Амиодарон аналоги

Поражение легких

АИЛТ – это одно из самых серьезных осложнений, возникающих при лечении «Амиодароном». Побочное действие проявляется чаще в результате наличия следующих факторов:

• легочные патологии в анамнезе пациента;
• дозировка более 400 мг/ кг в сутки;
• длительное лечение препаратом;
• недавно перенесенные повреждения легочной ткани (различные травмы, кровоизлияние, эмболия и другие);
• проведение кислородотерапии, искусственного дыхания после хирургических операций.

Причины летального исхода при нераспознанном воспалении тканей легких часто принимают за патологию сердца. Выделяют несколько форм АИЛТ:

• ОРДС (острый респираторный дистресс-синдром или некардиогенный отек легких);
• облитерирующий бронхиолит, осложняющийся пневмонией (воспалительная обструкция или нарушение проходимости дыхательных путей);
• фиброз легких (замещение функциональной ткани этого органа на фиброзную, в результате чего происходит нарушение ее эластичности и газообмена в организме).

Механизмы токсического поражения легких при применении «Амиодарона» в медицинской науке до конца еще не исследованы. Активное вещество этого лекарства оказывает как прямое (за счет цитотоксического эффекта), так и косвенное повреждающее действие на клетки легких. Чаще всего данное осложнение проявляется в первые месяцы лечения. Оно может также развиться в течение 2 суток после первого приема препарата. Наибольший риск выявления АИЛТ при дозировке 400 мг/сут. – через 2 месяца от начала лечения, а при 200 мг/сут. – через 2 года.

После его отмены у 60% больных наблюдаются обратимые изменения в положительную сторону, однако прогноз благоприятен только при ранней постановке диагноза. Таким пациентам назначают аналоги «Амиодарона».

Нежелательные реакции организма

Препарат оказывает влияние на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную, пищеварительную системы, орган зрения, обменные процессы. У больного возможна тошнота, утомляемость, вестибулопатии, слуховые обманы, тремор рук, плохая память, неврит зрительного нерва. Препарат способен вызвать увеиты, незначительную отслойку сетчатки.

Эффективность Амиодарона в лечении фибрилляции предсердий

На фоне применения лекарственного средства у больных часто возникает замедление ритма сердца, тахикардия «пируэт». Возможен переход в более тяжелую форму аритмии при ее наличии до назначения препарата. У больных может появиться симптоматика сердечной недостаточности.

Амиодарон имеет влияние на органы дыхания. У пациентов может выявляться кашель, затруднение дыхания, симптомы пневмонии (интерстициального типа), альвеолит, фиброзирование ткани легкого, плеврит. Возможно появление изменений в пищеварительной системе.

Фиброз легкого

Больные жалуются на диспепсию, гастралгии, неприятные ощущения в области желудка, неустойчивый стул. Может возникать гепатит, застойные явления в желчных путях, желтушный синдром, цирротическое поражение печени.

В анализах крови возможно повышение уровня печеночных ферментов, анемия. Иногда бывают случаи аллергической реакции. Они проявляются в виде сыпи, дерматита.

Развитие индуцированного препаратом тиреотоксикоза

Амиодарон может вызывать нарушение функции щитовидки. Такая патология называется амиодарон-индуцированный тиреотоксикоз. Заболевание развивается чаще после 3-летнего использования препарата, но у некоторых больных патология может появиться в начале лечения Амиодароном.

Особенности развития амиодарон-индуцированного тиреотоксикоза 1 и 2 типов

Соотношение частоты заболеваемости у мужчин и женщин составляет 3:1. Симптоматика заболевания может сохраняться даже после отмены средства, так как оно накапливается в тканях организма, длительно выводится. Существует несколько вариантов развития патологии вследствие приема препарата (Табл. 2).

Таблица 2 – Разновидности форм индуцированного Амиодароном тиреотоксикоза

АмИТ-1	АмИТ-2
Появляется у пациентов с уже имеющимися болезнями щитовидной железы (узловой зоб, дефицит йода, болезнь Грейвса). Тимус не может привыкнуть к избыточной концентрации йода в организме.	Возникает у пациентов со здоровой железой. Развивается деструктивный тиреоидит. Гормоны, накопленные в железе, высвобождаются в большом количестве.

У больных может возникать также смешанный тип тиреоидита на фоне приема Амиодарона. При любой из форм у пациентов наблюдаются такие симптомы:

• уменьшение веса;
• учащение ритма сердца;
• слабость мышц;
• изменчивость настроения;
• послабление стула;
• повышенная утомляемость;
• снижение количества крови во время менструации.

Алгоритм лечения АИТ

У пациентов при индуцированном Амиодароном тиреотоксикозе симптоматика также может быть стертая, что затрудняет диагностику заболевания. Но при появлении даже незначительных симптомов тиреотоксикоза при приеме Амиодарона нужно отменить лечение и срочно обратиться к специалисту.

Передозировка

При бесконтрольном использовании высоких доз Амиодарона наблюдаются снижение частоты сердечных сокращений, аритмии, дисфункция печени, АВ-блокада. При выявлении признаков передозировки лекарственный препарат нужно срочно отменить.

Если состояние больного тяжелое, необходимо провести промывание желудка, дать больному активированный уголь. Уголь и промывание помогают только, если препарат еще не успел всосаться. При симптомах отравления Амиодароном использование диализа не помогает снять интоксикацию. Выраженную брадиаритмию можно купировать назначением Атропина, бета-адреномиметиков. Если мероприятия неэффективны, больному требуется использование кардиостимулятора.

Общая информация

Амиодарон относится к противоаритмическим средствам. Международное непатентованное название лекарства – Амиодарон. Код ОКПД – 24.42.13.727.

Механизм действия

Медикамент относится к 3 классу противоаритмических средств, ингибирует реполяризацию (расслабление сердечной мышцы). Помимо этого, он воздействует на организм следующим образом:

1. Работает как антиангинальное и гипотензивное средство, блокирует альфа- и бета-адренорецепторы, оказывает влияние на работу щитовидной железы. Лекарство снижает потребность в кислороде у сердечной мышцы.

   Угнетая работу альфа- и бета-адренорецепторов сердца и сосудов, лекарство не провоцирует полного прекращения функции рецепторного аппарата. Тормозит гиперстимуляцию симпатической нервной системы, снижает сопротивление сосудов, питающих мышцу сердца. При этом усиливается приток крови к сердцу.

2. Под действием лекарства снижается частота сердечных сокращений. Лекарство увеличивает концентрацию креатин сульфата, аденозина, гликогена, что способствует увеличению энергетических запасов мышцы сердца.

3. Препарат устраняет явления аритмии. Он влияет на передачу электрических импульсов в миокарде. Время потенциала действия клеток сердечной мышцы продлевается, улучшается проведение импульсов в водителях ритма, пучке Гиса, волокнах Пуркинье.

   Лекарство прекращает работу натриевых каналов. Снижает сократительную функцию во время расслабления сердечной мышцы. Оно способен вызвать замедление ритма, уменьшить проведение импульсов в предсердном узле.

4. Лекарство по своей структуре очень схоже с тиреоидными гормонами. В препарате содержатся молекулы йода, концентрация которых составляет около 37 %.

   Лекарственное средство воздействует на обменные процессы тиреоидных гормонов, тормозит выработку Т3, Т4, прекращает захват гормонов клетками сердца и печени. При этом воздействие тиреоидных гормонов на миокард повышается. Недостаток трийодтиронина способен вызвать тиреотоксикоз на фоне приема лекарства.

Фармакокинетика

Средство начинает воздействовать на организм только на 2-3 сутки использования, даже если назначены очень большие дозировки. Иногда действие начинается только через несколько месяцев приема. Лечебный эффект может сохраняться до полугода и более после отмены терапии.

Фармакокинетические свойства определяются следующими характеристиками:

1. Всасывание активного вещества в кровь составляет 30-50%.
2. Биодоступность имеет те же показатели.
3. Максимум концентрации в кровеносном русле регистрируется уже после 4-7 часов. Препарат хорошо распределяется по тканям.

Показатели смертности при Амиодароне

Амиодарон отлично растворяется в жирах, поэтому концентрация медикамента достаточно высокая в подкожно-жировой клетчатке и висцеральном жире. Лекарство хорошо всасывается в печени, почках, сердце. Препарат попадает в головной мозг, плаценту, женское молоко.

Амиодарон метаболизируется в печеночной ткани. Основным веществом в ходе метаболизма является дезэтиламиодарон. Выводится вещество почками и печенью с желчным секретом. Процент выведения через почечную ткань очень мала (1 %), поэтому для больных с патологиями почек коррекция дозы не производится.

При длительном курсе применения лекарство может циркулировать по крови после отмены еще до 40 суток. Амиодарон при передозировке не выводится при помощи диализа.

Формы и цена

Лекарство производится в таких формах:

• Таблетированной. Одна таблетка содержит 200 мг активного компонента – амиодарона. К вспомогательным компонентам относятся: лудипресс, крахмал, стеарат магния.
• В ампулах. В одной содержится 150 мг вещества. К дополнительным компонентам относятся натрия ацетат тригидрат, бензиловый спирт уксусная кислота, вода полисорбат.

Стоимость лекарства в Москве составляет 88-120 рублей. Цена в аптеках Санкт-Петербурга равна 96-117 рублей. По России стоимость Амиодарона составляет от 100 до 136 рублей. Ампулы стоят дороже: в пределах 208 рублей.

«Амиодарон»: инструкция по применению

Таблетки предназначены для приема внутрь спустя 15 минут после еды.

Во время заболевания желудочковой аритмией доза, рекомендуемая врачом, составляет 800-1200 мг в сутки. Её следует разделить на 3-4 приема. Курс лечения в данном случае длится около 5-10 дней и для обеспечения более стабильного состояния пациента может быть продлен, а норма может быть снижена до 600-800 мг в сутки. Это интенсивное лечение, которое в дальнейшем переходит к профилактическому, с более низкой дозой содержания препарата.

Терапевтический поддерживающий период составляет 7-14 дней, в это время препарат принимают по 200-400 мг. Такой объем лекарства назначается для стабилизации состояния пациента в послереабилитационный период.

Зачастую лекарство «Амиодарон» прописывают тогда, когда больной находится в стационаре, а его прием может контролировать врач. Это позволяет свести к минимуму побочные явления и индивидуально откорректировать дозу приема препарата.

При заболевании стенокардией лекарственное средство употребляют два раза в день по 200 мг. Спустя две недели дозировку уменьшают до одного раза в сутки. Максимальная доза разового приема не должна превышать 400 мг, а суточного – 1200 мг.

При назначении подобных препаратов детям следует иметь в виду, что таблетки воздействуют на ребенка гораздо быстрее, чем на взрослого. Поэтому дозировку рассчитывают исходя из веса ребенка. Так, на один килограмм веса должно приходиться 10 мг лекарственного средства. Эта доза должна сохраняться на протяжении десяти дней терапевтического периода или до полного улучшения состояния пациента. В дальнейшем этот норматив уменьшают до пропорции: 5 мг на один килограмм живого веса ребенка. Профилактическая и поддерживающая доза берется исходя на один килограмм веса 2,4 мг препарата «Амиодарон».

Показания к препарату прописывают употреблять раствор на основе действующего вещества амиодарона гидрохлорида при острых нарушениях сердечного ритма. В этом случае препарат вводят внутривенно, вводят в организм медленно при помощи капельницы. Для этого в 250 мл 5% раствора глюкозы на протяжении 1 или 2 часов медленно вводят препарат из расчета 5 мг на один килограмм живого веса. В это время контролируется состояние пациента при помощи ЭКГ и измерений показаний артериального давления.

Почему препараты исчезли из аптек

В российском представительстве компании Санофи, которая является производителем Кордарона, не назвали точную причину перебоев с поставками, но отметили, что они не связаны с качеством или безопасностью. Согласно данным государственного реестра лекарственных средств России, в феврале 2019 года препарат проходил перерегистрацию, что может быть связано с изменениями в дизайне упаковки или обновлении документации.

Чтобы узнать, когда появится в продаже Амиодарон, можно оставить заявку на сайте интернет-аптеки. Как только лекарство будет доступно, клиент получит уведомление.

Соответственно, отсутствие таблеток является временным неудобством — после того, как документы будут в порядке, Кордарон появится в продаже снова. Представители компании-производителя также заявили о том, что делают все необходимое для того, чтобы лекарство снова поступило в российские аптеки.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы

Головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении — внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств

Увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении — прогрессирование хронической сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или её возникновение, при парентеральном применении — снижение артериального давления.

Со стороны обмена веществ

Повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата).

Со стороны дыхательной системы

При длительном применении — кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Прочие

Миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении — жар, повышенное потоотделение.

Лечение

Промывание желудка, назначение колестирамина; при брадикардии — бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей Mg2+, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

По данным из инструкции по применению к «Амиодарону» 200 мг, существуют следующие противопоказания для лечения этим препаратом:

• стойкое сокращение числа импульсов синусового узла (брадикардия);
• сниженная концентрация ионов калия в плазме крови;
• синдром слабости синусового узла, при котором нарушается передача импульса из синусового узла в предсердия;
• СА- и AV-блокада выше 2-й степени;
• крайняя степень левожелудочковой недостаточности, сопровождающаяся резким уменьшением сократительной способности сердечной мышцы;
• гипертония;
• резкое падение кровяного давления;
• патологии щитовидной железы (длительный стойкий недостаток ее гормонов, тиреотоксикоз);
• хронические воспалительные заболевания легочной ткани;
• терапия ингибиторами моноаминоксидазы (средства, назначаемые для лечения хронического алкоголизма и депрессии – «Фенелзин», «Пирлиндол», «Ипрониазид», «Изокарбоксазид», «Бефол», «Ниаламид», «Моклобемид», «Транилципромин», «Метралиндол» и другие);
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к йоду и другим составляющим препарата.

С осторожностью его назначают в следующих случаях:

• при нарушении функций печени, ее недостаточности;
• в возрасте младше 18 лет, так как нет клинических данных о безопасности при лечении детей;
• при хронической сердечной и тяжелой дыхательной недостаточности;
• в пожилом возрасте, поскольку высок риск возникновения брадикардии тяжелой степени;
• при бронхиальной астме.

Побочные действия и противопоказания «Амиодарона» тесно связаны с его фармакокинетикой и способностью накапливаться в определенных органах человека. Пациентам, принимающим это лекарство, рекомендуется также избегать прямых лучей света. При отмене препарата могут возникнуть рецидивы аритмии. Высокое содержание йода (порядка 30% от состава вещества) и его метаболизм оказывают влияние на результаты радиоактивного теста при диагностике заболеваний щитовидной железы.

Показания и ограничения

Амиодарон имеет свои показания и ограничения (Табл. 1). При назначении лекарства врач обязательно должен это учитывать, чтобы избежать осложнений.

Таблица 1 – Показания и ограничения к приему Амиодарона

Показания к назначению лекарства

Ограничения к использованию средства

профилактические и лечебные мероприятия по коррекции аритмий (желудочковые, наджелудочковые тахикардии, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, экстрасистолии (желудочковая, наджелудочковая)); профилактика повторных приступов фибриляции предсердий и желудочков; восстановительный период после инфаркта сердечной мышцы, наличие аритмий в анамнезе.

Абсолютные: аллергическая реакция и непереносимость Амиодарона и йода; атриовентрикулярная блокада 2-3 степени; брадиаритмия; слабость водителя ритма; синоатриальная блокада; гипер- и гипофункция щитовидной железы; недостаточная функция сердца; совместный прием с лекарствами, провоцирующими тахиаритмию; низкий уровень калия; патологии легких; использование ингибиторов МАО; период вынашивания плода, грудное вскармливание; возраст (до 18 лет). Относительные: недостаточная функция печени; бронхиальная астма; возраст старше 75 лет.

У пожилых людей необходимо аккуратно назначать лекарство, так как у них повышается вероятность возникновения тяжелой брадиаритмии. У беременных лекарственное средство не используется. Во время клинических испытаний препарата не было получено достаточной информации о действии на плод.

При грудном вскармливании лекарство не применяют, так как активная составляющая легко проникает в материнское молоко. Если есть необходимо использовать Амиодарон у кормящей матери, то кормление грудью лучше временно прекратить до окончания курсового лечения. Чтобы лактация сохранилась, при лечени молоко сцеживают. После отмены препарата можно возобновить грудное вскармливание.

Функции Амиодарона

Лекарственный препарат используется только у взрослых пациентов. У детей до достижения 18 лет препарат не применяют. Во время клинических испытаний было недостаточно информации о влиянии препарата на детский организм. У пациентов с почечной недостаточностью лекарство использовать можно, так как метаболизм средства в основном осуществляется в печени.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50 % и контроль его плазменных концентраций). Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия — варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66 %, а аценокумарола — до 50 % и контролировать протромбиновое время. Антиаритмические ЛС Ia класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, «петлевые» диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, ГКС для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для внутривенного введения — риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV блокаде). Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия — риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), выраженного снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения МОК. Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие. Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой иодида натрия (131I, 123I) и пертехнетата натрия (99mTc); препараты Li+ повышает риск развития гипотиреоза. Колестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает T1/2 и концентрацию амиодарона в плазме. Повышает риск развития дозозависимых побочных эффектов симвастатина (в том числе миопатии, рабдомиолиза); доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут. Если при такой дозе симвастатина не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия с амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы (в том числе индинавир) повышает концентрацию амиодарона. Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax амиодарона на 50 % и 84 % соответственно. Рифампицин снижает концентрацию амиодарона и дезэтиламиодарона. Фентанил — риск развития брадикардии, снижения артериального давления и сердечного выброса. Лидокаин для локальной местной анестезии и амиодарон перорально — риск развития синусовой брадикардии, парентерально — риск развития судорог (повышение концентрации лидокаина). Дизопирамид, фторхинолоны, макролидные антибиотики, азолы — риск удлинения интервала Q-T.

Медицинское использование

В связи с тем, что прием Амиодарона связан с низкой частотой про-аритмических эффектов, он применялся для лечения острых угрожающих жизни аритмий, а также для хронического подавления аритмий. Препарат применяется при суправентрикулярной и желудочковой аритмии.

Фибрилляция желудочков

Предпочтительным методом лечения фибрилляции желудочков (ФЖ) является дефибрилляция. Однако, для лечения этого заболевания иногда также применяется Амиодарон. В исследовании ARREST было показано, что Амиодарон улучшает показатели выживаемости при госпитализации (по сравнению с плацебо) у лиц, страдающих остановкой сердца с фибрилляцией желудочков. Именно на основе этого исследования были созданы руководящие принципы Американской Ассоциации Кардиологов для лечения фибрилляции желудочков, и здесь Амиодарон применялся в качестве второй линии лечения (после адреналина или вазопрессина). Амиодарон является более эффективным, чем лидокаин при ФЖ или желудочковой тахикардии без пульса. В исследовании ARREST не удалось продемонстрировать показателей выживаемости до выписки из больницы.

Желудочковая тахикардия

Амиодарон в определенных случаях может использоваться в лечении желудочковой тахикардии. Лицам с гемодинамически нестабильной желудочковой тахикардией не следует принимать Амиодарон.
Амиодарон может применяться пациентами с гемодинамически стабильной желудочковой тахикардией. В этих случаях Амиодарон может использоваться независимо от сердечного функционирования индивидуума и типа желудочковой тахикардии; он может применяться пациентами с мономорфной желудочковой тахикардией, но противопоказан для лиц с полиморфной желудочковой тахикардией, поскольку может увеличивать интервал QT, что будет ухудшаться при приеме антиаритмических препаратов. Доза Амиодарона составляет 300 мг внутривенно в виде болюса с возможностью введения еще 150 мг при повторном развитии желудочковой тахикардии.

Мерцательная аритмия

Лица, прошедшие операции на открытом сердце, подвергаются повышенному риску развития фибрилляции предсердий (или ФП) в течение первых нескольких дней после процедуры. В исследовании ARCH было показано, что внутривенное применение Амиодарона (2 грамма в течение 2 дней) вызывало снижение заболеваемости фибрилляцией предсердий после операций на открытом сердце, по сравнению с плацебо. Однако, клинические исследования не смогли продемонстрировать долгосрочной эффективности препарата и показали, что он может иметь потенциально фатальные побочные эффекты, такие как легочная токсичность. Несмотря на то, что Амиодарон не одобрен FDA для лечения ФП, его часто выписывают не по прямому назначению для лечения этого заболевания в связи с отсутствием других эффективных методов лечения ФП.
Так называемый «острый приступ мерцательной аритмии», описанный Североамериканским Обществом по Стимуляции и Электрофизиологии (NASPE) в 2003 году, хорошо отвечает на кратковременное лечение Амиодароном. Это было продемонстрировано в семнадцати рандомизированных контролируемых исследованиях, в пять из которых были включены плацебо группы. Частота тяжелых побочных эффектов в этой группе пациентов является низкой.
Все еще предстоит определить пользу Амиодарона в лечении фибрилляции предсердий в популяции интенсивной терапии. Амиодарон может быть препаратом выбора, если пациент имеет гемодинамическую нестабильность и если ему не подходит электроимпульсная терапия. В этих случаях Национальный Институт Правительства Великобритании по вопросам здравоохранения и клинического мастерства (NICE) рекомендует принимать Амиодарон.

Что лучше — Амиодарон или Кордарон?

Кордарон — это торговое название антиаритмического препарата, действующим веществом которого является амиодарона гидрохлорид. Помимо указанных выше отличий, можно предположить, что, так как производители таблеток разные, то и процесс производства, может иметь свои нюансы. В частности у препаратов может быть разная индивидуальная переносимость, частота и степень выраженности (в том числе отложенная во времени) побочных эффектов.

Каких-либо достоверных исследований того, что же лучше, Амиодарон или Кордарон, не проводилось. Однако второй препарат чаще получает лучшие отзывы пациентов относительно его переносимости.

Режим дозирования

Для купирования острых нарушений ритма вводят внутривенно из расчёта 5 мг/кг, у больных с хронической сердечной недостаточностью — 2.5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5 % раствора декстрозы; при необходимости — повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях — 0.6-1.2 г/сут в 0.5-1 л 5 % раствора декстрозы из расчёта 150 мг на 250 мл раствора (с другими лекарственными средствами в растворе несовместим). Внутрь (до еды) — 0.6-0.8 г в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут в 1-2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом. При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут. Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза — 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза — 0.4 г, максимальная разовая доза — 0.4 г, максимальная суточная доза — до 1.2 г. Детям: начальная суточная доза 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 м²/сут в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию — 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 м²/сут.

Инструкция по применению «Амиодарона»: побочные действия

Негативные эффекты от приема лекарства имеют довольно большую распространенность. Согласно данным медицинской статистики, среди них отмечаются следующие наиболее распространенные:

• изменение нормальной выработки гормонов в щитовидной железе, гипо- и гипертиреоидизм – до 10% пациентов;
• воспаление слизистой пищевода, поражение печени – 4-25% больных;
• неврологические отклонения, головная боль, дрожание в конечностях – 20-40%;
• амиодарон-индуцированная легочная токсичность (АИЛТ) – 5-17% пациентов.

Последнее из перечисленных побочных действий «Амиодарона» является наиболее опасным, так как в 5-20% случаев приводит к летальному исходу. Формы и симптомы этого заболевания описаны ниже.

Из других возможных осложнений, что отмечаются в инструкции к «Амиодарону»200 мг, следующие:

• неврит и невропатия зрительного нерва, сопровождающиеся снижением зрительных функций;
• формирование липидных отложений в роговице, проявляющееся в появлении ореола или нечеткости контуров визуальных объектов;
• дерматопатии – окрашивание кожи в серо-голубой цвет, ее шелушение, покраснение и воспаление, сыпь, депигментация, выпадение волос, фоточувствительность (чрезмерная реакция на солнечное излучение);
• брадикардия (сокращения сердца менее 60 в минуту);
• усиление аритмии;
• тахикардия;
• усиление признаков хронической сердечной недостаточности;
• тошнота, рвота, ощущение металлического привкуса во рту, запор, диарея, метеоризм;
• токсический гепатит, сопровождающийся желтухой, печеночная недостаточность;
• ощущение тяжести в желудке;
• тромбоцитопения;
• синдром неадекватной продукции вазопрессина, проявляющийся в отеках и снижении суточного объема мочи;
• нарушение сна, памяти; делирий;
• воспаление придатка семенника, импотенция;
• ограничение двигательной активности в результате миопатии;
• нарушение моторики и координации, возникающие из-за поражения мозжечка;
• воспаление кровеносных сосудов;
• гемолитическая анемия.

При возникновении данных побочных эффектов и других симптомов необходимо прекратить прием препарата, обратиться к врачу. Во многих случаях снижение количества дозы или полный отказ от лекарства приводят к обратимости этих изменений в состоянии пациента.

Фармакологическая группа

Против нарушений сердечных ритмов назначают Амиодарон. Группа препарата — антиаритмические лекарства III класса.

Как известно, сердце человека должно сокращаться в определённом ритме. Он обеспечивается системой узлов, пучков нервных волокон, расположенных в миокарде. Именно там генерируются побуждения в сердечной деятельности и происходит их проведение.

При расстройствах происходят сбои в ритме сокращений, они либо учащаются (тахикардия) или происходят с перерывами дольше обычного (брадикардия).

В отдельных случаях нарушения ритма работы сердечной мышцы является причиной болезненного самочувствия человека, появлению чувства усталости, обмороков. Нередки и случаи внезапной аритмической смерти.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к йоду), СССУ, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада II—III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.

C осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Инструкция по приему лекарственного средства

Дозировка лекарства подбирается индивидуально в соответствии с состоянием больного. Может быть назначена как таблетированная, так и инъекционная форма

Как принимать таблетки Амиодарон (200 мг)?

Препарат назначают в таблетках во время или после еды. Таблетированную форму не разжевывают, запивают водой. Стартовая дозировка за сутки равна 600-800 мг (максимум 1200 мг). Количество препарата нужно равномерно распределить на три приема. Такая дозировка (600-800 мг) используется на протяжении 8-15 суток. Если эффективность обычной дозировки низкая, то ее увеличивают до 1200 мг за сутки.

Лекарственное взаимодействие Амиодарона

Если у больного возникли признаки накопления препарата, то доктор переходит к поддерживающей дозировке лекарственного средства. Для поддержания концентрации лекарства подходит доза 100-400 мг. Ее разделяют на 2 приема. Если у пациента хорошее самочувствие, нет признаков аритмий, то 1 раз в неделю делают перерыв на 2 суток.

Дозы препарата:

• терапевтическая за 1 раз – 200 мг;
• терапевтическая за сутки – 400 мг;
• максимум дозы за 1 прием – 400 мг;
• максимум за сутки – 1200 мг.

Препарат в ампулах

В некоторых случаях можно использовать лекарственный препарат в форме ампул. В частности, эта форма назначается при тяжелых, угрожающих жизни нарушениях сердечной функции, когда пероральный прием препарата не дает необходимого эффекта или же он невозможен.

Содержимое ампулы разводят в растворе глюкозы. Нельзя смешивать Амиодарон с другими средствами в одной капельной системе. Для одной капельницы необходимо 2 ампулы на 500 мл глюкозы.

Иглу от капельницы вводят в центральную вену. Если нет доступа к этой вене, используют периферические вены. Расчет стартовой дозировки препарата производится следующим образом: 5 мг на 1 кг массы пациента. Инфузионная терапия проводится 20-120 минут. Введение лекарства можно проводить трижды за сутки в зависимости от тяжести состояния больного.

Поддерживающая дозировка: 10-20 мг на 1 кг массы больного. Для такой дозы понадобится 250 мл глюкозы. Введение производится на протяжении 3 суток. С начала поддерживающей терапии больному начинают давать пероральный препарат, после чего полностью переводят на таблетированную форму.

Если больному требуются реанимационные мероприятия, при наличии центрального катетера лекарство вводят в него. Если нет доступа к центральной вене, инфузия осуществляется через периферическую крупную вену. Стартовая дозировка равна 300 мг. Ее нужно развести в 20 мл раствора глюкозы. Вводят препарат струйно. При неэффективности терапии дополнительно вливают еще 150 мг.

Амиодарон нельзя смешивать с другими препаратами в одном шприце.