Нимесан
Содержание:
Особые указания
При продолжительном применении Нимесана необходимо систематически контролировать функционирование почек и печени. Не реже одного раза в 7 дней следует проверять лабораторные показатели ферментной активности печеночных трансаминаз.
В случае возникновения побочных явлений, не указанных в инструкции, или ухудшения самочувствия на фоне приема таблеток Нимесан нужно незамедлительно обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Поскольку во время лечения препаратом могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, сонливость, нечеткость зрения, при управлении транспортом или выполнении действий, требующих высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции, необходимо соблюдать осторожность
Противопоказания
Не назначают Нимесил детям до 12л., пациентам с язвами ЖКТ, сильным кровотечением из ЖКТ, диабете 2го типа, тяжелой почечной патологии, диарее, гиперчувствительности, изжоге, рвоте, тошноте, сердечной застойной недостаточности, повышенном давлении, жалобах на боли в животе.
Также порошок Нимесил противопоказан беременным, кормящим женщинам.
Средство усиливает действие фуромесида и препаратов, применяющихся для уменьшения свертываемости крови. Ему также свойственно увеличивать концентрацию лития в крови, усиливать влияние циклоспорина на почечную функцию.
Риск появления побочных действий Нимесила увеличивается при сочетании его с метотрексатом.
Особые указания
Да начала приема таблеток Ранисан с врачом следует проконсультироваться пациентам, в анамнезе которых имеются следующие заболевания/состояния: язвенная болезнь желудка, функциональное нарушение почек или печени, нарушения сердечного ритма, порфирия, немотивированная потеря веса, а также в случае одновременного приема других лекарственных средств.
Перед терапией Ранисаном необходимо провести обследование, чтобы исключить злокачественные заболевания пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.
В период лечения рекомендуется воздержаться от употребления напитков, продуктов питания и препаратов, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
При длительном приеме Ранисана у ослабленных пациентов в условиях стресса есть опасность бактериального поражения желудка с последующим распространением инфекции.
На фоне приема ранитидина возможно получение ложноположительной реакции при проведении пробы на наличие белка в моче.
Ранисан повышает уровень креатинина, глутамилтранспептидазы и гамма-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.
Ранитидин препятствует действию гистамина и пентагастрина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому его не рекомендуется применять в течение 24 ч до проведения теста.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов значительно снижают всасывание кетоконазола и итраконазола. При необходимости их одновременного применения нужно соблюдать интервалы между приемами по крайней мере 2 часа.
Ранитидин может подавлять кожную реакцию на гистамин, что приводит к ложноположительным результатам. Прием Ранисана рекомендуется прекратить перед проведением диагностических кожных проб на предмет наличия аллергической реакции немедленного типа.
Эффект Ранисан в отношении подавления ночной секреции кислоты в желудке может снижаться вследствие курения.
Не рекомендуется отменять ранитидин резко, что обусловлено риском развития синдрома рикошета.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациентам, чья работа связана с повышенной опасностью или требует быстроты реакций и усиленной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность в период терапии Ранисаном
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нимесулид, активное вещество Нимесана, является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонанилидов. Вследствие неселективного подавления фермента ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), который участвует в синтезе простагландинов в очаге воспаления, нимесулид оказывает антиагрегантное, обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Препарат обладает антиоксидантным эффектом, препятствует образованию свободных кислородных радикалов, не влияя при этом на фагоцитоз и гемостаз, и угнетает высвобождение фермента миелопероксидазы, что также имеет значение в подавлении процесса воспаления.
Фармакокинетика
- всасывание: нимесулид при пероральном применении имеет высокую степень абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи может снижать скорость всасывания, не влияя при этом на ее степень. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,5–2,5 часа и составляет от 3,5 до 6,5 мг/л;
- распределение: с белками плазмы связывается 95% активного вещества, с эритроцитами – 2%, с альфа-1-кислыми гликопротеинами – 1%, с липопротеинами – 1%. Степень связывания с белками крови не зависит от дозы препарата. Объем распределения (Vd) составляет от 0,19 до 0,35 л/кг. Нимесулид имеет свойство хорошо проникать в кислую среду воспалительного очага (40%), синовиальную жидкость (43%), а также через гистогематический барьер. После однократного перорального приема 100 мг нимесулида его концентрация в тканях женских половых органов составляет примерно 40% от концентрации в плазме крови;
- метаболизм: активное вещество метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами с образованием основного метаболита 4-гидроксинимесулида (25%), обладающего сходной фармакологической активностью;
- выведение: период полувыведения (Т1/2) нимесулида находится в пределах от 1,56 до 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – от 2,89 до 4,78 часа. Основной метаболит выводится с мочой (65%) и с желчью (35%). В течение суток выводится приблизительно 98% принятой дозы. При длительной терапии вещество не накапливается в организме.
Фармакокинетические показатели нимесулида у больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин или от 1,8 до 4,8 л/ч), а также у детей и пациентов пожилого возраста существенно не меняются.
Фармакологическое действие
Как указывает инструкция по применению к таблеткам «Нимесан», в их структуре содержится сульфаниламидная группа. Предполагают, что нимесулид является селективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ-2). Лекарственное средство оказывает противовоспалительный, анальгетический, а также жаропонижающий эффект. Механизм действия препарата «Нимесан» связан с угнетением простагландинов. Синтез этих простагландиновых веществ ингибируется в области очень сильного воспаления, а вот на слизистой почек и желудка это никак не проявляется, потому что угнетается преимущественно второй тип циклооксигеназов.
Кроме того, стоит обратить внимание, что механизм противовоспалительного действия данного медикамента обусловлен способностью угнетать формирование свободных кислородных радикалов. При этом это никак не влияет на фагоцитоз и гемостаз
Это подтверждает к таблеткам «Нимесан» инструкция по применению. Цена интересует многих покупателей. В аптеках препарат стоит от 165 рублей.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II
Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч
и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Взаимодействие
Одновременное применение «Нимесана» с лекарственными средствами, которые уменьшают свертываемость крови, усиливает этот эффект. Нимесулидом может снижаться действие фуросемида. Уменьшается терапевтический эффект антигипертензивных медикаментов. Увеличивается возможность наступления побочных действий при употреблении метотрексата. Литий и нимесулид одновременно повышают уровень первого в плазме крови. Нимесулидом усиливается действие циклоспорина на почки. Глюкокортикостероиды, ингибиторы обратного захвата серотонина увеличивают риск кровотечений из ЖКТ
Вообще, любой препарат необходимо сочетать с другим очень осторожно, делать это нужно только под контролем врача
Аналоги
Нимесан недорогой препарат. Его стоимость варьируется в пределах 150-180 рублей.
К ценовой категории до 200 рублей можно отнести:
- Найз
В составе этих желтых двояковыпуклых таблетках также содержится 100 мг нимесулида. Препарат относится к противовоспалительным средствам, более активно выражена жаропонижающая функция.
С его помощью снимаются болевые ощущения, но для лечения заболеваний он не предназначен. Стоимость 180-220 рублей.
- Нимесулид
Название говорит само за себя. Абсолютно идентичный нимесану препарат. Стоимость 180-200 рублей.
Кроме этого, есть и аналоги дороже.
Вот их перечень по возрастанию цены:
- Нимика
Выпускается в форме таблеток или суспензии для приема внутрь. При этом концентрация нимесулида в таблетках 100мг, а суспензии — 50 мг в 5 мл. Стоимость упаковки таблеток 20 шт от 236 рублей.
- Немулекс
Выпуск осуществляется в гранулах, упакованных в пакетики. В одном таком пакетике доза нимесулида составляет 100 мг. Гранулы растворяют в 100 мл воды и принимают внутрь. Получившаяся суспензия имеет апельсиновый вкус. Цена упаковки с 10 пакетиками составляет от 270 до 300 рублей.
- Нимулид
Имеет 4 различные формы выпуска: таблетки для приема внутрь, лингвальные таблетки, суспензия, гель. Содержание нимесулида: в таблетках — 100 мг, в 5 мл суспензии — 50 мг, в 1 г геля 10 мг. Лингвальные таблетки имеют апельсиновый вкус, суспензия — вкус ванили и манго. Цена упаковки 20 таблеток от 275 рублей.
- Нимесил
Самый известный аналог, часто рекламируемый на ТВ. В основном выпускается в гранулах. Имеет апельсиновый вкус. Упаковки по 9,15 и 30 пакетиков. В 1 пакетике доза нимесулида 100 мг. Цена упаковки 30 пакетиков от 700 рублей.
Передозировка
Характерными признаками передозировки являются:
- Сонливость;
- Апатия;
- Тошнота или рвота.
Реже могут появиться:
- Кровотечения ЖКТ;
- Повышение артериального давления;
- Нарушение дыхания;
- Нарушение функции почек.
В подобных случаях универсального лекарства от передозировки препаратом нет. При появлении вышеперечисленных симптомов необходимо вызвать рвоту и принять активированный уголь, либо принять слабительные препараты быстрого действия в течение четырех часов.
После этого необходим покой и уход. В случае, если состояние пациента можно расценить как тяжелое, лучше вызвать скорую помощь
Инструкция по применению и режим дозирования
Взрослым назначают препарат по 1 или 2 таблетке утром и вечером, т.е. 2 раза в день. В случае, если препарат назначают ребенку, то количество приемов от 2 до 3 в день, а дозировка рассчитывается в зависимости от массы тела.
На 1 кг полагается 1,5 мг нимесана. В тоже время суммарная доза не должна превышать 5 мг на 1 кг в течение всех приёмов.
Например, ребенок весит 30 кг и ему прописан прием немисана 3 раза в день. В 1 таблетке 100 мг препарата. Из расчета 1,5 мг на 1 кг веса, принимать необходимо 45 мг, т.е. чуть меньше половины таблетки. Суточная доза составит 135 мг при допустимой 150 мг. Поэтому можно принимать по полтаблетки.