнить перестанет быстро, но если напрягает — есть мотилиум, к примеру. Или попросите у врача на первое время транквилизатор, и тревога с бессонницей вам не страшны. Возможна потливость и подрагивание конечностей. Потливость, кстати, может потом и не пройти (у меня она была все время приема).

Ну и стандартные побочки АД — запоры и «нестояк» у конкретно мужского пола. Первое лечится регулярным потреблением чернослива (поверьте, я и сама раньше не думала, что это такое действенное средство, но когда не помогает вообще ничего, а чернослив справляется на раз — поневоле веришь). Второе возникает не у всех, поэтому заранее сильно пугаться не советую.

Этой инструкцией можно накрыться ночью вместо одеяла!

Остальные побочные эффекты встречаются реже и отлично описаны в простыне с инструкцией. Можете почитать на досуге, если давно не было приступов тревоги и панических атак.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме круглых, плоских, белых или почти белых таблеток. Реализуется в блистерах по 10 или 14 таблеток. В картонной упаковке 1, 2, 3 или 6 блистеров.

Также выпускается в форме твердых желатиновых капсул пролонгированного действия с оранжево-коричневой крышечкой и бесцветным прозрачным корпусом. Реализуются в блистерах по 14 штук. В картонной пачке 2 блистера.

Передозировка

Основные симптомы: желудочковая или синусовая тахикардия, изменения ЭКГ (блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS), брадикардия, судорожные состояния, артериальная гипотензия, угнетение сознания (в виде снижения уровня бодрствования). Есть сведения о летальном исходе на фоне передозировки венлафаксина в сочетании с алкоголем и/или прочими психотропными лекарственными средствами.

Терапия: симптоматическая. Рекомендован непрерывный контроль жизненно важных функций (кровообращения и дыхания), прием активированного угля (с целью уменьшения всасывания Велаксина). Из-за опасности аспирации вызывать рвоту не следует.

При диализе венлафаксин и ОДВ не выводятся. Специфические антидоты неизвестны.

Препарат «Велаксин» (таблетки): инструкция по применению

Антидепрессант «Велаксин» следует принимать только во время трапезы. Рекомендуемая начальная дозировка этого препарата составляет 75 мг, разделенных на 2 приема (то есть по 37,5 мг дважды в сутки), каждый день.

Если по истечении нескольких недель терапии состояние пациента так и не улучшилось, то суточную дозу повышают до 150 мг в день, в два приема (то есть по 75 мг дважды в сутки).

Если пациенту требуется более высокая доза антидепрессанта (например, при тяжелом депрессивном расстройстве или других состояниях, требующих стационарной терапии), то специалист может назначить 150 мг лекарства в 2 приема, а затем постепенно увеличить эту дозу на 75 мг (последующие 2-3 суток) до достижения желаемого результата.

Согласно инструкции, максимальная дозировка «Велаксина» составляет 375 мг в день. После достижения требуемого эффекта она может быть постепенно снижена до минимального уровня.

Препарат для душевного равновесия

5

 
Рекомендую

Достоинства: Отличная переносимость препарата, быстрое действие.

Недостатки: Для меня их нет.

Отзыв: Мне иногда бывает сложно совладать со своими эмоциями, я часто плачу по мелочам, расстроиться могу даже из-за плохой погоды, порой. Поэтому то, что со мной случилось, было вполне ожидаемо. В жизни началась «черная полоса»: проблемы на работе и в личной жизни, все из рук валилось, соседи сверху затопили. Вроде, обычное дело, со всеми бывает, но у меня что-то щелкнуло в голове, и я начала ужасно страдать. Ссоры с родными, скандалы с соседями, я будто начала злучать негативную энергию, нервничать с… Читать далее

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг Cmax в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень.

Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 нг/мл.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

Распределение

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.

При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ).

T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Особые указания

При применении Велаксина следует иметь в виду, что:

В начале лечения препаратом и при его отмене возможно проявление агрессии;
Во время лечения не рекомендуется употребление алкогольных напитков;
Пациенты, принимающие препарат, из-за высокого риска суицидальных мыслей и попыток должны постоянно находиться под медицинским наблюдением;
Препарат осторожно назначают пациентам с манией или гипоманией;
Препарат при совместном приеме с галоперидолом усиливает эффекты последнего;
Пациентам рекомендуется регулярный контроль артериального давления (особенно в начале лечения);
При приеме препарата возможно снижение способности вынесения суждений, ухудшение мышления, внимания, выполнения двигательных функций;
У пожилых пациентов препарат применяют в наименьшей эффективной дозе;
При одновременном приеме препарата с клозапином возможно развитие судорожных припадков;
Осторожно назначают Велаксин одновременно с антипсихотическими препаратами, поскольку возможно развитие симптомов, напоминающих нейролептический злокачественный синдром;
В течение первых недель терапии возможно развитие у пациентов психомоторного возбуждения, которое характеризуется беспокойством и постоянным желанием двигаться. В таких случаях рассматривают вопрос о целесообразности продолжения лечения препаратом;. Резкое прекращение приема Велаксина может привести к развитию симптомов отмены в виде головокружения, ощущения прохождения электрического тока, парестезии, нарушений сна, возбуждения или тревоги, тремора, тошноты и рвоты, головной боли, потливости, диареи, эмоциональной неустойчивости, учащенного и усиленного сердцебиения

Резкое прекращение приема Велаксина может привести к развитию симптомов отмены в виде головокружения, ощущения прохождения электрического тока, парестезии, нарушений сна, возбуждения или тревоги, тремора, тошноты и рвоты, головной боли, потливости, диареи, эмоциональной неустойчивости, учащенного и усиленного сердцебиения.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин .

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его Сmax на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Как действует препарат?

«Велаксин» — антидепрессант нового поколения. По химической структуре его активное вещество не относится ни к одному известному классу антидепрессантов (например, трициклическим, тетрациклическим или прочим). Специалисты утверждают, что данный препарат является рацематом 2 действующих энантиомеров.

Принцип действия этого медикамента связан с его способностью потенциировать в ЦНС передачи нервных импульсов.

Согласно инструкции, венлафаксин, а также его главный метаболит (ОДВ или О-десметилвенлафаксин) представляют собой мощные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и слабые ингибиторы обратного захвата допамина. Нельзя не сказать и о том, что данные вещества способны снижать бета-адренергическую активность после однократного и при постоянном приеме лекарства. ОДВ и венлафаксин одинаково эффективно воздействуют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Чем еще примечателен медикамент «Велаксин»? Инструкция сообщает, что активный компонент этого лекарства обладает сродством с н- и м-холинорецепторами, α1-адренорецепторами головного мозга и гистаминовыми H1-рецепторами. Кроме того, он подавляет действие МАО и не имеет схожести с фенциклидиновыми, опиоидными, бензодиазепиновыми и NMDA-рецепторами.

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные действия:

• Нервная система: часто – слабость, астения, головокружение, головная боль, «кошмарные» сновидения, бессонница, повышенная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, тревожность, зевота, ступор, гипертонус мышц, парестезии, тремор; нечасто – галлюцинации, обморок, апатия, миоклонус, серотонинергический синдром, спазм мышц; редко – маниакальные реакции, эпилептические припадки, судороги, нарушения речи, атаксия, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром; очень редко — психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, бред.
• ЖКТ: часто – запор, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота; нечасто – повышение уровня активности печеночных ферментов, бруксизм; редко – гепатит, желудочно-кишечное кровотечение.
• Сердечно-сосудистая система: часто – гиперемия кожных покровов, повышение артериального давления, учащение сердцебиения; нечасто – тахикардия, постуральная гипотензия, обморок; очень редко – фибрилляция желудочков, изменение интервала Q-T, желудочковая тахикардия, аритмия типа «пируэт».
• Мочеполовая система: часто – нарушение мочеиспускания, аноргазмия, нарушение эякуляции или эрекции, снижение либидо, меноррагия; нечасто – нарушение оргазма у женщин, нарушение менструального цикла, задержка мочи; редко — галакторея.
• Кроветворная система: нечасто – кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу; редко – удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения; очень редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.
• Костно-мышечная система: часто – миалгия, артралгия; нечасто – спазмы мышц; очень редко – рабдомиолиз.
• Органы чувств: часто – нарушение зрения, мидриаз, нарушение аккомодации, шум в ушах; нечасто – нарушение вкусового восприятия.
• Аллергические реакции: нечасто – фотосенсибилизация, кожный зуд, высыпания; нечасто – крапивница, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек; редко – синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема; очень редко – анафилаксия.
• Обмен веществ: часто – снижение массы тела, повышение уровня холестерина плазмы крови; нечасто – синдром недостаточности секреции АДГ, нарушение печеночных проб, гипонатриемия; очень редко – повышение уровня пролактина.
• Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, повышение температуры тела, озноб, утомляемость.

У детей при применении препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты: тахикардия, боль в груди, боль в животе, отказ от приема пищи, запор, снижение массы тела, тошнота, головокружение, враждебность, тремор, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли, миалгия, мидриаз.

После снижения дозы или резкой отмены могут появиться следующие нежелательные реакции: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, анорексия, головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, тревога, бессонница, дезориентация, раздражительность, парестезии, гипомании, потливость. Обычно реакции слабо выражены и проходят самостоятельно.

Профилактика рецидивов и поддерживающее лечение

Поддерживающая терапия рассматриваемым средством может длиться от полугода. При этом медикамент принимают в минимальных дозах.

При легкой почечной недостаточности коррекция режима дозирования не требуется. При аналогичном заболевании средней степени тяжести дозу рекомендуется снизить на 25-50 %. Также следует отметить, что венлафаксин не следует применять при тяжелой почечной недостаточности, так как никаких сведений о безопасности подобной терапии на сегодняшний день нет.

Люди, находящиеся на гемодиализе, должны получать 50 % от обычной суточной дозировки препарата после завершения сеанса.

При легкой печеночной недостаточности коррекция режима дозирования также не требуется. При заболевании умеренного характера дозу нужно снизить на 50 %. Что касается тяжелой печеночной недостаточности, то в этом случае применять венлафаксин запрещается.

У пожилых лиц препарат «Велаксин» следует применять с особой осторожностью. Это связано с возможным нарушением работы почек

Таким пациентам необходимо назначать наименьшую эффективную дозировку. При этом больной должен находиться под постоянным медицинским контролем.

Рекомендации

Продают ли антидепрессанты без рецептов? Список таких медикаментов не очень большой («Прозак», «Паксил», «Деприм», «Азафен», «Персен», «Амитриптилин»), и препарат «Велаксин» в него не входит. Приобрести это средство в аптеке вы сможете только по врачебному рецепту.

Перед приемом рассматриваемого лекарства, особенно больными с депрессивными расстройствами, следует учитывать высокую вероятность возникновения суицидальных попыток. В связи с этим в самом начале терапии препарат рекомендуют применять в минимальной дозе и под тщательным медицинским контролем.

У людей с аффективными расстройствами во время лечения антидепрессантами могут развиться маниакальные или гипоманиакальные состояния.

Пациентов следует обязательно предупредить о необходимости сразу же обратиться к доктору при возникновении уртикарных элементов, сыпи или аллергических реакций.

У некоторых пациентов в процессе приема венлафаксина отмечается дозозависимое повышение АД.

Лиц пожилого возраста необходимо предупредить о возможном нарушении чувства равновесия и развитии головокружения.

В период лечения рассматриваемым средством следует избегать приема алкогольных напитков.

Инструкция по применению Велаксин (способ и дозировка)

Таблетки

Принимают внутрь. Таблетки нельзя делить, измельчать и разжевывать.

Рекомендуемая начальная суточная доза – 75 мг: по 37,5 мг 2 раза в сутки ежедневно. Если в течение нескольких недель терапии не наблюдается улучшения, дозу повышают до 150 мг в сутки (доза делится на 2 приема).

При тяжелой депрессии или при лечении в стационаре применяют 150 мг в сутки (по 75 мг 2 раза в сутки). В дальнейшем суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения нужного терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 375 мг. Суточная доза может быть постепенно снижена до минимально эффективной дозы.

Пациентов, принимающих Велаксин в таблетках, можно перевести на прием капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 раз в сутки. Иногда требуется индивидуальная коррекция дозы.

Капсулы

Капсулы пролонгированного действия проглатывают целиком и запивают жидкостью. Суточную дозу следует принимать во время еды в один прием (утром или вечером) желательно в одинаковое время.

При депрессии рекомендуемая начальная доза – 75 мг 1 раз в сутки. При тяжелых депрессиях или других состояниях, требующих стационарного лечения, может назначаться более высокая доза – 150 мг 1 раз в сутки. Затем суточную дозу увеличивают на 75 мг с интервалом 2 недели или больше (но не чаще чем через 4 дня). Максимальная доза – 350 мг в сутки. После достижения нужного терапевтического эффекта суточную дозу можно постепенно снижать до минимального эффективного уровня.

Курс лечения депрессии – не менее полугода. Поддерживающая терапии и профилактика рецидивов проводится при приеме минимально эффективной дозы. Отменять препарат нужно постепенно, снижая дозу минимум в течение недели. Пациенту требуется наблюдение – приблизительно 1 раза в 3 месяца. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 недель, снижение дозы проводится в течение не менее 2 недель. Период снижения дозы длится в зависимости от величины дозы, длительности терапии и переносимости препарата пациентом.

Фармакокинетика Велаксина

Велаксин хорошо всасывается, и по крайней мере 92% от принятой перорально дозы поглощается в большом круге кровообращения. Он широко метаболизируется в печени с помощью изофермента CYP2D6 в desvenlafaxine (O-desmethylvenlafaxine), который является столь же мощным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина, как и исходное соединение, а это означает, что различия в обмене веществ между активным и медленным метаболизмом не являются клинически значимыми с точки зрения эффективности. О более тяжелых побочных эффектах, однако, сообщается при медленных метаболитах CYP2D6. Статичные концентрации Велаксина и его метаболита достигаются в крови в течение 3 дней. Терапевтический эффект обычно достигается в течение от 3 до 4 недель. Не накопление Велаксина наблюдается у здоровых людей при длительном приеме. Основной путь выведения Велаксина и его метаболитов – почечный. Период полувыведения Велаксина является относительно коротким, так что пациентам советуют придерживаться строгого режима приема, и не допускать пропусков дозы. Даже одна пропущенная доза может привести к развитию абстинентного синдрома.
Велаксин является субстратом Р-гликопротеина (Р-гликопротеина), который выкачивает его из мозга. ABCB1, ген, кодирующий P-GP, имеет однонуклеотидный полиморфизм rs2032583, с аллелями C и Т. Большинство людей (около 70% европейцев и 90% жителей Восточной Азии) имеют вариант TT. Исследование 2007 года показало, что носители по крайней мере одного C аллеля (вариант CC или СТ) в 7,72 раз чаще, чем не-носители, достигают ремиссии после 4 недель лечения Амитриптилином, Циталопрамом, Пароксетином или Велаксином (все P-gp субстраты). В исследование были включены пациенты с расстройствами настроения, кроме депрессии, такие как биполярное расстройство II; это соотношение составляет 9,4, если другие нарушения исключены. На 6-й неделе, 75% C-носителей были ослаблены, по сравнению с только 38% не-носителей.

Терапия и велаксин для избавления от панических атак

5

  Подробные оценки  
 
Рекомендую

Соотношение цена / качество Эффект

Достоинства: Избавляет от приступов паники, эффективен, дает быстрый и долговечный результат.

Недостатки: В процессе лечения не заметила.

Отзыв: Рецепт на Велаксин я получила у своего лечащего врача, когда пыталась избавиться от спонтанных приступов панических атак и прийти в норму. В тот период времени я переживала сильное эмоциональное потрясение, связанное с семейными неурядицами, и меня днями напролет преследовали боязнь выйти на улицу, повышенная тревожность за благополучие своих родных и все в этом духе. Терапия, которую назначил мне врач, включала в себя много аспектов, а лекарственным препаратом для восстановления моего психологи… Читать далее