Фосамакс (fosamax)

Побочные реакции

Длительность лечения и дозировка подбирается врачом индивидуально, но прием препарата нередко сопровождается развитием побочных реакций.

Негативные последствия приема:

• крапивница, кожная сыпь, аллергический зуд (очень редко возможен ангионевротический отек);
• язвенная болезнь пищевода, желудка, горла, эзофагит;
• головокружение и головные боли;
• миалгия, суставные боли;
• отечность;
• астения.

При возникновении подобных симптомов, необходимо сообщить о них врачу, для подбора более щадящей дозировки или замены препарата.

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Даже незначительное превышение рекомендованной дозы препарата, способно привести к тяжелым последствиям. Это может быть как гипокальциемия и гипофосфатемия, так и стремительное развитие язвы пищевода, глотки, желудка. Нередко, наблюдается диспепсия, эзофагит, гастрит

Важно знать, что делать промывание желудка и вызывать рвоту, категорически запрещено. Снять симптомы передозировки поможет стакан молока или антацидные средства, способствующие связыванию и нейтрализации алендроновой кислоты

Противопоказания

Нельзя принимать препарат при нехватке кальция и витамина Д в организме, поражениях органов ЖКТ, болезнях почек, гипопаратиреоидизме. Не назначают Фосамакс в случае индивидуальной непереносимости составных компонентов средства.

Беременность и лактация

Фосамакс не используют в период кормления грудью и вынашивания ребенка (на любом сроке). Он представляет серьезную опасность для организма ребенка и способен привести к тяжелым аномалиям развития, проникает в грудное молоко при грудном вскармливании.

Побочные действия

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе

По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 мг/сут в 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, принимавших плацебо (количество пациенток в исследовании— 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 мг/сут в течение 2 лет и 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

Побочные эффекты, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках— аналогичные данные в группе плацебо): боль в животе 6,6% (4,8%), диспепсия 3,6% (3,5%), запор или диарея 3,1% (1,8%), вздутие живота 1,0% (0,8%), метеоризм 2,6% (0,5%), дисфагия 1,0% (0,0%), эзофагит, язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%); боль в костях, мышцах, суставах 4,1% (2,5%), головная боль 2,6% (1,5%),редко— сыпь, эритема.

Другие исследования. Совместное использование алендроната с эстроген/гормонозаместительной терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 и 2 года) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.

Лечение остеопороза у мужчин

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное обследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное обследование с приемом алендроната в дозе 70 мг 1 раз в неделю) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% случаев (n=146) и в 10,5% (n=95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 мг 1 раз в неделю, и у 8,6% пациентов группы плацебо.

Побочные эффекты, которые рассматривались как вероятно, вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, в скобках— аналогичные данные в группе плацебо): отрыжка 4,1% (3,2%), метеоризм 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), диспепсия 3,4% (0,0%), диарея 1,4% (1,1%), боль в животе 2,1% (1,1%), тошнота 2,1% (0,0%).

Постмаркетинговые исследования

Организм в целом: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, недомогания, астении и, редко,случаи лихорадки, зачастую в начале лечения; редко— периферические отеки.

Со стороны органов ЖКТ: эзофагит, эрозии и язвы пищевода; редко— стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка или двенадцатиперстной кишки; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, зачастую связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, редко, приводящая к инвалидности.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго; редко— увеит, склерит или эписклерит.

Со стороны кожных покровов: сыпь (иногда с фоточувствительностью), зуд; редко— выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Фармакологическое действие

«Фосамакс» относится к ингибиторам костной резорбции, а это означает, что препарат замедляет разрушение структуры костей. Аминобисфосфонат, входящий в состав медикамента, имеет сходство с пирофосфатами, которые регулируют метаболизм в костях.

Механизм воздействия основан на подавлении активности остеокластов – главных провокаторов дегенеративных процессов. Препарат способствует формированию костной ткани, приводит в норму показатели разрушения и восстановления костей, быстро увеличивает минерализацию благодаря регуляции фосфорно-кальциевого обмена.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема содержание алендроновой кислоты в плазме крови ниже минимального уровня – 5 нг/мл. Вещество поступает в мягкие ткани, но не задерживается в них. Затем оно стремительно транспортируется в костную систему или выводится с мочой. Вступает в связь с белками крови на 78%. Не распадается на метаболиты и покидает организм в неизменном виде. Период выведения из костей составляет более 10 лет.

Биодоступность активного компонента при поступлении в организм на голодный желудок в дозировке 5-70 мг у женщин составляет 0,64%, а у мужчин – 0,6%. При приеме за час до еды показатели уменьшаются до 0,46 и 0,39% соответственно. Исследования подтвердили, что алендроновая кислота более эффективна при употреблении за 30 минут до приема пищи утром. Способность активного компонента усваиваться уменьшается во время еды и на протяжении двух часов после нее. Одновременное употребление кислых соков и кофе снижает биодоступность на 60%.

Объем распределения препарата, исключая кости, составляет 28 л. После приема рекомендуемой дозы алендроната около 50% вещества выводится с мочой в течение 72 часов. Содержание в плазме понижается на 95% на протяжении шести часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в дозах 5-70 мг натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака биодоступность алендроната составляет 0.64% у женщин и 0.6% — у мужчин.

После приема алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом и костной болезнью Педжета Фосамакс эффективен при применении натощак не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после приема пищи. Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната.

Распределение

Средний Vd алендроната в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Метаболизм

Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение

После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода 14С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч; выведение меченого препарата с калом было незначительным или не определялось.

После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани. Алендронат не нарушает выведение препаратов через кислотные и основные транспортные системы почек.

Несколько большее накопление препарата в костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек.

Особые указания

При применении Фосамакса и аналогов существует риск поражения верхних отделов ЖКТ. Пациенты должны быть предупреждены о таком риске. При появлении характерной симптоматики необходима медицинская помощь. Риск развития тяжелого поражения ЖКТ существенно выше у пациентов, нарушающих рекомендации по применению Фосамакса или продолжающих его прием после появления первых симптомов поражения слизистой ЖКТ.

При случайном пропуске очередного приема Фосамакса (в режиме 1 таблетка в неделю) следующую таблетку рекомендуется принять ближайшим утром. В последующем рекомендовано вернуться к выбранному графику приема препарата. Нельзя принимать 2 таблетки в один день.

Фосамакс используется исключительно по назначению врача и под строгим врачебным контролем.

Перед использованием препарата рекомендовано изучить инструкцию к Фосамаксу.

Миафос инструкция

Преимущества применения Миафоса:

• применяется при стрессовых ситуациях;
• улучшает качество яичной скорлупы;
• укрепляет скелет («Слабые ноги»);
• понижает рН питьевой воды до 4;
• дезинфицирует системы водоснабжения;
• активизирует пищеварительные ферменты;
• профилактика диареи у поросят.

• Птица: 1-2 л на 1000 л питьевой воды в течение 3-х дней;
• Бройлеры: 1 л на 1000 л питьевой воды в течение 3-х дней, с 6 по 8 день и с 18 дня;
• Цыплята: с 6 по 8 день и с 21 дня;
• Ремонтный молодняк: 1 л на 1000 л воды в течение 2-х дней через каждые 3 недели;
• Родители, куры-несушки: 1 л на 1000 л питьевой воды в течение 3-х дней, каждые 2 недели;
• Свиньи: 2 л на 1000 л воды в течение 3-5 дней.

Упаковку после вскрытия тщательно закрыть. Применять только в разбавленном водой виде! Не применять в некислотостойких системах подачи воды. Работать в кислотоустойчивых перчатках и защитных очках! Максимальная разовая дача не более 2-х литров на 1000 л воды. Миафос нельзя смешивать в одной емкости с антибиотиками и другими препаратами.

Форма выпуска: 5 л канистра.

Срок годности: 12 месяцев с даты изготовления.

Особые указания

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек, а также у детей.

С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения. Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию

Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию.

Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.

Действующее вещество Фосамакса – алендронат – может приводить к появлению местного раздражения слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта, что требует осторожности при назначении препарата пациентам с болезнями верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Для больных с диагностированным пищеводом Барретта решение о приеме Фосамакса должно приниматься с учетом оценки соотношения польза/риск

В период терапии в особом внимании нуждаются пациенты с признаками/симптомами, указывающими на появление возможных нарушений со стороны пищевода, в виде дисфагии, болей при глотании или болей за грудиной, усиления/появления изжоги (возможна отмена препарата; связано с вероятностью развития побочных реакций, которые в тяжелом течении могут потребовать лечения в условиях стационара).

Есть данные о развитии остеонекроза челюсти у больных с остеопорозом на фоне лечения рака. Для оценки индивидуального риска появления некроза челюсти должны быть учтены следующие факторы:

• активность бисфосфоната, общая доза и путь введения;
• глюкокортикостероиды, рак, радиотерапия, химиотерапия, курение;
• пародонтоз, плохая гигиена полости рта, отягощенный анамнез по болезням зубов, плохо подобранные протезы, инвазивные стоматологические процедуры.

Есть сведения о появлении в период приема Фосамакса костных, суставных или мышечных болей, в редких случаях – выраженных/приводящих к инвалидности. Время появления таких симптомов варьирует от одного дня до нескольких месяцев с момента начала терапии. В большинстве случаев они разрешались после отмены препарата, иногда некоторые симптомы возобновлялись при повторном приеме Фосамакса или иного бисфосфоната.

Известно о случаях атипичных подвертельных или диафизарных переломов бедра, главным образом, у больных, получающих длительное лечение по поводу остеопороза. Такие косые/поперечные переломы могут возникнуть по всей длине бедра и происходить после незначительных травм или без них. В некоторых случаях наблюдается сильная боль в бедре или паховой области, часто в сочетании с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за несколько недель/месяцев до появления полной картины перелома бедра.

Часто переломы бывают двусторонними, поэтому у принимающих Фосамакс больных с переломом бедра следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Срастаются такие переломы обычно плохо. В случаях подозрения на атипичный перелом бедра до проведения индивидуальной оценки отношения польза/риск необходимо рассмотреть возможность отмены препарата.

Пациенты во время проведения курса должны информировать врача о появлении любых болей в бедре или в паховой области. Все пациенты, имеющие такие жалобы, должны быть осмотрены на предмет неполного перелома бедренной кости.

При назначении препарата помимо возраста и дефицита эстрогенов необходимо учитывать и иные причины остеопороза.

У пациентов с гипокальциемией концентрация кальция в крови должна быть нормализована до начала приема Фосамакса. Иные нарушения минерального обмена (например, гипопаратиреоз и дефицит витамина D) также необходимо эффективно пролечить до начала проведения лечебного курса. В дальнейшем следует проводить контроль сывороточной концентрации кальция в крови и симптомов гипокальциемии.

Фосамакс может увеличивать содержание минеральных веществ в костях, поэтому возможно снижение сывороточной концентрации фосфатов/кальция в крови, в особенности на фоне применения глюкокортикостероидов.

При решении вопроса о возможности управления автотранспортными средствами необходимо учитывать вероятность индивидуальной реакции на проведение терапии (специальные исследования проведены не были).

Чем заменить медикамент?

Описывает точный состав лекарства «Фосамакс» инструкция. Отзывы аналоги также имеют неплохие. Специалист сможет порекомендовать таблетки с идентичным составом и схожими характеристиками. Популярностью пользуется средство «Алендронат», названное в честь действующего компонента. Дополнительно используются такие вещества, как повидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая. Лекарство чаще всего назначают женщинам в период менопаузы в качестве профилактического средства.

Таблетки «Осталон» — еще одно популярное средство, которым можно заменить лекарство «Фосамакск». Инструкция по применению, цена практически не отличаются. Медикамент отпускается без рецепта. Однако использовать его без предварительной консультации с врачом все же не рекомендуется. Таблетки имеют немало противопоказаний. К ним относится дефицит витамина D, нарушения минерального обмена, гипокальцемия. Не назначают препарат детям, а также женщинам в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Возрастных ограничений по применению Урсомаксу нет. Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул Урсомаксу, доступна другая лекарственная форма урсодезоксихолевой кислоты – суспензия.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг, что эквивалентно:

до 60 кг 2 капсулам;

61-80 кг 3 капсулам;

81-100 кг 4 капсулам;

более 100 кг 5 капсулам.

Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Препарат следует принимать регулярно.

Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных каминов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию нецелесообразно.

Эффективность лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

1 капсула Урсомаксу 250 мг один раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсомаксу 250 мг принимают в течение 10-14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения капсулы Урсомаксу 250 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Масса тела (кг)	суточная доза(Мг / кг массы тела)	капсулы
первые 3 месяца	в дальнейшем
утро	день	вечер	вечер(1 раз в день)
47-62	12-16	1	1	1	3
63-78	13-16	1	1	2	4
79-93	13-16	1	2	2	5
94-109	14-16	2	2	2	6
более 110		2	2	3	7

Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.

Применение капсул Урсомаксу 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсомаксу 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Особые указания

Для снижения вероятности развития на фоне приема препарата различных отрицательных явлений следует принимать таблетки по прописанной в инструкции схеме: принимают таблетки рано утром после подъема с постели. В течение часа после приема таблеток не следует ложиться, так как вертикальное положение тела человека способствует более оперативному попаданию таблетки в желудок, тем самым минимизируется раздражающее влияние компонентов препарата на пищевод. Женщинам, проходящим лечение Фосамаксом, следует получать достаточное количество кальция с пищей или обеспечить восполнение дефицита кальция специальными медикаментозными препаратами. 

С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения. Перед началом лечения пациентам с нарушениями минерального обмена следует провести их полную коррекцию

 Между приемом алендроновой кислоты и других препаратов интервал должен составлять не менее 1 ч.

Мнение пациентов

Практически все пациенты довольны результатами применениями Фосамакса и в своих отзывах отмечают, в основном, только плюсы и положительные моменты.

Меня зовут Евгения. Моей маме лечащий врач назначил Фосамакс для лечения остеопроза. Прочитав инструкцию и какие могут быть побочные эффекты мы засомневались, принимать его или нет.

Но проконсультировавшись с лечащим врачом еще раз, пришли к тому, что все таки, она будет его принимать. Прошло уже почти год после применения, и хочу сказать, что моя мама стала себя чувствовать намного лучше. Она осталась очень довольной.

Да, кстати, никаких побочных эффектов. Главное, строго придерживаться инструкции.

Евгения

В своих отзывах, пользователи отмечают положительные моменты от приему лекарства, а также советуют применять его только по назначению врача и строго по указаниям в инструкции.

Показания к применению

Препарат используют для коррекции и лечения таких состояний организма, как:

• остеопороз у женщин в период менопаузы;
• предупреждение компрессионных переломов и бедренной кости;
• профилактика остеопороза у людей пожилого возраста;
• остеопороз, развившийся от приема глюкокортикоидов;
• болезнь Педжета (деформация костей после 50 лет).

Противопоказания

«Фосамакс» не назначают в качестве лечебного препарата при:

• индивидуальной непереносимости компонентного состава;
• болезнях ЖКТ с задержкой опорожнения;
• гипокальциемии;
• отсутствии способности находиться в положении стоя или сидя на протяжении 30 минут;
• тяжелых нарушениях работы почек.

Побочные действия

На фоне применения медикамента развиваются такие негативные реакции организма, как:

• язва, эрозия, прободение желудка, тошнота, рвота, гастрит;
• болезненные ощущения в костях и суставах, отеки;
• эритема, сыпь, повышенная чувствительность к ультрафиолету, облысение;
• склерит, эписклерит, увеит;
• головокружение, нарушение вкусовых рецепторов.

Особенности препарата Фосамакс

1. Фосамакс следует принимать только в вертикальном положении, запивая достаточным количеством воды (не менее стакана).
2. Таблетку Фосамакса ни в коем случае нельзя рассасывать, раскусывать, жевать, крошить и измельчать другим способом. Попадание вещества на слизистую ротовой полости, глотки и пищевода может вызвать появление эрозий и язв.
3. В течение первого получаса после приема таблетки нельзя принимать горизонтальное положение.
4. Через полчаса после приема препарата Фосамакс необходимо покушать.
5. Фосамакс не принимают на ночь, или утром лежа в постели.
6. В период лечения препаратом необходимо принимать препараты кальция и витамина Д.
7. Фосамакс применяется у пациентов пожилого возраста в обычных дозировках. Коррекции доз в этом случае не требуется.
8. При назначении лекарства больным с хронической почечной недостаточностью в тяжелых случаях требуется корректировка доз.

Заключение

Фосамакс – это препарат на основе алендроновой кислоты, применяемый для профилактики и терапии остеопороза и других костных поражений.
Он является ингибитором резорбции костной ткани и относится к группе биофосфонатов.
Продается строго по рецепту, а принимать его без назначения врача нельзя.
Фосамакс может вызывать поражение пищевода и желудка, поэтому принимать его надо с осторожностью.

Обратите внимание на следующий материал:

• Препарат для восстановления костной ткани при остеопорозе Фороза и инструкция по применению средства
• Чтобы ознакомиться и изучить фармакодинамику противоопухлевого препарата Золерикс, перейдите сюда
• Как действует активное вещество лекарственного средства Верокласт, рассказывается на странице https://spinatitana.com/preparaty/bisfosfonaty/veroklast-instrukciya.html

Автор статьи: Андреев Андрей Сергеевич

Ортопед, Травматолог
Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.

Комментарии для сайта Cackle