Нимесулид-мбф

Показания к порошку «Найсулид»

По инструкции известно, что медикамент назначают при наличии следующих заболеваний и состояний:

1. Болевой синдром при гинекологических болезнях.
2. Травмы.
3. Остеоартрит (заболевание опорно-двигательного аппарата, поражающее крупные и мелкие суставы рук и ног).
4. Ревматоидный артрит (системное заболевание соединительной ткани с преимущественным поражением мелких суставов по типу эрозивно-деструктивного полиартрита неясной этиологии со сложным аутоиммунным патогенезом).
5. Бурсит (воспаление слизистых сумок преимущественно в области суставов).
6. Тендинит (воспаление и дистрофия ткани сухожилия, по симптоматике сходен с тендинозом).
7. Дисменорея (патология, при которой во время менструации возникают выраженные болевые ощущения внизу живота).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Найсулида:

• таблетки: продолговатые, двояковыпуклые, со скругленными концами, с риской; цвет – светло-желтый со слабым зеленоватым оттенком ;
• таблетки, диспергируемые в полости рта: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской; цвет – от светло-желтого до желтого; таблетки дозировкой 50 мг – с банановым запахом, дозировкой 100 мг – с ананасовым (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках из ПВХ-пленки и лакированной печатной алюминиевой фольги, в картонной пачке вместе с инструкцией по применению препарата 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок);
• гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: смесь гранул и порошка, имеющая апельсиновый запах и цвет от белого со светлым желтоватым оттенком до светло-желтого; при добавлении воды образуется суспензия с апельсиновым запахом, цвет готовой суспензии – от белого до светло-желтого .

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: нимесулид – 100 мг;
• дополнительные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), картофельный крахмал, натрия крахмала гликолят (карбоксиметилкрахмал натрия), стеарат магния, моногидрат лактозы, повидон К-30, тальк.

Состав 1 диспергируемой в полости рта таблетки:

• активный компонент: нимесулид – 50 или 100 мг;
• дополнительные ингредиенты: МКЦ, кукурузный прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, моногидрат лимонной кислоты, аспартам, стеарат магния, аэросил (коллоидный диоксид кремния), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк; дополнительно для таблеток дозировкой 50 мг – банановый ароматизатор, дозировкой 100 мг – ананасовый ароматизатор.

Состав 1 пакетика с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь:

• активный компонент: нимесулид – 100 мг;
• дополнительные ингредиенты: сахароза (сахар), макрогол цетостеариловый эфир (цетомакрогол 1000), мальтодекстрин, безводная лимонная кислота, ароматизатор «Апельсин».

Взаимодействие

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Вытесняя некоторые лекарственные средства из мест, где осуществляется их связывание с белками плазмы,

может существенно повышать как их эффективность, так и токсичность этих лекарств.

Одновременное назначение

и других препаратов существенно усиливает действие циклоспорина, метотрексата, дигоксина, фенитоина и препаратов лития, диуретиков, противодиабетических и гипотензивных средств, а также других НПВП.

Не отмечено клинически значимого влияния на нимесулид и фуросемид, варфарин, глибенкламид, теофиллин, циметидин, антациды.

Нимесулид вытесняет салициловую кислоту, фенофибрат и фуросемид из связей с белками. Препарат повышает уровень концентрации ионов лития в плазме крови.

Лекарственное средство способно повышать токсичность метотрексата, усиливать нефротоксическое воздействие циклоспорина. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами.

антикоагулянты (варфарин): усиливается действие этих препаратов под влиянием НПВС; вследствие возрастания угрозы кровотечения; такая комбинация является нерекомендуемой и противопоказана при тяжелых нарушениях коагуляции; при необходимости сочетанного использования данных средств требуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови; ГКС: усугубляется риск развития желудочно-кишечной язвы или кровотечения; СИОЗС, антитромбоцитарные средства: повышается опасность появления кровотечения в пищеварительном тракте; диуретики (фуросемид): снижается эффект этих препаратов; нимесулид у здоровых добровольцев временно уменьшает экскрецию натрия под действием фуросемида, и в меньшей степени – экскрецию калия, а также ослабляет мочегонное действие; сочетанное использование с нимесулидом приводит к уменьшению площади под кривой «концентрация – время» (AUC) примерно на 20%, и снижению кумулятивной экскреции фуросемида, не вызывая изменений его почечного клиренса; при комбинации фуросемида и нимесулида требуется проявлять осторожность пациентам с нарушениями почечной/сердечной функции; гипотензивные препараты: ослабляется действие данных средств; антагонисты рецепторов ангиотензина-II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: при почечной недостаточности легкой/умеренной степени тяжести (КК 30–80 мл/мин) на фоне комбинации этих препаратов с НПВС и другими средствами, угнетающими систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение работы почек и появление острой почечной недостаточности, преимущественно, обратимой; проводить комбинированное лечение следует с особой осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста; после начала одновременного приема больным необходимо потреблять достаточное количество жидкости, а также обеспечить мониторинг функции почек; мифепристон: теоретически возможно ослабление эффекта мифепристона и аналогов простагландина в результате антипростагландинового действия НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту); согласно имеющимся ограниченным данным использование НПВС в день приема аналога простагландина не демонстрирует негативное влияния на действие последнего или мифепристона на сократимость матки и раскрытие ее шейки, и не снижает клинический эффект медикаментозного прерывания беременности; субстраты изофермента CYP2C9: повышается концентрация этих средств в плазме; препараты лития: уменьшается клиренс лития, что ведет к возрастанию его плазменного уровня и токсичности; необходим контроль содержания лития в плазме крови; метотрексат: возможен рост плазменной концентрации этого вещества и соответственно усиление его токсических эффектов в случае приема нимесулида менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после использования метотрексата; глибенкламид, дигоксин, теофиллин, циметидин, алюминия и магния гидроксиды: не отмечаются клинически значимые взаимодействия; циклоспорины: может повышаться их нефротоксичность из-за влияния ингибиторов синтеза простагландинов (включая нимесулид) на почечные простагландины

Побочные действия

Нежелательные нарушения, возникающие при приеме Найсулида [частота классифицирована в зависимости от встречаемости: очень часто – ≥ 1/10; часто – (≥ 1/100 и

• сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления (АД); редко – приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения, лабильность АД;
• кровь и лимфатическая система: редко – эозинофилия, анемия, геморрагии; очень редко – панцитопения, тромбоцитопения, пурпура тромбоцитопеническая;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь, зуд, повышенная потливость; редко – дерматит, эритема; очень редко – полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, крапивница, отек лица, синдром Стивенса – Джонсона;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции;
• психика: редко – нервозность, ночные кошмарные сновидения, чувство страха;
• нервная система: нечасто – головокружение; очень редко – энцефалопатия (синдром Рейе), головная боль, сонливость;
• дыхательная система: нечасто – одышка; очень редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
• почки и мочевыводящие пути: редко – задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия; очень редко – олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• печень и желчевыводящие пути: часто – повышение активности печеночных ферментов; очень редко – холестаз, желтуха, гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит, иногда с летальным исходом;
• пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, диарея; нечасто – кровотечение в ЖКТ, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, метеоризм, гастрит, запор; очень редко – стоматит, диспепсия, боль в животе, дегтеобразный стул;
• водно-электролитный обмен: редко – гиперкалиемия;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: очень редко – вертиго;
• орган зрения: редко – нечеткость зрения; очень редко – нарушение зрения;
• прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, недомогание; очень редко – гипотермия.

Передозировка

Внутрь по 100 мг препарата (1 таб. или соответствующее количество суспензии) дважды в сутки, с целью нивелирования возможных осложнений, желательно после еды. Препарат необходимо запивать достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза

– 400 мг. Длительность лечения подбирается индивидуально. Длительный прием препарата осуществляют под обязательным систематическим контролем функции почек и печени пациента.

При передозировке могут отмечаться тошнота и рвота, боль в эпигастрии и желудочно-кишечное кровотечение, сонливость и летаргия, артериальная гипертензия и острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и анафилактические реакции вплоть до шока и комы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Специфического антидота нет. При передозировке

Приготовленную из гранул Нимесулид-МБФ суспензию принимают перорально.

Препарат в количестве 2 г (содержимое 1 пакетика) следует развести в 100 мл воды комнатной температуры, для образования суспензии белого цвета с желто-серым оттенком. Полученный раствор не подлежит хранению.

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать суспензию, приготовленную из 2 г гранул (1 пакетика), 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза составляет 0,2 г нимесулида, что эквивалентно содержимому 2 пакетов. Максимальный курс лечения – 15 дней.

В целях снижения риска возникновения побочных явлений рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу Нимесулида-МБФ на протяжении максимально короткого периода.

Специфический антидот неизвестен. При появлении признаков интоксикации нимесулида назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Если передозировка произошла на протяжении последних 4 часов, следует индуцировать рвоту и/или использовать активированный уголь (для взрослого человека – 60–100 г), и/или осмотическое слабительное средство.

Лекарство принимают дважды в день по 50-100 мг, желательно после приема пищи. При выраженной патологии почечной системы суточная дозировка составляет 100 мг. Лекарственное средство рекомендуется по возможности применять минимально короткими курсами в минимальных, но эффективных дозах.

Инструкция по применению Нимесулид Максфарма является аналогичной.

Такая форма выпуска используется в других ЛС. Как употреблять, читайте в соответствующей инструкции на препарат Немулекс.

Может проявляться тошнотой, рвотой, повышением сонливости. Также возможны признаки апатии, кровотечений в желудке и кишечном тракте, увеличения артериального давления, угнетения дыхания.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам.

Найсулид, инструкция по применению: способ и дозировка

Гранулы и таблетки Найсулида предназначены для приема внутрь.

Чтобы снизить до минимума риск развития негативных побочных реакций, препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Предпочтительное время приема – после еды. Пациентам с заболеваниями ЖКТ рекомендуется принимать Найсулид сразу после приема пищи либо непосредственно в конце еды.

Таблетки Найсулид следует запивать достаточным количеством жидкости.

Диспергируемую в полости рта таблетку нужно положить на язык, она быстро растворится. При необходимости ее можно запить водой (но обычно это не требуется).

Для приготовления суспензии содержимое пакетика следует растворить примерно в 100 мл воды комнатной температуры. Готовый раствор имеет белый или светло-желтый цвет. Суспензию необходимо принять сразу, так как хранению она не подлежит.

Рекомендованный режим дозирования Найсулида для взрослых и детей от 12 лет с массой тела более 40 кг:

• таблетки: по 100 мг дважды в день;
• таблетки, диспергируемые в полости рта: по 100 мг дважды в день;
• гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: по 1 пакетику дважды в день.

Максимальная суточная доза Найсулида – не более 200 мг.

Длительность терапии для взрослых и детей старше 12 лет не должна превышать 15 дней.

Побочные действия

Возможно изменение картины крови: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

При наружном применении возможны эритема, местное раздражение, сыпь, зуд, и изменение цвета кожи, шелушение кожи в месте применения геля.Появление любых побочных реакций – повод для прекращения приема препарата и последующей консультации врача.

Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов.

Центральная нервная система:синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность. Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит, эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система:интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания, олигурия. Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм, запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит, боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка.

Дыхательная система:бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы.

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Сердечно-сосудистая система: «приливы» тока крови к кожным покровам лица, падение уровня кровяного давления, учащенное сердцебиение. Также отмечается гипотермия, общая слабость, повышение уровня ионов калия.

• дыхательная система: нечасто – одышка; крайне редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления (АД); редко – ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, лабильность АД, тахикардия;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактоидные реакции;
• кровь и лимфатическая система: редко – геморрагии, анемия, эозинофилия; крайне редко – пурпура тромбоцитопеническая, панцитопения, тромбоцитопения;
• нервная система: нечасто – головокружение; крайне редко – сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
• орган зрения: редко – нечеткость зрения; крайне редко – нарушение зрения (прием Нимесулида-МБФ следует немедленно прекратить и назначить офтальмологическое обследование);
• орган слуха и лабиринтные нарушения: крайне редко – вертиго;
• нарушения психики: редко – ночные кошмарные сновидения, чувство страха, нервозность;
• водно-электролитный обмен: редко – гиперкалиемия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь, зуд, повышенная потливость; редко – дерматит, эритема; крайне редко – отек лица, крапивница, полиморфная эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона;
• почки и мочевыводящие пути: редко – гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания; крайне редко – олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• печень и желчевыводящие пути: часто – усиление активности печеночных ферментов; крайне редко – холестаз, желтуха, молниеносный (фульминантный) гепатит, в т. ч. с летальным исходом;
• ЖКТ: часто – тошнота, диарея, рвота; нечасто – метеоризм, запор, гастрит, язва и/или перфорация желудка, или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (в данном случае терапию следует срочно прекратить); крайне редко – стоматит, диспепсия, боль в животе, дегтеобразный стул;
• прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, недомогание; крайне редко – гипотермия.

Применение при беременности и лактации

Нимесулид, как и прочие НПВС, угнетающие синтез простагландинов, способен оказать отрицательное влияние на течение беременности и/или на развитие эмбриона. Его применение в период вынашивания может привести к гипертензии в системе легочной артерии плода, преждевременному закрытию артериального протока, нарушению почечной функции, которое может перерасти в почечную недостаточность с олигурией у плода, а также повысить риск появления кровотечений, снижения контрактильной способности гладкомышечных клеток миометрия, возникновения периферических отеков у матери.

При проведении эпидемиологических исследований были получены данные, подтверждающие увеличение риска самопроизвольного аборта, развития порока сердца и гастрошизиса в случае применения на ранних сроках беременности препаратов, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск формирования аномалий сердечно-сосудистой системы возрастает приблизительно с 1% до 1,5%. Принято считать, что он повышается при увеличении дозы и длительности применения.

В связи с высоким риском развития нежелательных реакций Найсулид противопоказан беременным женщинам.

При подготовке к беременности следует учитывать, что нимесулид оказывает отрицательное влияние на женскую фертильность. Пациенткам, планирующим зачатие, необходимо получить консультацию лечащего врача.

Поскольку нет данных о проникновении нимесулида в грудное молоко, применять Найсулид кормящим грудью женщинам противопоказано.

Назначают ли медикамент при «интересном положении»

Как и другие нестероидные противовоспалительные лекарства, «Найсулид» нельзя применять женщинам, которые планируют беременность.

Согласно инструкции к порошку «Найсулид», действующее вещество может спровоцировать преждевременное закрытие боталлова протока, а также ряд других проблем:

1. Легочная гипертензия (группа заболеваний, характеризующиеся прогрессивным повышением легочного сосудистого сопротивления, что ведет к правожелудочковой недостаточности и преждевременной смерти).
2. Повышается вероятность появления кровотечений и периферических отеков.

Кроме этого, существуют сообщения о появлении на свет детей с заболеваниями почек у женщин, которые принимали «Найсулид» в последнем триместре «интересного положения».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает выраженное противовоспалительное, кроме того анальгетическое и в более слабой степени жаропонижающее действие.

Нимесулид, в отличие от неселективных НПВС, преимущественно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2). Благодаря этому происходит угнетение синтеза простагландинов в очаге воспаления более значительное, чем таковое в слизистой желудка или почках. Также препарат оказывает ингибирующее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), но в менее выраженной степени. Нимесулид, сказываясь на ряде других факторов, блокирует синтез протеиназ и гистамина, подавляет фактор некроза опухолей альфа, фактор активации тромбоцитов.

Кроме этого, в механизме подавления воспалительного процесса нимесулида важную роль играет его способность ингибировать высвобождение фермента лизосом белых кровяных клеток нейтрофилов – миелопероксидазы, а также свойство угнетать синтез свободных кислородных радикалов (не влияет на гемостаз и фагоцитоз).

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические показатели нимесулида:

• абсорбция: после перорального приема нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием внутрь 100 мг вещества обеспечивает максимальную плазменную концентрацию (C_max) в крови в среднем спустя 2–3 ч, она составляет 3–4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) варьирует от 20 до 35 мг × ч/л;
• распределение: связывание с белками плазмы крови – 95–97,5%, с эритроцитами – 2%, с кислыми альфа₁-гликопротеидами – 1%, с липопротеинами – 1%. Нимесулид проникает в ткани женских половых органов, где его концентрация (после однократного приема) равна примерно 40% от концентрации в плазме крови. Хорошо проникает в синовиальную жидкость (43%) и кислую среду очага воспаления (40%). Легко преодолевает гистогематические барьеры;
• метаболизм: метаболизируется в печени с помощью изофермента цитохрома Р₄₅₀ CYP2С9. Основной метаболит – гидроксинимесулид (фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида), обнаруживающийся исключительно в виде глюкуроната;
• выведение: экскретируется нимесулид преимущественно через почки (около 50% принятой дозы). Основной метаболит выводится с мочой (65%) и с желчью (29–35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. Период полувыведения нимесулида (Т_1/2) при приеме таблеток колеблется от 1,56 до 4,95 ч, гидроксинимесулида – от 2,89 до 4,78 ч. При приеме препарата в форме суспензии или диспергируемых таблеток Т_1/2 составляет 3,2–6 ч.

У пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести однократный и многократный/повторный прием Найсулида на фармакокинетический профиль влияния не оказывает.

При проведении исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести [клиренс креатинина (КК) от 30 до 80 мл/мин] было выявлено, что показатели C_max нимесулида и его основного метаболита у них были аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Т_1/2 и AUC были выше на 50%, но оставались в пределах значений Т_1/2 и AUC, которые наблюдались на фоне применения препарата у здоровых добровольцев. Повторное применение к кумуляции нимесулида не приводило.