Налориус аналоги

Фармакологические свойства медикамента

В приложенной к лекарству инструкции подробно описаны все особенности фармакодинамики и фармакокинетики препарата.

Эти сведения особенно нужны врачам, так как позволяют правильно подобрать дозировку и кратность применения медикамента, общую продолжительность его использования и оценить эффективность противоаллергического действия при терапии конкретных заболеваний аллергогенеза.

Фармакодинамика

Налориус в первую очередь наделен выраженной противоэкссудативной (снижает выделение экссудата) и противозудной активностью. Дезлоратадин относится к первичным продуктам метаболизма лоратадина.

Попадая в организм, лекарство снижает выраженность химических реакций, характерных при возникновении аллергии:

• Высвобождение провоспалительных (ухудшающих течение воспаления) цитокинов и хемокинов;
• Адгезию (склеивание) и хемотаксис (двигательную реакцию) эозинофилов с аллергенами;
• Производство супероксидных анионов (свободных радикалов) нейтрофилами;
• IgE-опосредованный выход гистамина и иных медиаторов воспаления.

Такой механизм действия приводит к снижению проницаемости стенок сосудов, что в свою очередь предотвращает характерное для аллергических реакций появление и нарастание отечности тканей, и возникновение спазмов в мышечных волокнах.

Налориус не только облегчает тяжесть основных проявления аллергии, но и предотвращает развитие главных симптомов патологий.

После приема одноразовой дозы терапевтический эффект начинается в большинстве случаев через ½ часа и продолжается, по заверению производителя, на протяжении суток (24 часа).

Дезлоратадин не способен воздействовать на изменение в работе органов ЦНС, то есть при его приеме повышенной сонливости и изменения скорости возникновения психомоторных реакций практически нет.

На электрокардиограмме, снятой у пациентов на фоне применения препарата, не отмечается удлинение QT-интервала. Таким образом, Налориус относится к тем антигистаминам, которые не приводят к появлению сонливости и заторможенности. Не вызывает медикамент и развитие кардиотоксического эффекта.

Фармакокинетика

После перорального приема дезлоратадин сразу же начинает всасываться стенками органов ЖКТ и в плазме крови активный компонент выявляется уже через полчаса, пиковая концентрация антигистамина определяется через 3-4 часа.

Налориус способен проникать через плаценту, попадает активное вещество и в молочные железы (протоки). Но лекарство не способно преодолевать физиологический барьер между ЦНС и кровеносной системой. Дезлоратадин, попадая внутрь, связывается с белковыми составляющими плазмы крови примерно на 83-87 процентов.

Курс терапии медикаментом на протяжении 2-х недель (при использовании лекарства в стандартных количествах) не приводит к значимому для организма накапливанию активного компонента.

Пища/ сок из грейпфрутов и Налориус (в суточной дозировке до 7,5 мг), принимаемые одновременно, не влияют на механизм распределения по внутренним системам дезлоратадина.

Интенсивный метаболизм лекарства происходит в клетках печени – гидроксилирование приводит к образованию 3-ОН- Desloratadine в комплексе с глюкуронидом. Менее 2% дезлоратадина выходит с помощью почек, до 7 % Налориуса в неизмененной форме выводится через кишечник.

Фармакокинетика

Активный компонент быстро усваивается в ЖКТ. В крови обнаруживается спустя тридцать минут после принятия. Предельное содержание в крови наблюдается через три часа после перорального введения.

Дезлоратадин не просачивается через ГЭБ, проходит через маточно-плацентарный барьер, также попадает в женское молоко.

При назначении взрослым и детям подросткового возраста на протяжении двух недель (дозировка – пять-двадцать миллиграммов в сутки, единовременно) накопительного эффекта, влияющего на клинические данные, не отмечалось.

Прием препарата вместе с продуктами питания или грейпфрутовым соком не сказывается на всасывании и работе активного вещества (дозировка – полторы таблетки в день).

Дезлоратадин не угнетает активность ферментов, участвующих в окислении чужеродных органических молекул (цитохром), не является питательной средой для микроорганизмов и не ингибирует р-гликопротеин, обуславливающий лекарственную устойчивость.

Метаболизм происходит в печени за счет процесса гидроксилирования. Незначительное количество принятого препарата выводится из организма почками (до двух процентов) и ЖКТ (менее семи процентов) в исходной форме.

Время полувыведения – около двадцати семи часов.

Особые указания

Если в период терапии препаратом необходимо проведение кожных аллергических проб, его прием требуется прекратить не менее чем за 48 ч до осуществления данных тестов, поскольку лоратадин может повлиять на их результаты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отрицательного воздействия Лоратавела на способность к управлению автомобильным транспортом или другими сложными и потенциально опасными механизмами не установлено

Вместе с тем при осуществлении на фоне терапии подобной деятельности следует соблюдать осторожность ввиду возможного появления сонливости

Общая информация

Налориус считается препаратом от аллергии нового поколения, третьей группы и относится к блокаторам рецепторов гистамина, выпускается российской фармкомпанией Биоком.

Препарат в первую очередь эффективен при лечении аллергических ринитов, но кроме того он успешно устраняет основную симптоматику и других аллергозов.

Лекарство отличается быстрым развитием терапевтического действия, продолжительной антигистаминной активностью и наименьшей вероятностью возникновения характерных при приеме антигистаминных средств побочных реакций.

Налориус прошел все необходимые этапы тестирования, имеет сертификаты и регистрационные документы, допускающие его использование при лечении пациентов с установленными аллергическими патологиями.

Латинское название препарата desloratadine, торговое – Налориус. Код АТХ R06AX27.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан

• гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин: по данным исследований клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с лозартаном не выявлено;
• рифампицин, флуконазол: уменьшают уровень активного метаболита лозартана (клиническое значение данного взаимодействия не изучалось);
• калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид), калийсодержащие добавки или соли калия: возможно развитие гиперкалиемии;
• НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): могут снижать эффективность диуретиков, а также прочих гипотензивных средств, в т. ч. лозартана. При нарушении функции почек у пациентов, получавших НПВС (в т. ч. ингибиторы ЦОГ-2) в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II, может развиваться дальнейшее ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (обычно обратимой);
• индометацин: может снижать антигипертензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных препаратов.

Гидрохлоротиазид

• тиазидные диуретики, барбитураты, этанол, наркотические вещества: могут повышать вероятность развития ортостатической гипотензии;
• гипогликемические лекарственные средства для приема внутрь и инсулин: может быть необходима коррекция их дозы;
• другие гипотензивные средства: проявляют аддитивный синергизм;
• колестирамин, колестипол: ингибируют всасывание гидрохлоротиазида;
• глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: оказывают выраженное уменьшение уровня электролитов, в частности вызывают гипокалиемию;
• эпинефрин, норэпинефрин, другие прессорные амины: гидрохлоротиазид снижает их эффективность;
• недеполяризующие миорелаксанты, например, тубокурарин: гидрохлоротиазид усиливает их эффективность;
• литий: диуретики снижают его почечный клиренс и увеличивают вероятность развития токсического действия (не рекомендуется одновременное применение);
• НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): возможно угнетение диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов диуретиков.

Вследствие влияния тиазидных диуретиков на метаболизм кальция их прием может исказить результаты исследования функции паращитовидных желез.

Показания к назначению

Препарат назначается пациентам:

• С аллергической формой ринита и поллинозом. Под влиянием дезлоратадина быстро уменьшается выраженность основных проявлений патологии – слезотечения, выраженного зуда, чихания, заложенности носовых ходов и продуцирование в них большого количества слизи, гиперемия склер и зуд век;
• С идиопатической крапивницей. Налориус эффективно устраняет или значительно уменьшает основные изменения, вызванные аллергией на коже – раздражение, зуд, отечность, сыпь.

О применении медикамента при лечении больных с другими формами аллергозов в инструкции данных нет.

Налориус — стандартные дозировки для лечения и инструкция по использованию

Налориус наделен пролонгированным лекарственным действием, согласно инструкции, его назначают по 5 Мг ежедневно. Выпивают таблетку (5 Мг) за один раз. Продолжительность курса зависит от вида аллергоза:

• Пациентам с сезонной формой аллергоринита (если симптомы беспокоят до 4-х дней в неделю, но не больше 4-х недель за весь год) схема терапии подбирается в зависимости от тяжести клинической картины. После устранения основных симптомов курс приема Налориуса можно прекратить, а при рецидиве болезни возобновить;
• Пациентам с круглогодичной формой аллергоринита (симптомы заболевания проявляются от 4-х дней в неделю и продолжаются дольше, чем 4 недели за весь год) Налориус рекомендуется принимать все время активности причинного аллергена.

При приеме медикамента следует соблюдать несколько рекомендаций:

• Таблетки всегда следует глотать целиком, не ломая пополам и не разжевывая;
• Запивается препарат только водой;
• Прием пищи на терапевтическую активность Налориуса не влияет, поэтому его допускается выпивать и до, и после еды, а также натощак;
• Препарат нужно принимать через равные временные интервалы, например, только утром в 8 утра или вечером в 20 часов. То есть нужно соблюдать равный интервал между приемом разовых доз.

Возможны ли побочные эффекты

Побочные реакции, развитие которых возможно при приеме лекарства, согласно ВОЗ квалифицируются в зависимости от вероятности их появления:

• Очень часто. В эту группу входят те реакции, которые появляются не менее чем в 10 % случаев;
• Часто – от 1 до 10 процентов;
• Нечасто – побочные реакции устанавливают в 0,1-1 проценте случаев;
• Редко – это те нежелательные эффекты, которые появляются у 0,01 – 0,1 пациентов;
• Очень редко – до 0,01 %.

На основании этой классификации при лечении Налориусом возможны в основном те побочные эффекты, которые развиваются очень редко, это:

• Изменения со стороны иммунитета – зуд кожи и сыпь, крапивница, одышка, отек Квинке, анафилактический шок;
• Головокружение, повышенная возбудимость, снижение качества сна, галлюцинации и судорожный синдром;
• Учащение ЧСС и сердцебиение;
• Гастралгии, разжиженный стул, рвота, повышение показателей билирубина в биохимии крови;
• Мышечные боли.

Нечасто возникает мигрень (боль в голове) и сухость во рту. Часто отмечается утомляемость.

Все побочные реакции после отмены антигистамина проходят.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием и относящимся к блокаторам периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Активное вещество оказывает быстрый и длительный противоаллергический эффект, начиная демонстрировать действие на протяжении первых 30 мин после перорального приема. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч после начала действия и длится свыше 24 ч. Лекарственное средство не воздействует на центральную нервную систему и не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

При использовании в рекомендованных дозах препарат не проявляет седативного или антихолинергического действия – не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и не приводит к сонливости. Во время терапии Лоратавелом не наблюдается удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), спровоцированного приемом лекарственного средства.

В процессе длительного использования препарата не фиксировалось клинически значимых изменений данных физикального осмотра, показателей жизненно важных функций, результатов лабораторных тестов или ЭКГ.

Действующее вещество практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или деятельность водителя ритма и не подавляет обратный захват норэпинефрина.

Лоратадин не демонстрирует значимую селективность в отношении Н₂-гистаминовых рецепторов.

Фармакокинетика

Лекарственное средство интенсивно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Период достижения максимальной концентрации (Т_mах) действующего вещества в плазме крови – 1–1,5 ч, а его активного метаболита (дезлоратадина) – 1,5–3,7 ч. Прием Лоратавела вместе с пищей не изменяет максимальную концентрацию (С_mах) лоратадина и дезлоратадина, однако приводит к увеличению их Т_mах на 1 ч, при этом не влияет на терапевтический эффект средства.

Связь с белками плазмы лоратадина составляет 97–99%, а дезлоратадина – 73–76%. Активный метаболит действующего вещества образуется при участии системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени – Р450 2D6.

На протяжении более чем 10 дней в среднем 40% используемой перорально дозы элиминируется через почки и 42% – через кишечник, главным образом в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы средства после приема экскретируется с мочой в течение 24 ч, при этом менее 1% активного вещества – в неизмененном виде.

Биодоступность лоратадина и его основного метаболита обладает дозозависимым характером. Период полувыведения (Т_½) лоратадина может варьировать от 3 до 20 ч (среднее значение – 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение – 28 ч).

У больных, страдающих хроническими заболеваниями почек, С_mах и величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) лоратадина и дезлоратадина возрастают по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной деятельностью почек. Т_½ активного вещества и его основного производного при этом не отличаются от таковых у здоровых добровольцев. У пациентов из данной группы проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетические характеристики лоратадина и его основного метаболита.

При наличии алкогольного поражения печени С_mах и AUC лоратадина и дезлоратадина возрастают в 2 раза по сравнению с данными показателями при нормальной деятельности печени, Т_½ повышается в зависимости от степени тяжести поражения.

У пожилых и более молодых здоровых добровольцев фармакокинетические профили лоратадина и его активного производного были сопоставимы. У пожилых пациентов Т_½ лоратадина составляет 6,7–37 ч (в среднем 18,2 ч), дезлоратадина – 11–39 ч (в среднем 17,5 ч).

Фармакологическое действие

Эриус является антигистаминным средством – препаратом, осуществляющим блокаду гистаминовых рецепторов в организме, что приводит к торможению аллергических реакций. Действующее вещество Эриуса избирательно действует на нейромедиаторы, оказывающие влияние на волдырно-гиперемическую реакцию кожи, зуд и т.д., не проникая через гематоэнцефалический барьер. Исследованиями доказано, что применение Эриуса способно подавлять следующие реакции организма:

• Выработку провоспалительных хемокинов и цитокинов;
• Адгезию эозинофильных гранулоцитов и хемотаксис;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• Повышение адгезивности Р-селектина;
• Развитие острого бронхоспазмаатопического характера (в экспериментах с участием животных).

Препарат обладает противозудным, противоаллергическим и противоэкссудативным действиями, предупреждая появление и облегчая течение аллергических реакций. Эриус эффективно снимает спазмы гладкой мускулатуры и предупреждает появление отека тканей.

Отзывы к Эриусу не отмечают появления выраженного седативного (успокаивающего) эффекта. Кроме того, клинические исследования показали, что прием Эриуса в дозировке 20 мг/день на протяжении 2 недель не оказывает значимого влияния на работу сердечно-сосудистой системы. В отличие от других антигистаминных средств на эффективность Эриуса не влияет употребление жирной пищи или грейпфрутового сока.

Инструкция по применению

• Таблетки Налориус предназначен для внутреннего применения. Лекарство принимают в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, с большим количеством жидкости.
• Взрослым пациентам рекомендовано использовать по одной таблетке один раз в день.
• При сезонном аллергическом рините продолжительностью не более 4 дней, который длится не более четырех раз в год следует обратиться за консультацией к специалисту, который назначит необходимые анализы, оценит состояние пациента и подберет оптимальную схему лечения.
• После того как симптомы аллергии исчезнут использование препарата необходимо прекратить. В случае их повторного появления прием препарата возобновляется.

Использование препарата в детском возрасте

Применение Налориуса запрещено для лечения симптомов аллергии у детей до 12 лет. Очень часто насморк у детей вызван патогенными микроорганизмами.

Данные клинических исследований о дифференциации аллергического и инфекционного ринита у детей отсутствуют в связи с определенными трудностями.

Использование препарата при беременности

Использование препарата при беременности и в период грудного вскармливания запрещено в связи с тем, что до конца не изучено воздействие активного вещества на плод.

Во время беременности Налориус может быть использован по назначению лечащего врача только в случае, если польза для здоровья женщины превышает возможные риски

Категорически запрещено применение лекарственного препарата в период лактации. Это вызвано тем, что активное вещество способно проникнуть в грудное молоко и при попадании в детский организм вызвать патологические нарушения в организме ребенка.

В случае острой необходимости в использовании лекарственного средства во время лактации, грудное вскармливание следует прекратить и заменить его использованием молочных смесей.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с участием детей 2–12 лет, получавших Лоратавел, чаще, чем у пациентов в группе плацебо, отмечались нарушения в виде утомляемости (1%), нервозности (2,3%), головной боли (2,7%).

В исследованиях с участием взрослых пациентов нежелательные реакции, кратность развития которых была выше, чем при использовании плацебо, фиксировались у 2% пациентов, применявших Лоратавел. К таким побочным эффектам относились бессонница (0,1%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%), сонливость (1,2%).

Помимо этого в постмаркетинговом периоде имели место крайне редкие сообщения (

Блогир-3, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, диспергируемые в полости рта

В форме таблеток Блогир-3 следует принимать внутрь, независимо от еды.

Препарат нельзя извлекать из блистера с помощью обычного нажатия, поскольку такой способ может привести к повреждению таблетки

Чтобы извлечь таблетку, необходимо вскрыть блистер путем осторожного снятия защитной пленки. Таблетку следует положить на язык и дождаться ее растворения (обычно это происходит в течение нескольких секунд), после чего проглотить со слюной

Препарат принимают сразу после извлечения из блистера. Таблетку не требуется запивать водой или иной жидкостью.

Обычная доза Блогира-3 для подростков старше 12 лет и взрослых составляет 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Сироп

В форме сиропа Блогир-3 следует принимать внутрь, независимо от еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемые дозы:

• дети в возрасте 1–5 лет: по 2,5 мл (1,25 мг) один раз в сутки;
• дети в возрасте 6–11 лет: по 5 мл (2,5 мг) один раз в сутки;
• подростки старше 12 лет и взрослые: по 10 мл (5 мг) один раз в сутки.

У пациентов с интермиттирующим (сезонным) аллергическим ринитом (продолжительность симптомов менее 4 дней в неделю либо менее 4 недель в году) следует оценивать характер течения заболевания. Прием Блогира-3 прекращают после исчезновения признаков ринита, а при повторном возникновении симптомов лечение начинают вновь.

Персистирующий (круглогодичный) аллергический ринит (продолжительность симптомов более 4 дней в неделю либо более 4 недель в году) требует постоянного лечения, то есть Блогир-3 принимают на протяжении всего периода действия аллергена.

Показания к применению Алора

• Нейроциркуляторная дистония;
• Артериальная гипертензия;
• Цеберальный сосудистый криз;
• Учащенное сердцебиение (тахикардия);
• Астения (слабость, усталость в мышцах).

Кроме того, когда наблюдаются различные признаки расстройства работы нервной системы, независимо от источника заболевания, назначается Алора. Такими признаками могут быть:

1. Неврастения;

2. Депрессия;

3. Стресс;

4. Состояние тревоги;

5. Излишняя раздражительность;

6. Нарушение сна;

7. Бессонница;

8. Период климакса;

9. Предклимактерический период (женщинам в возрасте после 40 – 45 лет);

10. Повышенная потливость;

11. Озноб;

12. Тремор.

Эффективно назначение Алора в случае синдрома послеинфекционной астении. Препарат Алора в таблетках и сиропе назначают при неврозах, в том числе и при кардионеврозе.

Особые указания

При нарушении функционирования почек

Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности антигистамин назначается под строгим контролем лечащего врача.

Можно ли принимать беременным?

Данных о полной безопасности Налориуса для беременных нет, поэтому на всех триместрах использование данного лекарства противопоказано. Нельзя его принимать и кормящим женщинам, так как доказано, что дезлоратадин выделяется в женское молоко.

Влияние на управление автотранспортом

Данный антигистаминный препарат редко приводит к повышенной сонливости и выраженной заторможенности, но полностью такие реакции со стороны ЦНС не исключаются.

Поэтому во время лечения при решении управлять транспортным средством и работать со сложными механизмами, нужно руководствоваться своими ощущениями.

Взаимодействие с лекарствами

В ходе клинических испытаний группа добровольцев принимала Налориус вместе с макролидами, фунгицидами, Флуоксетином и блокаторами Н2 рецепторов. При совместном приеме перечисленных медикаментов уменьшение концентрации поступившего в организм дезлоратадина выявлено не было.

Доказано, что лекарство не способно усиливать влияние этанола (алкогольных напитков) на органы ЦНС.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Налориуса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, допускается незначительная шероховатость поверхности; цвет оболочки таблеток – голубой, ядра – белый с желтоватым оттенком или белый (в картонной пачке 1–3 или 5 контурных ячейковых упаковки по 7 либо 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: дезлоратадин – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия – 1,85 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 14,8 мг; гипромеллоза – 3,7 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 145,4 мг; прежелатинизированный крахмал – 5,55 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,85 мг; стеарат магния – 1,85 мг;
• оболочка: эмульсия симетикона – 0,033 мг; голубой Opadry II (в т. ч. бриллиантовый голубой – 0,38%; диоксид титана – 23%; индигокармин – 2,5%; моногидрат лактозы – 36%; гипромеллоза – 28%; полиэтиленгликоль – 10%; желтый оксид железа –0,12%) – 4,967 мг.

Передозировка

В результате приема дозы Блогира-3, превышающей рекомендованную дозу в 5 раз, каких-либо симптомов интоксикации не обнаружено. Проведенные клинические испытания, в ходе которых дезлоратадин применялся у взрослых и подростков в суточной дозе до 20 мг в течение двух недель, также не выявили каких-либо клинически или статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В одном из клинико-фармакологических исследований, когда препарат применялся в суточной дозе 45 мг (такая доза в 9 раз превышает рекомендованную) в течение 10 дней, не наблюдалось удлинения интервала QT и отсутствовали серьезные побочные реакции.

Если пациент случайно принял внутрь большое количество таблеток или сиропа Блогир-3, необходимо обратиться к врачу; больному следует промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости назначается симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен. Целесообразность проведения перитонеального диализа не установлена.