Дезлоратадин (desloratadine)

Инструкция по применению для детей и взрослых

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ

Базовыми основаниями для приема обоих медикаментов являются аллергические реакции. Не рекомендуется принимать одновременно оба препарата, это может вызвать побочные действия в виде сонливости, тошноты.

К наиболее распространенным проявлениям аллергии, с которыми помогут справиться препараты, относятся:

• крапивница;
• ринит, вызванный внешним воздействием;
• отечность лица, конечностей;
• конъюнктивит и прочее.

При выборе препарата стоит опираться на специфику свойств.

Продолжительный прием обоих рекомендуется оговорить с врачом, так как есть риск накопления и привыкания к продукту.

Лоратадин, как правило, используют для разовой нейтрализации реакции, а вот его последователя при необходимости систематического приема.

Капсула не является распространенной формой выпуска медикаментов, фактически все антигистаминные лекарства в форме таблеток, на ряд производителей делает продукты в виде сиропов и капель. Такие варианты наиболее применимы детям, которые зачастую отказываются принять не вкусную пилюлю.

Следующая
РазноеЛечение грибка ногтей народными средствами, в домашних условиях

Принцип действия Дезлоратадина и Лоратадина

При лечении различных видов аллергических заболеваний применяют антигистаминные, гормональные средства, а также кромоглициевую кислоту. Локально наносят препараты местного действия в виде мазей кремов, гелей.

Лоратадин и Дезлоратадин являются довольно распространенными препаратами из группы антигистаминных средств, назначаемыми для лечения аллергии. Они эффективно устраняют зуд, отечность, обладают спазмолитическим действием на мышечную ткань.

Клинический эффект Лоратадина обусловлен способностью избирательно блокировать гистаминные рецепторы Н1 в сосудах, гладко-волокнистой мускулатуре, ЦНС, которые ответственны за развитие аллергических проявлений.

Лоратадин отличается от своего метаболита формами выпуска. Дезлоратадин представлен только таблетками с концентрацией вещества 5 мг.

Лоратадин имеет три формы — белые выпуклые таблетки с риской на одной стороне, разделительной выемкой с обратной стороны. Сироп изготавливают с различными вкусами.

Шипучие таблетки также имеют белый или немного желтый оттенок. Перед применением растворяются в воде.

Принимать лекарство следует до употребления пищи — это повышает его биодоступность для организма.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ

Зачастую возникновение побочных явлений обусловлено чрезмерной чувствительностью к компонентам препарата, при отмене нежелательные симптомы проходят.

Дезлоратадин также является блокатором Н1, но характеризуется более длительным действием. Активное вещество представлено продуктом метаболизма Лоратадина и превосходит его по эффективности в несколько раз.

Подавляет целый ряд реакций иммунной системы в ответ на аллергены (выброс интерлейкинов, цитокинов, хемокинов), опосредованно препятствует высвобождению лейкотриена С4 и простагландина D2. Помимо отечности и зуда, Дезлоратадин борется с аллерген зависимым бронхоспазмом и гиперреактивностью бронхов.

Действующее вещество хорошо всасывается из кишечника, обнаруживается в кровяном русле через 30 мин, а максимальная концентрация достигается через 3 ч. При употреблении по 20 мг на протяжении 2 недель не отмечается признаков накопления вещества в организме.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин – активное вещество Дезлоратадина Канон, являясь первичным активным метаболитом лоратадина, относится к числу антигистаминных средств длительного действия. Его эффект основан на ингибировании каскада реакций аллергического воспаления: высвобождении провоспалительных цитокинов (в т. ч. интерлейкинов ИЛ-4, -6, -8 и -13); высвобождении провоспалительных хемокинов (RANTES); продукции супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезии и хемотаксисе эозинофилов; выделении молекул адгезии (таких как Р-селектин), IgE-опосредованном высвобождении гистамина, лейкотриена С₄ и простагландина D₂. Благодаря применению препарата предупреждается развитие и облегчается течение аллергических реакций. Дезлоратадин оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, способствует уменьшению проницаемости капилляров, предупреждению возникновения спазма гладкой мускулатуры, отека тканей.

Вещество на центральную нервную систему не влияет, седативным эффектом практически не обладает (не вызывает сонливости), удлинение интервала QT на ЭКГ не вызывает, на скорости психомоторных реакций не отражается.

После приема внутрь действие Дезлоратадина Канон развивается на протяжении 30 минут, его продолжительность составляет 24 часа.

Фармакокинетика

Дезлоратадин в желудочно-кишечном тракте всасывается хорошо. В плазме крови после приема внутрь определяется через 30 минут. Среднее время достижения максимальной концентрации вещества – 3 часа. Через гематоэнцефалический барьер дезлоратадин не проникает. Связывается с белками плазмы на уровне 83–87%. При применении 1 раз в день в дозе 5–20 мг у подростков и взрослых на протяжении 14 дней клинически значимая кумуляция препарата не отмечается. Пища или грейпфрутовый сок на распределение дезлоратадина влияния не оказывает.

Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и С YP2D6, а также ингибитором или субстратом Р-гликопротеина. Подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством гидроксилирования, при этом происходит образование метаболита – 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Почками и через кишечник выводится лишь небольшая часть дозы (менее 2 и 7% соответственно). Период полувыведения в среднем составляет 27 часов (диапазон от 20 до 30 часов).

Состав и форма выпуска

Действующим веществом препарата является дезлоратадин.

Лекарственное средство выпускается в таблетированном виде и в сиропе. Таблетки «дезлоратадина» круглые, голубого цвета. На одной стороне белыми чернилами написано «D5».

В состав каждой таблетки входит 5 мг активного вещества, а также микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный и тальк. Для изготовления пленки, которая покрывает таблетки, и чернил используются, в частности, Опадрай II, гипромеллоза, индигокармин лак алюминиевый и диоксид титана.Блистеры, содержащие семь, десять или тридцать таблеток, помещены в картонную пачку.

Сиропы выпускаются во флаконах емкостью 60 и 120 мл, к ним прилагаются мерные ложки.

Основные отличия

Оба противоаллергических средства являются представителями антигистаминов, в организме они быстро метаболизируются и выводятся. Однако имеется ряд существенных отличий, которые представлены в таблице.

Отличия
Лоратадин
Дезлоратадин
Действующий компонент
лоратадин
дезлоратадин (метаболит лоратадина)
Поколение
II
III
Лекарственная форма
таблетки, сироп, шипучие таблетки
только в таблетках
Комплексное лечение бронхиальной астмы
не рекомендован
можно применять
Применение при патологиях печени
соблюдая меры предосторожности
можно применять
Использование для лечения аллергии у детей
противопоказан детям до 2 лет
можно применять с 1 года
Кардиотоксическое действие
проявляет
отсутствует
Седативный эффект и угнетение психомоторных функций
возможно
небольшая вероятность
Связывание с белками плазмы крови
высокое (98%)
менее выраженное (87%)
Суточная доза активного вещества
5-10 мг
1,25-5 мг
Стоимость
ниже
выше

Различия в действии лекарственных средств обусловлены разными активными компонентами, входящими в их состав. Лоратадин является предшественником Дезлоратадина, поэтому клинический эффект наблюдается позже. Данный препарат предпочтительнее использовать при редких случаях появления аллергических симптомов, а также при отсутствии заболеваний печени.

При нарушениях печеночной деятельности затрудняется дальнейшее преобразование и выведение лоратадина.

Антигистаминные средства с активным веществом дезлоратадин являются более эффективными, что позволяет назначать более низкие дозы препаратов. Метаболит лоратадина вызывает меньше побочных явлений, однако он выпускается только в одной лекарственной форме — таблетках. Для маленьких детей более удобно использовать препараты в виде сиропа.

Особые указания

Эффективность Дезлоратадина Канон при ринитах инфекционного генеза не исследовалась.

В ходе клинических исследований была доказана неэффективность повышения дозы и более частого приема дезлоратадина, в связи с чем следует уведомить пациентов, что частоту приема и дозировку увеличивать не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием дезлоратадина в рекомендованной дозе не оказывает неблагоприятного влияния на когнитивные функции пациента. Тем не менее, у некоторых пациентов в редких случаях при терапии отмечаются такие побочные реакции как сонливость и головокружение. Это может повлиять на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, затрудняя управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами.

Передозировка

Прием Дезлоратадина-Тева в дозе, выше рекомендованной в 5 раз, к появлению каких-либо побочных реакций не приводил. При проведении клинических исследований изучалось ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг на протяжении 14 дней на предмет влияния на сердечно-сосудистую систему. При этом клинически или статистически значимые изменения зарегистрированы не были. Также не фиксировалось удлинение интервала QT и появление серьезных нежелательных явлений в ходе клинико-фармакологического изучения терапии дезлоратадином в суточной дозе 45 мг на протяжении 10 дней.

Терапия: показано промывание желудка, применение активированного угля; в случае необходимости проводится симптоматическое лечение. При гемодиализе дезлоратадин не выводится, эффективность проведения перитонеального диализа при передозировке не установлена.

Мнения о препаратах

Отзывы людей, принимающих препараты Лоратадин и Дезлоратадин:

Шесть лет назад мне поставили диагноз сезонный поллиноз (риноконъюнктивит). Признаки болезни начинают проявляться обычно с мая до самой осени, когда появляется пыльца растений.

Помимо насморка, красноты глаз, очень болит и зудит горло. Очень долго подбирала нужный препарат, пока не попробовала Эриус.

На мое удивление облегчение я почувствовала уже через 20 минут. К тому же он не вызывает сонливости.

Большое «НО» – его достаточно высокая стоимость.

Для лечения аллергического ринита доктор прописал мне Лоратадин. За упаковку 30 таблеток отдала на то время всего 40 рублей. Пила по одной таблетке с утра перед едой. Мне повезло, он отлично справился с заболеванием, снял отечность, облегчил дыхание. Мне не пришлось пробовать дорогие препараты.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ

Постоянно аллергией не страдаю, иногда появляются отеки, краснота, зуд на сгибах суставов, может на цветение каких-то растений, сам не знаю. Так что таблетки Лоратадин пью только в острый период, когда возникают проблемы.

Действует, конечно, не мгновенно, но через часов шесть наступает заметное облегчение, совсем все проходит только через пару дней.

У сына (5 лет) часто бывают обструкционные бронхиты, дыхание становится очень тяжелым, лежа вообще не может долго находиться. Таблетки Лоратадин помогают быстро облегчить состояние сынишки. Принимаем вместе с антибиотиками, пока не выздоровеет.

Статистический анализ мнений пациентов о лечении аллергии антигистаминным препаратами свидетельствует о широкой популярности Лоратадина, вследствие большей его известности.

С другой стороны, его метаболит, судя по отзывам, более эффективен и показывает лучшие результаты. В любом случае, не стоит заниматься самолечением, необходимые медикаментозные средства сможет определить только квалифицированный врач-аллерголог.

Для снятия аллергенных проявлений можно использовать препараты Лоратадин или Дезлоратадин.

«Дезлоратадин»: инструкция по применению

Препарат очень удобен в использовании, так как принимать его нужно всего один раз в день

Но очень важно при лечении соблюдать правильную дозировку, назначенную врачом. В каких формах выпускается «Дезлоратадин»? Сироп назначается детям до 12 лет, а подросткам и взрослым – таблетки

Специальная мерная ложечка позволяет точно дозировать лекарство в зависимости от возраста ребенка. Принимать его можно по показаниям врача с 6 месяцев. Детям до года достаточно 2 мл сиропа, с года до пяти лет – 2,5 мл. После этого возраста препарат принимается в количестве 5 мл. Можно использовать сироп также для лечения подростков старше 12 лет и взрослых. Но для них дозировка будет составлять 10 мл. Больным сахарным диабетом противопоказана такая форма лекарственного средства «Дезлоратадин».

Таблетки назначаются только пациентам старше 12 лет. Им необходимо пить не больше 1 штуки в сутки, вне зависимости от приема пищи. Таблетку нужно проглотить, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Больным с почечной недостаточностью дозировку снижают вдвое. Продолжительность лечения назначается врачом, но чаще всего после прекращения контакта с аллергенами оно уже не требуется.

Лоратадин

Выпускается в белых таблетках плоскоцилиндрической формы с риской и фаской. Терапевтический эффект достигается за счет наличия вещества лоратадина. В таблетках этот компонент присутствует в дозировке 10 мг. Из вспомогательных элементов имеются примеллоза, кальция стеарат, крахмал картофеля, молочный сахар.

Механизм действия базируется на блокировке Н1-гистаминовых рецепторов. Препарат ингибирует высвобождение лейкотриена С-4 и гистамина из тучных видов клеток. Антиаллергический эффект наступает спустя полчаса после приема препарата. Действует лекарство в течение суток.

Производитель рекомендует использовать таблетки в таких случаях:

• Кожный зуд невыясненной этиологии.
• Аллергия на укус насекомого.
• Аллергический дерматоз.
• Отек Квинке.
• Аллергический конъюнктивит, ринит.
• Крапивница.
• Псевдоаллергическая реакция.

Надо отказаться от лечения данным средством в таких случаях:

1. Вынашивание ребенка.
2. Непереносимость состава.
3. Возраст моложе трех лет.

С осторожностью нужно пить таблетки при почечной недостаточности. Детям 3-12 лет надо пить лекарство в суточной дозе 5 мг

Взрослым назначают по 10 мг действующего вещества в день. На фоне терапии возможны такие нежелательные симптомы:

Детям 3-12 лет надо пить лекарство в суточной дозе 5 мг. Взрослым назначают по 10 мг действующего вещества в день. На фоне терапии возможны такие нежелательные симптомы:

• Сухость во рту.
• Алопеция.
• Головная боль.
• Сыпь.
• Гастрит.
• Слабость.
• Тошнота.
• Сонливость.

Побочные действия

Применение Дезлоратадина-Тева может привести к развитию следующих нежелательных явлений [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

• пищеварительная система: нечасто – ксеростомия; очень редко – рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея;
• нервная система: нечасто – головная боль; очень редко – галлюцинации, сонливость, головокружение, психомоторная гиперактивность, бессонница, судороги; с неустановленной частотой – удлинение интервала QT;
• иммунная система: очень редко – сыпь (включая крапивницу), диспноэ, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• сердечно-сосудистая система: очень редко – ощущение сердцебиения, тахикардия;
• опорно-двигательная система: очень редко – миалгия;
• кожные покровы: с неустановленной частотой – фотосенсибилизация;
• гепатобилиарная система: очень редко – гепатит, повышение концентрации билирубина, повышение активности ферментов печени;
• прочие: часто – повышенная утомляемость; очень редко – одышка.

У детей в пострегистрационный период были зарегистрированы следующие нежелательные явления (с неустановленной частотой) – аритмия, удлинение интервала QT, брадикардия.

Медикамент «Дезлоратадин»: инструкция по применению

Как следует принимать упомянутое средство? Согласно специалистам, данный препарат требует перорального приема в одно и то же время.

Употребление таблеток не зависит от употребления еды. Противоаллергическую таблетку необходимо проглатывать в целом виде.

Подросткам старше 12-летнего возраста, а также взрослым людям медикамент назначают в дозировке 5 мг единожды в сутки.

Что касается такого синонима, как «Дезлоратадин Тева», то его используют том же количестве и с той же кратностью.

Длительность лечения рассматриваемым средством зависит от частоты проявления признаков аллергии и течения заболевания.

Как известно, при интермиттирующем рините симптомы могут наблюдаться в течение менее четырех недель в году. Терапию такого заболевания следует заканчивать только после исчезновения всех его признаков. Возобновлять прием препарата желательно при их повторном возникновении.

Что касается персистирующего ринита, то симптомы такой аллергии могут отмечаться чаще, чем 4 недели в году. Как правило, появление подобных реакций связано с постоянным контактом с аллергеном. При таких случаях лечение следует продолжать до тех пор, пока контакт с аллергеном не завершится.