Лендацин — инструкция по применению

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100%.

Распределение

Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, характеризуется высоким Vd. При менингите у детей (в т.ч. новорожденных) цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость и достигает концентрации, составляющей 17% от концентрации в плазме. У взрослых через 2-24 ч после однократного введения в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спиномозговой жидкости превышает МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Выведение

Цефтриаксон выводится почками (50-60%) и через кишечник (40-50%). T1/2 составляет в среднем 8 ч.

Благодаря длительному T1/2 в плазме и тканях на протяжении 24 ч сохраняются концентрации, превышающие МПК для большинства чувствительных возбудителей.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет составляет 16 ч.

У новорожденных почками выводится около 70% препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик третьего поколения с широким спектром действия для парентерального введения. Бактерицидный эффект обусловлен ингибированием синтеза клеточных стенок микроорганизмов (нарушением сшивки пептидогликанов). Активное вещество обладает бактерицидной активностью в отношении множества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, проявляет устойчивость к действию бета-лактамаз.

Цефтриаксон активен в отношении следующих грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (в том числе продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, подверженные действию цефтриаксона: Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (включая образующие пенициллиназу штаммы), Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе образующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы, чувствительные к цефтриаксону: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Bacteroides fragilis.

Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих бактерий: Providencia rettgeri, Providencia spp., Citrobacter freundii, Citrobacter koseri (diversus), Shigella spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae. Однако клиническое значение действия антибиотика в их отношении не изучено.

Устойчивы к цефтриаксону Bacteroides fragilis, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile и метициллин-резистентные стафилококки.

Проявляют устойчивость к цефалоспориновым антибиотикам микобактерии, микоплазмы и хламидии.

Некоторые штаммы, устойчивые к действию других цефалоспоринов, могут быть чувствительны к цефтриаксону.

Лендацин можно вводить один раз в сутки в связи с его длительным (около 8 часов) выведением из организма.

Фармакокинетика

• всасывание: после в/м введения цефтриаксон хорошо абсорбируется в месте введения, достигая высокой концентрации в сыворотке крови. Биодоступность активного вещества составляет 100%;
• распределение: цефтриаксон характеризуется хорошим проникновением в ткани и биологические жидкости организма и высоким объемом распределения. У детей (в том числе новорожденных) вещество проникает в спинномозговую жидкость, достигая концентрации, которая составляет около 17% от плазменной. После однократного введения дозы цефтриаксона 50 мг/кг массы тела взрослым пациентам через 2–24 часа его содержание в спинномозговой жидкости превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства наиболее распространенных возбудителей менингита;
• выведение: 50–60% активного вещества выводится с мочой, 40–50% – через кишечник. Среднее значение Т_1/2 (периода полувыведения) составляет 8 часов.

Концентрации цефтриаксона в тканях и плазме крови, превышающие МПК для большей части чувствительных микроорганизмов, сохраняются на протяжении 24 часов вследствие длительного Т_1/2 препарата.

У детей в первые 8 суток жизни и у пациентов старше 75 лет Т_1/2 составляет 16 часов.

У новорожденных почками выводится приблизительно 70% цефтриаксона.

Особые указания

Затемнения, которые обнаруживают при УЗИ в желчном пузыре, соответствуют отложениям цефтриаксона, и их не следует принимать за камни. Подобные отложения цефтриаксона в желчном пузыре отмечаются часто, однако обычно они бессимптомны и исчезают спонтанно.

Как и при лечении другими антибиотиками, существует опасность суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.

Цефтриаксон изменяет результаты теста определения глюкозы в моче с помощью реакции восстановления меди (Клинитест), но не влияет на результаты глюкозоксидазного теста.

Контроль лабораторных показателей

При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови. У пациентов с нарушением синтеза витамина К или низким уровнем его запасов (например, при заболеваниях печени и недостаточном питании) во время применения препарата может потребоваться дополнительный контроль показателей свертывания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных.

Побочные действия

Возможные побочные реакции со стороны систем и органов:

• пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, увеличение ферментной активности печеночных трансаминаз; редко – псевдомембранозный колит;
• система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, снижение протромбинового времени, гемолитическая анемия;
• мочевыделительная система: олигурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
• центральная нервная система: головокружение, головная боль;
• аллергические реакции: кожный зуд, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек; редко – лихорадка, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок (артериальная гипотензия, бронхоспазм);
• местные реакции: болезненность в месте введения, флебит.

Лекарственное взаимодействие

Применение цефтриаксона одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• циклоспорин: повышение его уровня в плазме крови и токсичности;
• нестероидные противовоспалительные средства и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов: увеличение риска кровотечений;
• диклофенак: усиление выделения цефтриаксона в желчь и снижение общего клиренса в моче;
• ацетазоламид: повышение концентрации цефтриаксона в содержимом желудка;
• бактериостатические антибиотики: снижение бактерицидного эффекта цефтриаксона;
• пробенецид: взаимодействия не отмечено;
• пероральные контрацептивы: уменьшение их эффективности. Рекомендуется использовать дополнительные негормональные контрацептивные средства во время терапии Лендацином и в течение 1 месяца после ее окончания.

Цефтриаксон нельзя смешивать с содержащими кальций растворами.

Раствор Лендацина не рекомендуется одновременно вводить или смешивать с прочими противомикробными препаратами.

Похожие по действию препараты:

• Аугментин (Augmentin)
  Таблетки пероральные
• Аугментин (Augmentin)
  Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
• Чайное дерево (Tea tree DN)
  Мазь для наружного применения
• Панцеф (Pancef)
  Таблетки пероральные
• Цифран ОД (Cifran OD)
  Таблетки пероральные
• Диоксидин (Dioxydin)
  Раствор для полоскания ротовой полости
• Бактрим (Bactrim)
  Суспензия для перорального применения
• Медаксон (Medaxon)
  Порошок для приготовления инъекционного раствора
• Моксин (Moksin)
  Раствор для инфузий
• Новосепт Форте (Novosept Forte)
  Спрей для горла

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Лендацин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Лендацин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Лендацин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача

Пациентам необходима консультация специалиста!

• Полиоксидоний уколы инструкция
• Рибоксин капсулы

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
• инфекции ЛОР-органов;
• септицемия;
• эндокардит;
• бактериальный менингит;
• инфекции органов брюшной полости (перитонит,
• воспалительные заболевания ЖКТ,
• желчевыводящих путей);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции половых органов (в т.ч.
• гонорея и шанкроид);
• инфекции костей,
• суставов;
• инфекции мягких тканей,
• кожи;
• раневые инфекции;
• тифоидная лихорадка,
• инвазивный сальмонеллез,
• шигеллез;
• болезнь Лайма;
• фебрильная нейтропения у пациентов со злокачественными новообразованиями.

Способ применения и дозы

В/м или в/в.

Дозировка и способ применения определяются на основании данных о степени тяжести инфекции, чувствительности микроорганизмов, возраста и состояния пациента.

Длительность терапии зависит от течения заболевания. Введение лекарства Лендацин надлежит продолжать еще в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела и подтверждения эрадикации возбудителя.

Курс лечения зачастую составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.

Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела >50 кг: обычная дозировка составляет 1–2 г цефтриаксона 1 раз в сутки (каждые 24 ч). Наибольшая суточная дозировка составляет 4 г. Во избежание местной реакции при в/м введении надлежит чередовать инъекции в левую и правую мыщцы.

Неосложненная гонорея: Лендацин назначается однократно в/м в дозировке 250 мг.

Менингит: при бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозировки 100 мг/кг (однако не более 4 г) 1 раз в сутки.

После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу возможно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения 4 дня; при менингите, вызванном Haemophilus influenzae— 6 дней; Streptococcus pneumonia— 7 дней.

Болезнь Лайма (II и III стадии): препарат Лендацин прописывают в дозе 50 мг/кг 1 раз в сутки, суточная дозировка не должна превышать 2 г. Длительность лечения составляет 14 дней.

Профилактика послеоперационных инфекций: препарат Лендацин вводится однократно в дозе 1–2 г, в зависимости от риска развития инфекции, предлогается вводить за 30–90 мин до начала операции.

Дети от 15 дней до 12 лет с массой тела рекомендуемая дозировка составляет 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. Общая суточная дозировка не должна превышать 2 г. Дозу более 50 мг/кг нужно назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

Новорожденные (возраст 0–14 дней): рекомендуемая дозировка составляет 20–50 мг/кг в/в в виде медленной инфузии 1 раз в сутки.

Пациенты приклонного возраста: не требуется коррекция дозировки.

Пациенты с нарушением функции почек: нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается правильной. В случае острой почечной недостаточности (Cl креатинина

Пациенты с нарушением функции печени: нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается правильной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности надлежит регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная дозировка не должна превышать 2 г без определения концентрации лекарства в плазме крови.

При гемодиализе или перитонеальном диализе пациентам не требуется дополнительное введение лекарства после диализа. Нужно контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет вероятной коррекции дозировки, поскольку скорость выведения у таких пациентов может снижаться.

При лечении острого среднего отита у детей предлогается однократное в/м введение в дозе 50 мг/кг (однако не более 1 г).

Правила приготовления и введения растворов: нужно применять только свежеприготовленные растворы!

В/м введение

250 мг цефтриаксона растворить в 2 мл и 1 г— в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Предлогается вводить не более 1 г в каждую мышцу.

Раствор с лидокаином нельзя вводить в/в!

В/в введение

250 мг цефтриаксона растворить в 5 мл и 1 г— в 10 мл воды для инъекций. Раствор медленно вводят в вену в течение 2–4 мин.

Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 24 ч в случае хранения при температуре не выше 25°C или 48 ч— при температуре 2–8°C.