Депакин

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают перорально. Таблетки проглатывают, не разжевывая и не раздавливая, но для облегчения приема дозы, подобранной индивидуально, их можно делить. Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема, желательно во время еды.Суточная доза препарата устанавливается лечащим врачом индивидуально. В целях предотвращения приступов эпилепсии Депакин хроно необходимо принимать в минимальной эффективной дозе.Оптимальную дозу при терапии эпилепсии следует устанавливать, главным образом, основываясь на клинический ответ, поскольку четкой связи между плазменной концентрацией средства, суточной дозой и терапевтическим эффектом не обнаружено.Диапазон терапевтической концентрации препарата в крови, как правило, составляет 40–100 мг/л. Суточная доза определяется с учетом возраста и веса тела

При проведении монотерапии Депакин хроно обычно назначают в начальной дозе 5–10 мг/кг, которую затем каждые 4–7 дней постепенно увеличивают из расчета 5 мг вальпроевой кислоты на 1 кг веса тела до достижения наиболее благоприятной дозы, позволяющей установить контроль над приступами эпилепсии.При установлении суточной дозы следует также брать во внимание индивидуальную чувствительность к вальпроату.Если эпилепсия не поддается контролю, допускается повышение данных доз при мониторинге состояния пациента и уровня препарата в крови. Полный терапевтический эффект Депакина хроно иногда может быть достигнут не сразу, а только спустя 4–6 недель после начала приема

Поэтому увеличивать суточную дозу выше рекомендованной раньше этого срока не следует. В случае адекватно контролируемой эпилепсии дозу можно принимать 1 раз в сутки.Если требуется провести замену лекарственной формы препарата Депакин не пролонгированного действия на Депакин хроно, это обычно можно осуществить сразу же или на протяжении нескольких дней, продолжая принимать его в подобранной ранее суточной дозе.Пациентам, прежде получавшим другие противоэпилептические препараты, переходить на прием Депакина хроно следует постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроевой кислоты приблизительно в течение 14 дней. Дозу ранее принимаемого средства при этом нужно сразу снизить, особенно если это фенобарбитал, а отмену – проводить постепенно.Поскольку другие противоэпилептические препараты обладают способностью обратимо индуцировать микросомальные ферменты печени, на протяжении 4–6 недель после приема их последней дозы следует контролировать уровень вальпроевой кислоты в крови, и при необходимости снизить суточную дозу.Если назначается комбинированная терапия с другими противосудорожными средствами, к их приему требуется приступать постепенно.Для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых рекомендуется принимать препарат в начальной дозе 750 мг. Также, согласно результатам клинических исследований, можно использовать средство в начальной суточной дозе 20 мг вальпроата натрия на 1 кг веса тела. Начальную дозу следует повышать как можно быстрее до минимальной эффективной, позволяющей достичь желаемого клинического эффекта. Средняя суточная доза может варьировать от 1000 до 2000 мг вальпроата натрия. Если пациенты получают Депакин хроно в дозе, превышающей 45 мг/кг веса в сутки, им необходимо тщательное медицинское наблюдение.Продолжая лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах, Депакин хроно следует принимать в минимальной индивидуально подобранной эффективной дозе.

Для детей:

Депакин хроно назначают в возрасте старше 6 лет с весом тела, превышающим 17 кг.Дети 6–14 лет (вес тела 20–30 кг) – 30 мг/кг (600–1200 мг);
подростки (вес тела 40–60 кг) – 25 мг/кг (1000–1500 мг);
взрослые и пожилые пациенты (вес тела от 60 кг и выше) – в среднем 20 мг/кг (1200–2100 мг).

Противопоказания

Противопоказания к использованию Депакина в форме сиропа: функциональные нарушения поджелудочной железы и печени, гепатит острого и хронического течения, печеночная порфирия, геморрагический диатез, гиперчувствительность к активному веществу препарата.

Противопоказания к использованию Депакина в форме лиофилизата: тромбоцитопения; тяжелые болезни печени в анамнезе у больного и его близких кровных родственников (особенно лекарственный гепатит); одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного, мефлохином; тяжелые поражения печени со смертельным исходом при использовании вальпроевой кислоты у кровных родственников пациента; гиперчувствительность к вальпроевой кислоте, вальпроату натрия, вальпромиду, вальпроату семинатрия или прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с особой осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

• почечная недостаточность (необходима коррекция доз);
• совместный прием ингибиторов МАО, нейролептиков, бензодиазепинов, антидепрессантов (возможность потенцирования их эффектов);
• детский возраст до 3 лет – из-за высокого риска поражения печени;
• совместный прием с топираматом – из-за возможности развития энцефалопатии; больные, получающие несколько противосудорожных средств – из-за риска поражения печени; с карбамазепином (риск снижения плазменной концентрации активного вещества и увеличения токсических эффектов карбамазепина);
• одновременный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности или вызывающими судорожные припадки (трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, хлорохин, трамадол, производные бутирофенона, бупропион).
• при недостаточности карнитина пальмитоилтрансферазы (КПТ) II типа;
• совместный прием фенитоина, фенобарбитала, непрямых антикоагулянтов, примидона, эритромицина, ламотриджина, рифампицина, зидовудина, карбапенемов, фелбамата, нимодипина, циметидина, ацетилсалициловой кислоты. 

Противопоказания

— повышенная чувствительность к вальпроату натрия, вальпроевой кислоте, вальпроату семинатрия, вальпромиду или какому-либо из компонентов лекарственного препарата;- острый гепатит;- хронический гепатит;- тяжелые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и его близких кровных родственников;- тяжелые поражения печени с летальным исходом при применении вальпроевой кислоты у близких кровных родственников пациента;- тяжелые нарушения функции печени или поджелудочной железы;- печеночная порфирия;- установленные митохондриальные заболевания, вызванные мутациями ядерного гена, кодирующего митохондриальный фермент γ-полимеразу (POLG), например синдром Альперса-Хуттенлохера и подозрение на заболевания, обусловленные дефектами γ-полимеразы;- пациенты с установленными нарушениями карбамидного цикла;- одновременное применение с мефлохином, препаратами зверобоя продырявленного;- период беременности при эпилепсии, за исключением случаев отсутствия альтернативных методов лечения;- период беременности при лечении и профилактике биполярных аффективных расстройств;- детский возраст до 6 лет.С осторожностью: заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; врожденные ферментопатии; беременность; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); почечная недостаточность (требуется коррекция доз); гипопротеинемия; одновременный прием нескольких противосудорожных препаратов (из-за повышенного риска поражения печени); одновременный прием препаратов, провоцирующих судорожные припадки или снижающих порог судорожной готовности, таких как трициклические антидепрессанты, СИОЗС, производные фенотиазина, производные бутирофенона, хлорохин, бупропион, трамадол (риск провоцирования судорожных припадков); одновременный прием нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов, бензодиазепинов (возможность потенцирования их эффектов); одновременный прием фенобарбитала, примидона, фенитоина, ламотриджина, зидовудина, фелбамата, оланзапина, пропофола, азтреонама, ацетилсалициловой кислоты, непрямых антикоагулянтов, циметидина, эритромицина, карбапенемов, рифампицина, нимодипина, руфинамида (особенно у детей), ингибиторов протеаз (лопинавир, ритонавир), колестирамина (в связи с фармакокинетическими взаимодействиями на уровне метаболизма или связи с белками плазмы крови возможно изменение плазменных концентраций этих препаратов и/или вальпроевой кислоты); одновременное применение карбамазепина (риск потенцирования токсических эффектов карбамазепина и снижения плазменной концентрации вальпроевой кислоты), топирамата или ацетазоламида (риск развития энцефалопатии); имеющаяся недостаточность карнитин пальмитоилтрансферазы (КПТ) типа II (более высокий риск развития рабдомиолиза при приеме вальпроевой кислоты); одновременное применение с эстрогенсодержащими препаратами

Состав и формы выпуска

«Депакин» производится в следующих формах:

• Сироп для употребления внутрь во флаконах по 150 мл. Упаковка препарата в комплекте содержит дозирующую двухстороннюю ложку. Сироп перед приемом смешивают с любой жидкостью.
• Таблетки «Депакин Энтерик», покрытые оболочкой, по 100 штук в упаковке. В одной таблетке содержится 300 мг активного компонента.
• Таблетки «Депакин Хроно» по 30 или 100 штук в упаковке. В одной штуке содержится активного вещества 300 мг или 500. «Депакин Хроно» на латыни — DEPAKINE CHRONO.
• Гранулы «Депакин Хроносфера». Они выпускаются в пакетиках по тридцать или пятьдесят штук в упаковке. Один пакетик «Депакина Хроносфера» может содержать 100, 250, 500, 750 или 1000 мг действующего компонента. Максимальная концентрация активного вещества определяется в крови через семь часов после употребления лекарственного средства. Распределение медикамента в тканях происходит равномерно в течение суток. Пить это лекарство детям советуют во время еды, высыпая гранулы в питье (например, в ягодный или фруктовый сок). Перемешивать «Депакин Хроносфера» с горячей едой или жидкостью не рекомендуется. Если средство дают младенцу, его нельзя высыпать в детскую бутылочку. Смешав гранулы «Депакин Хроносфера» с водой комнатной температуры, приготовленный раствор нужно сразу же употребить. Разжевывать гранулы не рекомендуют. Нельзя хранить приготовленный раствор длительное время (больше получаса). Если лечебное содержимое налили в стакан, то перед употреблением средство нужно хорошо размешать, поскольку гранулы медикамента часто оседают на дно сосуда. Побочное действие «Депакина Хроносфера» будет описано ниже.
• Порошок для инъекций. На один флакон 400 мг вальпроата натрия и 1 ампула воды для инъекций.

Противопоказания по приему Депакина

Беременность

Вальпроат вызывает врожденные дефекты; его применение во время беременности связано с приблизительно трехкратным увеличением крупных аномалий, в основном – расщепления позвоночника, реже – с развитием некоторых других дефектов, включая «вальпроатный синдром». Характеристики этого синдрома включают в себя изменение черт лица, которые, как правило, развиваются с возрастом, и включают тригоноцефалию, увеличение лба с бифронтальным сужением, веконосовые складки, медиальный дефицит брови, плоскую переносицу, широкий корень носа, вывернутые вперед ноздри, мелкую перегородку, длинную верхнюю губу и тонкие красные границы губ, толстую нижнюю губу и небольшое опускание уголков губ.
Женщинам, которые планируют забеременеть, следует при возможности переключиться на другой препарат. Женщинам, которые забеременели во время приема вальпроата, следует знать, что он вызывает врожденные дефекты и когнитивные нарушения у новорожденных, особенно при приеме в высоких дозах (хотя иногда вальпроат является единственным препаратом, способным контролировать припадки и судороги во время беременности, которые могут иметь еще более пагубные последствия). Женщинам в таком случае следует принимать высокие дозы фолиевой кислоты и пройти дородовой скрининг (альфа-фетопротеин и ультразвуковое сканирование на втором триместре), хотя в ходе отбора и сканирования не выявляются все врожденные дефекты.
Вальпроат – это антагонист фолиевой кислоты, который может вызывать дефекты нервной трубки. Таким образом, фолиевая кислота может облегчить тератогенные проблемы. Недавнее исследование показало, что дети матерей, принимающих вальпроат во время беременности, подвержены риску иметь значительно сниженный IQ.

Риск аутизма

Воздействие вальпроевый кислоты на человеческий эмбрион связано с риском аутизма, и может дублировать особенности, характерные для аутизма, связанного с воздействием вальпроевой кислоты на эмбрионы крыс во время закрытия нервной трубки.
Одно исследование показало, что воздействие вальпроата на эмбрион на 11,5 сутки привело к значительной местной периодической связи в коре головного мозга молодых крыс, что соответствует со связанной с этим теорией аутизма.

Риск низкого уровня IQ

Исследование 2009 года показало, что 3-летние дети беременных женщин, принимавших вальпроат, имели на девять очков сниженный IQ, чем у хорошо подобранной контрольной группы. Однако необходимы дальнейшие исследования у детей старшего возраста и взрослых.

Форма выпуска, состав и упаковка

гранулы пролонгир. действия 100 мг: пак. 30 или 50 шт.Рег. №: 8312/07/12 от 06.09.2012 — Действующее

Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов.

Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пакетики трехслойные (30) — коробки картонные.Пакетики трехслойные (50) — коробки картонные.

гранулы пролонгир. действия 250 мг: пак. 30 или 50 шт.Рег. №: 8312/07/12 от 06.09.2012 — Действующее

Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов.

Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пакетики трехслойные (30) — коробки картонные.Пакетики трехслойные (50) — коробки картонные.

гранулы пролонгир. действия 500 мг: пак. 30 или 50 шт.Рег. №: 8312/07/12 от 06.09.2012 — Действующее

Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов.

Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пакетики трехслойные (30) — коробки картонные.Пакетики трехслойные (50) — коробки картонные.

гранулы пролонгир. действия 750 мг: пак. 30 или 50 шт.Рег. №: 8312/07/12 от 06.09.2012 — Действующее

Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов.

Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пакетики трехслойные (30) — коробки картонные.Пакетики трехслойные (50) — коробки картонные.

гранулы пролонгир. действия 1000 мг: пак. 30 или 50 шт.Рег. №: 8312/07/12 от 06.09.2012 — Действующее

Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов.

Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пакетики трехслойные (30) — коробки картонные.Пакетики трехслойные (50) — коробки картонные.

Аналоги

Препараты с таким же действующим веществом как у Депакина (Вальпроат натрия):  Апилепсин, Дипромал, Конвульсовин, Конвулекс, Энкорат, Ацедипрол, Вальпарин ХР, , Орфирил, Вальпроат натрия. Препараты со схожим лечебным эффектом: Ламотриджин, Фенитоин, Карбамазепин, Клоназепам, Топирамат и др.   Сравнительная характеристика противоэпилептических препаратов согласно исследованию ученых из Великобритании — SANAD (Standard and New Antiepileptic Drug).   

   Ламотриджин противоэпилептический препарат. Имеет те же показания, что и Депакин.   Препарат стабилизирует мембраны нейронов головного мозга, действуя на специальные ионные каналы. А так же снижает выделение аминокислот возбуждающих нервные клетки (глутаминовая кислота). Всё это приводит к устранению патологического очага возбуждения в головном мозге. Побочные эффекты: наиболее распространенны кожные сыпи, возникают у 5-10% пациентов. Возможно снижение продукции клеток крови в костном мозге, тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов. Так же наблюдаются нарушения зрения, двоение в глазах, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, нарушение координации движений, потеря в весе. На функции мышления и память не влияет. Карбамазепин противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, анальгезирующее средство. Препарат особенно эффективен у детей и подростков для устранения симптомов тревожности и депрессии, снижает  раздражительность и агрессивность при эпилепсии. Предотвращает приступы болей тройничного нерва, уменьшает  клинические проявления синдрома отмены при алкогольной зависимости. Побочные эффекты возникают у 1/3 пациентов, у 5% отмена препарата вызвана плохой переносимостью. Препарат нарушает процессы мышления и снижает память. Вызывает кожные сыпи.  Имеется риск развития тяжелых осложнений со стороны системы кроветворения и аллергических реакций.  К наиболее тяжелым осложнениям относят синдром Стивенса-Джонсона, панкреатит, печеночная недостаточность, апластическая анемия, сердечные аритмии, которые встречаются достаточно редко.Фенитоин противоэпилептический, противосудорожный, антиаритмический препарат. Оказывает противосудорожную активность без выраженного подавления сознания и  снотворного эффекта.  Побочные эффекты развиваются у каждого второго пациента. Из наиболее частых, это нарушение координации, вялость, сонливость, неотчетливая речь, нарушение со стороны кроветворной системы, агрессия, нарушения памяти, депрессия.  Более выражено негативное влияние  на процессы мышления и память, чем у карбамазепина и депакина. В целом профиль побочных эффектов данного препарата хуже, чем у большинства других противосудорожных препаратов.  

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цена

• Депакин, сироп 50 мкг/мл; флакон 150 мл), коробка 1 шт.; средняя цена 340 р.
• Депакин, порошок для инъекций 400 мг; флакон (4 мл) растворитель в ампулах,  коробочка 4 шт. ; средняя цена 335 р.
•  Депакин Хроно ретард таб.500 МГ. № 30;  средняя цена 615 р.
•  Депакин Хроносфера ретард  гранулы, 100 МГ. № 30;  средняя цена  670 р.
•  Депакин Хроносфера ретард гранулы, 250 МГ. № 30; средняя цена  715 р.
•  Депакин Хроносфера ретард гранулы ,500 МГ. № 30;    средняя цена  725 р.
•  Депакин Хроносфера ретард гранулы, 750 МГ. № 30;   средняя цена   940 р.
•  Депакин Хроносфера ретард гранулы ,1000 МГ. № 30;  средняя цена 1100 р.
•  Депакин Хроно ретард таб. 300 МГ. № 100;  средняя цена  1110 р.
•  Депакин энтерик 300 таб. № 100;  средняя цена   995  р.

Симптомы передозировки

Угнетение сознания вплоть до комы, с потерей тонуса мышц, снижением рефлексов, сужением зрачков, угнетением дыхания, судорожные припадки. Возможно развитие отека мозга.  Лечение: в первые  10-12 часов после приема внутрь, промывание желудка, активированный уголь, увеличить мочевыделение (мочегонные препараты), с введением обильного количества жидкости, постоянный контроль и коррекция сердечной деятельности  и дыхания. В тяжелых случаях необходим аппарат искусственная почка для очищения крови от препарата и его продуктов обмена. Чаще исход передозировки благоприятен, но возможен и летальный исход.

Лечебное действие препарата Депакин

Механизм: препарат повышает содержание специфической аминокислоты (ГАМК-гамма-аминомаслянная кислота) в центральной нервной системе, благодаря этому снижается излишняя возбудимость клеток головного мозга. Всё это приводит к уменьшению потока нервных импульсов к скелетной мускулатуре, тем самым устраняется риск возникновения судорог.

Механизм: блокирует  кальциевые каналы нервных клеток, это препятствует преждевременному разрушению и гибели нервных клеток под действием собственных ферментов. Вальпроевая кислота нормализует процессы метаболизма  и улучшает связи между нейронами. Повышает продолжительность жизни нейронов, стимулируя  факторы роста и увеличивая содержание в нервных клетках специального защитного белка (нейропротективный протеин bcl–2).

• Стимулирует рост нервных клеток и способствует образованию хорошо развитой нейронной сети головного мозга. Данный механизм помогает с успехом применять депакин для лечения энцефалопатической эпилепсии у детей и является препаратом первого выбора в лечении таких заболеваний. При энцефалопатической эпислепсии имеется незрелость нервных структур головного мозга, что формирует в них патологические разряды, провоцирующие эпилептические припадки.
• Оказывает противоопухолевое действие

 Механизм: Вальроивая кислота подавляет активность специального фермента (гистондиацетилаза), который нарушает нормальное созревание клеток и запускает процесс их бесконтрольного размножения.  

Итоги

Мы рассмотрели правила приема «Депакина Хроно» 300 и инструкцию по применению «Депакина Хроно» 500. Отзывы о препарате очень неоднозначны. Пациенты отмечают, что он может повышать настроение, устранять чувство беспокойства и страха, однако вызывает заторможенность реакций и двигательных функций, ухудшение памяти, снижение сообразительности. У некоторых препарат вызывал беспричинные истерики, плаксивость, раздражительность, агрессию, что отрицательно сказывалось на работе и отношениях с окружающими.

Отзывы о побочных эффектах «Депакина» у детей также встречаются часто. Родители отмечают, что препарат вызывает тошноту и рвоту у малышей, замедленные реакции. Также пациенты отмечают выпадение волос при приеме «Депакина», сбой менструального цикла, ухудшение состояния кожи лица.

Однако есть пациенты, которые довольны лечением данным препаратом. Побочных действий «Депакина Хроно» можно избежать при соблюдении рекомендаций лечащего врача и постоянном контроле состояния внутренних органов. Действующий компонент в лекарственном препарате — вальпроат натрия.

Итак, что это за препарат — «Депакин»? Что о нем говорят пациенты и врачи? О медикаменте отзываются, как о весьма эффективном лекарственном средстве против эпилепсии. Медикамент ценят за пролонгированное действие и более поступательное накопление активного вещества в тканях мозга человека. Главным минусом лекарства считают регулярное возникновение побочных эффектов.