Азитромицин (azithromycin) инструкция по применению

Побочные эффекты

Развитие побочных эффектов возможно на фоне повышенной чувствительности к любому входящему в состав компоненту, а также при превышении средних терапевтических дозировок. Среди побочек выделяют:

• Нарушение работы пищеварительной системы с диареей, тошнотой, рвотой, которая не приносит облегчения, а также болями в абдоминальной области. В тяжелых случаях возможно поражение гепатобилиарной системы с формированием гепатита, желтухи и сдвигов биохимических показателей.
• Поражение нервной системы с головокружениями, головными болями, парестезиями, судорожными припадками и нарушением сна.
• Воздействие на слуховой аппарат с развитием шума в ушах или обратимой глухоты.

• Повышенную чувствительность со стороны кожных покровов с покраснениями, полиморфными высыпаниями, отеком и зудом тканей.
• Изменение проводимости в сердечной мышце с удлинением прохождения нервного импульса, аритмиями и блокадами.
• В более редких случаях может возникать изменение микрофлоры во влагалище с присоединением в последующем грибковой инфекции, а также повреждением ткани почек и разжижением крови.

Описание препарата Азитрал, инструкция по применению: состав, форма выпуска

Препарат выпускается в форме капсул, покрытых белой растворимой пленочной оболочкой. Внутри находится содержимое, представленное однородным белым порошком без резкого запаха. Каждая капсула упакована в отдельную ячейку пластмассового блистера. Существует несколько видов упаковок, которые могут содержать от одного до четырёх блистеров.

Основным действующим веществом препарата является Азитромицин в форме дигидрата. Его количество может быть различным, выпускается две дозировки – по 250 и 500 миллиграмм.

Из вспомогательных компонентов, необходимых для поддержания лекарственной формы, выделяют лактозу, крахмал, очищенную воду, а также желатин.

Инструкция по применению

Азитрал отличается удобством использования, для достижения терапевтического эффекта достаточно однократного употребления в сутки.

При лечении детей

Азитрал запрещён для лечения детей в возрасте младше одного года.

Дозировка подбирается с учетом массы тела пациента. На 1 килограмм необходимо 10 миллиграмм препарата с однократным употреблением. В некоторых случаях дозировка первоначально может быть нагрузочной, равной 10 миллиграммам на килограмм, для первых суток лечения, с последующим снижением до 5 миллиграмм.

Средняя продолжительность терапии составляет 3 дня.

Взрослым

При заболеваниях, локализующихся в дыхательных путях, а также патологиях носоглотки и пазух, терапевтическая доза равна 500 миллиграммам ежесуточно. Длительность терапии, в среднем, равна 3 дням.

Во время беременности и лактации

Азитрал разрешен к применению в тех случаях, когда предполагаемая польза будет превышать потенциальный риск.

При использовании в период лактации необходимо на время лечения и выведения вещества из организма прекратить кормление ребёнка грудным молоком.

При почечной и печеночной недостаточности

При выраженной недостаточности функционирования печени и почек дозировку уменьшают в индивидуальном порядке. Заболевания без существенного нарушения функций не требуют коррекции дозы.

Способ применения и дозировка

АзитРус следует принимать внутрь 1 раз в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи.

Рекомендуемые дозировки для взрослых в зависимости от показаний:

• Инфекции дыхательных путей: по 500 мг/сутки 3-дневным курсом;
• Инфекции кожи и мягких тканей, эритема ползучая: 1-й день – 1000 мг, 2-5 дни – по 500 мг;
• Неосложненный уретрит и/или цервицит: 1000 мг однократно;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, вызванные хеликобактер пилори (в составе комбинированной терапии): по 1000 мг/сутки в течение 3 дней.

Рекомендуемые дозы для детей:

• Инфекции дыхательных путей, мягких тканей и кожи: в 1-й день 10 мг/кг, в течение последующих 4 дней – по 5-10 мг/кг/сутки либо по 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
• Эритема ползучая: 1-й день – 20 мг/кг, 2-5 дни – по 10 мг/кг/сутки.

Детям старше 6 месяцев АзитРус назначают в форме суспензии, приготовленной из порошка.

Рекомендуемые суточные (разовые) дозы суспензии в зависимости от массы тела ребенка при применении порошка в дозе 100 мг/5 мл – азитромицин (суспензия):

• 5 кг – 50 мг (2,5 мл);
• 6 кг – 60 мг (3 мл);
• 7 кг – 70 мг (3,5 мл);
• 8 кг – 80 мг (4 мл);
• 9 кг – 90 мг (4,5 мл);
• 10-14 кг – 100 мг (5 мл).

Рекомендуемые суточные (разовые) дозы суспензии в зависимости от массы тела ребенка при применении порошка в дозе 200 мг/5 мл – азитромицин (суспензия):

• 15-24 кг – 200 мг (5 мл);
• 25-34 кг – 300 мг (7,5 мл);
• 35-44 кг – 400 мг (10 мл);
• От 45 кг – дозы для взрослых (от 500 до 1000 мг).

Правила приготовления суспензии для приема внутрь: в чистый стаканчик налить небольшое количество кипяченой и охлажденной воды, высыпать содержимое 1 пакета и перемешать до получения однородной суспензии. После приема препарата промыть стаканчик чистой водой, высушить и хранить в чистом сухом месте.

Фармакологическое действие

Препарат «Азитрал» является противомикробным лекарством. В его состав входит такой активный компонент, как азитромицин. Это лекарственное вещество входит в подгруппу азалидов, группу макролидов. Препарат представляет собой антибиотик, отличающийся широким спектром воздействия, который обладает ярко проявляющимся бактерицидным эффектом. В основании механизма его влияния лежит способность ко взаимодействию с рибосомной бактериальной 50S-субъединицей и подавлять белковый синтез, зависимый от РНК.

Благодаря ингибированию белкового синтеза бактерий средство замедляет их размножение и рост, а в большой дозировке повреждает мембрану клеток, из-за чего бактерии погибают. Инструкция по применению к «Азитралу» это подтверждает.

Чувствительностью к препарату отличаются грамотрицательные и грамположительные анаэробные и аэробные микроорганизмы, включая:

• аэробные грамположительные бактерии (помимо метициллинрезистентных и эритромицинрезистентных штаммов): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus);
• аэробные грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella parapertussis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori.

Помимо этого, чувствительны к влиянию препарата Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae. Эффективно средство и при инфекционных болезнях, которые вызваны штаммами Yersinia spp., Salmonella spp. и Shigella spp.

Резистентны к влиянию препарата такие штаммы, как Enterococcus faecalis. Чувствительны к действию активного компонента и следующие анаэробные бактерии: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Активен азитромицин по отношению к штаммам Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocitogenes, Chlamydia trachomatis, Ureaplusma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Mycobacteria avium complex.

После перорального приема препарат отлично абсорбируется в ЖКТ. Кульминация концентрации главного действующего вещества в плазме наблюдается через 2-3 часа после приема перорально. Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Азитралу» 500 мг?

Употребление пищи уменьшает скорость абсорбции лекарственного средства. Азитромицин особенно сильно концентрируется во всех биологических жидкостях и тканях организма человека. Препарат характеризуется низким уровнем связи с плазменными белками. Он накапливается в лейкоцитах и лизосомах с дальнейшим высвобождением, благодаря чему есть возможность использования средства короткими курсами.

Лекарство не воздействует на функциональную фагоцитовую активность. Концентрация главного компонента в очаге воспаления выше, чем она же в здоровых тканях. Концентрации равного веса в кровяной плазме достигаются через 5-7 дней лечения. Препарат характеризуется выведением из кровяной плазмы в две фазы: полувыведение первой фазы равно 14-20 часам, второй фазы – 41 часу. Если лечебный курс равен трем дням, то наивысшие концентрации активного вещества сохраняются на протяжении 5-7 дней после употребления последней дозы лекарства.

Метаболизм осуществляется в печени, образуются неактивные с фармакологической точки зрения метаболиты. В основном выводится с желчью, и лишь небольшое количество препарата – посредством почек.

Фармакологические свойства

Перед назначением препарата специалистам необходимо учитывать особенности действия средства.

Фармакологическая группа

Препарат входит в группу макролидов, производных азолидов. Данные вещества являются антибиотиками широкого спектра действия, способными развивать бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

При приеме препарата происходит воздействие на рибосомы бактерий, в результате чего нарушается их дальнейшее размножение. Необходимо отметить, что Азитрал способен уничтожать хламидии и микоплазмы, а также бактерии, которые стали устойчивыми к действию антибиотиков пенициллинового ряда. Это достигается благодаря особенностям механизма действия.

Средство, попадая внутрь клетки, кумулируется в лизосомах, что особенно важно при воздействии на внутриклеточные микроорганизмы

Фармакокинетика

Препарат отличается способностью быстро всасываться из желудочно-кишечного тракта. Он устойчив в кислой среде желудка. При попадании в кровь происходит связывание действующего компонента с белками плазмы крови. Максимальную концентрацию средства можно обнаружить спустя 2-3 часа с момента приема первой дозировки. Средний процент биодоступности не превышает 37.

Необходимо отметить, что концентрация препарата будет выше в тех тканях, где сосредоточена инфекция. Сохранение нужного количества вещества, необходимого для того, чтобы развивался бактерицидный эффект, продолжается в течение 7 дней от момента приема последней капсулы. Это следует учитывать, так как употребление средства проводится коротким курсом, средняя продолжительность которого равна 3-5 дням.

Средний период полувыведения равен 40 часам, поэтому, для достижения терапевтического эффекта, достаточно однократного употребления.

Выведение происходит в форме неактивных метаболитов через гепатобилиарную и мочевыводящую системы. Пища будет влиять на фармакокинетические свойства.

Противопоказания

— гиперчувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам;- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;- период лактации (на время лечения приостанавливают);- детский возраст до 12 лет (масса тела менее 45 кг).С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином; аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала QT

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент лекарства является макролидным антибиотиком и отличается широким спектром бактерицидного действия. Препарат образует связи с 50S-рибосомными субъединицами бактериальной ДНК, подавляя выработку белков их клетками. Антибиотик препятствуют жизни и развитию таких патогенных бактерий:

• Chamydia pneumoniae;
• Chamydia psittaci;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Pasteurella multocida;
• Moraxella catarrhalis;
• Streptococcus pyogenes и других.

Грамположительные аэробные микроорганизмы могут вырабатывать резистентность к активному компоненту лекарства.

Грамположительные аэробные микроорганизмы могут вырабатывать резистентность к активному компоненту лекарства.

Изначально устойчивостью к азитромицину обладают следующие бактерии-паразиты:

• Bacteroides fragilis;
• Staphylococcus spp.;
• Enterococcus faecalis;
• грамположительные бактерии.

Фармакокинетика

Активное вещество оперативно всасывается из стенок ЖКТ благодаря стойкости к среде с повышенной кислотностью и липофильности. После приема дозы 500 мг пик плазменного уровня азитромицина набирается за 2,5-3,0 часа, а объем достигает 0,4 мг/л. Биологическая доступность медикаментозного средства составляет 37%.

Вещество проникает в органы и тканевые структуры урогенитального тракта, респираторной системы, а также в кожный покров и мягкие ткани.

С мочой выводится лишь 6% вещества, с желчью – до 50%. Срок полувыведения азитромицина – 14-20 часов.

Пища оказывает негативное воздействие на фармакокинетические свойства препарата.

Активное вещество Азитрала оперативно всасывается из стенок ЖКТ благодаря стойкости к среде с повышенной кислотностью.

Заменители из нозологических групп

Среди средств сходной фармакологической группы выделяют такие аналоги, как:

Зи-фактор. Препарат на основе дигидрата азитромицина выпускается в таблетированной форме, в двух концентрациях, равных 250 и 500 миллиграмм. Средство широко применяется для лечения различных патологий ЛОР-органов. Это связано с высоким терапевтическим эффектом, а также коротким курсом лечения, необходимым для выздоровления. При приеме средства редко развивается лекарственная устойчивость. Приобретается Зи-фактор только по рецепту, что ограничивает бесконтрольное употребление препарата. Средняя стоимость составляет 180-190 рублей.

Азитромицин. Более распространённый аналог Азитрала. Несмотря на сходный состав, препарат выпускается не только в капсулах, но и порошке для оральных суспензий. Его используют не только для лечения патологий, локализованных в верхних отделах дыхательных путей, но и при пневмониях. Средство отличается большим количеством побочных эффектов. Для их предотвращения необходимо чётко следовать инструкции. Средняя стоимость составляет 90-100 рублей.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антациды снижают степень всасывания азитромицина, поэтому принимать капсулы нужно спустя 2 часа после еды или за 1 час до нее.

Азитрал тормозит абсорбцию и увеличивает плазменную концентрацию непрямых антикоагулянтов.

При необходимости в сочетании лекарства с варфарином желательно регулярно контролировать протромбиновый период.

При сочетании азитромицина с триазоламом уменьшается его эффективность и снижается клиренс.

Азитромицин тормозит абсорбцию и увеличивает плазменную концентрацию непрямых антикоагулянтов.

Азитромицин, подавляя процессы микросомального окисления в гепатоцитах, тормозит выведение и увеличивает уровень в крови:

• терфенадина;
• карбамазепина;
• алкалоидов спорыньи;
• гексобарбитала;
• дизопирамида;
• теофиллина;
• бромокриптина;
• вальпроевой кислоты.

При необходимости в сочетании Азитрала с Варфарином желательно контролировать протромбиновый период.

Комментарии пользователей

Хватит себя обманывать

Прежде чем читать дальше, я задам вам 1 вопрос. Вам знакома такая ситуация, когда человек годами лечится от хронических болезней, а результатов никаких?

У многих людей, ведущих здоровый образ жизни и правильно питающихся, не наблюдается значительных улучшений состояния здоровья из-за наличия у них паразитов. Оздоровление организма с помощью питания, упражнений, закаливающих процедур без предварительного избавления организма от паразитов дает гораздо меньший эффект.

Думаете, что вас это точно не касается и паразиты могут быть у кого угодно, но только не у Вас? Вы ошибаетесь!

Если вы или ваши близкие страдаете «популярными» заболеваниями и традиционные лекарства вам не помогают — незамедлительно начните очищение организма.

Проверенный препарат, который ‘убивает’ всех известных паразитов — это Toximin. Данный препарат не продается в аптеках и его не рекламируют в интернете, а по акции стоит он всего 196 рублей. 

Всю информацию о Toximin читайте на официальном сайте. 

Общие сведения

Производством антибактериального препарата Азитрал занимается индийская фармацевтическая компания Shreya Life Sciences. Лекарство выпускают в форме желатиновых капсул, заполненных белым порошком. В каждой из них содержится 500 или 250 мг действующего вещества. Антибиотик расфасован в блистеры из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. В одной контурной ячейковой упаковке содержится 3 (по 500 мг) или 5 (по 250 мг) капсул. В продажу препарат поступает в картонных пачках, включающих 1 блистер с лекарством и аннотацию.

Розничная цена на Азитрал (500 мг) может варьироваться от 230 до 300 рублей. Примерно столько же стоит упаковка с 5 капсулами, каждая из которых содержит 250 мг активного компонента. Препарат можно приобрести в аптеке только по рецепту врача. Хранить его нужно в месте, защищённом от влаги и солнечного света, при температуре до +25 °C. Категорически запрещается применять антибиотик с истекшим сроком годности.

Состав и фармакологические свойства

Основным действующим компонентом таблеток Азитрал является дигидрат азитромицина. Связываясь с субъединицей 50S рибосомы, это соединение угнетает биологический синтез белков патогенного микроорганизма. К действию лекарства чувствительны следующие группы бактерий:

• гемофильная палочка;
• моракселла катаралис;
• метициллин-резистентные стафилококки;
• легионелла пневмофила;
• гонококк;
• пастерелла мультоцида;
• пенициллинчувствительные стрептококки;
• превотелла;
• клостридия перфрингенс;
• фузобактерии;
• хламидии;
• микоплазмы;
• боррелии.

Наряду с дигидратом азитромицина в состав препарата входит целый комплекс вспомогательных соединений. Среди них — лаурилсульфат натрия, лактоза, стеарат магния и кукурузный крахмал. Для изготовления капсульной оболочки используют метилпарагидроксибензоат, диоксид титана, желатин и пропилпарагидроксибензоат.

Особые указания

Осторожно нужно пользоваться азитромицином пациентам с аритмией

Применение при беременности и лактации

При вынашивании плода лекарство выписывается осторожно. Решение о его назначении должен принимать врач, сопоставив потенциальные риски и возможную пользу

Грудное вскармливание следует прервать, если возникла необходимость в применении антибиотика.

Грудное вскармливание следует прервать, если возникла необходимость в применении антибиотика.

При нарушениях функции почек

Противопоказан прием лекарственного средства при тяжелых почечных нарушения

В умеренных и легких случаях капсулы назначаются осторожно

При нарушениях функции печени

В тяжелых случаях бактерицидное средство не выписывается

При умеренных и легких патологиях органа назначается осторожно

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.