Элизей

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Элизей – противоаллергический препарат, обладает противозудным, противоотечным, противоэкссудативным действием. Он не только облегчает течение аллергических реакций, но и предупреждает их развитие. Уменьшает проницаемость капилляров, предотвращает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры. Активное вещество Элизея – дезлоратадин, является блокатором гистаминовых Н₁-рецепторов длительного действия, первичным активным метаболитом лоратадина. Механизм действия дезлоратадина обусловлен его способностью ингибировать каскад реакций аллергического воспаления, включая адгезию и хемотаксис эозинофилов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, высвобождение интерлейкинов ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13 и других провоспалительных цитокинов, выделение молекул адгезии (Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландины D2, лейкотриены C4), высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES).

Элизей не воздействует на центральную нервную систему, практически не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций, не обладает седативным эффектом. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме).

Результаты клинических лабораторных исследований подтверждают безопасность применения препарата в форме сиропа у детей в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, нуждающихся в антигистаминной терапии. Лечение переносилось хорошо при назначении дезлоратадина в суточной дозе 1 мг для детей в возрасте 6–11 месяцев, 1,25 мг – в возрасте 1–5 лет и 2,5 мг – в возрасте от 6 до 11 лет. Нарушения состояния жизненно важных функций организма не отмечено.

После приема внутрь Элизей начинает действовать в течение получаса, терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток.

Фармакокинетика

После приема внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется и определяется в плазме крови уже через полчаса. Максимальная концентрация (С_mах) в крови достигается в среднем в течение 3 часов. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Одновременный прием пищи (включая жирный высококалорийный завтрак и грейпфрутовый сок) на распределение дезлоратадина не влияет.

Связывание с белками плазмы – 83–87%.

Не преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

При применении терапевтических доз кумуляции препарата не отмечается.

Метаболизируется интенсивно в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не оказывает угнетающего действия на ферменты CYP3A4 и CYP2D4, не является ингибитором или субстратом Р-гликопротеина.

Период полувыведения составляет 20–30 часов. Выводится через почки (менее 2%) и кишечник (менее 7%).

Установлено, что при применении дезлоратадина в форме сиропа в рекомендованных дозах в педиатрической практике показатели AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») и С_mах у детей и взрослых, принимавших сироп в дозе 5 мг, сопоставимы.

Особые указания

В состав сиропа входит сорбит, поэтому пациентам с врожденный непереносимостью фруктозы Элизей противопоказан.

При одновременном применении Элизея и алкогольных напитков усиление таких эффектов этанола, как сонливость или нарушение психомоторной функции, не наблюдается.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что дезлоратадин в редких случаях вызывает развитие таких негативных явлений со стороны нервной системы, как сонливость и головокружение, в период приема Элизея пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложной техникой