Карведилол (carvedilol) инструкция по применению

Дженерики

Дженериками являются те препараты, которые содержат «Карведилол» в определенной лекарственной форме, отвечающей требованиям биоэквивалентности в сравнении с оригинальным препаратом. И сейчас на отечественном аптечном рынке присутствует масса дженериков, разделенных на три категории согласно их стоимости:

• с высокой ценой («Дилатренд», «Кориол», «Карведилол Сандоз»);
• со средней ценой («Карвелэнд», «Карведилол Зентива», «Карведилол Тева»);
• с низкой ценой («Карведилол-МИК», «Карведилол Белмед», «Карветренд», «Карвенал», «Ведикардол»).

Стоимость «Дилатренда» составляет 450-750 рублей в зависимости от дозировки: 6,25 мг – дешевле, чем 25 мг. Аналогичная тенденция закономерно прослеживается в случае с другими препаратами. На «Кориол» цена 250-500 рублей, на «Карведилол Сандоз» 300-550 рублей, на «Карведилол Зентива» — 250-400 рублей. «Карведилол Тева» стоит 200-300 рублей, «Карвеленд» — 170-330 рублей, «Карведилол Белмед» — 150-250, «Карветренд» — 170-290 рублей.

Для препарата «Карведилол» цена не является показателем качества, хотя на лекарство авторитетного производителя она выше. В клинике значимых различий между дорогими импортными препаратами и отечественными, более доступными аналогами, немного. Зачастую клиницистов беспокоит лишь несоответствие лекарственной формы оригиналу. Потому следует выбирать дженерик в капсулах, что существенно снизит его гастротоксичность.

В остальном дешевые аналоги проявляют ту же клиническую активность и эффективны для лечения заболеваний сердца и при артериальной гипертензии. Впрочем, если пациент ранее принимал определенный дженерик, то его следует оставить и далее. Поскольку он привык к особенностям лекарственной формы и динамике нарастания плазменной концентрации действующего вещества, то замена препарата сместит его баланс. Тогда будет субъективно отмечено, что лекарственное вещество не действует либо работает не так, как этого хотелось бы.

Фармакодинамические характеристики

Карведилол для снижения давления представляет собой сильнодействующий гипотензивный препарат. В отличие от других бета-адреноблокаторов, эти таблетки оказывают воздействие не только на артериальные рецепторы, связанные с сердцем, но и на рецепторы почечного аппарата.

Действия препарата

Карведилол при высоком давлении характеризуется наличием следующих терапевтических свойств:

• Стабилизация показателей артериального давления;
• Повышение степени сосудистой проницаемости;
• Уменьшение сердечного выброса;
• Расслабление мышц сосудистых стенок;
• Снижение частоты пульса;
• Уменьшение показателей сосудистого сопротивления;
• Снижение давления в области правого предсердия и легочных артерий;
• Сосудорасширяющее действие;
• Уменьшение потребности миокарда в кислороде;
• Расширение сосудистых и аортальных просветов.

Препарат Карведилол назначают больным с диагностированной сердечной недостаточностью, для устранения симптомов, характерных для данной патологии.

Противотоксические свойства таблеток оказывают дезинтоксикационное действие на организм, снижают вероятность развития процессов онкологического характера, фиброза.

Влияние на артериальное давление

Препарат Карведилол понижает давление в силу своих гипотензивных и сосудорасширяющих свойств. Нормализации показателей АД способствует также особое действие таблеток, направленное на снижение уровня ренина в крови больного.

Карведилол эффективно понижает как верхнее, так и нижнее давление

Особенности длительного применения «Карведилола»

Основные лекарственные формы выпуска препарата – это капсулы и таблетки. «Карведилол» принимается однократно в случае артериальной гипертензии и двукратно при ИБС, ХСН или аритмии. Начальной дозой является 6,25 мг раз в сутки, что пригодно для лечения гипертензии. При терапии ХСН, ИБС или тахиаритмии рекомендуется применить начальную дозу 6,25 два раза в сутки. Затем путем титрования суточная доза доводится до 25-50 мг.

Препарат по возможности и в случае хорошей индивидуальной переносимости применяется постоянно. Он нужен для контроля аритмии или для продления жизни при ХСН. Данная особенность препарата, принимаемого в комбинации с мочегонными средствами и ингибиторами АПФ продлевает жизнь. Причем при ХСН таблетки «Карведилол» переносятся намного лучше, чем «Бисопролол». Хотя при лечении требуется воздержаться от вождения и занятия потенциально опасными видами деятельности, управления механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_max карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_max в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Карведилол принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Усредненные дозировки:

1. При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
2. При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.
3. При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

Также следует учитывать особые указания:

1. При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.
2. Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.
3. При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

Лекарственное взаимодействие

• Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
• При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
• При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
• Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
• Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
• Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
• При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
• Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
• Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Побочные эффекты при применении карведилола

Карведилол, как и другие представители бета-адреноблокаторов, имеет ряд побочных эффектов.

Со стороны сердца, сосудов, кроветворения, гемостаза:

• нарушение атриовентрикулярной проводимости
• брадикардия
• боль в груди
• гипотензия
• стенокардия
• ухудшение периферического кровообращения
• прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности
• тромбоцитопения
• отеки
• повышенная кровоточивость
• лейкоцитопения
• петехии

• мигрень
• головокружение
• синкопе
• астения
• депрессия
• мышечная слабость
• ксерофтальмия
• нарушение сна
• сухость глаза
• парестезия

Со стороны почек и органов мочевыделительного тракта:

• острая почечная недостаточность
• гематурия
• нарушение мочеиспускания

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

• повышение АлАТ и АсАТ в сыворотке крови
• сухость во рту
• рвота
• тошнота
• запор
• боль в животе
• диарея

Со стороны органов респираторного тракта:

• бронхоспазм
• чиханье
• заложенность носа
• диспное

Аллергия:

• зуд
• кожные сыпи
• крапивница
• аллергическая экзантема

Другие патологические состояния:

• гипергликемия
• боль и отеки конечностей
• повышение концентрации билирубина в сыворотке крови
• повышение концентрации холестерола в сыворотке крови
• лихорадка

Описание препарата

Что собой представляет Карведилол? Это средство из группы неселективных адреноблокаторов, которые широко используются в лечении кардиологических заболеваний. Рассмотрим более подробно его состав, фармакологическую форму, полезные свойства, а также стоимость.

МНН, форма выпуска, цены

Международное непатентованное наименование – это название препарата по действующему веществу, которое входит в его состав и определяет механизм действия. МНН является уникальным и часто не совпадает с торговым названием производителя. Но в данном случае оно аналогично торговому названию — Карведилол.

Характеристика препарата

Выпускают лекарство в виде таблеток белого цвета, без специфического запаха, упакованные в блистеры по 10 штук. Упаковка содержит 30 таблеток (3 блистера). Различие только в концентрации действующего компонента в 1 таблетке. Это может быть 6,25; 12,5 и 25 мг карведилола.

Как правило, цена на лекарственные средства зависит от содержания активного вещества в таблетке, а также от производителя (Табл. 1).

Таблица 1 – Цена Карведилола

Название, концентрация действующего вещества, количество штук в упаковке	Страна-производитель	Средние цены в рублях
Карведилол-Тева, 6,25 мг (30 табл.)	Израиль	от 210
Карведилол-Тева, 12,5 мг (30)	Израиль	около 230
Карведилол-Тева, 25 мг (30 штук)	Израиль	255-270
Карведилол-Зентива, 6,25 мг (30 табл.)	Чехия	от 185
Карведилол-Зентива, 12,5 мг (30 табл.)	Чехия	от 200
Карведилол-Зентива	Чехия	около 240
Карведилол-Акрихин, 6,25 мг (30)	Россия	208
Карведилол-Акрихин, 12,5 мг (30)	Россия	235
Карведилол-Акрихин, 25 мг (30 табл.)	Россия	около 260

Цены на препараты некоторых российских производителей значительно ниже. Например, Канонфарма и Оболенское ФП предлагают свой продукт значительно дешевле — от 85 рублей за 30 таблеток по 6,25 мг до 115 за упаковку по 12,5 мг. Выбор всегда зависит от покупателя.

Составные компоненты, действие

В составе препарата преобладает активный компонент, который определяет его механизм действия. Это карведилол, который относят к группе бета- и альфа-адреноблокаторов. При этом на бета-адренорецепторы он влияет не селективно, а на альфа-адренорецепторы – избирательно. Угнетение специфических рецепторов обеспечивает такие эффекты:

• антиангинальный;
• вазодилатирующий;
• антиаритмический;
• мембраностабилизирующий;
• антиоксидантный (устранение свободных радикалов).

Сравнение фармакологических свойств препарата

В качестве вспомогательных веществ представлены: лактоза, сахароза, метилцелюллоза, диоксид кремния, повидон, стеарат магния и другие. Они дополняют действие активного компонента.

Свойства

Биодоступность Карведилола составляет около 30%. Максимальная концентрация в крови наблюдается в течение 1 часа после его приема. Действие препарата направлено на:

• улучшение сердечного ритма;
• снижение частоты пульса;
• уменьшение выброса крови за одно сокращение сердца;
• уменьшение почечного давления за счет подавления специфического фермента ринина;
• снижение кровяного давления;
• уменьшение сопротивляемости кровеносных сосудов вследствие их расширения.

За счет того, что карведилол на альфа-адренорецепторы влияет избирательно (селективно), уменьшается общая нагрузка на сердце. Регулярный прием лекарства нормализует колебания АД, что снижает риск инфаркта у 75% пациентов.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь, в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде, а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Карведилол побочное действие.

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (>1/10), «часто» (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, диарея, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения.

Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Прочие: часто — нарушения зрения; редко — почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.

Произведено:
РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье
ул. Козле 188, 1000 Скопье, Республика Македония

Форма выпуска:
Каждая таблетка содержит: карведилол 12.5 мг.

Фотография блистера таблеток Карведилол

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Применять по назначению врача.
Отпускается по рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.

Фото упаковки таблеток Карведилол, на которой указан состав и условия хранения

Срок годности: 1 год

Фото упаковки таблеток Карведилол, на которой указан срок годности

Краткая характеристика лекарственного препарата

• Название лекарственного средства: Карведилол
• Название на латинском языке: Carvedilolum (родительный падеж — Carvediloli)
• Химическое название препарата: 1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-амино]пропанол
• Брутто-формула действующего вещества: C24H26N2O4
• Фармакологическая группа: неселективные бета блокаторы, бета- и альфа-адреноблокаторы
• Фармакологический эффект: гипотензивный, антиангинальный, вазодилатирующий, антиоксидантный
• Рацемическая смесь двух энантиомеров (β блокирующая активность соответствует S энантиомеру, а α-блокирующая — обоим энантиомерам)
• Физические свойства: почти белый или белый кристаллический порошок
• Растворимость: очень хорошо растворяется в диметилсульфоксиде, несколько хуже — в метаноле и метиленхлориде, плохо — в этиловом эфире, изопропаноле и 95% этаноле, почти нерастворим в воде
• Молекулярная масса действующего вещества 406,5
• Объект применения: человек, собаки, кошки
• Где приобрести: человеческие аптеки
• Форма выпуска: таблетки по 6,25; 12,5 и 25 мг
• Аналоги (синонимы, дженерики) — Карвидил, Таллитон, Ведикардол, Багодилол, Карведилол Сандоз, Дилатренд, Карведилол Канон, Карведигамма, Карведилол Зентива, Карведилол Штада, Карвенал, Карведилол-OBL, Карведилол Оболенское, Кредекс, Карведилол-Акрихин, Кориол, Карведилол-Тева, Карведилол-Фармаплант, Карветренд, Кардивас, Рекардиум

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Ацетогексамид, Инсулин — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии;
• Циталопрам — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия;
• Клофелин– проявление гипертонии;
• Циклоспорин — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
• Дигоксин— эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
• Дигидроэрготамин, Эрготамин— ишемия с риском гангрены;
• Адреналин – развитие гипертонии и брадикардии;
• Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
• Гликлазид, Глипизид— может уменьшить симптомы гипогликемии;
• — риск ингибирования почечных простагландинов;
• Индометацин, Ибупрофен — риск ингибирования почечных простагландинов;
• Лидокаин — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
• Пироксикам — риск ингибирования почечных простагландинов;
• Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
• Верапамил — увеличение эффекта обоих препаратов.

Фармакодинамика, фармакокинетика лекарства

Карведилол представляется собой рецемическую смесь стереоизомеров, способных блокировать альфа-1-, бета-1-, бета-2-адренорецепторы. Каждый из стереоизомеров характеризуется идентичными альфа-адреноблокирующими, а также антиоксидантными свойствами. Также карведилол оказывает бета-адреноблокирующее воздействие, которое не отличается селективностью. Объяснить его можно присутствием в составе вещества левовращающего стереоизомера.

Собственной активностью симпатомиметического характера карведилол не обладает, для него характерны мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующее воздействие обусловлено в основном блокировкой альфа-1-адренорецепторов. Благодаря такому воздействию препарата отмечается снижение ОПСС. Вазодилатация сочетается с блокадой адренорецепторов типа бета, что провоцирует снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией без повышения ОПСС. Причем в сравнении с бета-адреноблокаторами средство не вызывает замедления кровотока в периферических сосудах. Отмечается незначительное сокращение ЧСС. При использовании карведилола у пациентов, страдающих от ишемического поражения сердца, отмечается антиангинальный эффект, снижается преднагрузка и постнагрузка на систему сосудов и сердца. Вещество не оказывает выраженного воздействия на уровень содержания калиевых, натриевых, магниевых ионов, а также обмен липидов в крови.

Согласно инструкции по применению к таблеткам «Карведилол», при использовании пациентами, страдающими от сердечной недостаточности или дисфункций левого желудочка, фармпрепарат способен нормализовать размеры левого желудочка, улучшать фракцию выброса, благоприятно отражаться на показателях гемодинамики. Кроме того, для карведилола характерно антиоксидантное воздействие, которое заключается в устранении свободных радикалов кислорода.

Терапия «Карведилолом» позволяет уменьшить количество летальных исходов и снизить частоту госпитализаций, устранить неприятную симптоматику, улучшить функциональность левого желудочка у людей с хронической недостаточностью сердечной деятельность ишемической и неишемической природы. Терапевтические свойства препарата дозозависимы.

При применении таблеток карведилол быстро асорбируется органами ЖКТ. Вещество отличается высокой активностью. Максимальная степень концентрация основного компонента в крови пациента наблюдается в среднем через час после использования. Период полуэлиминации составляет около 6-10 часов. С плазменными белками карведилол связывается на 95-98 %. Лекарственное средство биодоступно на 24-28 %. Биодоступность главного компонента не зависит от совместного приема с пищей.

Большая часть действующего компонента подвергается метаболизму в печеночных тканях посредством окисления и конъюгации. В результате образуются определенные метаболиты. Для карведилола характерно первое прохождение через печень. Вследствие метаболизма образуется 3 метаболита, которые характеризуются вазодилатирующими свойствами. Проявляются они в меньшей степени, чем у карведилола. У метаболитов отмечается антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Экскретируется карведилол в основном через кишечник совместно с желчью, частично в виде метаболитов совместно с мочой.

При наличии у пациентов дисфункциональных почечных нарушений фармакокинетические свойства лекарства существенно не меняются. Фармакокинетика препарата остается на прежнем уровне вне зависимости от того, в каком возрасте находится пациент.

Биодоступность активного компонента возрастает до 80 % у пациентов, страдающих от цирроза печени. Обусловлено это снижением интенсивности метаболизма из-за первичного прохождения через ткани печени. Использование карведилола при серьезных печеночных дисфункциях не рекомендовано.

Активный компонент способен проникать сквозь плацентарный барьер, определяется в составе грудного молока, посредством диализа из кровяной плазмы практически не выводится.

Чем можно заменить?

При сердечной недостаточности Карведилол можно заменить на Бисопролол, Небиволол, а также Метопролол. Поскольку Карведилол гораздо чаще провоцирует появление нежелательных побочных эффектов, то его не следует использовать для лечения повышенного артериального давления.

К счастью, на сегодняшний день существует большое количество как отечественных, так и зарубежных аналогов. Причем они не только эффективнее, но и намного дешевле.

Таблетки Метопролол

Из всей изложенной в данной статье информации, можно сделать вывод, что предпочтительнее использовать именно зарубежные аналоги, поскольку у них практически отсутствуют побочные действия. Однако, что касается стоимости, то они, соответственно, дороже. При желании можно выбрать отечественные заменители, которые более доступны. К примеру, одним из таких является Бисопролол.

Этот препарат считается достойным аналогом, поскольку эффективно понижает уровень артериального давления. Помимо этого, он оказывает сильный противоаритмический эффект. Его можно использовать при гипертонии, ишемической болезни сердечной мышцы и сердечной недостаточности.

Из данной информации можно сделать вывод, что Карведилол гораздо доступнее, нежели Бисопролол.

Однако, первый имеет больше побочных действий, поэтому на лекарствах лучше не экономить.

Помимо него существует еще одно надежное медикаментозное средство под названием Конкор.

Он также практически не имеет противопоказаний и не провоцирует появление нежелательных эффектов на фоне приема. Поэтому многие специалисты рекомендуют его своим пациентам.

Наиболее достойными аналогами Карведилола являются Конкор и Бисопролол. Невзирая на то, что их стоимость немного выше, они более надежны и эффективны.

Таблетки Карведилол состав

Одна таблетка содержит действующего вещества:

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат (89,51 мг/77,06 мг), целлюлоза микрокристаллическая (63 мг/63 мг), повидон (5,4 мг — для таблетки 12,5 мг), повидон (КЗО) (5,4 мг — Для таблетки 25 мг), кросповидон (7,2 мг/7,2 мг), кремния диоксид коллоидный (0,72 мг/0,72 мг), магния стеарат (1,62 мг/1,62 мг), хинолиновый желтый (0,05 мг — для таблетки 12,5 мг).

Описание
Таблетки с дозировкой 12,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, желтоватого цвета.
Таблетки с дозировкой 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: альфа- и бета-адреноблокатор

Код ATX: C07AG02

Фармакологическое действиеФармакодинамика
Карведилол — блокатор альфа 1-, бета1- и бега2-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми а-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адренобло-кирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами, Вазоднлатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа 1 -адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %.

Биодоступность препарата 24-28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25 %; 30 % для R-формы и 15 % для S-формы. Приём пищи не влияет на биодоступность. Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, Относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. Период полувыведения — 6-10 ч. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокиру-ющим действием. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола, У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается иа 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.