Климара — инструкция по применению

Противопоказания

Запретами на применение пластыря «Климара» считаются следующие состояния и заболевания:

1. Рак молочной железы (злокачественное новообразование молочной железы).
2. Влагалищные кровотечения.
3. Гормонозависимые злокачественные опухоли (вариант злокачественной опухоли груди, при котором не меньше десяти атипичных клеток имеют рецепторы к женским гормонам).
4. Предраковые состояния (врожденные или приобретенные изменения тканей, способствующие возникновению злокачественных новообразований).
5. Тромбоз глубоких вен (состояние, при котором в венах образуются кровяные сгустки, препятствующие нормальному току крови).
6. Тромбоэмболические заболевания (тромбоз кровеносных капилляров либо в области сердца с заносом оторвавшихся частей тромба в иные участки сердечно-сосудистой системы).
7. Беременность и лактация.
8. Повышенная сенситивность к любым компонентам препарата.
9. Стойкое повышение кровяного давления от ста сорока на девяноста миллиметров ртутного столба и выше.
10. Миома матки (доброкачественная опухоль, возникающая в мышечном слое органа).
11. Эндометриоз (распространенное гинекологическое заболевание, при котором клетки эндометрия разрастаются за пределами этого слоя).
12. Сахарный диабет (эндокринное заболевание, которое связано с нарушением усвоения глюкозы и развивающихся в результате абсолютной или относительной недостаточности гормона инсулина, впоследствии чего развивается стойкое увеличение концентрации глюкозы в крови).

Фармакологическое действие:

Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста. Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III. Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает — ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы. После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью («приливы» крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы. Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД. Эстрадиол в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.

КЛИМАРА: ДОЗИРОВКА

При проведении ЗГТ для уменьшения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников применяют ТТС, содержащую наименьшую дозу эстрадиола. При необходимости можно применять ТТС с более высокой дозой эстрадиола. В дальнейшем следует применять Климару с наименьшей эффективной дозой активного вещества.

С целью профилактики остеопороза лечение следует начинать сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, схема которого устанавливается индивидуально.

Лечение следует проводить либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.

Терапию только эстрогенами применяют, если у женщины была гистерэктомия. Во всех других случаях назначают терапию соответствующими дозами гестагенов в течение 10-14 дней каждый месяц.

ТТС следует прикреплять еженедельно в постоянном режиме. Каждый использованный пластырь следует удалять через 7 дней, после этого новый пластырь прикрепляют на другое место.

Также может быть рекомендовано применение Климары в циклическом режиме. В этом случае ТТС прикрепляют еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.

Менструальноподобное кровотечение в норме наступает через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.

Способ применения ТТС

После удаления защитной пленки ТТС (пластырь) прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи (без признаков раздражения) вдоль позвоночника или на ягодицы. ТТС не прикрепляют в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксации пластыря, не должен быть жирным; необходимо избегать прикрепления на область талии, т.к. при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться.

Пластырь следует прикреплять сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь следует с усилием прижать ладонью к месту фиксации в течение примерно 10 сек. Необходимо убедиться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям.

Место аппликации следует менять с интервалом в 1 неделю.

Если пластырь прикреплен правильно, то можно принимать ванну и душ как обычно. Следует иметь в виду, что пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.

В случае, если пластырь отклеился, следует приклеить новый пластырь на оставшиеся дни 7-дневного интервала.

Как правильно приклеить пластырь?

«Климара» используется путем накожной аппликации. Начинать терапию необходимо с наименьшей дозировки: площадь покрытия пластырем – 13.5 см2 (4.5 на 3.0 сантиметра), и скорости высвобождения активного компонента пятьдесят микрограмм в день. Если нужно, допускается использовать более высокодозированный пластырь, площадь которого — 25 см2 (6.0 на 4.2 сантиметров), и скорость выхода действующего вещества из организма — сто микрограмм в сутки.

После завершения подбора дозирования необходимо применять самую низкую эффективную концентрацию для облегчения признаков. При профилактике остеопороза следует начинать лечение постменопаузной потери костной массы непосредственно после наступления самого климакса.

Необходимо осуществлять продолжительную терапию. Режим дозировки назначается с учетом индивидуальных особенностей человека, длительность лечения может быть как непрерывной, так и циклической. Чтобы перейти с долгого непрерывного лечения на новый уровень, начинать терапию необходимо на следующие сутки после завершения предыдущего курса.

Использование эстрогенов практикуется исключительно у женщин с экстирпацией матки. Женщинам в период климакса каждый месяц примерно на четырнадцать дней к терапии «Климарой» необходимо добавлять прогестаген.

В ситуации использования пластыря, при котором высвобождается больше пятьдесяти микрограмм гормона в день, при добавлении прогестагенов протективного воздействия на мукозный слой выявлено не было.

Как клеить пластырь «Климара»? Фото прилагается в статье. Пластырь необходимо прикреплять каждую неделю, после удаления старого, но на другое место. Для терапии в циклическом ритме пластырь на протяжении трех недель прикрепляется каждую неделю, после семидневного интервала без его прикрепления начинают следующий курс.

Появление менструальноподобного кровотечения происходит спустя два-три дня после отмены приема гестагенов.

Фармакокинетика

Абсорбция

После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу.

Распределение

Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной в/в инфузией, направленной на создание стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/ средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма (эффект «первого прохождения») после приема внутрь. Таким образом, после транедермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.

При еженедельной аппликации Климары достигается ровный и постоянный профиль эстрадиола и эстрона в сыворотке в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя Css эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12.5 см2) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см2).

Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды. Кажущийся Vd эстрадиола после однократного в/в назначения составляет приблизительно 1 л/кг.

При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается кумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесный сывороточный уровень обоих гормонов соответствует уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.

Метаболизм

После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1. Нефизиологически высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0.1 при этом не наблюдается.

Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов — сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.

Элиминация

Общий сывороточный клиренс эстрадиола после однократного в/в введения, характеризуется высокой вариабельностью в пределах 10-30 мл/мин/кг. Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола, главным образом, экскретируются в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.

Правила приклеивания пластыря

Пластырь извлекается из пакетика, приклеивается к сухой и чистой коже в области позвоночного столба или ягодиц. Средство нельзя приклеивать к коже грудных желез. Чтобы полоска лучше закрепилась на теле, следует прижать ее пальцами и держать в придавленном состоянии 10 минут. Нежелательно приклеивать пластырь на участки тела, постоянно соприкасающиеся с одеждой. Средство носится неделю, затем отрывается. Новый пластырь приклеивается на другой подходящий участок тела.

Согласно инструкции по применению, допускается непрерывный способ использования препарата. Длительность лечения климакса определяется состоянием женского организма и факторами, вызвавшими неприятную симптоматику. Так, перед хирургическим удалением яичников показано применять пластырь 2 – 3 недели. Для избавления от симптомов менопаузы практикуются 2 варианта терапии: при непрерывной терапии пластырь приклеивается еженедельно, при циклической – спустя 3 недели делается пауза.

Преимущества лечения пластырем

Эффективность лечения пластырями высокая, так как данные средства:

• обеспечивают постоянный приток эстрогенов в организм;
• не оказывают отрицательного воздействия на пищеварительный тракт, поскольку не контактируют с кишечными и желудочными стенками;
• не повышают вероятность развития тромбоза;
• быстро действуют, потому что активные компоненты проникают через кожу сразу в кровь;
• совместимы с любыми пероральными медикаментами;
• удобны в применении, позволяют быстро прервать терапию при появлении аллергической реакции и иных побочных симптомов.

Климакс – тяжелый период в жизни женщины, при котором изменяются вагинальные выделения, нарушается цикличность месячных, появляются неприятные симптомы. Справиться с мучительной симптоматикой можно, зная все общее о климаксе, выбирая правильные гормональные препараты. Пластырь Климара, помогающий побороть приливы и иные климактерические явления, продается по рецепту, стоит в среднем 1200 рублей.

Особые указания

Терапии должно предшествовать доскональное гинекологическое обследование, которое при длительном лечении следует проводить по меньшей мере один раз в год.

В процессе терапии необходим регулярный контроль за работой печени и артериальным давлением, а у больных сахарным диабетом – за содержанием глюкозы в крови.

Лечение эстрадиолом обязательно надо комбинировать с применением гестагенов. Длительная терапия эстрадиолом повышает риск развития рака молочной железы и эндометрия (это зависит от длительности лечения и доз эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) нередко предшествует раку эндометрия. Сочетание эстрогенов с гестагеном вызывает защитное действие на эндометрий. Терапию  следует прекратить за четыре – шесть недель до планируемого хирургического лечения.

Препарат не является контрацептивом, а потому не предохраняет от беременности.

При возникновении нерегулярных менструальных выделений во время лечения (у женщин с интактной маткой) требуется проведение диагностического выскабливания для недопущения развития злокачественного новообразования матки.

Использование эстрадиола следует немедленно остановить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, а также появлении желтухи, усиления либо появлении ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения артериального давления.

ТТС не следует прикреплять к коже молочных желез и два раза подряд на одно и то же место. На прикрепленную ТТС не должны падать солнечные лучи.

Надо избегать попадания геля на молочные железы, а также слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффективность гиполипидемических лекарственных средств. Понижает эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипогликемических, гипотензивных лекарственных средств и антикоагулянтов. Уменьшает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция дозы гипогликемических лекарственных средств).

Барбитураты, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, некоторые противоэпилептические лекарственные средства (фенитоин и карбамазепин), индукторы микросомальных ферментов печени увеличивают метаболизм эстрадиола.

Содержание в плазме уменьшается при комбинаторном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), это связано с изменением микрофлоры кишечника.

Фолиевая кислота, а также препараты щитовидной железы увеличивают воздействие эстрадиола.

Аналоги препарата:

• Дерместрил;
• Менорест;
• Дивигель;
• Прогинова;
• Октодиол;
• Эстрадерм ТТС 25;
• Эстрадерм ТТС 100;
• Эстрадиол;
• Эстрадерм ТТС 50;
• Эстрадиола дипропионат;
• Эстрадиола бензоат;
• Эстрожель;
• Эстримакс;
• Эстрофем.

Кому поможет пластырь

Пластырь Климара назначают женщинам для облегчения негативных симптомов из-за недостатка эстрогенов при естественной либо хирургической менопаузе. После операции по удалению яичников препарат восполняет дефицит гормонов. По медицинским показаниям его могут назначить для предотвращения постменопаузального остеопороза. Вследствие недостатка половых гормонов снижается плотность костной ткани, повышается риск переломов и растяжений. Эстрадиол тормозит процесс разрушения костной ткани.

Применение Климары может быть непрерывным либо циклическим. Пластырь меняют каждые 7 дней. При циклической схеме — каждые 3 недели делают недельный перерыв.

Фиксированная доза активного вещества исключает вероятность передозировки. При правильном использовании происходит сбалансированное накопление эстрадиола, что позволяет поддерживать ровный гормональный фон.

Целлюлит как норма жизни

22 июня 2020 года

О том, что целлюлит – это косметический недостаток, с которым необходимо бороться, сейчас знает буквально каждая первая женщина. А салоны предлагают массу процедур, избавляющих от “апельсиновой корки” и “галифе”. Но вот как самостоятельно разобраться, какие именно процедуры и препараты нужны именно вам, довольно сложно.

Это произошло лет восемь назад, когда я училась на первом курсе. Стояли дивные осенние деньки, и я решила дойти до аптеки пешком. В аптеке была очередь, и я развлекала себя тем, что разглядывала витрины. И вдруг за стеклом, на полочке самого банального “ручного” отдела, я увидела тюбик с кремом для… ягодиц!

Лекарственное взаимодействие

Продолжительное совместное использование трансдермальной терапевтической системы «Климара» с лекарствами, которые провоцируют индукцию микросомальных штаммов печени, например барбитуратами, «Примидоном», «Карбамазепином», а также с «Топираматом», «Окскарбамазепином», «Фелбаматом», может повысить клиренс половых гормонов.

Эти медикаменты могут понижать ее клиническую эффективность. На протяжении двух-трех недель в начале лечения может не возникать максимальный синтез ферментов, но после отмены терапии он может сохраняться, самое меньшее, на протяжении одного месяца. Прием больших дозировок спиртных напитков при осуществлении заместительной терапии гормональными препаратами может увеличивать уровень циркулирующего эстрадиола.

Чем можно заменить пластырь Климара

Несмотря на положительные качества пластыря Климара, может появиться потребность в отмене его применения. В таких случаях врач может подобрать аналог, который будет иметь схожий состав и терапевтический эффект. К распространенным заменителям относят:

• Дивигель;
• Эстрофем;
• Дерместрил;
• Эстрожель;
• Менорест.

Выпускаются аналоги в разных формах, это могут быть таблетки, гели или пластыри — выбор конкретного препарата нужно согласовать с лечащим врачом.

Пластырь Климара — весьма эффективное и безопасное средство, используемое в период климакса. Его применение позволяет избавиться от неприятных симптомов и ощущений, наладить половую жизнь и общее самочувствие

При этом важно понимать, что данный препарат может назначаться только врачом после комплексного обследования

Видео по теме: Как правильно лечить климакс

Воздействие пластыря на организм

Использовать пластырь показано при низком содержании эстрогенов в организме. Также пластырь при климаксе применяется в качестве профилактического средства от остеопороза. Назначают наружное средство при преждевременном или хирургическом климаксе.

Достоинство пластыря в том, что он, в отличие от пероральных гормональных препаратов, не оказывает негативного влияния на печень и почки. В результате медленного действия препарата гормональный фон изменяется плавно, без колебаний и неприятных симптомов. Неиспользованные вещества выходят из организма с желчью и мочой.

• матки;
• придатков;
• мочеиспускательного канала;
• грудных желез;
• влагалища;
• системы гипофиз-гипоталамус.

Но при длительном и беспрерывном применении пластырь может отрицательно повлиять на здоровье женщины. Поэтому в ходе применения гормонального средства желательно раз в 6 месяцев проходить профилактическое медицинское обследование.

Способ применения и дозы:

Климара принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 2 мг/сут, в течение 21 дня, с последующим перерывом на 7 дней, после чего продолжают лечение. Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации). В/м, в виде 0.1% раствора эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков — по 1-2 мг ежедневно или через день в течение 1-2 мес и более, до пальпируемого увеличения матки; после этого — прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее — по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки — по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем, при наличии показаний, — прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации. При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, — по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода, тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности — в/м, по 4-5 мг за 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС. В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня — при более легких поражениях) — по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения составляет 10 инъекций (при необходимости — до 15 инъекций). ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) — интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение. Гель применяют 1 раз в сутки, утром или вечером, по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы) — наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Фармакологическое действие

Данное эстрогенное лекарственное средство – 17-бета-эстрадиол является аналогом эндогенного эстрадиола (который вырабатывается в женском организме, еще с первой менструации и вплоть до самой менопаузы), вырабатываемого яичниками. А эстрогены создают комплекс с особыми рецепторами в клетках органов, на которые и направлено воздействие гормонов (они уже найдены в таких органах, как матка, влагалище, мочеиспускательный канал, молочная железа, печень, гипоталамус и гипофиз), комплекс рецептор-лиганд контактирует с эстроген-эффекторными частицами генома и особыми внутриклеточными протеинами, синтезирующими и-РНК, протеинов и производство цитокинов и факторов роста.

Препарат вызывает феминизирующее воздействие на организм. ЛС стимулирует развитие матки, влагалища, а также маточных труб, стромы и протоков молочных желез, стимулирует образование вторичных половых признаков женского типа, пигментацию в районе сосков и половых органов, развитие, а также закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Приводит к отторжению эндометрия и  кровотечениям, в больших дозах вызывает гиперплазию эндометрия, снижает резорбцию костной ткани, подавляет лактацию, стимулирует производство нескольких транспортных белков (транскортин, трансферрин, тироксинсвязывающий глобулин и протеин, который связывает половые гормоны), а также фибриногена. Оказывает прокоагулянтное воздействие, увеличивает производство витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, понижает уровень антитромбина III.

Увеличивает содержание в крови Т4, Fe, Cu2+ и других веществ. Оказывает антиатеросклеротическое воздействие, повышает содержание ЛПВП, снижает – ЛПНП и холестерина (уровень ТГ возрастает). Меняет восприимчивость рецепторов к прогестерону, а также влияет на симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, ускоряет поступление в ткани внутрисосудистой жидкости и приводит к компенсаторной задержке жидкости и Na+. В больших дозировках тормозит деградацию эндогенных катехоламинов, и борется за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После наступления менопаузы в организме производится мало эстрадиола (в основном из эстрона, который находится в печени и в жировой ткани). Понижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола приводит у многих женщин к сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильности (с этим связаны”приливы” крови к коже лица), расстройствам сна, и развивающейся атрофии органов мочеполовой системы.

Из-за недостатка эстрогенов возникает остеопороз (в основном позвоночника). Отмечено, что пероральное использование эстрогенов вызывает ускорение производства белков (в том числе и ренина), что вызывает повышение артериального давления.

Эстрадиол в виде ТТС – это пластырь, который прикрепляется к участку кожи. Контрольная мембрана создает постепенное и постоянное высвобождение эстрадиола из емкости с активным веществом через адгезивный слой на кожу. В виду отсутствия эффекта “первого прохождения” через печень ТТС обеспечивает большую эффективность при применении небольших доз препарата. ТТС передает эстрадиол в первоначальном виде в кровоток и поддерживает его содержание в плазме во время лечения на постоянном уровне, адекватном тому, что бывает на ранней или средней фазе фолликула.

Последние статьи и материалы

• Биопсия шейки матки после процедуры что нельзя
• Как вызвать, или продлить месячные при климаксе?
• Может ли быть пониженное давление при климаксе
• Вышел сгусток крови во время месячных
• Раннее старение яичников
• Лечение после удаления полипа эндометрия в матке
• Кольпит у женщин (вагинит): что это такое, симптомы и лечение
• Как продлить менопаузу народными средствами. Как отодвинуть начало климакса у женщин
• Кальцинированная миома матки что это такое
• Лечение кисты яичника медикаментозно: свечи, противозачаточные и гормональные таблетки и показания к ним, консервативное лечение кисты яичника в Москве

Описание и инструкция препарата Климара

Климара – это препарат на основе половых гормонов. В его состав входит синтетический эстрадиол. Именно недостаток этого гормона в период менопаузы приводит к заметному ухудшению состояния женщин – так называемому менопаузному синдрому. Страдает здоровье сердечно-сосудистой системы, нарушается обмен веществ, приводя к ломкости костей, потере эластичности тканей. Лекарства, добавляющие в организм нужные дозировки гормонов, участвуют в заместительной терапии. Такое лечение призвано служить профилактикой развития возрастных патологий у женщин, а также, снизить интенсивность уже проявившихся симптомов. Однако, назначение Климары, как и других эстрадиоловых препаратов, должно сопровождаться контролем за состоянием эндометрия матки. По стандарту такая терапия должна включать и введение другого гормона – гестагена, который будет препятствовать патологическому разрастанию внутреннего слизистого слоя полости матки.

Применяется Климара при:

Лечении и профилактике постменопаузного синдрома, в том числе, после оперативного удаления яичников;

Форма выпуска Климара – пластырь, который называют трансдермальной системой. Эти пластыри содержат определенную дозу активного вещества, которое постепенно проникает в кровь пациентки. Длительность использования одной трансдермальной терапевтической системы – неделя. Инструкция препарата Климара сообщает, что есть несколько схем его применения. Либо пластыри клеят длительно, без перерывов. Либо используют Климара три недели подряд с последующим недельным перерывом.

Пластырь следует приклеивать на неповрежденный (и не раздраженный), чистый, сухой участок кожи, там, где он не будет постоянно подвергаться трению одеждой (например, в зоне талии). Нельзя использовать Климара в области молочных желез Правильно наклеенная на кожу трансдермальная система позволяет принимать душ и ванну. Однако нельзя мыться лишком горячей водой, париться в бане. Сняв один пластырь, следующий следует наклеивать на другой участок кожи. Если по каким-то причинам трансдермальная система отклеилась ранее истечения семи дней – на ее месте нужно использовать новый пластырь до истечения недельного срока. Затем его снимают (даже если он действовал всего день, два, три и т.д.) и выбрасывают, а следующий пластырь клеят на новое место.

Противопоказана Климара при:

• Злокачественных новообразованиях, даже подозреваемых, в том числе, подозрении на рак молочных желез;
• Заболеваниях, связанных с повышенной свертываемостью крови – тромбозах, тромбоэмболии;
• Опухолях печени;
• Влагалищных кровотечениях невыясненной этиологии;
• Беременности, кормлении грудью;

Побочные эффекты и передозировка Климарой

Чаще всего при использовании трансдермальной терапевтической системы пациенты сталкиваются с раздражениями на коже в месте ее применения. С гормональной составляющей Климара может быть связано появление выделений – от прорывных до мажущих, набухание и болезненность молочных желез, разрастание миомы. Со стороны пищеварительной системы возможны чувство тошноты, нарушения работы печени, метеоризм. Некоторые пациентки жалуются на головные боли, спад настроения, головокружения. Кроме того, иногда наблюдаются аллергические реакции, кожные реакции, отеки, набор массы тела и так далее.

Передозировка при использовании Климара весьма мало вероятна. Ее симптомами могут стать тошнота, боли в желудке. Терапия симптоматическая.