Ацц 200 гранулы — инструкция по применению

Фармакологические свойства

ацетилцистеин (АЦЦ) — муколитическое, отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин считается производным аминокислоты цистеин. Муколитический результат лекарства имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, что обусловлено связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их

Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, однако и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает способность хорошо использовать последний при передозировке парацетамола.После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее — смешанных дисульфидов

Биодоступность очень низкая — около 10%. Cmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Ацетилцистеин выделяется почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).T½ определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени — ≈1 ч. В случае снижения функции печени T½ увеличивается до 8 ч.

Побочные действия

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, снижение АД, тахикардия; очень редко — анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЖКТ: нечасто — стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.

Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах.

Прочие: нечасто — головная боль, лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.

Взаимодействия

использование вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения выраженности кашлевого рефлекса. При одновременном использовании с такими антибиотиками, как тетрациклины (кроме доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, вероятно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. Это не касается цефиксима и лоракарбефа. Активированный уголь понижает эффективность ацетилцистеина. Не предлогается растворять в одном стакане ацетилцистеин с иными лекарствами. Ацетилцистеин понижает выраженность гепатотоксического действия парацетамола. Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками. Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме. Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина. При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения лекарства надлежит применять стеклянную посуду.

Склад лікарського засобу:

діюча речовина:ацетилцистеїн;

1 пакетик містить ацетилцистеїну 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини:сахароза, кислота аскорбінова, сахарин, апельсиновий ароматизатор.

Лікарська формаПорошок для орального розчину.

Порошок від білого до жовтуватого кольору, можлива наявність агломератів, із запахом апельсина.

Назва і місцезнаходження виробника.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина/Salutas Pharma GmbH, Germany

(тестування, пакування, випуск серії).

Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, 39179 Барлебен, Німеччина/Otto-von-Guericke-Allee, 1, 39179 Barleben, Germany.

Ліндофарм ГмбХ, Німеччина/Lindopharm GmbH, Germany

(виробництво in bulk,тестування, пакування).

Нойштрасcе, 82, 40721 Хілден, Німеччина/Neustrasse, 82, 40721 Hilden, Germany.

або

Замбон Світзеланд Лтд, Швейцарія/ Zambon Switzerland Ltd, Switzerland

(виробництво in bulk,тестування, пакування).

Віа Індастріа 13, 6814 Кадемпіно, Швейцарія/ Via Industria 13, 6814 Cadempino, Switzerland

Фармакодинамика

Ацетилцистеин считается производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое воздействие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Воздействие обусловлено возможностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное воздействие, основанное на способности его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и таким образом нейтрализовать их.

Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное воздействие ацетилцистеина увеличивет защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции

При профилактическом использовании ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальной этиологии у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Особые указания

предлогается с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.Отмечались тяжелые реакции со стороны кожи (синдромы Стивенса — Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае появления изменений со стороны кожи или слизистых оболочек надлежит срочно прекратить использование лекарства и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего приема.Препарат надлежит с осторожностью использовать у пациентов с БА. Это объясняется тем, что во время приготовления р-ра может возникнуть рефлекторный бронхоспазм, так как порошок при приготовлении р-ра может попадать во вдыхаемый воздух, в результате чего раздражается слизистая оболочка носа.Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин надлежит назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.Использование ацетилцистеина вызывает разжижение бронхиального секрета

Если больной неспособен хорошо откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не надлежит назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).Препарат содержит сахарозу, поэтому его не надлежит назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.Один пакетик АЦЦ 100 содержит 2,8 г сахарозы (где-то 0,24 хлебных единиц), один пакетик АЦЦ 200 содержит 2,7 г сахарозы (где-то 0,23 хлебных единиц). Это надлежит учитывать при использовании лекарства у пациентов с сахарным диабетом.Использование в период беременности и кормления грудью. Назначение лекарства беременным вероятно только в случае, если ожидаемый терапевтический результат для матери превышает потенциальный риск для плода.Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Нет данных об отрицательном влиянии на возможность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.Дети. Детям в возрасте от 2 лет.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10% (из-за наличия выраженного эффекта первого прохождения через печень). Tmax в плазме крови составляет 1–3 ч. Связь с белками плазмы крови — 50%. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). T1/2 составляет около 1 ч, нарушение функции печени приводит к удлинению T1/2 до 8 ч. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через ГЭБ и выделяться с грудным молоком отсутствуют.