Ремантадин (remantadin)

Противопоказания Ремантадина

Препарат противопоказан при:

• патологиях печени в острой фазе;
• почечной недостаточности;
• остром нефрите;
• гиперфункции щитовидной железы;
• вынашивании и грудном вскармливании;
• непереносимости компонентов, входящих в состав Ремантадина.

Дополнительные противопоказания по формам выпуска препарата:

Ремантадин необходимо принимать с осторожностью при:

• эпилепсии;
• хронических патологиях почек тяжелой степени;
• сахарном диабете;
• печеночной недостаточности;
• частой рвоте;
• болях в области живота неясной этиологии;
• диарее;
• повышенном давлении.

Показания и противопоказания

Лекарство помогает против вирусов гриппа А-типа, причем как для лечения, так и для раннего предотвращения инфекции у взрослых, детей с 7 лет. С предупредительной целью он может приниматься в эпидемию гриппа или при контакте с зараженным человеком, при наличии больного гриппом в семье. Препарат применяется в комплексной терапии по таким показаниям:

• клещевой энцефалит;

• вирусная инфекция, вызванная Herpes simplex 1-2 типа.

Средство дает мощный противовирусный, иммуномодулирующий, антитоксический эффект

Важно начать пить его сразу после появления первых признаков инфекции — головных болей, резкого подъема температуры, ломоты и т.д. Наибольшую эффективность средство показывает при потреблении в течение первых 18-ти часов с момента развития инфекции

Профилактический прием в дозе 200 мг/сутки уменьшает риск инфицирования и тяжелого течения при заражении.

К противопоказаниям лекарства относятся:

• непереносимость компонентов, в том числе дополнительных;
• наследственная гиперчувствительность к лактозе;
• дефицит лактазы в организме;

• тяжелые и острые патологии гепатобиллиарной системы;

• тяжелые болезни почек;
• гипертиреоз.

Препарат в форме капсул, таблеток не принимают дети в возрасте до 7 лет. Он воспрещен при беременности, лактации

С большой осторожностью лечатся Ремантадином при низком давлении, эпилепсии, тяжелой форме атеросклероза, люди старше 65 лет. Римантадин-Кидс имеет те же противопоказания, но разрешен детям с года

Дополнительные запреты на его прием — непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы, изомальтазы. Из-за присутствия сорбитола в составе сиропа его с осторожностью пьют при тяжелой диарее, рвоте, болях в животе.

Фармакодинамика

Ремантадин инструкция по применению характеризует, как противовирусное средство. Активный компонент средства является производным соединением от адамантана, который известен своей прочной структурой. Он позволяет успешно связывать клетки штаммов гриппа типа А, Герпеса симлекс первых двух типов и арбовирусной инфекции Флавивируса, переносимой клещами.

Ремантадин имеет значительную эффективность в отношении свиного гриппа и гриппа типа В, но в начальном периоде заболевания. Вещество римантадин оказывает антиоксидантное и антитоксическое действие, снижая концентрацию пептидных белков, или цитокинов.

Эти структуры позволяют контролировать иммунный ответ в организме и поддерживать его на требуемом уровне, а также оказывать противовоспалительное действие. С увеличением концентрации цитокинов в крови происходит интоксикация организма, так как начинают скапливаться продукты их распада. Ремантадин позволяет контролировать уровень иммунных белков, связывая и выводя их из организма.

Препарат также способствует снижению антигенного напряжения при избыточной иммунной реакции. Он регулирует выработку лимфоцитов и нормализует взаимодействие нервной, эндокринной и иммунной систем. Активное вещество лекарственного средства также является катализатором процесса выработки интерферонов альфа, бета и гамма.

Механизм действия Ремантадина основан на его способности блокировать размножение вируса. При попадании в организм он начинает проникать в здоровые клетки, передавая им свой генетический материал. Вещество римантадин обладает слабощелочными свойствами и повышает уровень рН в клеточных структурах и мембране вируса.

Это позволяет блокировать:

• процесс слияния здоровых клеток с патогенными микроорганизмами;
• процесс размножения вредоносных агентов;
• процесс высвобождения вируса из клеток.

Вещество римантадин обладает средней степенью токсичности для организма, поэтому для детей младшего возраста используют сиропы, которые содержат натриевые альгинат или кармелозу, которые образуют специальные ячейковые образования. Они обеспечивают постепенный высвобождение римантадина и снижение его токсического воздействия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Римантадин Авексима – противовирусный препарат. К его активному веществу – римантадину, проявляют чувствительность различные штаммы вируса группы A. Римантадин является слабым основанием, механизм действия которого обусловлен повышением кислотности (pH) эндосом с мембраной вакуолей, окружающих вирусные частицы непосредственно после проникновения их в клетку. Предупреждая ацидификацию в этих вакуолях, римантадин способствует блокированию процесса слияния вирусной оболочки с мембраной эндосомы. Таким образом, предотвращается передача в цитоплазму клетки генетического материала вируса. Кроме этого, угнетается выход вирусных частиц из клетки, что ведет к прерыванию транскрипции вирусного генома.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание римантадина в кишечнике происходит почти полностью, но медленно. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови составляет 181 нг/мл при применении в дозе 100 мг 1 раз в день, и 416 нг/мл – в дозе 100 мг 2 раза в день. Концентрация активного вещества в носовом секрете выше чем в плазме на 50%.

Связывание с белками плазмы – примерно 40%. Объем распределения у взрослых – 17–25 л/кг, у детей – 289 л.

Метаболизируется римантадин в печени.

Выводится через почки преимущественно в виде метаболитов (75–85% от принятой дозы), в неизмененном виде – 15%. Период полувыведения (T_1/2) – от 24 до 36 ч.

При хронической почечной недостаточности T_1/2 увеличивается в 2 раза. Следует учитывать возможное накопление токсических концентраций римантадина при почечной недостаточности и пожилом возрасте пациентов. Вследствие этого дозу Римантадина Авексима необходимо корректировать пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК).

Побочные действия

Чаще всего негативные эффекты возникают со стороны желудка, кишечника, прочих органов пищеварительной системы. Могут наблюдаться боли в животе и эпигастрии, сухость во рту, вздутие живота и понос. У некоторых пациентов отсутствует аппетит, наблюдаются тошнота, изжога и диспепсия. От сосудистой системы и сердца возможны такие побочные действия:

• бледность;
• сильное сердцебиение;
• тахикардия;
• падение кровяного давления;

• сердечные блокады;

• обмороки;
• цереброваскулярные нарушения.

Нервная система может отреагировать бессонницей и головными болями, нервозностью, снижением уровня внимательности, сонливостью и чувством тревоги. Также нередко отмечаются головокружения,  гипервозбудимость, депрессивные состояния, судороги и спутанность сознания. У ряда пациентов наблюдаются нарушения вкуса и обоняния, звон в ушах, кашель и бронхоспазм. Возможны разные формы аллергических реакций, в том числе — системные.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, белого или почти белого цвета, с фаской, возможно наличие риски (по 10, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; упаковка для стационаров – в картонной коробке 200, 400, 500, 600, 800, 1000 контурных ячейковых упаковок).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: римантадина гидрохлорид – 50 мг;
• вспомогательные вещества (могут несколько отличаться у разных производителей): кальция стеарат, лактозы моногидрат, тальк, крахмал картофельный.

Как пить при простуде взрослым?

Ремантадин обладает противовирусным действием. Его эффект обусловлен за счет влияния на РНК патогенного микроорганизма, подавления его размножения. Этот механизм постепенно улучшает самочувствие пациента

Но важно использовать верные дозировки, правильно пить препарат, чтобы возник лечебный эффект. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента

Она зависит от следующих факторов:

• степень распространения вируса;
• использование для лечения или профилактики;
• употребление других лекарственных веществ.

Если средство используется для профилактики, пьют по 1 таблетке 1 раз в день. Когда болезнь наступает, режим дозирования меняется. Придерживаются следующих правил:

• за 1 сутки пьют по 2 таблетки 3 раза в день;
• на 2, 3 день дозировку снижают до 2 таблеток 3 раза в сутки;
• на 4, 5 день пьют 2 таблетки 1 раз в сутки.

Средство употребляют до тех пор, пока проявляется клиническая симптоматика заболевания. Если используется профилактика, их употребляют до 2 недель, пока опасность заражения не устраняется. Это помогает организму противостоять внедрению вируса.

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие лекарственных препаратов/веществ при одновременном применении с Римантадином Авексима:

• противоэпилептические препараты: следует учитывать, что римантадин способствует понижению их клинической эффективности;
• парацетамол, аскорбиновая кислота: сочетание с указанными препаратами вызывает уменьшение на 11% C_max римантадина в плазме крови;
• циметидин: на фоне сопутствующей терапии циметидином клиренс римантадина снижается на 18%;
• обволакивающие и вяжущие средства, адсорбенты: способствуют уменьшению всасывания римантадина;
• ацетазоламид, натрия гидрокарбонат: сочетание с защелачивающими мочу средствами способствует уменьшению выделения римантадина почками и усилению его эффекта.

Как работает препарат?

Действие всех лекарственных форм Ремантадина одинаковое: он эффективен против различных штаммов вируса гриппа, преимущественно, типа А. Лучше всего средство помогает от вирусов группы А2. Активное вещество, производное амантадина — слабое основание, повышает уровень pH эндосом (вакуолей с мембраной, окружающих вирусы с момента их попадания в клетки организма). В результате предотвращается слияние вирусной оболочки и мембраны эндосомы, поэтому вирусный материал не может проникнуть в цитоплазму клетки.

Таким образом, основной механизм работы римантадина — угнетение репродукции вируса на самой ранней стадии, с момента его попадания в организм до начальной транскрипции РНК.

Римантадин, кроме описанного механизма, мешает вирусам выходить из клеток уже после их внедрения, в результате нарастание вирусемии тоже ограничивается. Структура его полимерная, поэтому он может продолжительное время циркулировать в организме. Это свойство используется для назначения лекарства с профилактической целью в сезон простуд, гриппа.

Инструкция по применению

Как принимать Ремантадин пациентам, определяет врач. На режим, схему и продолжительность лечения влияют возраст пациента, его индивидуальные особенности, наличие других заболеваний.

Препарат предназначен для перорального приема

Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и запивать водой.
Таблетки следует принимать до еды.
Наиболее выраженный эффект оказывает в первые 48 часов заболевания, поэтому лечение лекарственным средством важно начать как можно раньше – при первых признаках болезни.

Ремантадин таблетки для взрослых

Ремантадин для детей

• Детский возраст: с 7 до 10 лет препарат назначают 2 раза в сутки по 1 таблетке (50 мг);
• от 11 до 14 лет – по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения составляет 5 дней. Начинать прием рекомендуется сразу же после появления первых симптомов гриппа. Ремантадин для ребенка будет наиболее эффективен, если начинать лечение в течение первых 24-48 часов.

Разумеется, по-другому дозируют детские сиропы:

• детям с 1 года жизни до 3 лет сироп, содержащий Ремантадин, назначают по 20 мг (то есть 2 чайные ложки, или 10 мл) трижды в сутки в первый день заболевания, по 20 мг (10 мл) дважды в день во второй и третий день болезни и по 20 мг один раз — в четвертый день лечения;
• детям 3–7-летнего возраста нужно давать по 30 мг, то есть 2-3 чайные ложки трижды за сутки в первый день болезни, по 30 мг дважды в сутки во второй и третий день и еще 30 мг — в четвертые, последние сутки терапии.

Ремантадин для детей в сиропе имеет форму сладкой густой слизи розового или алого оттенка. Он продается в темных стеклянных флаконах по 100 мл. Активное вещество сиропа такое же, как и в таблетках, одна ложка (5 мл жидкости) содержит 10 мл действующего компонента.

Инструкция по применению Римантадина: способ и дозировка

Римантадин – таблетки (отзывы могут быть отрицательными, что связано с непереносимостью компонентов состава), используемые только для перорального употребления в назначенной дозировке. В 1 таблетке содержится 50 мг активного вещества. При приеме пациенты должны это учитывать, поскольку доза часто назначается в количестве действующего ингредиента, а не в количестве таблеток.

В разных случаях существует несколько схем применения средства, поэтому перед началом применения следует обратиться к врачу.

В профилактических целях

Для профилактики простудных патологий, гриппа и некоторых других нарушений пациенты принимают таблетки на протяжении 15-30 дней. Взрослые употребляют 1 таблетку независимо от приема пищи. Прием повторяют 1 раз в день в течение месяца.

Дети с 7 лет употребляют 1 таблетку средства в сутки, но не более 15 дней подряд. Более длительные курсы не рекомендованы, поскольку могут провоцировать осложнения. Начинать прием разрешается в период обострения сезонных заболеваний или после контакта с людьми, которые страдают гриппом, другими респираторными, вирусными патологиями.

При лечении гриппа

Начинать применение лекарства следует в течение первых суток после появления признаков гриппа. Специалисты также допускают начало использования таблеток через 48 часов после появления первых проявлений заболевания.

Взрослые принимают медикамент по схеме. В первый день заболевания следует употребить в течение суток 6 таблеток. Разрешается принять дозу однократно или разделить норму на 3 раза с равными промежутками времени.

Во 2 и 3 день патологии дозировка составляет 4 таблетки в сутки. Принимать их также разрешается за 2 раза или однократно всю норму. На 4 и 5 день доза составляет 2 таблетки в сутки. Их употребляют в утреннее время, запивая большим количеством жидкости.

Обычно этого времени достаточно для получения выраженного терапевтического результата. Целесообразность дальнейшего использования определяется специалистом в зависимости от состояния пациента, наличия или отсутствия сопутствующих отклонений.

При клещевом энцефалите

При диагностировании подобного заболевания средство используется по той же схеме, что и при выявлении признаков гриппа. Стоит отметить, что дозировка для взрослых и детей с 14 лет не отличается. Однако средство используется не на протяжении 5 дней. В большинстве случаев назначают курсы по 10-14 дней в зависимости от состояния пациента.

После 5 дней использования по схеме, назначаемой при гриппе, средство употребляют по 100 мг в сутки на протяжении 5-9 дней. В случае отсутствия эффекта назначаются другие лекарства, которые помогают облегчить состояние. При клещевом энцефалите таблетки почти всегда входят в состав комплексного лечения.

Стоит помнить, что таблетки принимают целиком. Не стоит их измельчать или разжевывать перед проглатыванием, поскольку оболочка должна растворяться в тонком кишечнике.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не используют в сочетании с другими лекарствами из группы противовирусных, что связано с присутствием риска передозировки. Помимо этого, его не назначают одновременно с адсорбентами и средствами на основе ацетилсалициловой кислоты.

Эти лекарства могут снижать концентрацию римантадина в крови, что ослабляет терапевтическое воздействие и может провоцировать продление терапевтического курса.

Средства, витаминные комплексы, которые содержат аскорбиновую кислоту, ускоряют выведение ингредиентов таблеток из организма. Это ослабляет эффективность, что связано с уменьшением количества активного вещества, циркулирующего в крови. При сочетании аскорбиновой кислоты и лекарственного средства не наблюдается существенного улучшения состояния.

Ремантадин – инструкция по применению

Рассматриваемый противовирусный препарат следует принимать после консультации с врачом, но в официальной аннотации к ремантадину есть и общие рекомендации:

1. В первые два дня после появления первых признаков гриппа следует принимать ремантадин в количестве 300 мг в сутки – эту дозу можно принять за один раз, можно разделить на 2-3 раза.
2. На второй и третий день суточная доза ремантадина должна составлять 200 мг – ее делят на два приема.
3. На четвертый и пятый день заболевания — в сутки достаточно принимать 100 мг рассматриваемого препарата единоразово.

Обратите внимание: вышеуказанные общие рекомендации по применению ремантадина относятся только к взрослым и подросткам (с 14 лет). Если планируется лечение гриппа в детском возрасте, то следует придерживаться следующих рекомендаций:

Если планируется лечение гриппа в детском возрасте, то следует придерживаться следующих рекомендаций:

• детям в возрасте от 11 до 14 лет суточная доза римантадина должна составлять 150 мг – по 50 мг три раза в сутки;
• детям в возрасте от 7 до 14 лет в сутки рекомендуется употреблять 100 мг рассматриваемого противовирусного средства – по 50 мг дважды в сутки.

При проведении профилактики гриппа взрослым рекомендуется принимать 50 мг римантадина 1 раз в сутки, детям до 10 лет — 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Особенности курса лечения и профилактики гриппа:

1. Курс лечения гриппа рассматриваемым лекарственным средством составляет 5 дней.
2. Римантадин принимается только внутрь.
3. Таблетки препарата принимаются после еды, запивая большим количеством воды.
4. Профилактический курс приема ремантадина составляет 10-15 дней.

В целях проведения профилактики клещевого энцефалита вирусной этиологии следует принимать по 50 мг два раза в сутки. Длительность приема – 15 суток.

В случае уже свершившегося укуса клещом человек должен принимать ремантадин по 100 мг два раза в сутки для профилактики развития клещевого энцефалита. Длительность приема – от 3 до 5 дней.

Механизм действия

Принцип действия лекарства заключается в его способности уничтожать вирусы, провоцирующие различные острые заболевания. Римантадина гидрохлорид эффективен в отношении различных штаммов вируса типа А, что позволяет применять медикамент для терапии гриппа, спровоцированного этим возбудителем.

В результате происходит быстрое устранение симптоматики и предотвращается усугубление состояния.

Наибольшая эффективность наблюдается при назначении медикаментозного средства на ранней стадии патологического состояния. Он тормозит развитие вирусов после их проникновения в клетку, но не оказывает выраженного негативного воздействия на саму клетку, что является его преимуществом.

При назначении лекарства сразу при появлении первых признаков патологического состояния наблюдается остановка развития патологического процесса, а также сокращается период выздоровления. При отсутствии лекарств с противовирусным эффектом наблюдается продление периода выздоровление и повышается риск развития осложнений со стороны органов дыхательной системы.

Средство нарушает метаболические процессы в вирусах. В результате происходит замедление или полное прекращение передачи информации к мембранам клеток. Подобное действие позволяет предотвратить поражение вирусами множества клеток.

Комплексное влияние ингредиентов на организм делает средство довольно эффективным и относительно безопасным для пациентов при правильном использовании.

При попадании таблетки в пищеварительный тракт происходит ее растворение и всасывание активного вещества через стенки тонкого кишечника.

После этого действующий ингредиент распространяется по системному кровотоку и осуществляет терапевтическое действие. Римантадин на протяжении длительного периода циркулирует по крови, что считается его преимуществом и позволяет применять с целью профилактики вирусных патологий.

Ингредиент хорошо связывается с белками плазмы крови, но его биодоступность составляет примерно 40%. Специалисты отмечают, что в носовом секрете пациента концентрация вещества на 50% превышает количество его в крови. Что и объясняет высокую эффективность в профилактике гриппа.

Переработка активного компонента осуществляется в печени, где он распадается на метаболиты. Выведение действующего ингредиента происходит с помощью почек. Этим способом эвакуируется около 85% метаболитов. Остальная часть выводится в неизмененном виде преимущественно с помощью почек. Возможно незначительное выведение метаболитов с каловыми массами.

Несмотря на длительную циркуляцию основного вещества в крови, его накопления в тканях и плазме не происходит. Только у пациентов с патологиями почек тяжелой формы наблюдается замедление выведения ингредиента и незначительное накопление его в организме. При подобных расстройствах препарат назначают не так часто, что связано с повышением риск развития осложнений.

У пациентов преклонного возраста переработка вещества в организме также осуществляется медленно, что почти не влияет на оказанное терапевтическое действие.