Дибазол-убф (dibazol-ubf)

Инструкция по применению Парацетамола

Разовая дозировка Парацетамола по инструкции составляет от 500 до 1000мг для взрослых и детей старше 12 лет, суточная дозировка для этой группы не должна превышать 4г (4000мг) лекарственного вещества.

Доза препарата для детского возраста рассчитывается индивидуально, в зависимости от веса ребенка, из расчета в среднем 125-250мг действующего вещества за один прием, независимо от лекарственной формы. Вне зависимости от формы лекарственного препарата, суточную дозу необходимо распределять на 3-4 приема, с временным интервалом между ними не менее 4-х часов.

В соответствии с инструкцией, Парацетамол не должен использоваться свыше 3-х дней без врачебного контроля. Если за это время симптомы заболевания не получили обратного развития, необходимо обращаться к врачу по поводу возможности дальнейшего применения препарата и его дозировки.

Список торговых наименований

А

Сотекс
капсулы
ЮС Фармация
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Юни-Фарма Клеон Тсетис Фармасьютикал Лаборапторис
концентрат для приготовления раствора для инфузий

П

ГСК
таблетки покрытые пленочной оболочкой
ГСК
таблетки растворимые
ГСК
суппозитории ректальные
ГСК
суспензия для приема внутрь
ГСК
суппозитории ректальные
ГСК
суспензия для приема внутрь
Розлекс фарм
сироп
Ист-фарм
раствор для инфузий
Розфарм
сироп

суппозитории ректальные
Биохимик
суппозитории ректальные
Фармпроект
суппозитории ректальные
Алтайвитамины
суппозитории ректальные для детей

суспензия для приема внутрь
Синтез ОАО
суспензия для приема внутрь
Атолл
таблетки

таблетки
Дальхимфарм
таблетки
Ирбитский химико-фармацевтический завод
таблетки
Марбиофарм
таблетки
Татхимфармпрепараты
таблетки
Фармстандарт-Томскхимфарм
таблетки
Аптеки 36.6
таблетки
Биосинтез
таблетки
Биохимик
таблетки
Валента Фармацевтика
таблетки
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
таблетки
Обновление ПФК
таблетки
Органика
таблетки
Фармапол-Волга
таблетки
Фармстандарт-Лексредства
таблетки
Промомед Рус
суппозитории ректальные
Ивановская фармацевтическая фабрика
таблетки
Обновление ПФК
таблетки шипучие

раствор для инфузий
Татхимфармпрепараты
сироп
Роутек Лтд
сироп
Джодас Экспоим
раствор для инфузий
Анжеро — Судженский химико-фармацевтический завод
таблетки
Велфарм
таблетки

суспензия для приема внутрь апельсиновая

суспензия для приема внутрь клубничная
Атолл
суспензия для приема внутрь
Фармстандарт-Лексредства
суспензия для приема внутрь клубничная
Фармстандарт-Лексредства
суспензия для приема внутрь апельсиновая
Фармстандарт-Лексредства
суспензия для приема внутрь клубниная
Атолл
суспензия для приема внутрь клубничная
Синтез ОАО
суспензия для приема внутрь клубничная
Фрезениус Медикал Кеа
раствор для инфузий
Медисорб
таблетки
Медисорб
таблетки
Роутек Лтд
раствор для инфузий
АРС
раствор для инфузий
Алиум Производственная фармацевтическая компания
раствор для инфузий
Альтфарм
суппозитории ректальные
Альтфарм
суппозитории ректальные для детей
Тюменский химико-фармацевтический завод
таблетки
Уралбиофарм
таблетки
Хемофарм А.Д.
таблетки шипучие
Эколаб
суспензия для приема внутрь
Бристол-Майерс Сквибб
раствор для инфузий

Э

Бристол-Майерс Сквибб
сироп для детей
Бристол-Майерс Сквибб
суппозитории ректальные
Бристол-Майерс Сквибб
таблетки шипучие

Лекарственное взаимодействие

Такие вещества, как спирт, любые барбитураты, фенитоин, трициклические антидепрессанты и флумецинол способствуют отравлению парацетамолом при злоупотреблении средством. Алкоголь в сочетании с анальгетиком создает положительные условия для появления острого панкреатита. Циметидин ослабляет гепатотоксические свойства препарата.

В процессе воздействия медицинское средство блокирует биосинтез простагландинов, оказывая влияние в большей степени на терморегуляционный центр, который находится в гипоталамусе. После перорального употребления лекарство быстро всасывается в пищеварительном такте (большей частью в тонком кишечнике) с достижением максимальной терапевтической концентрации на протяжении от 10 до 60 минут.

Согласно медицинскому описанию во время приема лекарства могут развиваться следующие побочные эффекты. Кроветворная система: • снижение концентрации лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов; • развитие агранулоцитоза и панцитопении. Пищеварительная система: • нарушения пищеварительных функций; • гепатотоксические проявления. Иммунная система: • сыпные реакции и зуд; • эффекты крапивницы. О развитии побочных симптомов следует сообщить лечащему врачу.

При совместном употреблении с активированным углем снижается биодоступность описываемого средства. Комплексная терапия с иониазидом может увеличивать вероятность развития токсических эффектов. Одновременный прием с антикоагулянтными средствами может вызывать удлинение протромбинового времени. Использование совместно с диазепамом может снижать его элиминацию. Пероральные контрацептивы повышают скорость экскреции парацетамола, что может уменьшает его обезболивающее воздействие.

Особые указания

Если при приеме Парацетамола Медисорб состояние пациента не улучшается или головная боль становится постоянной, следует обратиться за консультацией к врачу.

При дефиците глутатиона повышается риск передозировки, поэтому препарат применяют с осторожностью. Недостаток глутатиона может возникать при голодании, расстройствах пищевого поведения, истощении, ВИЧ-инфекции и муковисцидозе

Во всех перечисленных случаях тяжелое поражение печени возможно даже при небольших передозировках препарата (5 г и более).

Появление любых реакций гиперчувствительности требует немедленной отмены препарата. Терапию необходимо приостановить и при выявлении у больного острого вирусного гепатита.

Парацетамол Медисорб нельзя принимать совместно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Пациент должен сообщить врачу о приеме парацетамола перед проведением анализов на содержание глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкогольные напитки. Пациенты, склонные к хроническому алкоголизму, должны воздерживаться от приема парацетамола (из-за возможного токсического поражения печени).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая вероятность развития побочных реакций при применении Парацетамола Медисорб, необходимо соблюдать осторожность во время вождения автомобиля и при управлении другими потенциально опасными и сложными механизмами

Передозировка

Клинические симптомы острой передозировки парацетамола развиваются в течение 24 ч после приема препарата. У пациента возникают желудочно-кишечные расстройства (снижение аппетита, рвота, тошнота, боль в животе, ощущение дискомфорта в брюшной полости), кожные покровы становятся бледными. У взрослых при разовом приеме 7,5 г парацетамола и более (у детей – при одновременном приеме 140 мг/кг и более) наблюдается разрушение гепатоцитов, которое приводит к полному и необратимому некрозу печени, развитию печеночной недостаточности, энцефалопатии и метаболическому ацидозу. Перечисленные явления могут вызвать кому и дальнейший летальный исход. Повышение активности ферментов печени, уровня билирубина, концентрации лактатдегидрогеназы и уменьшение содержания протромбина отмечается только через 12–48 ч после передозировки. Первые клинические симптомы, свидетельствующие о повреждении печени, проявляются только через 2 суток после передозировки, а максимума достигают на 4–6 день.

У детей, пожилых пациентов, больных с нарушениями питания, людей с заболеваниями печени вследствие хронического алкоголизма и пациентов, принимающих одновременно с парацетамолом индукторы микросомальных ферментов печени, при передозировке препарата возможна интоксикация с развитием печеночной недостаточности, молниеносного гепатита или холестатического гепатита, иногда со смертельным исходом. Кроме того, вероятно развитие острой почечной недостаточности с тубулярным некрозом (проявляется болью в поясничной области, протеинурией и гематурией). Поражение печени в этом случае может отсутствовать. У некоторых пациентов на фоне передозировки регистрировали панкреатит и нарушения сердечного ритма.

Больного следует немедленно госпитализировать. Перед началом терапии заблаговременно определяют концентрацию парацетамола в плазме. В первые 8 ч эффективно введение ацетилцистеина и метионина (предшественников синтеза глутатиона и донаторов SH-групп). Дальнейшее лечение симптоматическое и зависит от концентрации действующего вещества в крови.

Активность микросомальных ферментов печени определяют в начале терапии и далее каждые 24 ч. Обычно данный показатель нормализуется в первые 1–2 недели лечения. В особенно тяжелых случаях может потребоваться трансплантация печени.

Способ применения

Препарат следует употреблять пероральным способом. Стандартной дозировкой является 500 мг от 2 до 3 раз в день. Максимальная суточная доза – 4000мг (4г) лекарства, а разовая 1000 мг(1г). Длительность терапии для снижения температуры дела – 3 дня, а для обезболивающего эффекта не больше 5 суток. При почечных и печеночных патологиях дозу необходимо снизить или увеличить перерыв между применениями.

Таблетки нужно пить во внутрь, запивая водой. Для взрослых средняя доза составляет 500 мг по 2-3 раза в день. За раз не следует пить больше 1 грамма, а за сутки – больше 4 грамм. Для купирования болевого синдрома нельзя принимать более пяти дней подряд, а для снижения жара – не более трех дней подряд.

Детям подбирается дозировка из расчёта 10-15 миллиграмм на кило веса 2 раза в день и не чаще 4-х раз в сутки. Для них лучше воспользоваться детской дозировкой в 200 мг в таблетке.

Аналоги

Эффералган

Бристоль Маерс Сквиб, Франция

Средняя цена в России – 105 рублей за упаковку.

Эффералган является полным аналогом по действующему веществу, но формы выпуска совсем разные. Для взрослых выпускаются шипучие таблетки, которые меньше повреждают желудок и эффективнее всасываются. Дети пьют сладкий сироп, также существуют свечи для ректального введения.

Плюсы:

• Эффективно
• Относительно недорого.

Минусы:

• Не всем подходит
• Нет обычных таблеток.

Ибупрофен

Средняя цена в России – 52 рубля за упаковку.

Ибупрофен относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, выпускается в форме таблеток, эффективно снижает температуру.

Плюсы:

• Более эффективный аналог
• Меньше возможных побочных эффектов.

Минусы:

• Не всем помогает
• Дороже стоит.

Парацетамол Медисорб, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Парацетамол Медисорб принимают внутрь, через 1–2 ч после еды. Их следует запивать большим количеством воды или другой жидкости. Прием препарата сразу после еды замедляет наступление терапевтического действия.

Разовая доза составляет 200 мг или 500 мг, кратность применения – до четырех раз в сутки.

Взрослым пациентам и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) обычно назначают по 500–1000 мг парацетамола до четырех раз в сутки. Между приемами препарата необходимо выдерживать промежуток не менее 4 ч (у подростков 12–17 лет – не менее 6 ч).

Максимальные дозировки Парацетамола Медисорб: разовая – 1000 мг, суточная – 4000 мг.

В качестве обезболивающего препарат рекомендуется применять не более 5 дней, а в качестве жаропонижающего – не более 3 дней. Дальнейшая терапия возможна только по назначению врача и под его наблюдением.

Детям дозу парацетамола рассчитывают с учетом массы тела. Максимальные дозы: разовая – 15 мг/кг четыре раза в сутки каждые 6 ч, суточная – 60 мг/кг.

Рекомендуемые дозировки Парацетамола Медисорб детям в зависимости от возраста и массы тела:

• дети в возрасте от 3 до 6 лет (15–21 кг): разовая доза – не более 15 мг/кг, суточная доза – не более 60 мг/кг (у детей 3–6 лет для более точного дозирования желательно использовать другие лекарственные формы парацетамола);
• дети в возрасте от 6 до 9 лет: по 250 мг до четырех раз в сутки с интервалом между приемами не менее 4 ч; максимальные дозы: разовая – 250 мг, суточная – 1000 мг;
• дети в возрасте от 9 до 12 лет: по 500 мг до четырех раз в сутки с интервалом между приемами не менее 4 ч; максимальные дозы: разовая – 500 мг, суточная – 2000 мг.

Без назначения врача детям Парацетамол Медисорб не рекомендуется давать более 3 дней.

Не следует превышать указанные выше дозы и самостоятельно увеличивать продолжительность лечения. При случайной передозировке необходимо срочно обратиться к врачу, даже если состояние больного не ухудшилось, так как имеется риск серьезного поражения печени.

Для лиц с печеночной недостаточностью, декомпенсированными или хроническими заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, а также при обезвоживании и крайнем истощении суточная доза Парацетамола Медисорб не должна превышать 3000 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол – ненаркотический анальгетик, механизм действия которого обусловлен ингибированием синтеза простагландинов и уменьшением их влияния на центр терморегуляции в гипоталамусе. Таблетки обладают болеутоляющим и жаропонижающим действием, проявляют незначительную противовоспалительную активность.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывание парацетамола из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–60 минут и составляет 0,005–0,02 мг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 15% от принятой дозы.

Парацетамол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (меньше 1% от принятой матерью дозы).

Оптимальный терапевтический эффект обеспечивает концентрация парацетамола в плазме, достигнутая от приема разовой дозы 10–15 мг на 1 кг веса больного.

Метаболизм парацетамола происходит с участием микросомальных ферментов печени (90–95%), в том числе с помощью изофермента CYP2E1. Большая часть (80%) метаболитов в результате конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами превращается в неактивные метаболиты, 17% в результате гидроксилирования образуют 8 активных метаболитов, которые после конъюгации с глутатионом превращаются в неактивные метаболиты. При дефиците глутатиона активные метаболиты, блокируя ферментные системы гепатоцитов, могут вызывать их некроз.

Выводится через почки в неизмененном виде – 3%, остальная часть – в виде метаболитов, в основном конъюгатов.

Период полувыведения (T_1/2) – 1–4 часа.

У пациентов в пожилом возрасте клиренс препарата снижается, T_1/2 – увеличивается.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат обладает жаропонижающим, слабым противовоспалительным и анальгезирующим действием.

Парацетамол воздействует на центры терморегуляции и боли, блокируя циклооксигеназу I и циклооксигеназу II (в основном в центральной нервной системе). В тканях и органах клеточные пероксидазы практически нейтрализуют ингибирующее влияние парацетамола на циклооксигеназы. Этим объясняется почти полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Благодаря тому, что парацетамол не блокирует синтез простагландинов в периферических тканях, отсутствует отрицательное воздействие препарата на слизистую оболочку пищеварительного тракта и водно-солевой обмен (в организме не задерживаются вода и натрий).

Фармакокинетика

Парацетамол быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Степень всасывания препарата высокая. Через 0,5–2 ч в плазме крови отмечается максимальная концентрация действующего вещества (5–20 мкг/мл). Терапевтически эффективная плазменная концентрация препарата достигается при применении доз не менее 10–15 мг/кг массы тела.

Около 15% парацетамола связывается с белками плазмы. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер. В грудное молоко кормящей женщины проникает менее 1% от принятой ею дозы.

Метаболизм парацетамола происходит в печени. Основные пути метаболизма: конъюгация с серной кислотой, конъюгация с глюкуроновой кислотой, окисление микросомальными ферментами. В результате окисления образуются токсичные метаболиты, конъюгирующие впоследствии с глутатионом и далее с цистеином и меркаптуровыми кислотами. Основные изоферменты цитохрома P₄₅₀, принимающие участие в окислении парацетамола, это: CYP2E1 (играет главную роль), CYP1A2 и CYP3A4 (играют второстепенные роли). Если у пациента наблюдается дефицит глутатиона, токсичные метаболиты накапливаются и могут вызывать повреждение и дальнейший некроз клеток печени (гепатоцитов). Кроме основных путей метаболизма существуют дополнительные пути: метоксилирование до 3-метоксипарацетамола и гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола. Образующиеся метаболиты в дальнейшем конъюгируют с серной или глюкуроновой кислотой (у взрослых пациентов преобладает глюкуронирование, у маленьких детей, включая недоношенных младенцев, – сульфатирование). Фармакологическая активность конъюгированных метаболитов низкая.

Около 3% принятого парацетамола выводится в неизмененном виде, а основная часть – в форме метаболитов, среди которых преобладают конъюгаты.

У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс парацетамола и повышается его период полувыведения.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной с полимерным покрытием.

По 10,20,25,30,40,50,60 таблеток в банки полимерные.1, 2, 3, 4, 5 контурных безъячейковых упаковок или контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Банки полимерные, или контурные безьячейковые упаковки, или контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в пакет из полиэтиленовой пленки или коробку из картона.

Опубликовано: 27 окт 2018

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С_max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С_max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные препараты и вещества с потенциальной гепатотоксичностью (этанол, фенитоин, фенобарбитал, изониазид, рифампицин, карбамазепин и др.) увеличивают токсичность парацетамола и могут вызывать его передозировку даже при применении невысоких доз (необходимо контролировать печеночную функцию).

Фенитоин уменьшает эффективность парацетамола, поэтому пациенты, принимающие фенитоин, должны избегать частого приема парацетамола, особенно в больших дозах.

Парацетамол Медисорб может повышать концентрацию хлорамфеникола в плазме крови, снижать эффективность урикозурических препаратов, увеличивать риск возникновения нейтропении при совместном применении с зидовудином, повышать антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (при регулярном применении в течение 4 и более дней).

Пробенецид снижает клиренс парацетамола почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы последнего. Препараты, которые замедляют желудочную эвакуацию (например, пропантелин), снижают скорость абсорбции парацетамола и могут отсрочить наступление его терапевтического действия. Барбитураты уменьшают эффективность парацетамола. Домперидон и метоклопрамид повышают скорость всасывания препарата и ускоряют начало его жаропонижающего и обезболивающего действия.

При длительном совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск возникновения анальгетической нефропатии и папиллярного некроза почек, а также ускоряется наступление терминальной почечной недостаточности.

В случае одновременного длительного применения больших доз парацетамола совместно с салицилатами повышается риск развития рака мочевого пузыря или почки.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксичность Парацетамола Медисорб, а дифлунисал – его гепатотоксичность.