Селинкро (selincro)

Селинкро (Налмефен): инструкция по применению, цена

Препарат Селинкро — новое лекарство от алкоголя. Применяют его для того, чтобы пациенты, злоупотребляющие алкоголем, находящиеся в высокой зоне риска, смогли легко и безболезненно снизить количество выпиваемого алкоголя. Его можно использовать только пациентам достигшим совершеннолетия, у которых отсутствуют явные симптомы синдрома отмены и признаки детоксикации.

Препарат Селинкро может назначить только врач, принимать его следует только после его консультации и, если нужно, дополнительного обследования больного. Врач установит правильный диагноз, фазу, тип болезни, оценит, как часто пациент принимает алкоголь, какое количество. Частота, количество алкоголя оценивается за предшествующий визиту месяц, а если у пациента случаются так называемые запои с большими периодами между каждым, то оценивается и более длительный срок употребления алкоголя. Больному предлагается завести особый дневник, в который он будет заносить все данные о принятых алкогольных напитках. Врач может предложить пройти специальный тест, который поможет установить насколько сильна алкогольная зависимость, возможные риски для здоровья, определить лечение и готовность к нему больного.

Очень важна при использовании препарата психологическая поддержка больного, поэтому о лечении можно рассказать близким людям. Это поможет избежать срывов и повысит эффективность лечения.

Селинкро всегда должен использоваться только тем пациентом, для которого он был выписан, поэтому давать его другим людям нельзя.

Если после достаточно длительного приема таблеток состояние пациента не улучшается или симптомы алкоголизма становятся хуже, нужно обязательно обратиться к своему доктору.

Перед назначением Селинкро врач должен определить цель, к которой стремится пациент в результате лечения. Таких вариантов есть несколько:

1. Полный отказ от любого алкоголя, то есть полная трезвость и во время лечения, и после него.
2. Временное сокращение алкоголя, а затем полная трезвость.
3. Постепенное сокращение потребления алкоголя до допустимого уровня.

Препарат «Селинкро» можно принимать при 2 и 3 варианте лечения. Его эффективность при лечении с помощью метода постепенного снижения алкоголя доказана многочисленными исследованиями. При полном отказе от спиртного уже во время лечения этот препарат не назначают и не применяют.

Примерно половина из всех хронических алкоголиков отказываются от лечения, если оно предполагает полностью отказаться от выпивки. Для этих пациентов метод постепенного снижения алкоголя является единственным способом борьбы с алкоголизмом, а препарат Селинкро с успехом помогает им в этом. Очень часто бывает, что со временем алкоголики выбравшие для лечения этот метод полностью отказываются от спиртного.

Конечно, у вас сейчас возник вопрос о стоимости этого препарата. Его цена в России варьирует от 4 000 рублей до 5 000 за упаковку ( это 14 таблеток по 18 мг). Где купить? Это не проблема. Заказать  Селинкро можно даже через Интернет.

Спосіб застосування та дози

Під час першого візиту слід оцінити клінічний стан пацієнта, алкогольну залежність і рівень споживання алкоголю (зі слів пацієнта). Після цього пацієнту слід запропонувати записувати дані про його споживання алкоголю протягом приблизно двох тижнів.

Селінкро можна призначати пацієнтам, у яких високий ризик, пов’язаний зі шкідливим споживанням алкоголю, за цей двотижневий період не знизився, поєднуючи терапію препаратом із психосоціальною підтримкою для дотримання режиму лікування і зниження споживання алкоголю.

У ході базових досліджень найбільше поліпшення спостерігалося протягом перших 4 тижнів. Відповідь пацієнта на лікування та необхідність продовження фармакотерапії слід оцінювати регулярно (наприклад щомісяця). Лікар повинен оцінювати прогрес у зниженні споживання алкоголю пацієнтом, загальний стан, дотримання режиму лікування і будь-які можливі побічні ефекти.

Існують клінічні дані щодо застосування Селінкро у рандомізованих контрольованих умовах протягом періоду від 6 до 12 місяців. Рекомендується обережність, якщо Селінкро призначають більш ніж на 1 рік.

Селінкро слід застосовувати у міру необхідності: кожен день, якщо існує ризик споживання алкоголю, пацієнту слід прийняти одну таблетку, переважно за 1-2 години до передбачуваного часу споживання алкоголю. Якщо пацієнт почав споживати алкоголь, не приймаючи Селінкро, необхідно прийняти одну таблетку якомога швидше

Максимальна доза Селінкро – 1 таблетка в день. Селінкро можно приймати з їжею або без їжі.

Пацієнти віком понад 65 років

Корекція дози не рекомендується.

Ниркова недостатність

Для пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю корекція дози не рекомендується.

Печінкова недостатність

Для пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю корекція дози не рекомендується.

Спосіб застосування

Селінкро приймають внутрішньо.

Таблетку слід ковтати цілою.

Таблетку, вкриту плівковою оболонкою, не слід ділити або роздавлювати, оскільки при прямому контакті зі шкірою налмефен може викликати подразнення шкіри.

Показания

Показание к приему Селинкро — выраженная алкогольная зависимость с соблюдением нескольких условий:

• высокий риск развития вредных последствий от спиртного;
• отсутствие физических симптомов абстиненции;
• отсутствие показаний к экстренной детоксикации.

Вначале пациента исследует врач, чтобы оценить риски развития осложнений на почве злоупотребления спиртным. Если опасность сохраняется спустя 2 недели, больному прописывается Селинкро.

Кроме того, назначение препарата целесообразно только в сочетании с психологической поддержкой, потому что пациент должен строго соблюдать режим лечения. Только при выполнении этого условия алкозависимый сможет добиваться постепенного уменьшения доз спиртного, которые он выпивает.

Клиническая эффективность

Безопасность и эффективность препарата была установлена в ходе клинических испытаний, в которых приняли участие 1941 пациент с разной степенью тяжести алкогольной зависимости. Преимущественно это были люди с легкой стадией (55%) и средней или промежуточной (36%). Около половины пациентов получали лекарство «по необходимости» в суточной дозе в 1 таблетку.

Эффективность терапии оценивалась по двум критериям — количество дней тяжелого пьянства (в начале исследования средний показатель составил 23 дня в месяц) и суточный объем выпиваемого алкоголя (106 г/сутки). После полугодовой терапии количество тяжелых дней снизилось до 9 в месяц у пациентов, принимавших «Селинкро», и до 14 дней у больных на плацебо. Суточная доза алкоголя уменьшилась до 40 г и 57 г соответственно. При годовой терапии в группе налмефена эти цифры достигли 5 дней/месяц и 24 г/сутки, тогда как в группе плацебо они составили 10 дней/месяц и 47 г/сутки.

Результаты проведенных исследований показали, что важнейшую роль играет личное желание человека бросить пить, о чем свидетельствует неплохая «эффективность» плацебо. Однако прием налмефена помогает справиться с алкогольной зависимостью гораздо быстрее. Интересно, что частота отказов пациентов от терапии из-за ухудшения самочувствия в группах налмефена и плацебо была одинакова. Медики связывают это с осознанным нежеланием пациентов избавляться от пагубной привычки.

Побочные эффекты

Но таблетки Селинкро, отзывы простых людей, о которых в большинстве случаев положительные, обладают и рядом негативных проявлений. Правда, большая часть побочных эффектов отмечалась в самом начале лечения и имела легкую степень проявлений. К числу наиболее распространенных негативных последствий относятся:

• мигрень;
• подташнивание;
• проблемы со сном;
• полуобморочное состояние.

Что касается ряда остальных побочек, специалисты разнесли все негативные проявления по критериям: часто, очень часто и редко. Все возможные побочные эффекты представлены в следующей таблице:

Какие органы страдают	Негативная реакция
Очень часто (≥1/10)	Часто (от ≥1/100 до	Редко (от ≥1/10000 до
пищеварительная система и обмен веществ		понижение аппетита
психические нарушения	бессонница	спутанность сознания; Непонятное беспокойство; падение либидо	галлюцинации всех типов; диссоциативные расстройства
нервная система	головокружение; головные боли	сонливость; гипестезия; парестезия; расстройства внимания; тремор
сердечно-сосудистая система		тахикардия
желудочно-кишечный тракт	тошнота	рвота; сухость ротовой полости
кожные покровы и подкожные ткани		усиление потоотделения
скелетно-мышечная ткань		спазмы мышц
общие расстройства		утомляемость; астения; недомогание; ощущение затуманенности в голове; падение массы тела

Все данные расстройства медики большей частью относили к последствиям алкогольных психозов и похмельного синдрома. В большинстве случаев побочки наблюдались в течение 1—3 суток лечения. Затем они отступали.

Противопоказания

В отличие от большинства препаратов, которые назначаются для лечения алкогольной зависимости, «Селинкро» имеет небольшой список противопоказаний. Регулярное употребление спиртных напитков также не требует проведения принудительной детоксикации перед началом курса. Однако некоторые ограничения все же имеются:

• индивидуальная непереносимость активного вещества;
• наследственная гиперчувствительность к галактозе;
• недавний прием наркотических веществ, в том числе лекарственных, а также связанная с этим зависимость или появление острых синдромов отмены;
• тяжелые симптомы абстиненции при отмене алкоголя (галлюцинации, лихорадка, судороги, делирий);
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• ранний возраст (до 18 лет);
• беременность и лактация.

Несмотря на возрастные ограничения, некоторые медики рекомендуют «Селинкро» для лечения детской алкогольной зависимости, что наблюдается среди подростков 13–18 лет. Однако такая терапия проводится только под контролем врача.

Применение препарата при беременности не рекомендовано, хотя во время исследований, в которых приняли участие около 300 беременных женщин, негативных последствий от приема лекарства зафиксировано не было. Способность налмефена накапливаться в грудном молоке также не установлена.

Запрет на лечение в перинатальный и лактационный период обусловлен результатами исследований, которые были проведены на животных. Так, у кроликов снижалась масса плода, и нарушалось формирование костной ткани. У крыс значительно увеличилась рождаемость мертвых детенышей, а среди живых наблюдалась низкая выживаемость.

В ходе клинических испытаний сообщалось об усугублении психических расстройств у людей, склонных к таким состояниям. Однако нет достоверных данных о том, что развитию подобных побочных эффектов способствовал прием препарата, а не сам этанол

Тем не менее, лекарство назначается с осторожностью людям с выраженной эмоциональной нестабильностью и тяжелой депрессией

Фармакокинетика

Всасывание. После введения однократной пероральной дозировки 18,06 мг налмефен быстро всасывается. Cmax в плазме крови — 16,5 нг/мл — достигается приблизительно через 1,5 ч. Экспозиция (AUC) составляет 131 нг·ч/мл.

Абсолютная биодоступность налмефена после приема внутрь составляет 41%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC) на 30% и Cmax на 50%, при этом Tmax в плазме крови увеличивается на 30 мин, что не считается клинически значимым.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Кажущийся Vd — около 3200 л.

По данным, полученным в ходе исследования позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ), после однократного и повторного приема налмефена в суточной дозе 18,06 мг связывание 94–100% рецепторов достигается уже через 3 ч, что предполагает, что налмефен легко проникает через ГЭБ.

Биотрансформация. При приеме внутрь налмефен подвергается экстенсивному метаболизму до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида, главным образом под влиянием изофермента UGT2B7 и в меньшей степени за счет изоферментов UGT1A3 и UGT1A8. Относительно небольшое количество налмефена метаболизируется до норналмефена под влиянием изофермента CYP3A4/5 и налмефен-3-О-сульфата сульфированием. Норналмефен в свою очередь превращается в норналмефен-3-О-глюкуронид и норналмефен-3-О-сульфат. Метаболиты не вносят значимого вклада в фармакодинамические эффекты, связанные с воздействием на опиоидные рецепторы у людей, за исключением налмефен-3-О-сульфата, который имеет сравнимую с налмефеном активность. Но концентрация налмефен-3-О-сульфата составляет менее 10% от концентрации налмефена. По этой причине маловероятно, что данный метаболит вносит значимый вклад в развитие фармакологических эффектов налмефена.

Выведение. Связывание с глюкуронидами считается главным механизмом, определяющим клиренс налмефена. Почечная экскреция считается основным путем выведения налмефена и его метаболитов. 54% выводится с мочой в виде налмефен-3-О-глюкуронида, сам же налмефен и другие его метаболиты определяются в моче в количестве, не превышающем 3% каждый.

Клиренс налмефена при приеме внутрь составляет 169 л/ч. Конечный T1/2 равен 12,5 ч. Приведенные данные о распределении, метаболизме и выведении налмефена свидетельствуют о его высоком печеночном клиренсе.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика налмефена носит дозонезависимый линейный характер в диапазоне доз от 18,06 до 72,24 мг. В равновесном состоянии по сравнению с однократным приемом налмефена наблюдается увеличение Cmax в 4,4 раза и общей экспозиции лекарства (AUC0–τ) в 4,3 раза. Не выявлено значимых различий в фармакокинетике налмефена в зависимости от пола, возраста или этнической принадлежности. Обнаружено, что размер тела в минимальной степени влияет на фармакокинетические параметры налмефена (с увеличением размера тела клиренс возрастает), но, возможно, это различие не считается клинически значимым.

Нарушение функции почек. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена при пероральном приеме у пациентов с почечной недостаточностью. Введение 1 мг налмефена в/в пациентам с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции налмефена (скорректированная с учетом дозировки AUCinf) в 1,6 раза по сравнению со здоровыми субъектами. T1/2 увеличивался до 26 ч по сравнению со здоровыми субъектами.

Нарушение функции печени. При приеме однократной дозировки налмефена 18,06 мг у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции налмефена по сравнению со здоровыми субъектами. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции лекарства в 1,5 раза и снижение клиренса приблизительно на 35%. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью экспозиция возрастала в 2,9 раза, Cmax в 1,7 раза, а клиренс снижался где-то на 60%. Изменения Tmax и T1/2 не имели клиническое значение ни в одной группе пациентов. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена после перорального приема у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты. Специальных исследований фармакокинетики налмефена после перорального приема у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводилось. В исследовании с в/в введением налмефена не выявлены значимые различия фармакокинетики между возрастными группами.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия

Налмефен является модулятором опиоидной системы с четким профилем действия в отношении рецепторов μ, δ и κ. Исследование in vitro показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов с антагонистической активностью в отношении рецепторов μ и δ и частичной агонистической активностью в отношении рецепторов κ. Исследование in vivo показали, что налмефен снижает потребление алкоголя путем модуляции кортико-мезолимбических функций.

Данные доклинических, клинических исследований и медицинской литературы не свидетельствуют о каких-либо формы зависимости или потенциал злоупотребления Селинкро.

Клиническая эффективность

Эффективность Селинкро в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью (DSM-IV) была оценена в двух исследованиях. Большинство (80%) пациентов имели высокий или очень высокий уровень риска, связанного с вредным потреблением алкоголя (> 60 г / день для мужчин и> 40 г / день для женщин, по уровням риска ВОЗ). Эффективность Селинкро измерялась уменьшением ежемесячного количества дней тяжелого пьянства (ДТП) и общего объема потребления алкоголя. ДТП определяется как день с потреблением ≥ 60 г чистого алкоголя для мужчин и ≥ 40 г для женщин.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Налмефен быстро всасывается после приема разового приема 18,06 мг, максимальная концентрация (CMax ) составляет 16,5 нг / мл примерно через 1,5 часа. Биодоступность составляет 41%. Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC) на 30%, а максимальную концентрацию (C Max ) — на 50%, время до пика концентрации (T Max ) задерживается на 30 минут (T Maxсоставляет 1,5 часа), но такое изменение не является клинически значимым.

Распределение

Средняя доля налмефен, связанная с белками в плазме составляет примерно 30%. Данные ПЭТ-исследования показывают занятость рецепторов от 94% до 100% в течение 3:00 после приема препарата, что свидетельствует о том, что налмефен легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

После приема налмефен активно и быстро метаболизируется до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида энзимами UGT2B7, UGT1A3 и UGT1A8. Небольшая доля налмефен превращается в налмефен-3-O-сульфат сульфатионом и в норналмефен — энзим CYP3A4 / 5. Метаболиты считаются значительно фармакологически активными относительно опиоидных рецепторов в организме человека, за исключением налмефен-3-O-сульфата, который имеет сопоставимый с налмефен потенциал.

Выведение

Метаболизм путем конъюгации глюкуронидом является основным механизмом клиренса налмефен, а почечная экскреция является основным путем выведения налмефен и его метаболитов. Конечный период полувыведения оценивается 12,5 часа.

Данные распределения, метаболизма и экскреции доказывают, что налмефен имеет высокий коэффициент извлечения печенью.

Линейность / нелинейность

Налмефен проявляет дозонезалежний линейный фармакокинетический профиль в дозовой интервале 18,06 мг — 72,24 мг.

Налмефен не проявляет каких-либо существенных фармакокинетических различий в зависимости от пола, возраста, а также этнических групп пациентов. Размер тела влияет на клиренс налмефен незначительно (клиренс увеличивается с увеличением размеров тела).

Почечная недостаточность

Данных о пероральное применение пациентам с почечной недостаточностью нет. Применение 1 мг налмефен внутривенно у больных с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции в 1,6 раза и ниже чем у здоровых лиц C Max . Период полувыведения (26 часов) был длительным, чем у здоровых лиц.

Печеночная недостаточность

Применение разовой дозы налмефен 18,06 мг пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью сопровождалось усиленной экспозицией. Никаких клинически значимых изменений в TMax или полувыведения для любой из групп не отмечено. Фармакокинетических данных о пероральное применение налмефен пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Пациенты в возрасте от 65 лет

Специальные исследования перорального применения пациентам ≥ 65 лет не проводились. По данным исследований введения, изменения фармакокинетики у пожилых людей не предусматриваются.

Что нужно знать перед использованием Селинкро

Некоторые болезни, прием лекарственных препаратов могут оказывать воздействие на Селинкро, поэтому пациент должен обязательно рассказать врачу о:

• беременности или ее планировании;
• кормлении грудью;
• принятии любых лекарств, даже продающихся без рецепта;
• принятии лекарств, в составе которых есть опиоиды (это могут быть лекарства от кашля, против диареи, опиоидные анальгетики), так как в таком случае таблетки Селинкро могут быть бесполезны;
• принятии биологически активных добавок, лечебных трав;
• аллергии на лекарства, пищевые продукты и другие;
• болезнях сердца;
• употреблении наркотиков, даже если оно осталось далеко в прошлом;
• недавно перенесенных операциях.

Бывают ситуации, при которых человеку, принимающему Селинкро, назначают большое количество опиоидов, например, при операциях или лечении зубов. В таких случаях необходимо за неделю до начала применения опиоидов прекратить прием Селинкро, а затем после консультации врача его можно возобновить. Если вдруг понадобилась срочная медицинская помощь, о применении Селинкро нужно сообщить обязательно, чтобы врач смог подобрать нужные лекарства.

Противопоказания к использованию

Селинкро обладает обширным рядом запретом к их применению. Так, данное лекарство запрещается к употреблению в случае следующих ситуаций:

• имеющийся дефицит лактазы;
• период беременности и лактации;
• подростковый возраст (до 18-ти лет);
• генетическая непереносимость галактозы;
• имеющаяся чувствительность к налмефену;
• имеющаяся (либо бывшая в прошлом) опиоидная зависимость;
• абстинентный синдром, проходящий на фоне судорог или галлюцинаций;
• почечная или печеночная недостаточность, выраженная в тяжелой форме;
• прохождение терапевтического курса с использованием опиоидных анальгетиков.

Аналогичные препараты

В случае наличия противопоказаний можно подыскать более приемлемое средство. В фармацевтике существует ряд препаратов, способных заменить Селинкор. Это следующие медикаменты:

Название препарата	Главное активное вещество
Антабус	налмефен
Алкодез	метадоксин
Ливерия
Антаксон	налтрексон
Вивитрол
Наксон
Налтрекс
Налтрексин
Биотредин	треонин; пиридоксин
Дисульфирам	дисульфирам
Тетлонг-250
Тетурам
Эспераль
Колме	цианимид
Лидевин	аденин; дисульфирам; никотинамид
Медихронал-Дарница	глицин; глюкоза; натрия форминат

Аналоги Селинкро подбираются строго лечащим врачом. Помните, что в случае лечения алкоголизма самолечение недопустимо. Следует учитывать, что у всех вышеперечисленных препаратов имеются ряд собственных противопоказаний. Поэтому не стоит рисковать собственным здоровьем.

Аналоги

Данный препарат нельзя отнести к разряду дешевых. За 14 таблеток в российских аптеках придется отдать от 4400 до 6000 рублей. Это обусловлено иностранным производителем и специфичностью самого лекарства. Самая низкая цена зафиксирована в социальных аптеках. Но даже 4400 рублей — это очень дорого, особенно, если необходим курс длительностью несколько месяцев. Поэтому актуальным остается вопрос поиска «Селинкро» аналогов.

Самым схожим по принципу действия является налтрексон, который также относится к группе опиоидных антагонистов. Он применяется при разного рода зависимостях и расстройствах, вплоть до лечения ненормального сексуального поведения. Например, в США его назначают людям с расстройством личности и пациентам с клептоманией. Была клинически установлена его высокая эффективность в терапии алкогольной зависимости. Поэтому такие препараты, как «Антаксон» стоимостью 1000–2000 рублей за 10 таблеток, могут стать неплохой альтернативой «Селинкро».

Что касается других антиалкогольных средств, то они имеют совершенно иной механизм действия. «Тетурам» и «Дисульфирам» показаны для мощной принудительной терапии, которая разрешена только после клинической детоксикации. «Лимонтар» и янтарная кислота — это, скорее, мощные комплексы витаминов и антиоксидантов, призванные лечить похмелье. А расторопша и артишок — это гепатопротекторы, рекомендованные для чистки печени от токсинов. Поэтому в России единственной альтернативной налмефену остается налтрексон.

Аналоги

Ближайшими аналогами Селинкро считаются препараты на основе налтрексона. Это активное вещество обладает схожим с налмефеном механизмом воздействия на организм.

К таким лекарственным средствам относятся:

• Налтрексон.
• Вивитрол.
• Антаксон.
• Налтрексон ФВ.

Активное вещество налтрексон, как и налмефен, блокирует опиоидные рецепторы, которые отвечают за появление эйфории после выпитого алкоголя. В результате человек начинает пить меньше.

Препарат Налтрексон выпускается в таблетках, капсулах, растворах для инъекций и имплантантах. Стоимость зависит от формы выпуска. Цена таблеток варьируется от 600 до 750 рублей, капсул — от 800 до 1 000, растворов для инъекций — от 15 000 до 18 500, имплантантов — от 17 000 до 30 000.

Вивитрол представляет собой порошок для разведения и приготовления раствора для инъекции. Средняя цена препарата — 17 500-22 300 рублей.

Налтрексон ФВ — это твердые желатиновые капсулы для приема внутрь, содержащие порошок. Их средняя цена составляет 700-950 рублей.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Во время первичного визита, до назначения Селинкро, врачу нужно оценить клиническое состояние пациента и уровень потребления алкоголя (с его слов). В случаях, где требуется дополнительная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень потребления алкоголя приблизительно в течение последующих 2 нед. Тем пациентам, у которых в течении этих 2 нед сохранился сопоставимый с начальным уровень потребления алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.

Селинкро рекомендовано использовать в сочетании с психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение уровня потребления алкоголя.

Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя считается промежуточной целью на пути к полному воздержанию.

Селинкро используется по необходимости. Решение о приеме лекарства принимает сам больной: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1–2 ч до предполагаемого момента принимается 1 табл. Селинкро в дозе 18 мг. Если больной начал употреблять алкоголь, не приняв изначально таблетку Селинкро, ему нужно это сделать как возможно быстрее.

Наибольшая суточная дозировка Селинкро составляет 1 табл.

В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4 нед терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии нужно оценивать регулярно (в частности ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов

Продолжительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 мес, поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью

Способ применения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, надлежит принимать целиком. Таблетки не надлежит делить или иным способом нарушать их целостность, т.к. налмефен может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (≥65 лет). У данной группы пациентов коррекция дозировки не требуется.

Нарушения функции почек. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Дети и подростки (до 18 лет). Безопасность и эффективность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не установлена. Данные по этой возрастной группе отсутствуют.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Налмефен є модулятором опіоїдної системи з чітким профілем дії відносно рецепторів μ, δ і κ. Дослідження in vitro показали, що налмефен є селективним лігандом опіоїдних рецепторів з антагоністичною активністю відносно рецепторів μ і δ і частковою агоністичною активністю відносно рецепторів κ. Дослідження in vivo показали, що налмефен знижує споживання алкоголю шляхом модуляції кортико-мезолімбічних функцій.

Дані доклінічних, клінічних досліджень та медичної літератури не свідчать про будь-які форми залежності або потенціал зловживання Селінкро.

Клінічна ефективність

Ефективність Селінкро у зниженні споживання алкоголю у пацієнтів з алкогольною залежністю (DSM-IV) була оцінена у двох дослідженнях. Більшість (80%) пацієнтів мали високий або дуже високий рівень ризику, пов’язаного зі шкідливим споживанням алкоголю (> 60 г/день для чоловіків і > 40 г/день для жінок, за рівнями ризику ВООЗ). Ефективність Селінкро вимірювалася зменшенням щомісячної кількості днів тяжкого пияцтва (ДТП) і загального обсягу споживання алкоголю. ДТП визначається як день зі споживанням ≥ 60 г чистого алкоголю для чоловіків і ≥ 40 г для жінок.

Фармакокінетіка.

Абсорбція

Налмефен швидко всмоктується після внутрішнього разового прийому 18,06 мг, максимальна концентрація (C_max) становить 16,5 нг/мл приблизно через 1,5 години. Абсолютна біодоступність становить 41%. Прийом їжі з високим вмістом жирів збільшує загальну експозицію (AUC) на 30%, а максимальну концентрацію (C_max) – на 50%, час до піку концентрації (t_max) затримується на 30 хвилин (t_max становить 1,5 години), але така зміна не є клінічно значущою.

Розподіл

Середня частка налмефену, пов’язана з протеїнами в плазмі, становить приблизно 30%. Дані ПЕТ-дослідження показують зайнятість рецепторів від 94 % до 100 % протягом 3 годин після прийому препарату, що свідчить про те, що налмефен легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Біотрансформація

Після перорального прийому налмефен активно та швидко метаболізується до основного метаболіту налмефен-3-О-глюкуроніду ензимами UGT2B7, UGT1A3 і UGT1A8. Невелика частка налмефену перетворюється в налмефен-3-O-сульфат сульфатіоном і в норналмефен – ензимом CYP3A4/5. Метаболіти не вважаються значно фармакологічно активними відносно опіоїдних рецепторів в організмі людини, за винятком налмефен-3-O-сульфату, який має порівнянний з налмефеном потенціал.

Елімінація

Метаболізм шляхом кон’югації глюкуронідом є основним механізмом кліренсу налмефену, а ниркова екскреція є основним шляхом виведення налмефену та його метаболітів. Кінцевий період напіввиведення оцінюється як 12,5 години.

Дані розподілу, метаболізму та екскреції доводять, що налмефен має високий коефіцієнт вилучення печінкою.

Лінійність/нелінійність

Налмефен проявляє дозонезалежний лінійний фармакокінетичний профіль у дозовому інтервалі 18,06 мг – 72,24 мг.

Налмефен не проявляє якихось значних фармакокінетичних розходжень залежно від статі, віку, а також етнічних груп пацієнтів. Розмір тіла впливає на кліренс налмефену незначною мірою (кліренс збільшується із збільшенням розмірів тіла).

Ниркова недостатність

Даних про пероральне застосування пацієнтам з нирковою недостатністю немає. Застосування 1 мг налмефену внутрішньовенно у хворих з тяжкою нирковою недостатністю призводило до збільшення експозиції в 1,6 разу та нижчої ніж у здорових осіб C_max. Період напіввиведення (26 годин) був тривалішим, ніж у здорових осіб.

Печінкова недостатність

Застосування разової дози налмефену 18,06 мг пацієнтам з легкою або помірною печінковою недостатністю супроводжувалось посиленою експозицією. Ніяких клінічно значущих змін в t_max або напіввиведенні для будь-якої з груп не помічено. Фармакокінетичних даних про пероральне застосування налмефену пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю немає.

Пацієнти віком від 65 років

Спеціальні дослідження перорального застосування пацієнтам ≥ 65 років не проводилися. За даними досліджень внутрішньовенного введення, зміни у фармакокінетиці у літніх людей не передбачаються.

Показания

Разработчики называют препарат «Селинкро» перспективным средством в борьбе с разными видами зависимости, вплоть до пристрастия к азартным играм. Пока что препарат показал высокую эффективность только в устранении тяги к спиртному, но лечение им в Европе сейчас считается наиболее безопасным и применяется чаще всего. Положительные результаты и гуманность терапии без психологического и физиологического давления на пациента делает «Селинкро» очень многообещающим препаратом.

Интересно, что, по словам разработчиков, данный препарат предназначен не для «зашивания» пациента, а для сокращения его желания употреблять спиртное до разумных пределов. То есть, когда нет возможности полностью отказаться от алкоголя, но человек начинает ощущать выраженную зависимость, ему рекомендуется пройти курс поддерживающей терапии.

Побочные эффекты при приеме Селинкро

Селинкро — препарат безопасный. Побочные эффекты незначительны, случаи когда из-за них необходимо прекращать лечение минимальны.

Если такие побочные эффекты как тошнота, сонливость, головокружение, рвота, расстройство сна не проходят долгое время, лучше проконсультироваться с врачом.

При таких незначительных побочных действиях помогут некоторые советы:

• При тошноте следует принимать таблетку вместе с приемом пищи, избегая при этом острой и соленной.
• При головокружении и сонливости необходимо отказаться от вождения автомобиля.
• Если при головной боли использовать обезболивающее, обязательно сказать в аптеке о приеме Селинкро.

Безотлагательный визит к доктору необходим, если появились такие симптомы:

• тяжелые аллергические реакции (сыпь, зуд, затрудненное дыхание, отеки);
• нерегулярный пульс;
• лихорадка;
• нарушения сердечного ритма;
• потеря сознания;
• судороги;
• постоянные сильные головные боли и головокружения;
• внезапная боль в груди;
• сбивчивое дыхание.

В случае аллергических реакций на любой компонент препарата, его к сожалению, принимать нельзя.

Если были замечены какие-либо другие непроходящие побочные эффекты, лучше обратиться к врачу

Также важно помнить, что любые побочные действия чаше всего проходят, когда организм приспосабливается к лекарству

Иногда Селинкро воздействует на опиоидные рецепторы таким образом, что могут появиться такие симптомы, как тревожность, депрессия, плохое настроение. Такие же симптомы испытывают хронические алкоголики, когда находятся в состоянии трезвости, а алкоголь временно их облегчает.