Аводарт — инструкция по применению

В чем разница?

Финастерид — основной активный компонент таких препаратов, как Пенестер, Финаст, Проскар и других одноименных дженериков (аналогов дешевле), например, отечественные Финастерид-Тева, ОBL. Угнетая 5альфа-редуктазу препарат уменьшает количество ДГТ в крови. В отличие от дутастерида, действует только на один из двух типов данного фермента — второй, который в основном обнаруживается как раз в предстательной железе. Таким образом со своей основной ролью в уменьшении объема простаты Финастерид доказанно справляется в рекомендованных дозах, а для борьбы с облысением достаточно даже десятой части от этих доз.

Дутастерид — в виде монопрепарата на нашем рынке доступен пока только под брендом Аводарт, который выпускается капсулами по 0,5 мг. Главное отличие от оппонента в подавлении обоих типов 5АР. Клинические исследования показали, способность дутастерида в снижении ДГТ значительно выше (0,5 мг/день), чем у оппонента (5 мг/день).

Второе преимущество в том, что тип 5альфа-редуктазы, который игнорируется финастеридом, больше преобладает в коже. Поэтому дутастерид часто позиционируют как более эффективное средство для прекращения выпадения волос при андрогенетической алопеции. Однако учитывая доказанную эффективность малых доз финастерида (1 мг) при АГА и разницу в цене, то преимущество сомнительно.

Если финастерид и дутастерид сравнить по безопасности и частоте побочных действий, то они примерно одинаковы. ДГТ, который они понижают, вырабатывается организмом не просто так: сравнительные испытания подтвердили снижение либидо на первом году применения по сравнению с плацебо. Оба не являются препаратами выбора при облысении у женщин.

Что лучше и выводы?

Подводя итог, можно сказать, что теории дутастерид эффективнее, поскольку ингибирует и I и II типы 5АР против только II у финастерида. Но на практике как краткосрочное, так и долгосрочное лечение обоими средствами приводит к уменьшению объема предстательной железы, увеличению скорости мочеиспускания и облегчению симптомов. Препараты одинаково снижают риски после хирургических операций на простате и имеют аналогичный профиль безопасности.

В 2012 году минздрав США выдал предупреждение о том, что на фоне общего снижения появляется повышение риска его отдельным опасным видом при лечении этими ЛС. Отозваны они не были, но заявлено о неоходимости проводить тщательное обследование пациентов до лечения с контролем в процессе.

На сегодняшний день недостаточно убедительных доводов в пользу того, что дутастерид однозначно лучше. Особенно если учитывать серьезную разницу в стоимости курсов, при которой лечение финастеридом обойдется в 4-5 раз дешевле.

Дутастерид или Финастерид — что лучше?
— О лекарствах MyMedNews.ru

Инструкция по применению Аводарта: способ и дозировка

Аводарт может назначаться в комбинации с тамсулозином, либо в качестве монотерапии. Принимают препарат независимо от приема пищи. Несмотря на то, что положительный эффект от лечения может наступить довольно быстро, его прием следует продолжать в течение как минимум 6 месяцев.

Для взрослых мужчин, согласно инструкции к Аводарту, рекомендуемая доза составляет 0,5 мг (1 капсула) в сутки. Во избежание возможного раздражения слизистой оболочки рта и глотки капсулу глотают целиком, не разжевывая и не открывая. Дозировка медикамента для мужчин пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек аналогична дозировке для взрослых мужчин и коррекции не требует.

Побочные явления

Какие побочные эффекты возникают на фоне приема рассматриваемого средства? Что говорят об этом врачебные отзывы? «Аводарт» может вызвать следующие нежелательные реакции:

• апатия и депрессия;
• зудящие высыпания на коже, крапивница, отеки, аллергические проявления (вплоть до ангионевротического отека);
• потеря волос на поверхности тела и гипертрихоз;
• болевые ощущения и тестикулярный отек;
• снижение либидо и полового влечения, эректильная дисфункция, набухание и болезненные ощущения грудных желез, проблемы с эякуляцией.

Вероятность появления побочных реакций значительно снижается с увеличением продолжительности терапии (например, со второго года приема капсул).

Если сочетать «Аводарт» с прочими медикаментами, то частота возникновения, а также виды нежелательных явлений могут немного отличаться.

Побочные действия

У некоторых пациентов на фоне приема препаратов на основе дутастерида возникают нежелательные эффекты.

В редких случаях возможно:

• развитие алопеции (волосы выпадают преимущественно на теле);
• возникновение гипертрихоза.

В очень редких случаях наблюдаются такие побочные эффекты:

• аллергия (проявляется в виде крапивницы, зуда, локализированного отека, сыпи), ангионевротический отек;
• развитие депрессивного состояния;
• появление тестикулярного отека и тестикулярных болей.

Кроме того возможно появление эректильной дисфункции, нарушений эякуляции, снижение либидо и возникновение нарушений со стороны грудных желез. Во время исследований количество таких жалоб было больше, чем в группе пациентов, принимающих плацебо.

Передозировка

Незначительная одноразовая передозировка не опасна для пациентов. В ходе исследований было установлено, что даже прием 40 мг дутастерида, что в 80 раз превышает рекомендуемую дозу, на протяжении 7 дней не приводит к появлению клинически значимых побочных эффектов.

Прием по 5 мг препарата на протяжении полугода не провоцирует появление дополнительных побочных эффектов.

При необходимости при передозировке назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

Не назначают дутастерид при установленной непереносимости данного вещества или повышенной чувствительности к нему. Также к противопоказаниям относят повышенную чувствительность к иным ингибиторам 5α-редуктазы.

Противопоказан он женщинам и детям.

Использование при беременности

Вопрос о применении дутастерида при беременности даже не должен рассматриваться из-за того, что женщинам препараты на основе данного вещества не назначают.

Доклинические исследования показали, что в результате подавления уровня дигидротестостерона у плода мужского пола может затормозиться развитие наружных половых органов.

Особые указания

Через поврежденные капсулы действующее вещество может всасываться через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с ними. Если они дотронулись до содержимого капсулы, то участок необходимо помыть с мылом.

Пациентам с доброкачественной гиперплазией простаты необходимо до начала лечения и во время его проведения сдавать анализы, позволяющие выявить рак простаты

При этом важно помнить, что дутастерид понижает в плазме крови концентрацию простат-специфического антигена. К примеру, у пациентов принимающих дутастерид 6 месяцев показатели могут быть в 2 раза ниже

Но уровень общего простат-специфического антигена возвращается к исходным значениям спустя полгода после прекращения лечения. А вот соотношение содержания свободного простат-специфического антигена к общему остается неизменным даже на фоне терапии.

При появлении любых изменений в грудных железах (изменение структуры, появление узелков или выделений из сосков) мужчины должны незамедлительно сообщать об этом лечащему врачу. Хотя причинно-следственной связи между возникновением рака грудных желез и приемом дутастерида установлено не было.

Как уменьшаются уровни дигидротестостерона при приеме дутастерида и финастерида?

Исследования показывают, что 0.1 мг дутастерида уменьшают уровень дигидростерона аналогично 5.0 мг финастерида, что составляет примерно -70%. На этом графике показаны уровни дигидротестостерона в крови при приеме плацебо, финастерида (5 мг) и дутастерида в различных дозировках (0.5 мг и 5 мг). Как видно, дозировка дутастерида при увеличении в 10 раз (с 0.5 мг до 5 мг) по эффективности отличаются лишь на несколько процентов. Вертикальная пунктирная линия показывает момент остановки приема препаратов. Как видно спустя 16 недель после остановки приема дутастерида при дозе 5 мг уровень ДГТ в крови лишь немного повысился. Первоисточник The Management of Prostatic Obstruction

Этот график показывает уровни изменения ДГТ в крови после 24 недель применения плацебо, дутастерида и финастерида. 5 мг дутастерида уменьшаю уровень ДГТ на 98.4%, 2.5 мг на 97.7%, 0.5 мг на 94.7%, 0.05 мг на 52.9%. Источник Male LUTS, BPH, BOO, BPE/EP Update 2007 (Slides with Transcript).

Но наиболее интересен следующий график. Он показывает не только как изменяется уровень ДГТ в зависимости от дозы дутастерида, но и уровни 5-альфа редуктазы первого и второго типа. Как видно, доза в 0.1 мг в день практически не влияет на уровень 5-альфа редуктазы первого типа, в то время как уровень второго типа значительно уменьшился. О правдивости и достоверности этого графика сложно судить: непонятно, что за Gl198745 и почему концентрации дутастерида нанесены поверху другим шрифтом. В любом случае график интересен, а первоисточник для ознакомления вот Avodart (Dutasteride) Dosing Charts.

Еще один график, показывает уровень уменьшения дигидротестостерона при приеме плацебо, дутастерида и финастерида в течении шести месяцев. Первоисточник 5-Alpha Reductase Inhibitors in Men With an Enlarged Prostate.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме мягких овальных капсул из желатина, содержащих прозрачную жидкость. Допускается незначительное расслоение содержимого капсулы.

Действующий компонент – дутастерид, содержание его в одной капсуле – 500 мкг. Вспомогательные дополнительные компоненты: 349.465 мг глицерина монокаприлокапрата I типа и 0.035 мг бутилгидрокситолуола.

Выпускается в нескольких вариантах:

• Картонные пачки по 10 и 15 капсул.
• По 30, 60 или 90 капсул в полимерных банках.

Содержание активного компонента в одной капсуле составляет 500 мкг независимо от варианта выпуска.

Особые указания

До начала лечения необходимо, чтобы врач сделал пальцевое исследование предстательной железы; такую диагностику периодически повторяют через полгода. Пациентам следует делать анализ крови на ПСА каждые полгода терапии.

Объективно оценить положительные изменения в организме можно, если пациент будет принимать Аводарт не менее полугода. Первые эффекты от приема наблюдаются уже через несколько недель от начала лечения. В таких случаях категорически запрещается прерывать лечение; надо внимательно следовать всем рекомендациям врача. Это относится и к тем случаям, если пациент принимает аналоги препарата.

Известно, что препарат активно всасывается через кожу. Беременные и кормящие женщ ины, дети должны избегать взаимодействия с таблетками. Если такое случилось, то руки необходимо тщательно промыть с мылом.

С осторожностью назначают препарат пациентам с недостаточностью почек. Связано это с тем, что влияние Аводарта при почечной недостаточности не изучено

В тяжелых случаях лекарство может привести к ухудшению состояния здоровья. То же наблюдается в отношении пациентов с начальными признаками поражения печени разной этиологии.

Некоторые данные свидетельствуют о том, что частота возникновения сердечной недостаточности у пациентов, длительно применяющих Аводарт, была немного выше. Причем речь идет о периоде применения, превышающем 4 года. Риск возникновения тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов в значительной степени повышался в результате комбинации Аводарта и Тамсулозида.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100 и

Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании пострегистрационного наблюдения

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко — алопеция (в основном потеря волос на теле) или гипертрихоз.

Нарушение психики: очень редко — депрессивное состояние.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: очень редко — тестикулярная боль, тестикулярный отек.

Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании данных клинических исследований (нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в роли монотерапии)

В третьей фазе плацебо-контролируемых исследований с применением дутастерида по сравнению с плацебо исследователи оценивали нежелательные явления, связанные с приемом дутастерида.

Таблица 1

1 Включая болезненность и увеличение грудных желез.

2 Нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения и воздействие дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.

Нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в комбинации с тамсулозином

Представленные ниже нежелательные явления были зарегистрированы в исследовании CombAT (сравнение приема дутастерида 0,5 мг и тамсулозина 0,4 мг 1 раз в сутки в роли монотерапии или в виде комбинации в течение 4 лет) и оценены исследователями с кумулятивным эффектом ?1%.

Таблица 2

1 Комбинация=дутастерид 0,5 мг 1 раз в сутки+тамсулозин 0,4 мг 1 раз в сутки;

2 Включая болезненность и увеличение молочных желез;

3 Нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения. Воздействие дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.

Как принимают дутастерид для лечения облысения?

Принимают 0.1 мг дутастерида 3 раза в неделю и 4 раза 0.5 мг финастерида через день. Такая схема позволяет достичь хороших результатов и снизить побочные эффекты, о которых мы поговорим отдельно. Тоесть таблетку аводарта делят на 5 частей. Определить подходящую дозировку можно также на основе графиков изменения уровня дигидротестостерона, которые представлены ниже.

Дутастерид лучше принимать на пустой желудок, это обеспечивает увеличение концентрации в крови на 10-15% (первоисточник Avodart: Highlights of prescribing information смотрите раздел 12.3 Pharmacokinetics — Absorbtion).

Состав

Благодаря продуманному составу препарат следует отнести к наиболее действенным. Активное вещество, начиная впитываться в слизистую уже в желудочно-кишечном тракте, оказывает лечебное воздействие, которое становится заметно очень быстро с момента начала приема средства.

На фото лекарства Аводарт

Также следует отметить, что преимуществом рассматриваемого препарата является относительно небольшое количество отрицательных побочных проявлений. Это позволяет его назначать даже тем больным, которые имеют выраженную склонность к аллергическим реакциям.

В состав препарата входят следующие компоненты:

• активное вещество — дутастерид, в одной капсуле его содержится 1 мкг;
• дополнительные вещества, входящие в состав содержимого капсулы, — моноглицериды каприловой ксилоты, диглицериды каприновой кислоты, диоксид титана, оксид железа, лецитин;
• вспомогательные компоненты, которые входят в состав желатиновой оболочки, — глицерин, диоксид титана и оксид железа, желатин, красные чернила (при производстве препарата во французской фармакологической компании) либо серые чернила (при производстве средства в польской компании).

Результаты

В ходе сравнительных клинических исследований двух веществ, не было выявлено значительных преимуществ какого-либо из представителей в группе².

Побочные реакции при приеме финастерида и дутастерида, также практически не отличаются по частоте возникновения и интенсивности. Лишь некоторые практикующие специалисты наблюдают возникновение болей в яичках, гинекомастию, потерю сексуального интереса, нарушение половой функции у пациентов, начинающих принимать финастерид. Указанные нежелательные явления, как правило, проходят при длительном приеме препарата¹.

Возможно, дальнейшие долговременные и ожидаемые сравнительные исследования финастерида и дутастерида, позволят получить больше сведений.

Состав

1 Количества действующего вещества и растворителя могут корректироваться в зависимости от чистоты серии субстанции.

2 ТСЦ и лецитин используются в роли лубрикантов в процессе производства. Общее количество лубрикантов на капсулу не превышает 1,5 мг. Концентрация лецитина в ТСЦ 0,1% в/в.

3 Красные чернила для печати используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «Каталент Франс Байнхайм С.А.», Франция и не используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша.

Количество чернил на каждой капсуле рассчитывают таким образом, чтобы оно составляло менее 0,28 мг. Материалами, остающимися на капсуле, являются поливинилацетата фталат (Национальный формуляр), полиэтиленгликоль (Европейская Фармакопея), пропиленгликоль (Европейская Фармакопея), железа оксид красный (Е172, CI77491).

АВОДАРТ: ДОЗИРОВКА

Дутастерид можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Эффект наступает довольно быстро, но лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить действие препарата.

Для взрослых мужчин, включая пациентов пожилого возраста, рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 500 мкг (1 капс.) 1 раз/сут. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

При нарушениях функции почек коррекции дозы препарата не требуется (т.к. при приеме препарата в дозе 500 мкг/сут с мочой выделяется менее 0.1% дозы).

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 недель

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, глотая целиком, не разжевывая и не открывая капсулу, поскольку содержимое капсулы может вызвать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

Взрослые мужчины (включая пожилых)

Рекомендуемая дозировка лекарства Аводарт — 1 капс. (0,5 мг) 1 раз в сутки.

Хотя улучшение на фоне применения лекарства наступает довольно быстро, лечение надлежит продолжать не менее 6 мес для того, чтобы объективно оценить терапевтический результат. Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт может быть назначен в роли монотерапии или в комбинации с ?1-адреноблокаторами.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек: при приеме 0,5 мг лекарства Аводарт в сутки через почки выделяется менее 0,1% дозировки, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени: в настоящее время нет данных по применению лекарства Аводарт у пациентов с нарушениями функции печени

В связи с тем, что дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его T1/2 составляет 3–5 нед, нужно соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт пациентов с нарушениями функции печени.

Описание препарата Аводарт (Дутастерид)

Фармакологическая группа: средства для лечения и профилактики заболеваний предстательной железы; ингибиторы 5-альфа редуктазы
Аводарт (Дутастерид) – ингибитор фермента 5-альфа редуктазы. Ингибиторы редуктазы действуют, предотвращая конверцию тестостерона в более андрогенный компонент ДГТ (дигидротестостерон). ДГТ влияет на возникновение ряда расстройств у мужчин, в том числе на выпадение волос по мужскому типу и развитие доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Аводарт клинически одобрен для лечения симптоматической доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Несмотря на то, что Аводарт близок по структуре и действию к Финастериду, он отличается от ингибитора редуктазы первого поколения своей селективностью в тканях. Финастерид ингибирует изофермент 2-го типа 5-альфа редуктазы, располагающийся в основном в коже головы и предстательной железе. Дутастерид не действует специфически, а ингибирует редуктазы как 1, так и 2 типа. Как таковой, он подавляет преобразования ДГТ во всех тканях, включая кожу головы, печень, предстательную железу и кожу. Из-за этого он также снижает системные уровни ДГТ гораздо более эффективно, чем Финастерид.
Ингибирующие эффекты ДГТ, которые обеспечивает Аводарт (Дутастерид), могут представлять определенный интерес для культуристов и спортсменов, обеспокоенных, в частности, андрогенными компонентами стероидов на основе тестостерона. Дутастерид способен подавлять андрогенные побочные эффекты, возникающие из-за преобразования ДГТ, заметно изменяя профиль препаратов тестостерона. При применении умеренных доз тестостерона, результатом может стать значительное снижение жирности кожи и акне. У мужчин, страдающих облысением, Аводарт может также уменьшить воздействие тестостерона на линии роста волос. Следует отметить, что в качестве селективного ингибитора второго типа Финастерид эффективен также для снижения уровня ДГТ в коже головы (и снижения воздействия тестостерона на линии роста волос), но не действует так же хорошо в плане сокращения жирности кожи и акне.
С точки зрения общего потенциала, исследование, опубликованное в «Журнале клинической эндокринологии и метаболизма» (май 2004 года) напрямую сравнивает Аводарт с наиболее близким к нему соединением ]. В этом исследовании 399 мужчин, страдающих от доброкачественной гипертрофии, были разделены на три группы, принимающие Дутастерид (в дозах 0,01, 0,05, 0,5, 2,5 или 5,0 мг в сутки), Финастерид (0,5 мг в день) или плацебо, в течение 24 недель. За 24-недельный период, в группе, принимающей Дутастерид, было отмечено мощное ингибирование ДГТ. Благотворное влияние препарата было заметно при широком диапазоне доз. Так, например, ежедневная доза в 5 мг вызывала 98,4% ингибирование уровней ДГТ, в то время как 1/10 этой часть дозы (0,5 мг в день, установленная терапевтическая доза) снижала уровни в среднем на 94,7%.
Результаты сильно отличались от группы, принимающей 5 мг Финастерида, где было замечено только 70,8% ингибирование. Исследователи также отмечают значительные различия в результатах в группе, принимающей Финастерид, где у некоторых пациентов было обнаружено лишь 50-55% ингибирование ДГТ.
Помимо преимуществ, у снижения активности 5-альфа-редуктазы есть и некоторые недостатки. С одной стороны, такие сильные андрогены, как ДГТ, способствую нервно-мышечному взаимодействию, помогая развивать силу и мышечную массу. Пользователи ингибиторов редуктазы часто сообщают об уменьшении максимального количества силовых подъемов вскоре после начала применения препарата. Кроме этого, также может понижаться либидо, так как снижаются концентрации ДГТ. Некоторые мужчины для предотвращения подобных проблем вынуждены использовать виагру. ДГТ
также служит в качестве активного эндогенного анти-эстрогена, так как этот не ароматизирующийся стероид конкурирует с другими веществами (например, ароматизирующимся тестостероном), для связывания с ферментом ароматазы. При отсутствии этой конкуренции может возникнуть гинекомастия или другие эстрогенные побочные эффекты.
Гинекомастия указывается в качестве побочного эффекта для данного продукта, хотя частота этого заболевания в ходе тестирования была очень низкой (1,1% пользователей).