Инструкция по применению медаксон (medaxone)

Медаксон – описание

iПоказания к применению:

• инфекционные заболевания, вызванные микрофлорой, чувствительной к цефтриаксону (инфекции ЛOP-органов, дыхательных путей, суставов, костей, кожи, брюшной полости, мочевыводящих путей, почек, соединительной ткани, урогенитальные инфекции, менингит, сепсис);
• инфекционные заболевания у больных с пониженным иммунитетом;
• В послеоперационном периоде с целью профилактики инфекций.

iСпособ применения и дозировки:

Препарат вводится в/м и в/в. Среднесуточная доза для взрослых составляет 1-2 г один раз в сутки. Уколы Медаксоном проводятся через 24 часа. В некоторых случаях (тяжелые формы заболевания, умеренно чувствительные микроорганизмы) суточная доза увеличивается до 4 г.

Детям до 12-летнего возраста суточная доза рассчитывается по массе тела из расчета 20-75 мг/кг; при весе более 50 кг препарат назначают в дозах для взрослых. Новорожденным не рекомендуется превышать дозу 50 мг/кг. Курс лечения зависит от вида патогенного микроорганизма, течения заболевания и может продолжаться от 4 до 14 дней.

Для профилактики инфекций после операционного периода препарат вводится до начала операции за один час однократно в дозе 1-2 г.

iПротивопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, почечно-печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ и кровотечения в анамнезе (энтерит, язвенный колит), лактация или беременность.

iФармакологическое действие:

Бактерицидное.

Фармакодинамика

Антибиотик цефалоспоринового ряда для парентерального использования. Механизм действия основан на угнетении процесса синтеза клеточной мембраны. Препарат с бактерицидным эффектом относительно большого числа микроорганизмов, устойчив в отношении ферментов, продуцируемых бактериями (пенициллиназы, цефалоспориназы).

Фармакокинетика

Цефтриаксон при парентеральном введении быстро всасывается и проникает в жидкостную среду и ткани организма. Период полувыведения в среднем — восемь часов, у пожилых пациентов — практически удваивается. Биодоступность при в/м введении — 100%. Бактерицидное действие препарата к чувствительным к нему микроорганизмов сохраняется на протяжении одних суток. Связывание с белками — 85-95%. Цефтриаксон в 50-60% выделяется с мочой в неизмененной форме, а 40-50% с желчью.

iПобочные действия:

• местные аллергические реакции: лихорадка, крапивница, сыпь, зуд, реже — бронхоспазм, сывороточная болезнь, полиморфная, экссудативная эритема, эозинофилия, анафилактический шок;
• тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, боли в области желудка, стоматит, нарушение вкуса, энтероколит, нарушение функции, дисбактериоз;
• гранулоцитопения, лейкопения, нейтропения, гипокоагуляция, гемолитическая анемия;
• олигурия, гематурия, азотемия, анурия, повышение показателей мочевины в крови;
• болезненность по ходу вены, флебит, головная боль, носовые кровотечения, головокружение, кандидоз.

iФорма выпуска препарата:

Порошок белого цвета для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного использования в стеклянных флаконах по 0,5 г и 1,0 г в картонной упаковке.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Медаксон не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Побічні реакції

Інфекції: мікоз статевих шляхів, вторинні грибкові інфекції та інфекції, спричинені резистентними мікроорганізмами.

З боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, включаючи гемолітичну анемію, тромбоцитопенія, збільшення протромбінового часу, розлади коагуляції

Дуже рідко спостерігалися випадки агранулоцитозу (3), переважно після застосування загальної дози 20 г чи більше. Під час тривалого лікування слід регулярно контролювати картину крові

Повідомлялося про незначне подовження протромбінового часу.

З боку травного тракту : діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит; панкреатит, що розвинувся, можливо, внаслідок обструкції жовчовивідних шляхів. Більшість із цих хворих мали фактори ризику застою у жовчовивідних шляхах, наприклад лікування в анамнезі, тяжкі захворювання та повністю парентеральне харчування, при цьому не можна виключати роль преципітатів у розвитку панкреатиту, що утворилися під дією цефтриаксону у жовчовивідних шляхах; повідомлялося про псевдомембранозний ентероколіт.

З боку гепатобіліарної системи: преципітати кальцієвої солі цефтриаксону у жовчному міхурі з відповідною симптоматикою у дітей, зворотний холелітіаз у дітей. Вказані явища рідко спостерігались у дітей; поширені – збільшення рівня печінкових ферментів у сироватці крові (АСТ, АЛТ, лужної фосфатази).

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипання, алергічний дерматит, свербіж, кропив’янка, набряки, екзантема; ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку сечовидільної системи: олігурія, гематурія, глюкозурія; утворення конкрементів у нирках, головним чином у дітей віком від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (≥ 80 мг/кг на добу), або кумулятивні дози понад 10 г, а також які мали додаткові фактори ризику (обмежене вживання рідини, постільний режим). Утворення конкрементів у нирках може перебігати безсимптомно або проявлятися клінічно, може спричинити ниркову недостатність, яка минає після припинення лікування цефтриаксоном.

Загальні розлади: головний біль і запаморочення, пропасниця, озноб, анафілактичні або анафілактоїдні реакції. У поодиноких випадках спостерігаються запальні реакції стінки вени. Їх можна уникнути, застосовуючи повільну ін’єкцію (2-4 хвилини).

Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні – флебіти, біль по ходу вени; при внутрішноьом’язовому введенні – біль у місці введення. Внутрішньом’язова ін’єкція без застосування лідокаїну болюча.

Взаємодія з кальцієм

Медаксон не можна призначати одночасно чи змішувати з кальційвмісними розчинами, навіть при застосуванні окремих інфузійних систем. Описана невелика кількість летальних випадків внаслідок утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону у легенях та нирках новонароджених. У деяких випадках венозні доступи та час введення цефтриаксону та кальційвмісних розчинів були різні.

Лабораторні показники

У поодиноких випадках при лікуванні цефтриаксоном у хворих можуть відзначатися хибнопозитивні результати Кумбса. Як і інші антибіотики, цефтриаксон може спричиняти хибнопозитивний результат проби на галактоземію. Хибнопозитивні результати можуть бути отримані і при визначенні глюкози в сечі, тому під час лікування препаратом глюкозурію при необхідності слід визначати лише ферментним методом.

Способ применения и дозы

Препарат применяется парентерально, в виде внутримышечных, внутривенных инъекций или инфузий. Не смешивают в одном шприце/флаконе с другими лекарствами.

Средняя дозировка для взрослых и детей старше 12 лет – 1-2 грамма цефтриаксона. Вводится обычно 1 раз в день, однако, по решению врача, может быть разделена на 2 приема, с введением с разницей в 12 часов. Максимальная суточная доза – 4 грамма.

При тяжелых инфекциях или при слабой чувствительности к цефтриаксону суточная доза может быть увеличена до 2-4 грамм (при нейтропении с лихорадкой, в случае бактериальной инфекции, бактериальном эндокардите или менингите). Длительность лечения – от 1 дня при гонорее до 21 дня при отягченных инфекциях (в частности, при диссеминированном боррелиозе Лайма). Точную дозировку, путь введения и длительность лечения определяет врач, в зависимости от тяжести течения болезни и особенностей состояния организма пациента.

Приготовление инъекции для внутримышечного введения: 1 г цефтриаксона растворить в 3,5 мл р-ра лидокаина (1%).

Приготовление внутривенной инъекции: 1 грамм препарата растворить в 10 мл воды для инъекций. Введение медленное, в течение 4-5 минут.

Приготовление раствора для внутривенного капельного вливания: 2 грамма Медаксона растворить в 40 мл одного из препаратов:

— 0,9% хлорида натрия;

— 0,45% хлорида натрия+2,5% глюкозы;

— 5% глюкозы;

— 10% глюкозы;

— 6% декстрана в растворе 5% глюкозы;

— 10% гидроксиэтилированного крахмала.

При назначении для лечения детей рекомендуемая дозировка составляет:

— новорожденным до 2 недель – из расчета от 20 до 50 мг на 1 кг веса (введение длится не менее 60 минут);

— дети от 15 дней до 12 лет – из расчета от 20 до 80 мг на 1 кг веса.

В тяжелых случаях назначается 80 мг на 1 кг веса. Дети с весом более 50 кг получают дозировку в расчете на взрослого пациента.

Дозы от 50 мг на 1 кг и выше вводят минимум в течение 30 минут. Максимальная дозировка – 80 мг на 1 кг веса пациента. Единственное исключение – лечение менингита у детей в возрасте до 12 лет, когда назначается дозировка из расчета 100 мг на 1 кг веса.

Пожилым пациентам, а также при нарушениях работы почек и печени коррекция дозировки не требуется, если при этом их функции остаются нормальными.

Дополнительно

В случае тяжелой ХПН или печеночной недостаточности рекомендовано определение уровня лекарства в крови, в связи с тем, что снижается период полувыведения лекарства и повышается вероятность передозировки последним.На фоне продолжительной терапии предлогается контроль картины крови и функциональных показателей печени и почек.Нарушение функции почек: при СКФ меньше 10 мл/мин дозировка Медаксона не должна превосходить 2г /сут. При СКФ больше 10 мл/мин. уменьшать дозу лекарства нет необходимости. Иногда отмечаются изменения картины УЗИ желчного пузыря, которые не требуют отмены лекарства даже на фоне болезненных проявлений в области правого подреберья. Требуется лишь симптоматическая терапия данных явлений.При лечении Медаксоном противопоказано потребление алкоголя в связи с высокой вероятность развития изменений ЖКТ, снижением кровяного давления, увеличением ЧСС и частоты дыхания.В случае анафилактического шока — инфузионно ввести эпинефрин и глюкокортикоиды.Медаксон нарушает связь билирубина крови с альбумином, что увеличивает гипербилирубинемию, особенно в период новорожденности.Готовый раствор Медаксона остается стабильным после разведения в течении 6 часов при температуре 18-25 градусов Цельсия.Пожилые лица и ослабленные пациенты нуждаются в дополнительном назначении витамина К на фоне терапии Медаксоном.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

МЕДАКСОН: ДОЗИРОВКА

Препарат применяют в/м и в/в.

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель — 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза — 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.

С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Правила приготовления растворов и введения препарата

Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!

Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Продолжительность в/в инфузии, по крайней мере, 30 мин.

ВозбудительДлительность терапииNeisseria meningitidis4 дняHaemophilus influenzae6 днейStreptococcus pneumoniae7 днейЧувствительные Enterobacteriacease10-14 дней

Особые указания

Если Медаксон планируется к применению лицами пожилого возраста, то его рекомендуется использовать совместно с Викасолом (витамин К).

Раствор Медаксона можно использовать в течение 6 часов с момента его приготовления при условии его хранения при комнатной температуре.

В период лечения препаратом необходимо полностью исключить потребление алкоголя (имеются отзывы о Медаксоне, свидетельствующие о возникновении рвоты, удушья, тахикардии, желудочных спазмов, спровоцированных одновременным приемом лекарства и потреблением спиртных напитков).

Лекарственное средство отпускается из аптечных учреждений только по рецепту врача.

Лекарственное взаимодействие

• Цефтриаксон вступает в синергию с аминогликозидами. При тяжелых и угрожающих жизни инфекциях целесообразно их совместное назначение.
• Следует учитывать, что цефтриаксон и аминогликозиды фармацевтически несовместимы, их следует назначать раздельно.
• Препарат также фармацевтически несовместим с другими растворами антибиотиков – его нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или шприце.
• Препарат несовместим с этанолом.
• При одновременном приеме с НПВС и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов повышен риск кровотечения.
• Сочетание с «петлевыми» диуретиками и нефротоксичными препаратами повышает риск развития нефротоксичности.

Способ применения

Препарат используется для инфузионного введения и внутримышечно.Детская возрастная группа старше 12ти лет и взрослая категория:среднетерапевтическая суточная дозировка 1-2 г, интервал между введением — 24 часа. Максимально допустимая дозировка – 4г.Детская возрастная группа: от 2х недель жизни до 12ти лет — весовая категория до 50ти кг – 20-75 мг на каждый кг однократно, интервал между введением 24 часа (при назначении дозировки 50 мг на каждый кг и выше введение осуществляется инфузионно); весовая категория более 50ти кг – используется дозировка как для взрослых.Дети с рождения и до 2х недель жизни: однократное введение 20-50 мг на каждый кг (не больше 50 мг на каждый кг в связи с несостоятельностью ферментной системы младенца). Продолжительность лечения в каждом случае индивидуальна.Менингит: от 2х недель жизни до 12ти лет – 100 мг на каждый кг однократно (максимально допустимая дозировка 4 г). При улучшении и определении чувствительность к возбудителю дозу уменьшают соответственно возрасту. Средняя продолжительность лечения при Neisseria meningitides 4 суток, Haemophi us influenzae 6 суток, Streptococcus pneumoniae 7 суток, Enterobacteriacease до 2х недель.Гонорея: среднетерапевтическая дозировка 250 мг в/м в течение 24 часов.Профилактика инфекционных осложнений на фоне оперативных вмешательств: за 30-90 минут до хирургического лечения используют однократно Медаксон 1-2г.ХПН: при скорости клубочковой фильтрации менее 10мл/мин максимально используют 2г Медаксона. Если функция печени не изменена при СКФ более 10мл/мин. изменять дозу лекарства нет потребности. Печеночная недостаточность и ХПН: регулярно контролируют уровень Медаксона в крови.Разведение лекарстваПри внутримышечном введении – 1г Медаксона растворить в 3,5 мл лидокаина. Ввести глубоко в мышцу. Не вводить в одну ягодичную мышцу более 1г. Не использовать лидокаин для инфузии!При внутривенном использовании – струйное медленное введение в течение 2х-4х минут 1г Медаксона разведенного в 10 мл воды д/инъекций. При внутривенной инфузии: медленно капельно до 30 минут. Растворить 2г Медаксона в 40 мл раствора (изотонический физ.раствор, 5%,10% декстроза(глюкоза), 5% фруктоза. Используемые растворы не должны содержать кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление этанола, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.

Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.

Использование в педиатрии

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови

Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности

Описание и инструкция препарата Медаксон

Медаксон – это антибиотик. В нем содержится действующие вещество – цефтриаксон, который выпускается и в виде одноименного лекарства. Этот цефалоспориновый антибиотик относится к третьему поколению и обладает широким спектром действия. Многие штаммы микроорганизмов, которые выработали устойчивость к цефалоспориновым антибиотикам предыдущих поколений, поддаются терапии Медаксоном. Действие данного препарата – бактерицидное. То есть, он уничтожает все формы микробов, а не просто прекращает их размножение.

Применяется Медаксон при:

Инфекциях, локализованных в различных органах и тканях, например, крови, мозговых оболочках, суставах, мягких тканях, ЛОР-органах и так далее.

Форма выпуска Медаксона – порошок, который, после разведения, вводят внутримышечно или внутривенно (в уколах или в виде инфузий). Дозировки рассчитываются в зависимости от возраста, веса и чувствительности возбудителя инфекции. Инструкция препарата Медаксон содержит стандартные указания по его разведению и назначению. Очевидно, что правильно провести лечение этим антибиотиком способен только специалист.

Противопоказан Медаксон при:

• Непереносимости цефтриаксона и других цефалоспоринов, а также, антибиотиков пенициллинового ряда;
• Терапии беременных в период первого триместра и кормящих женщин;

Побочные эффекты и передозировка Медаксоном

Наиболее опасны при приеме этого лекарственного средства аллергические реакции, в том числе, тяжелого типа – ангионевротический отек, сывороточная болезнь, бронхоспазм и так далее. Любые антибиотики могут вызывать диспепсию, боли в животе, тошноту и прочие явления со стороны пищеварительной системы. Также не исключены нежелательные реакции со стороны крови – патологические изменения ее состава и так далее. Могут быть жалобы на боли по ходу вен, головные боли, слабость. У некоторых больных нарушения затрагивают мочевыделительную систему.

При превышении дозы Медаксона описанные выше побочные явления могут проявиться с большей интенсивностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Медаксон не совместим с этанолом.Одновременное назначение Медаксона и петлевых диуретиков увеличивают вероятность токсического действия на почечную паренхиму.НПВП, препараты снижающие агрегацию тромбоцитов увеличивают риск появления кровотечения на фоне лечения Медаксоном.Комбинация Медаксона и аминогликозидов увеличивет фармакологическую активность препаратов по типу синергизма, особенно по эффективности на грамм(-) микроорганизмы.Не сочетать одновременное введение Медаксона и аминогликозидов, вероятно их введение раздельно друг от друга.Препарат не сочетается с любыми растворами, содержащими другие антибактериальные средства. Не смешивать в одном шприце или инфузионной системе с иными антибиотиками.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив к действию β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий).

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia Enterocolitica). Многие штаммы перечисленных грамотрицательных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Препарат активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторых штаммов Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы: штаммы Staphylococcus, устойчивые к метициллину; большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis); некоторые штаммы многих Bacteroides (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу (для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы).

Взаимодействия

растворители, содержащие кальций, такие как р-р Рингера или р-р Гартмана, не следует использовать для восстановления препарата Медаксон во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного р-ра для в/в введения, поскольку может образоваться преципитат. Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими р-рами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с р-рами для в/в введения, содержащими кальций, в том числе с кальцийсодержащими р-рами для длительных инфузий, такими как р-ры для парентерального питания, с помощью Y-образной системы. Однако всем пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие р-ры можно вводить последовательно, друг после друга, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью. В исследованиях in vitro с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных было показано, что новорожденным грозит повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).Сочетанное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина K и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное отношение и должным образом корректировать дозу антивитамина K как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см.ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).Существуют противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно соблюдать рекомендации по мониторингу уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в сочетании с цефтриаксоном отмечали антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных неизвестна.Не зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальцийсодержащими препаратами для перорального применения или взаимодействия между цефтриаксоном для в/м введения и кальцийсодержащими препаратами (для в/в или перорального применения).У пациентов, которые применяют цефтриаксон, возможны ложноположительные результаты теста Кумбса.Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызывать ложноположительные результаты анализа на галактоземию.Подобным образом при определении глюкозы в моче с помощью неферментных методов результаты могут быть ложноположительными. По этой причине в период применения цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов.Нарушений функции почек не выявлено после сочетанного применения высоких доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например фуросемида).Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.Несовместимость. Медаксон нельзя смешивать с кальцийсодержащими р-рами, такими как р-р Рингера или р-р Гартмана.Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.Не следует смешивать с другими растворителями, кроме тех, которые указаны в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Побочное действие

Как и любой антибиотик, Медаксон имеет свои побочные эффекты:

• из аллергических проявлений чаще всего отмечается зуд, сыпь, (в том числе крапивница), иногда на фоне лихорадочного состояния;
• свойственные всем антибиотикам проблемы с пищеварительным трактом: повышенное газообразование, поносы или запоры, тошнота, боли в области живота, нарушения вкуса, воспаление слизистой оболочки ротовой полости (стоматит) и языка (глоссит);
• возможны изменения картины крови: уменьшение количества лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, тромбоцитов (в отношении тромбоцитов возможна и обратная реакция), гемолитическая анемия;
• из прочих побочных эффектов возможен кандидоз (из-за нарушенной микрофлоры), головные боли, носовые кровотечения.

Фармакологическое действие

Медаксон относится к представителям третьего поколения цефалоспоринов. Активное вещество лекарства – цефтриаксон, который считается антибактериальным средством с высокой антимикробной активностью. Препарат подавляет синтез клеточной мембраны бактериального агента путем торможения мукопептидного синтеза в стенке бактериальной клетки. Проявляет высокую антибактериальную активность, как против грамм (+), так и против грамм (-) микроорганизмов. Медаксон устойчив к действию бета-лактамных ферментов, вырабатываемых микроорганизмами. Проявляет фармакологическую активность в отношении следующих микробных агентов: Грамм (+) — стафилококк (Staph. aureus, Staph. еpidermidis), стрептококк (Str. pneumoniae, Str. A (Str. pyogenes), Str. V (Str. agalactiae), Str. viridans, Str. Bovis). Особое: стафилококк, устойчивый к метициллину, не восприимчив к действию цефтриаксона. Большая группа энтерококков не чувствительны к цефтриаксону. Грамм (-) — Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Alcaligenes spp., энтеробактер (некоторые штаммы устойчивы), кишечная палочка, гемофильная палочка, Haemophilus parainfluenzae, клебсиела (Kl. spp., Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Plesiomonas shigelloides, протей (Pr. mirabilis, Pr. vulgaris), Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые виды устойчивы), сальмонелла, представители вибрионов, холерный вибрион, иерсинии (Y. Enterocolitica), возбудители менингококка, гонореи.Особое: большая часть представленных штаммов микробных агентов не восприимчивы к действию пенициллина, цефалоспоринов первого поколения, аминогликозидам и в их присутствии имеют активный рост, однако высоко чувствительны при применении цефтриаксона. Бледная трепонема — возбудитель сифилиса имеет хорошую чувствительность к действию цефтриаксона. При клинических исследованиях заболевших скрытым ранним и вторичным сифилисом на фоне лечения цефтриаксоном параллельно обеспечивается санация ликвора, что позволяет нормально использовать его при асимптомном сифилитическом менингите.Анаэробы — Bacleroides spp., B.fragilis, клостридии (С1. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mostiferum, F.varium), пептококки (P. spp.).Особое: определенные виды бактероидов (B.fragilis) способные к образованию бекта-лактамазы не чувствительны к цефтриаксону. Предлогается использовать определение чувствительности до применения антибактериальной терапии. Медаксон быстро проникает в ткани после парентерального введения. Биодоступность лекарства очень высокая как при в/м так и при в/в применении. Период Т 1/2 равен 8 часов, при в/в применении поступает в интерстициальную среду организма с сохранением фармакологической активности до 24 часов. Находится в связанном состоянии с альбумином до 95%, степень связывания обратно пропорциональна дозе лекарства. В интерстициальной среде Медаксон находится в свободном активном состоянии, т.к. в ней отсутствует альбумин.У новорожденных и престарелых лиц период Т 1/2 увеличивается в два раза. Элиминируется с мочой на 60% и на 40% с желчью, выделяется в виде неизмененных метаболитов. У новорожденных элиминируется с мочой до 70%.При ХПН в сочетании с почечной недостаточностью существенно увеличивается период Т 1/2 . Если есть только одна из данной патологии, то наблюдается компенсаторное увеличение элиминации либо с желчью, либо с мочой, что не требует коррекции дозировки Медаксона.Нормально проникает в ликвор и спинномозговую жидкость. Менингит — спустя 2-25 часов наблюдается наибольшая концентрация лекарства, необходимая для бактерицидного эффекта.

Побочные действия Медаксона

В процессе антибактериальной терапии могут возникнуть:

• проявления аллергических реакций (кожные высыпания, зуд, бронхоспазм, анафилактический шок);
• нарушения в деятельности пищеварительной системы (тошнота, диспепсия, дисбактериоз, абдоминальный дискомфорт, дисфункции вкусовых рецепторов, псевдомембранозный энтероколит);
• дисфункции мочевыделительной системы (азотемия, увеличение концентрации мочевины в крови, олигурия).

Провоцирует возникновение лейкопении, нейтропении, тромбоцитоза, тромбоцитопении. Способствует увеличению протромбинового времени.

Может спровоцировать развитие орального или вагинального кандидоза и суперинфекции.

В процессе использования могут проявиться местные реакции: болезненность вены, инфильтрат в месте введения.

Аналоги Медаксона

Относясь к 3-ему поколению цефалоспоринов, считается на сегодняшний день прогрессивным антибактериальным средством, к которому патогенные микроорганизмы еще не в полной мере сумели подобрать «ключ» в виде формирования антибиотикорезистентности. Этим объясняется популярность антибиотиков, содержащих цефтриаксон, у фармпроизводителей:

• Азаран (Сербия);
• Роцефин (Швейцария);
• Цефтриаксон (под таким наименованием препарат выпускается в Индии, Швейцарии и России);
• Тороцеф, Ифицеф, Аксоне, Цефаксон, Офрамакс (Индия);
• Хизон (Корея);
• Цефтриаксон-Дарница, Цефтраскон-КМП (Украина);
• Биотраксон (Россия);
• Цефсон (Турция);
• Цефтриаксон Каби (Германия);
• Бетаспорина (Португалия).