Кселода

Капецитабин – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противоопухолевые Аналоги, статьи

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 150 мг, содержит:Действующее вещество: капецитабин – 150,00 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 78,00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 59,40 мг; кроскармеллоза натрия – 9,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,10 мг; повидон-К25 – 4,50 мг; крахмал картофельный – 6,00 мг; магния стеарат – 3,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 5,13 мг; макрогол-4000 – 1,26 мг; титана диоксид – 2,61 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг, содержит:Действующее вещество: капецитабин – 500,00 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 260,00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 198,00 мг; кроскармеллоза натрия – 30,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 7,00 мг; повидон-К25 – 15,00 мг; крахмал картофельный – 20,00 мг; магния стеарат – 10,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 17,10 мг; макрогол-4000 – 4,20 мг; титана диоксид – 8,70 мг.

Описание:

Дозировка 150 мгКруглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 500 мг

Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с риской с одной стороны. На поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к капецитабину и/или любым другим компонентам препарата.
• Повышенная чувствительность к фторурацилу или при зарегистрированных случаях развития неожиданных или тяжелых побочных реакций на лечение производными фторпиримидина в анамнезе.
• Установленный дефицит ДПД (дигидропиримидиндегидрогеназы) как и для других фторпиримидинов.
• Одновременный прием соривудина или его структурных аналогов, типа бривудина.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Тяжелая лейкопения.
• Исходное содержание нейтрофилов

Противопоказания

Запрещается этот медицинский препарат в ряде следующих случаев:

• При наличии установленного дефицита дигидропиримидиндегидрогеназы, равно как и для прочих фторпиримидинов.
• В рамках одновременного приема «Соривудина» и его аналогов вроде «Бривудина».
• При недостаточности почек тяжелой степени.
• На фоне исходного содержания нейтрофилов или тромбоцитов.
• В случае наличия противопоказаний к одному из медицинских препаратов комбинированного лечения.
• При беременности, в периоды кормления и детям, так как эффективность и безопасность данного лекарства для этой категории пациентов не установлена.
• На фоне повышенной чувствительности к капецитабину или прочим компонентам лекарства.
• При чувствительности к «Фторурацилу».
• На фоне зарегистрированных случаев развития тяжелых побочных реакций на терапию производными «Фторпиримидина».

Фармакологическое действие

Кселода и капецитабин, отзывы на которые пациент может узнать у лечащего врача, являются фармакологическими препаратами с выраженным противоопухолевым и антиметаболическим эффектами. Лекарственное средство Кселода (капецитабин), отзывы на который имеют положительный характер, обладает селективным действием. Благодаря этому происходит повреждение опухолевых клеток без включения в процесс здоровой ткани. Распознавание повреждённых клеток происходит за счёт содержания в них тимидинфосфорилазы, вещество имеет высокую концентрацию в опухолевых клетках молочной железы, шейки матки, яичников, толстой кишки и желудка. Применение Кселоды приводит к недостатку тимидилата, который участвует в синтезе ДНК.

Фармакологическое действие

Со стороны кожных покровов: ладонно-подошвенный синдром (парестезии; отек, гиперемия и шелушение кожи, образование волдырей), дерматит, эритематозная сыпь, сухость, зуд, гиперпигментация, трещины и шелушение кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, усиление слезоотделения, конъюнктивит, стеноз слезноносового канала.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в конечностях, пояснице.

Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, лимфоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности ЩФ, гипергликемия, гипо и/или гиперкальциемия, гипоальбуминемия, гипонатриемия, гипокалиемия.

Прочие: повышение температуры тела, отеки нижних конечностей, алопеция, нарушение структуры и обесцвечивание ногтей, онихолизис, воспаление слизистых оболочек, инфекции, сепсис.

Противоопухолевое.

Особые указания

При возникновении нейтропениипрекращать прием лекарства не обязательно. Однако, в этом случае последующее лечение должно сопровождаться тщательным контролем состояния больного.

При первых же признаках развития дегидратации, которая особенно быстро может развиться у пациентов с анорексией, рвотой, поносом и астенией, ее необходимо устранить. Если возникла дегидратация 2 степени, то лечение следует прервать и провести регидратацию.

Если у пациента перед началом лечения количество нейтрофилов было менее 1,5х10^9 клеток на литр или тромбоцитов менее 100х10^9 клеток на литр, то нельзя проводить комбинированную терапию Капецитабином и доцетакселом.

Если во время лечения возник плевральныйили перикардиальный выпот, то лекарство отменяют.

Кому противопоказан?

Причинами, по которым противопоказан или ограничен прием препарата, могут быть:

• Высокая чувствительность (реакция гиперчувствительности).
• Наличие тяжелой формы почечной и печеночной недостаточности.
• Различные стадии беременности (препарат воздействует на плод), исключение составляют случаи, когда жизнь матери ставится в приоритет;
• Кормление новорожденного грудью.

Также прием капецитабина ограничивают для людей с ишемической болезнью сердца (ИБС), при состоянии повышенной концентрации билирубина в крови, поражении печени метастазами с нарушением ее основных функций. Для несовершеннолетних детей и людей преклонного возраста не рекомендован препарат. Это подтверждает к лекарству «Капецитабин» инструкция. Отзывы пациентов говорят о множестве побочных действий и токсических проявлений при лечении. Поэтому терапия капецитабином проходит под строгим наблюдением специалиста-онколога.

Особые указания

В отношении применения этого медикамента женщинам репродуктивного возраста необходимо назначать лечение с помощью «Кселоды» только при условии использования надежной контрацепции. В период терапии пациентам с умеренными и легкими нарушениями функций печени, что связано с метастазами в этом органе, и людям пожилого возраста необходим тщательный врачебный контроль. В случае развития такого явления, как гипербилирубинемия, употребление «Кселоды» необходимо прекратить до ее полного исчезновения.

При одновременном использовании лекарства «Кселода» с непрямыми антикоагулянтами требуется регулярно контролировать состояние кровяной свертывающей системы. В настоящее время безопасность использования данного медицинского препарата у пациентов с недостаточностью почек не установлена.

Назначение кумариновых антикоагулянтов возможно не раньше чем через один месяц после завершения терапии капецитабином по причине возможного наличия гипокоагуляции и возникновения кровотечений

В период терапии «Кселодой» необходимо в обязательном порядке соблюдать осторожность во время вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными разновидностями деятельности, которые требуют значительной концентрации внимания, а вместе с тем и быстроты психомоторных реакций

Хранят рассматриваемый препарат при температуре до тридцати градусов, и его надо беречь от детей.

Препарат «Кселода»: насколько эффективно это лекарство?

Эффективность лекарства «Кселода» полностью зависит от правильно составленного плана терапии больного, а кроме того, от формы онкологии и степени запущенности заболевания. Разумеется, при раннем выявлении у пациента злокачественного образования избавиться от него окажется намного проще, а непосредственно качество жизни у пациента никак после излечения не пострадает, он сможет полностью вернуться к своим любимым занятиям. Отзывы о лечении «Кселодой» 500 мг это подтверждают.

Терапия запущенных форм заболевания даже с применением мощных и действенных лекарственных препаратов, которые могут кардинально изменить ситуацию на второй стадии, скорее всего, окажется менее эффективной. Здесь потребуется комплексное лечение, возможно также оперативное вмешательство наряду с химиотерапией или лучевым лечением.

В любом случае решать целесообразность назначения медицинского препарата «Кселода» может только лечащий врач, который делает это на основе полученных клинических данных в ходе обследования. Это вполне современный, а вместе с тем доступный по стоимости и достаточно сильный лекарственный препарат, проявляющий себя наилучшим образом исключительно в комбинации с другими медикаментами. Он отличается большой эффективностью в отношении описанных ранее форм опухолевых патологий.

Пребывание вещества в организме

После приема капецитабина происходит его быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте. Если в это время поесть, то процесс замедлится. Поэтому прием препаратов на основе антиметаболитов осуществляют после приема пищи. Дальнейшие превращения вещества происходят в печени, некоторое количество капецитабина и его метаболитов связывается с белками (например, альбумином крови). Пиковое содержание в плазме крови достигается через 1,5 -3 часа после применения препарата. Об этом говорит к препарату «Капецитабин» инструкция. Аналоги обладают сходной фармакокинетикой.

Большая часть вещества выводится с мочой, меньшая — с фекалиями. Причем организм покидает не только капецитабин в неизменном виде (около 3%), но и его производные. Некоторые из них метаболизируются до менее активных соединений. На пребывание и превращение капецитабина в организме не влияют пол, возраст, расовая принадлежность.

Препараты и аналоги

Существует несколько средств на основе капецитабина. На российском рынке представлено 7 торговых названий препаратов, выпускаемых несколькими отечественными и зарубежными фирмами. Например:

• «Капецитабин».
• «Капецитабин-ТЛ».
• «Тутабин».
• «Кселода».
• «Кабецин».
• «Капецитовер».
• «Капаметин ФС».

Так как в основе всех этих средств одно и то же действующее вещество — капецитабин, инструкция для них будет схожа. Обычно в ней указывается таблица расчета дозировки с учетом массы тела и схема коррекции лечения при возникновении признаков токсичности разной степени.

Важно понимать, что первое, с чем следует ознакомиться, когда был назначен, к примеру, «Капецитабин ТЛ»- инструкция. Информация, приведенная в ней, не подходит для самостоятельного применения средств! Все расчеты, связанные с установкой дозы и схемы лечения, производит лечащий врач — онколог, обладающий достаточной компетенцией в данном вопросе

Самостоятельный прием противоопухолевых средств наносит непоправимый вред организму.

Рассмотрим подробнее некоторые из препаратов.

Фармакологические свойства

5′-Дезокси-5-фтор-N-цитидин

Капецитабин – пиримидиновый антагонист, относится к группе противоопухолевых антиметаболитов. Производное фторпиримидина растворимо в воде, молекулярная масса = 359,3 грамма на моль.

https://youtube.com/watch?v=j2WWPK9bCzs

Образование 5-ФУ происходит в ткани опухоли под влиянием опухолевого ангиогенного фактора – тимидинфосфорилазы, вследствие чего системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма минимально. Последовательный ферментный метаболизм в 5-ФУ создает в опухолевых клетках высокие концентрации последнего (активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани).

Фармакокинетика

Концентрация 5-ФУ и его активного фосфорилированного производного в опухоли значительно превышает уровни в здоровых тканях, благодаря чему обеспечивается относительная селективность цитотоксического эффекта. Для капецитабина, 5′-ДФЦТ, 5′-ДФУР и 5-ФУ связь с белками плазмы составляет соответственно 54%, 10%, 62%, 10%; AUC – 7.4 мг/мл/ч, 5.

21 мг/мл/ч, 21.7 мг/мл/ч и 1.63 мг/ мл/ч. TCmax – 2 ч. Затем концентрации снижаются по экспоненте, T1/2 – 0.7-1.14 ч. TCmax альфа-фтор-бета-аланина (ФБА) – продукта распада 5-ФУ – 3 ч, T1/2 – 3-4 ч. Выводится преимущественно почками (84% дозы), в т.ч. 57% – в виде ФБА. У больных с почечной недостаточностью при снижении КК на 50% концентрация ФБА повышается на 45%.

Где препарат «Кселода» купить дешевле

При покупке противоопухолевых препаратов больные часто сталкиваются с проблемой дороговизны назначенных средств. А если учесть и то, что пациенту они нужны в большом количестве, то ситуация может показаться весьма печальной. Что же делать?

В таких случаях можно воспользоваться дженериком – средством, имеющим тот же состав и ту же эффективность, что и брендовый препарат. Стоит он при этом намного дешевле, так как фирма, получившая  официальную лицензию на его изготовление, не затрачивает средств на разработку и тестирование. Купить официальные дженерики по доступной цене можно на сайте .

Сравните, в России на препарат «Кселода» цена составляет 16 000 руб., а на указанном ресурсе его дженерик Capegard-500, выпущенный индийской фирмой Cipla Ltd., стоит около 10 000 руб. При этом пациент может быть уверен, что он покупает средство, не уступающее ни в чем оригинальному препарату.

Описание и инструкция Кселода

Кселода – это противоопухолевый препарат, относящийся к группе антиметаболитов. Активным действующим компонентом данного лекарства является капецитабин – вещество, которое, попадая в опухолевую ткань прекращает ее разрастание: повреждает клетки, останавливает их деление

Важно, что активность препарата проявляется выборочно, селективно, таким образом удается минимизировать нежелательное воздействие Кселода на здоровые органы и ткани. Эффективность данного лекарства была исследовалась для разных групп пациентов с раковыми опухолями различной локализации

В результате, рекомендовано лечение этим препаратом рака молочной железы и толстой кишки.

Производят Кселода в виде таблеток. Инструкция препарата предоставляет подробную информацию о том, как его следует дозировать и принимать на разных стадиях развития опухолевого процесса. Однако, ни у кого не может возникнуть сомнения, что пациентам эта информация дается лишь для ознакомления, ведь терапия таких опасных для жизни состояний может проводиться только специалистами.

Противопоказания

Не показано назначение Кселода при непереносимости его компонентов, одновременно с препаратом Соривудин, беременным женщинам и кормящим матерям, пациентам до восемнадцати лет, так как исследования его влияния на людей этой возрастной группы не были проведены

Кроме того, осторожность следует проявлять, используя Кселода для больных с нарушениями работы сердца, почек, печени и для пожилых людей

Побочные эффекты и передозировка Кселода

Очевидно, что подобные препараты способны оказать нежелательное действие на любой орган или систему органов. В результате, может быть подорвано здоровье пищеварительной, нервной, дыхательной, опорно-двигательной, кроветворной систем, кожи, обмена веществ, всего организма в целом. Этому в аннотации Кселода посвящен обширный раздел, где вероятные эффекты сведены в таблицу. Нет сомнения в том, что любое изменение в состоянии больного с онкологическим заболеванием должно быть оценено лечащим врачом, который уже и принимает решение, является оно проявлением побочного действия принимаемых препаратов или симптомами болезни.

Передозировка Кселода описана только теоретически – специалисты предполагают, что она приведет к рвоте, кровотечениям, нарушениям кроветворения. Лечение предлагается симптоматическое.

Какие меры предосторожности нужно соблюдать?

Курс лечения должен проходить под тщательным врачебным контролем. Специалист должен вовремя выявить токсические проявления — будь то тошнота, диарея и др. При обнаружении этих признаков, лечение корректируется. При необходимости устраняют симптомы, снижают суточную дозу, делают перерыв. Лечение продолжают, если признаки токсичности не несут угрозу жизни.

Для людей с ишемической болезнью сердца наблюдение специалиста должно быть особенно доскональным. В этом случае нужно вовремя выявить негативное влияние на сердечно-сосудистую систему и вовремя принять необходимые меры.

Специалисты воздерживаются от применения вещества в практике педиатрии. Эффективность его применения для детей не установлена. Если лечению подвергается женщина детородного возраста, она должна быть предупреждена о влиянии капецитабина на плод. Во время прохождения терапии ей следует применять надежные контрацептивы.

Инструкция по применению Кселода (способ и дозировка)

Препарат принимается перорально не позднее, чем через полчаса после еды. Таблетки глотаются целиком, запивая жидкостью.

При монотерапии дозировка составляет 1250 мг/м2 дважды в день (утром и вечером). Продолжительность лечения составляет 2 недели, а затем делается семидневный перерыв.

При комбинированном лечении с доцетакселом дозировка составляет 1250 мг/м2 2 раза в день на протяжении 2 недель. Затем делается перерыв в 7 дней. Премедикация проводится перед введением доцетаксела.

При комбинации с цисплатином назначается по 1000 мг/м2 2 раза в сутки на протяжении 14 дней с перерывом в 7 дней. Дозировка Цисплатина составляет 80 мг/м2 1 раз в 3 нед. Препарат вводится внутривенно на протяжении двух часов. Первая дозировка Кселоды назначается в первый день цикла терапии, а последняя – на 15 дней в утреннее время.

При развитии токсичности требуется проведение симптоматической терапии и корректировка дозировки:

• при токсичности 1 степени дозировка остается прежней, применяются средства для устранения признаков интоксикации;
• при токсичности 2 и 3 степени прием препарата прекращается до улучшения состояния до 1 степени. Затем прем возобновляется в прежней дозировке;
• при токсичности 4 степени прекращается прием препарата до устранения симптомов интоксикации. Возобновление препарата происходит в дозировке в 50% от первоначальной.