Проноран — инструкция по применению

Взаимодействие с другими препаратами

Применение «Пронорана» несовместимо с лечением нейролептическими (антипсихотическими) средствами. Эти лекарства действуют на организм прямо противоположно. Пирибедил является агонистом дофаминовых рецепторов, а нейролептики — антагонистами.

У части пациентов нейролептики вызывают экстрапирамидные расстройств. Это выражается в дрожании рук, двигательной заторможенности, нарушении тонуса мышц. Этот побочный эффект нейролептиков напоминает болезнь Паркинсона. Поэтому для купирования экстрапирамидных расстройств часто применяют противопаркинсонические лекарства. Однако «Проноран» не подходит для лечения таких нарушений.

Кроме этого, пирибедил снижает терапевтический эффект от приема нейролептиков. Эти препараты назначают при лечении расстройств, сопровождающихся бредом и галлюцинациями. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызвать обострение психоза.

Однако бывают случаи, когда пациенту, принимающему пирибедил, необходимо пройти курс лечения нейролептиками. Инструкция к лекарству «Проноран» рекомендует в этом случае прекратить прием противопаркинсонического препарата. Это необходимо делать постепенно, регулярно снижая ежедневную дозу. Резко прекращать прием таблеток нельзя, так как может возникнуть тяжелый синдром отмены.

Не рекомендуется принимать пирибедил вместе с лекарством от гиперкинетических нарушений «Тетрабеназином». Эти средства оказывают противоположное действие на организм.

Инструкция «Пронорана» сообщает также о нежелательности приема этого препарата вместе с любыми седативными лекарствами: транквилизаторами, противотревожными антидепрессантами и т. д.

Показания к применению

Проноран показан к применению при недостатке дофамина вызванного:

• возрастными изменениями;
• наследственным фактором;
• отравлением токсичными веществами и связанной с ним недостаточной активности дофаминовых рецепторов;
• в случаях, когда требуется частичная блокировка α-аденорецепторов.

Частичная блокировка необходима при:

Показания	Описание
Стойкое снижение когнитивных способностей и нейросенсорный дефицит	Проблема проявляется в старческом возрасте: ослаблением памяти; неспособностью сосредоточиться; трудностями в усвоении информации. Препарат назначается как вспомогательное средство для симптоматического лечения.
Болезнь Паркинсона	Заболевание проявляется следующими внешними симптомами: тремор; характерная поза при ходьбе (корпус наклонен вперед, колени и локти слегка согнуты, походка шаркающая, шаги мелкие); трудности с удерживанием равновесия; неподвижность черт лица; замедленная речь; снижение интеллектуальных способностей. Препарат назначается для монолечения заболевания на всех стадиях или в рамках комплексной терапии, совместно с леводопой. Наиболее яркий терапевтический эффект от использования Пронорана наблюдается при формах заболевания, сопровождающихся тремором.
Перемежающаяся хромота	Это периодически проявляющиеся и усиливающиеся резкие боли в ноге, вызванных с заболеваниями периферических артерий ног. Проноран назначают в качестве средства, облегчающего состояние пациента.
Офтальмологические проблемы	Они вызваны спазмом сосудов и мышц, управляющих работой органов зрения, при условии, что они являются следствием паркинсонизма. Средство назначают с целью устранения симптомов.

Фармакодинамика

Активное вещество пирибедил считается агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обусловливает основные клинические свойства лекарства для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α2А и α2С). Синергическое воздействие пирибедила как антагониста α2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных моделях на животных с болезнью Паркинсона: длительное использование пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем использование леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа, как при пробуждении, так и во время сна, с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при применении поведенческой или психометрической шкалы

Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил делает лучше внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами

Эффективность Пронорана в роли монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно— по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1–3-й стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран.

Показано, что Проноран в дозировке 150–300 мг/сут полезен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по унифицированной шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS, III часть— двигательная) в течение более 7 мес при монотерапии и 12 мес в комбинации с леводопой. Улучшение по II части шкалы UPDRS— активность в повседневной жизни— было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6%), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее воздействие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Краткий обзор аналогов и цен

Пациенты часто интересуются аналогами по более дешевой цене. Однако подобрать средство с таким же составом невозможно. Лекарственным компонентом таблеток является пирибедил, о чем сообщает инструкция по применению. Аналогов «Пронорана» по действующему веществу в настоящее время не существует.

Можно подобрать препараты похожего терапевтического действия, но с другим составом. К таким лекарствам относятся:

• «Бромокриптин».
• «Парлодел».
• «Бромэргон».
• «Циклодол».
• «Мидантан».
• «Амантадин».
• «Азилект».
• «Синемет».
• «Винпотропил».
• «Фенотропил».
• «Юмекс».
• «Эльдеприл».
• «Мадопар».

Эти препараты тоже применяют при лечении болезни Паркинсона. Однако каждое лекарство имеет свои особенности. Чтобы сравнить разные медикаменты, следует тщательно изучить инструкцию по применению «Пронорана» и отзывы об аналогах

Важно также помнить, что заменять препарат можно только после консультации врача. Самостоятельно употреблять аналоги недопустимо, большинство из них являются рецептурными лекарствами

Препараты «Бромокриптин», «Парлодел» и «Бромэргон» содержат алкалоиды спорыньи. Это вещество тоже является стимулятором рецепторов дофамина. Кроме этого, такие лекарства воздействуют на гипофиз и снижают выработку гормона пролактина. Поэтому их применяют не только для лечения болезни Паркинсона, но и в эндокринологии. Цена этих лекарств — от 260 до 500 рублей.

«Циклодол» является довольно старым противопаркинсоническим средством. Его принцип действия иной, чем у «Пронорана». Это лекарство обладает антихолинергической активностью и может спровоцировать неприятные побочные эффекты: сухость во рту, нарушения зрения, затруднения мочеиспускания. По этой причине в настоящее время препарат используют редко. К недостаткам этого медикамента относится и его способность вызывать привыкание и зависимость. Его нельзя использовать для длительной терапии. Цена «Циклодола» в аптеках составляет от 30 до 90 рублей.

Лекарства «Синемет» и «Мадопар» содержат леводопу. Они эффективно устраняют дрожание конечностей, двигательную заторможенность, мышечную ригидность. Но при этом могут вызывать гиперкинезы (аномальные движения). Пирибедил гораздо реже приводит к таким явлениям, во всяком случае, так сказано в инструкции к «Пронорану». Аналоги с леводопой стоят в аптеках от 600 до 1500 рублей.

Препараты «Амантадин» и «Мидантан» являются противовирусными лекарствами, которые одновременно стимулируют рецепторы дофамина. Эти препараты имеют довольно обширный список противопоказаний, их нельзя употреблять при болезнях щитовидной и предстательной желез, эпилепсии, глаукоме. Это недорогие лекарства, они стоят от 50 до 150 рублей.

Медикаменты «Юмекс», «Эльдеприл», «Азилект» тоже стимулируют дофаминовые рецепторы, но при этом влияют на обмен серотонина. По этой причине они совместимы не со всеми препаратами. Их нельзя принимать вместе со многими видами антидепрессантов, а также с лекарствами, стимулирующими симпатическую нервную систему. Также они усиливают побочные эффекты препаратов, содержащих леводопу. Стоимость этих лекарств высока — от 1000 до 3000 рублей.

Препараты «Винпотропил» и «Фенотропил» не всегда являются полноценной заменой «Пронорану». Инструкция по применению и отзывы об аналогах сообщают, что эти медикаменты обладают ноотропной активностью. Они улучшают мозговое кровообращение. Эти лекарства эффективны при болезни Паркинсона сосудистого происхождения, но мало помогают при патологии иного генеза. Ноотропы не способны быстро устранять тремор конечностей и другие кинетические нарушения. Они могут лишь воздействовать на причину заболевания, если патология возникла в результате повреждения сосудов мозга. Стоимость «Винпотропила» составляет от 150 до 350 рублей, а «Фенотропила» — от 500 до 800 рублей.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат, агонист допаминовых рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с допаминовыми рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к допаминовым рецепторам типа D2 и D3.

Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на допаминовые рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α2А и α2А).

Синергическое действие пирибедила, как антагониста α2-адренорецепторов и агониста допаминовых рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза допаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым допамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы

Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра), 543 из которых получали Проноран. Показано, что Проноран в дозе 150-300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность в повседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).

Наличие допаминовых рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Побочные эффекты

   Небольшие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм и т.д.) у предрасположенных к этому лиц, или при приеме между приемами пищи: отрегулировать дозировку индивидуально, и / или добавить Домперидон; 
   Ортостатическая гипотония или сонливость, в частности, у предрасположенных лиц; 
   Небольшое головокружение; спутанность сознания; ощущения, близкие к алкогольному опьянению. 

Как и в случае приема других агонистов дофамина (таких как Прамипексол и Ропинирол), могут наблюдаться такие побочные эффекты, как компульсивное поведение (игромания, переедание, шопоголия, повышенное либидо, повышенная сексуальность и / или другие проявления).
Другим редким побочным эффектом Пирибедила является чрезмерная дневная сонливость и непреднамеренный сон.

Фармакологические свойства

В процессе естественного старения организма постепенно:

• замедляются темпы нейрогенеза (формирования нейронов);
• снижается выработка дофамина – вещества, синтезируемого в их цитоплазме и отвечающего за работу дофаминовых рецепторов, по которым передаются сигналы, обеспечивающие когнитивный процесс.

Со временем недостаток дофамина приводит к снижению активности дофаминовых рецепторов и приводит к:

• ослаблению памяти;
• расстройствам внимания;
• снижению способности к восприятию новой информации.

Чрезмерно активизируются α-аденорецепторы, передающие в мозг «сигналы торможения», работа которых ранее регулировалась норадреналином – производной дофамина.

В результате:

• движения человека становятся неловкими, замедленными, скованными;
• нарушается артикуляция;
• черты лица приобретают неподвижность;
• теряется способность к выполнению мелких точных движений;
• появляются симптомы болезни Паркинсона.

Проноран (показания к применению данного средства связаны с недостатком дофамина) как средство борьбы с описанными проблемами обладает следующими свойствами:

Свойства	Описание
Дофаминергические	Стимулирование дофаминовых рецепторов и способствование улучшению мозговой деятельности направленной на: изучение; запоминание; переработку информации.
Противопаркинсонические	Способность ослаблять/устранять проявления неврологического синдрома (паркинсонизма): ригидность (устойчивое повышение тонуса) мышц; тремор конечностей; трудности с удержанием равновесия во время движения; проблемы зрения, связанные с ригидностью мышц глаза.

Ранее при лечении подобных патологий применялись исключительно ДОФА-содержащие средства (леводопы). Их действие было направлено на восполнение недостатка дофамина, дававшие при длительном приеме ряд нежелательных реакций.

В сравнении с ними, Проноран, являясь агонистом дофаминовых рецепторов (АДР) обладает рядом достоинств, в частности, меньшим риском развития:

• язвенной болезни;
• спазма сосудов;
• эритромеллалгии;
• плеврита;
• легочного фиброза.

Использование при болезни Паркинсона Пронорана позволяет на ранних стадиях отсрочить необходимость применения леводопы. На поздних же стадиях – обойтись меньшей дозой и уменьшить негативное влияние ДОФА-содержащих средств на организм.

Также при лечении данным препаратом удается  достичь:

• меньшей выраженности двигательных нарушений;
• ослабления симптоматики болезни Паркинсона;
• частичного устранения нейропсихологических нарушений;
• нормализации эмоционального состояния;
• улучшения качества жизни больного;

Особые указания

Ортостатическая гипотензия:

Известно, что агонисты дофамина нарушают системную регуляцию АД, в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия. Рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения, в связи с общим риском развития ортостатической гипотензии, связанной с приемом дофаминергических препаратов. Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.

Внезапное засыпание:

У некоторых пациентов (особенно у больных болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Внезапное засыпание во время повседневной активности, в некоторых случаях неосознанное или возникающее без предшествующих симптомов, наблюдается крайне редко, но, тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций пациенты должны отказаться от управления автомобилем и/или работ на оборудовании, требующем высокой степени внимания. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.

Расстройства поведения:

Сообщалось о случаях расстройства поведения, которые были связаны с такими проявлениями, как спутанность сознания, возбуждение, агрессия. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Расстройство привычек и влечений:

Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления развития расстройства поведения. Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства привычек и влечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание) при приеме агонистов дофамина, в т.ч. пирибедила. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Психотические расстройства:

Агонисты дофамина могут вызвать или усилить психотические расстройства такие, как бред, делирий и галлюцинации (см. раздел “Лекарственное взаимодействие”). При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Злокачественный нейролептический синдром:

Сообщалось о симптомах, схожих со злокачественным нейролептическим синдромом, при резкой отмене дофаминергических препаратов (см. раздел “Режим дозирования”).

Дискинезия (двигательные ­расстройства):

У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в начале титрации дозы пирибедила может развиться дискинезия. В этом случае следует снизить дозу пирибедила.

Периферические отеки:

Сообщалось о возникновении периферических отеков на фоне терапии агонистами дофамина. Это следует учитывать при назначении пирибедила.­

Вспомогательные ­вещества:

Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергических реакций.

Побочные действия

Побочные эффекты от приема препарата связаны с дофаминергическими способностями Пронорана. Их интенсивность при правильно подобранной дозе обычно является умеренной. Нежелательные эффекты, проявляются наиболее ярко в начале курса лечения, затем постепенно ослабевают, а после прекращения лечения – исчезают.

Могут иметь место следующие негативные реакции на препарат:

Чтобы избежать подобных нарушений, выбирается минимальная, имеющая терапевтический эффект, доза. Если нежелательные реакции проявляются позже, в процессе лечения, врачом выполняется коррекция дозы: как правило, после ее снижения побочные эффекты ослабевают или исчезают.

Инструкция по применению, дозировка

Таблетка принимается перорально, после еды и запивается ½ стакана чистой воды.

Рекомендуемая схема приема зависит от поставленного диагноза:

• при ослаблении памяти, снижении интеллектуальных способностей, трудностей с концентрацией внимания, проблемах, не являющихся следствием болезни Паркинсона: 1 таблетка ежедневно. При тяжелом течении заболевания количество приемов может быть увеличено до 2-х в день;
• при болезни Паркинсона и лечении исключительно Пронораном: от 3 до 5 таблеток, разделенных на 3 приема ежедневно. Если назначена максимальная доза, рекомендуется придерживаться следующего алгоритма: по 2 таблетки после завтрака и обеда, по 1 таблетке – после ужина;
• при комплексной терапии болезни Паркинсона (применении Пронорана и леводопы) – по 1 таблетке 3 раза в день.

При необходимости изменения дозы в сторону ее увеличения делать это следует поэтапно, добавляя каждые 10-14 дней по 1 таблетке. Недопустимо и резкое прекращение поступлений пирибедила,  способное спровоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. Это тяжелое и опасное расстройство психики. При постепенном уменьшении дозы вероятность ЗНС минимальна.

Если был пропущен 1 прием препарата, нельзя удваивать дозу: следующий прием выполняется в обычное время и в обычном количестве. Курс лечения продлевается на день, если назначена 1 таблетка в сутки или необходимое количество часов – 2 и более таблеток в сутки.

Длительность курса, конкретная доза и схема лечения определяется врачом и может быть скорректирована в случае необходимости. Например, если у пациента в результате приема Пронорана резко изменились вкусы, привычки, имеются изменения в поведении.

Как применять таблетки Проноран? Инструкция по применению, цена препарата.

Для лечения болезни Паркинсона (в случае монотерапии) зачастую назначают три – пять таблеток Перебедила в сутки, рекомендуется поделить их на три приема, к примеру, по паре таблеток с утра и днем, а последнюю – вечером. При одновременном приеме Пронорана с лекарствами левоподы, таблетки нужно пить по одной штуке трижды в день. Иногда суточную дозировку можно увеличить на одну таблетку каждые две недели. В случае применение Перебедила по каким-либо другим показаниям, предпочтительная доза – одна таблетка в сутки. При передозировке зачастую возникает рвота, тошнота, артериальное давление может снижаться либо повышаться, и появляются прочие пищеварительные расстройства. Проноран: цена блистера с тридцатью таблетками составляет порядка шестисот рублей.

Аналоги

Проноран, показания к применению которого должны определяться только врачом, не имеет полных аналогов. В современной терапевтической практике разрешено к использованию 9 препаратов, обладающих свойствами АДР, но с другими активными компонентами. Это его групповые аналоги.

Они делятся на 2 вида – эрголиновые и неэрголиновые средства.

Неэрголиновые средства

Их активным компонентом являются синтетические соединения, обладающие способностью стимулировать дофаминовые рецепторы. Данный тип препаратов, вызывая меньше побочных эффектов, считается более предпочтительным.

Мирапекс

Препарат с действующим веществом промипексол, обладающим схожим с пирибедилом влиянием на дофаминовые рецепторы. По данным исследований, Мирапекс лучше зарекомендовал себя, как средство для снижения проявлений тремора и устранения на ранних стадиях болезни Паркинсона нейромедиаторных нарушений.

В то же время, он уступает по эффективности Пронорану в борьбе с ригидностью мышц и гипокинезией (ограниченностью темпа и объема движения).

В целом, по ряду показателей, на ранних стадиях  болезни Паркинсона более эффективным считается Проноран, а на поздних – Мирапекс.

Ропинол

Неэрголиновый АДР, в составе которого активным компонентом является  ропинола гидрохлорид, предназначен для лечения болезни Паркинсона и  ослабления проявлений парксонизма.

Препарат:

• компенсирует дефицит дофамина;
• частично восстанавливает утраченные двигательные функции;
• устраняет ригидность мышц;
• ослабляет тремор.

При болезни Паркинсона может быть использован на ранних стадиях для монолечения, на поздних – в комплексе с леводопой с целью снижения ее дозы и усиления эффекта.

Ротиготин

Агонист дофаминовых рецепторов неэрголинового типа с действующим веществом ротиготином применяется в виде пластыря, накладываемого на область лопаток, живота или бедра. Показанием к применению является  болезнь Паркинсона и синдром беспокойных ног.

В сравнении с Пронораном, препарат имеет более обширный список противопоказаний, побочных эффектов, может вызывать гипертензию, мышечные боли, бессонницу.

Апоморфин

Полусинтетический алкалоид, производное морфина, обладающий свойствами АДР. Выпускается в виде раствора для инъекций. Основная область применения – лечение алкоголизма и ситуации, когда требуется срочно очистить желудок. Для лечения болезни Паркинсона и парксонизма используется реже, поскольку, стимулируя  херомецепторную триггерную зону, способен вызывать рвоту.

Эрголиновые средства

Они созданы на основе производных алколоида спорыньи. Назначаются только в случае невозможности использования неэрголиновых аналогов.

Бромокриптин

Активным веществом является бромокриптин-КВ, стимулятор дофаминовых каналов. Действие препарата направлено, в основном, на лечение женских заболеваний, связанных с чрезмерной секрецией гормона пролактина и при нарушениях менструального цикла.

В качестве АДР он может применяться при лечении болезни Паркинсона и заболеваниях, близких к ней по этиологии.

Препарат:

• делает менее интенсивными основные проявления паркинсонизма: тремор, ригидность мышц, гипокинезию;
• обладая свойствами антидепрессанта, частично устраняет характерные для заболевания проявления депрессии;
• улучшает эмоциональное состояние больного.

Пермакс

Действующее вещество препарата — перголид. Являясь стимулятором дофаминовых рецепторов, препарат применяется, как противопаркинсоническое средство при болезни Паркинсона и схожих с ней по этиологии нарушениях двигательных функций, снижении интеллектуальных способностей, ослаблении памяти.

Каберголин

АДР, с действующим веществом каберголином, являющимся производным алколоида спорыньи. Каберголин наиболее эффективен как средство лечения болезни Паркинсона, выявленной на ранней стадии. В более поздний период он может использоваться при комплексном лечении, параллельно с леводопами, когда применение других препаратов невозможно.

В данную группу препаратов входят также Лизурид и Вазобрал, обладающие схожими свойствами.

К нозологическим аналогам Пронорана относятся препараты, не обладающие способностью стимулировать дофаминовые рецепторы.

Это, в частности, медикаментозные средства:

• восполняющие дефицит дофамина путем введения в организм его биологического предшественника – леводопы. Самыми популярными из них являются: Мадопар, Наком, Синемет, Синедопа;
• блокирующие ферменты, ответственные за расщепление дофамина: Энтакапон и Толкапон;
• устраняющие симптомы заболевания но, при этом не влияющие на работу дофинговых механизмов: Амантадин и Будипин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирибедил – активный компонент Пронорана – относится к агонистам дофаминергических рецепторов. Вещество проникает в кровоток головного мозга, где происходит его связывание с дофаминергическими рецепторами головного мозга. Пирибедил проявляет высокое сродство и селективность к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Препарат широко используется в терапии болезни Паркинсона как на ранних, так и на поздних стадиях, причем пирибедил воздействует на проявления всех основных моторных симптомов. Данное соединение также проявляет свойства антагониста двух основных альфа-адренергических рецепторов ЦНС (типа а_2А и а_2С).

Синергическое действие активного компонента Пронорана как агониста дофаминергических рецепторов головного мозга и антагониста а₂ рецепторов доказано путем демонстраций на различных моделях животных с болезнью Паркинсона. Результатом длительной терапии пирибедилом является менее выраженная дискинезия, чем при применении леводопы. При этом эффективность препарата и леводопы по отношению к обратимой акинезии, оказывающейся сопутствующим состоянием при болезни Паркинсона, практически тождественна.

Пирибедил повышает концентрацию внимания и бдительность, связанные с решением когнитивных задач, а также обладает вазодилатирующим действием (усиливает кровоток в сосудах нижних конечностей благодаря наличию в них дофаминергических рецепторов).

Фармакокинетика

Пирибедил с высокой скоростью и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, интенсивно распределяясь по всему организму. Максимальное содержание данного вещества в плазме крови достигается через 3–6 часов после приема таблеток и сопровождается контролируемым высвобождением. У пирибедила наблюдается средняя степень связывания с белками плазмы (несвязанная фракция составляет 20–30%). По этой причине лекарственное взаимодействие Пронорана с другими препаратами незначительно.

Плазменная элиминация действующего вещества делится на две фазы, причем вторая является более медленной и способствует поддержанию стабильного уровня пирибедила в плазме крови на протяжении более 24 часов.

Комбинированный фармакокинетический анализ показал, что период полувыведения пирибедила при проведении инфузии в среднем составляет 12 часов и не зависит от назначенной пациенту дозы.

Активный компонент Пронорана интенсивно метаболизируется в печени и выводится преимущественно через почки: 75% пирибедила, подвергшегося абсорбции, экскретируется с мочой в виде метаболитов.