Римантадин актитаб

Беременность

Римантадин Актитаб противопоказан при беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия римантадина, вследствие более быстрого выделения последнего почками.Алкализирующие мочу средства (диакарб, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают действие римантадина, вследствие уменьшения его выделения почками.Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают Cmax римантадина на 11 и 10% соответственно.Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска: Римантадин Актитаб — таблетки по 50 мг.По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав: 1 таблетка Римантадин Актитаб содержит в качестве активного вещества римантадина гидрохлорид– 50 мг.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении препарата с противоэпилептическими средствами наблюдается снижение их терапевтического действия. При приеме с адсорбентами, обволакивающими и вяжущими медикаментозными средствами уменьшается всасывание ремантадина. При одновременном использовании с аскорбиновой кислотой, аммония хлоридом и другими ацидифирующими мочу средствами наблюдается более быстрое выведение ремантадина почками, уменьшается его эффективность. При приеме с препаратами на основе гидрокарбоната натрия и другими алкализирующими мочу средствами может усиливаться действие ремантадина, уменьшаться его выведение. При использовании с циметидином на 18 % снижается клиренс препарата, с ацетилсалициловой кислотой, парацетамолом — на 10-11 % снижается максимальная концентрация действующего вещества в крови.

И «Ремантадин», и «Ремантадин Актитаб» — препараты эффективные. Часто пациенты не понимают, в чем отличие данных средств. Разберемся.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция – медленная. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 1-4 ч. Связь с белками плазмы — около 40%. Объем распределения: взрослые – 17-25 л/кг, дети – 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации (Cmax) при приеме 100 мг 1 раз в сутки – 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки – 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) у взрослых 20-44 лет – 25-30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью – около 32 ч, у детей 4-8 лет – 13-38 ч; более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% — в неизмененном виде. При хронической поченочной недостаточности (ХПН) T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК). Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

Показания к применению: Римантадин Актитаб показан для раннего лечения и профилактики гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.

Способ применения: Римантадин Актитаб принимать внутрь (после еды), запивая водой, по следующей схеме:Взрослым назначают в первый день заболевания по 100 мг 3 раза; во второй и третий дни можно по 100 мг 2 раза; в четвертый день 100 мг один раз.

В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.Детям от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в день; 11-14 лет 50 мг 3 раза в день.Лечение гриппа А следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни и продолжать в течение 5-7 дней. Оптимальная продолжительность не установлена.Для профилактики гриппа у взрослых назначают 50 мг 1 раз в день в течение 10-15 дней в зависимости от очага инфекции.Для лечения гриппа при ХПН (КК менее 10 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности, пожилым пациентам в домах престарелых – 100 мг 1 раз в сутки.

Особые указания

Прием капсул, таблеток способен спровоцировать рецидив хронических заболеваний ЖКТ, нервной системы, сосудов и прочих органов

В пожилом возрасте при гипертонии важно принимать таблетки с осторожностью — на их фоне растет риск мозговых кровотечений. Прочие указания для пациентов:

• при эпилепсии, наличии этого заболевания в прошлом или при проведении противосудорожной терапии высока опасность развития нового припадка, потому доза Ремантадина составит 100 мг/сутки;

• нельзя бросать прием препаратов от эпилепсии, если выполняется лечение Ремантадином;
• превентивный прием можно осуществлять при работе в тесном коллективе в сезон эпидемий, при любом контакте с заболевшим, поскольку грипп очень контагиозен;
• некоторые вирусы проявляют резистентность по отношению к римантадину, менее эффективным может быть терапия при гриппе типа В.

Побочные действия лекарства могут касаться ЦНС, поэтому во время терапии важно соблюдать осторожность в опасных видах деятельности, а также на работе, требующей внимательности. Римантадин Кидс содержит 1 х.е. на 15 мл сиропа, это учитывается при проведении терапии у детей с сахарным диабетом

Из-за риска развития диспепсии не стоит вести лечение параллельно приему послабляющих продуктов (например, чернослива)

на 15 мл сиропа, это учитывается при проведении терапии у детей с сахарным диабетом. Из-за риска развития диспепсии не стоит вести лечение параллельно приему послабляющих продуктов (например, чернослива).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Римантадин Актитаб – противовирусный препарат с антитоксическим и иммуномодулирующим действием. Римантадин является производным адамантана, проявляет активность к штаммам вируса гриппа A, вирусам клещевого энцефалита семейства Flaviviridae (центрально-европейская и российская весенне-летняя группа арбовирусов), вирусам Herpes simplex (тип I и II). Полимерная структура римантадина позволяет ему длительно циркулировать в организме, обеспечивая не только лечебное действие, но и профилактический эффект. Являясь нерастворимым основанием, он повышает кислотность (pH) эндосом с мембраной вакуолей, которые окружают проникающие в клетку вирусные частицы. В результате предотвращения в этих вакуолях ацидификации блокируется слияние вирусной оболочки с мембраной эндосом и передача генетического материала вируса в цитоплазму клетки. Кроме этого, римантадин подавляет выход вирусных частиц из клетки, что приводит к прерыванию транскрипции вирусного генома. Профилактическое применение 200 мг римантадина в сутки обеспечивает снижение риска заражения гриппом, а в случае заболевания гриппом – уменьшает выраженность симптомов и серологической реакции. Незначительный терапевтический эффект препарата может проявиться, если его прием начать в течение первых 18 часов после появления симптомов гриппа.

Клиническая эффективность римантадина выше, чем у амантадина, а его токсичность более низкая.

Фармакокинетика

После приема внутрь римантадин всасывается в кишечнике медленно и практически полностью. Максимальная концентрация римантадина в плазме крови достигается через 1–4 часа и составляет при приеме в день дозы 100 мг: разовом – 181 нг/мл; двукратном – 416 нг/мл. Уровень его концентрации в носовом секрете выше, чем в плазме крови на 50%.

Связывание с белками плазмы – примерно 40% от принятой дозы. Объем распределения у взрослых 17–25 л/кг, у детей – 289 л. Метаболизируется римантадин в печени.

T_1/2 (период полувыведения) у детей 4–8 лет – 13–38 часов, у пациентов в возрасте 20–44 лет – 25–30 часов, у пожилых больных 71–79 лет и при хронической печеночной недостаточности – около 32 часов. Через почки в течение 72 часов выводится более 90% препарата, преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде экскретируется до 15%.

T_1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается в 2 раза. У пациентов в пожилом возрасте с почечной недостаточностью препарат может кумулировать до токсических концентраций, поэтому для этой категории больных дозу следует корректировать пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). Гемодиализ не оказывает значительного влияния на клиренс римантадина.

Фармакокинетические свойства

Как нам сообщает инструкция к «Ремантадину Актитаб», после перорального приема вещество медленно и почти полностью всасывается в кишечнике. Максимальный уровень этого вещества в крови достигается приблизительно через 1–4 часа и при приеме в сутки дозы 100 мг составляет: однократном – 181 нг/мл; двукратном – 416 нг/мл. Концентрация в носовой слизи несколько выше, чем в плазме крови, примерно на 50 %. Связывание с плазменными белками – 40 % от принятой дозировки. Метаболизируется активный компонент в печени.

Время полувыведения в возрасте 4–8 лет – 14–38 часов, в возрасте 20–44 лет – 24-30 часов, у пожилых пациентов 71-79 лет, а также при печеночной недостаточности хронического типа – примерно 32 часа. Более 90 % препарата выводится через почки в течение 72 часов, главным образом в виде метаболитов; экскретируется в неизмененном виде — около 15 %. У больных в пожилом возрасте при наличии почечной недостаточности медикаментозное средство может кумулировать до достижения токсических концентраций, поэтому для данной категории пациентов дозу необходимо корректировать. Гемодиализ на клиренс ремантадина значительного влияния не оказывает.

Аналоги и прочие данные

Среди аналогов есть препараты на основе римантадина, а также прочие лекарства против гриппа:

Действующее вещество таблеток в некоторой степени подавляет работу противоэпилептических средств. Сорбенты, обволакивающие средства снижают всасывание римантадина. Ощелачивающие мочу средства, напротив, усиливают результативность противовирусного лечения, а закисляющие — уменьшают.

Особенности применения:

В сравнении с амантадином имеет более высокую клиническую эффективность и менее токсичен.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития гемморагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 0,1 г в сутки одновременно с противосудорожной терапией.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими (прием препарата необходим по крайней мере в течение 10 дней после контакта), при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций