Аналоги препарата сертралин , таб., покр. пленочной оболочкой, борисовский завод медицинских препаратов, оао (республика беларусь)

Противопоказания

• Аллергия или непереносимость сертралина.
• Неконтролируемая эпилепсия.
• Проблемы и болезни печени.
• Люди, которые принимали антидепрессанты ингибиторы моноаминоксидазы в течение последних 14 дней. Высокий риск развития серотонинового синдрома.
• Нежелателен прием во время беременности или кормления грудью. При приеме золофта во время беременности возможны врожденные дефекты и повреждение плода, но риск очень низок. Препарат может передаваться через грудное молоко. Проконсультируйтесь с врачом перед приемом.

Серотониновый синдром – это состояние, возникающее в результате передозировки или отравления серотонинергическими препаратами. Характеризуется следующими симптомами:

• Возбуждение, галлюцинации, кома или другие изменения в психическом статусе.
• Проблемы с координацией или подергивание мышц.
• Учащенное сердцебиение, высокое или низкое кровяное давление.
• Потливость или лихорадка.
• Тошнота, рвота или диарея.
• Ригидность мышц.

Описание и инструкция препарата

Чтобы понять действие сертралина, нужно понимать, как функционируют в организме нейромедиаторы. Эти вещества участвуют в передаче нервного импульса, поступая в синаптическую щель. Механизм обратного захвата удаляет нейромедиатор и останавливает импульс. При некоторых патологиях обратный захват случается раньше, чем требуется, а нервные процессы идут негармонично. В этих случаях применяются лекарства, угнетающие данный механизм.

Применяется при:

• Депрессиях, тревожности;
• Панических атаках;
• Посттравматическом синдроме;
• Обсессивно-компульсивном расстройстве.

Препараты, в которые входит сертралин, выпускают в виде таблеток с дозировкой 25, 50 или 100 мг. Врач подбирает пациенту оптимальную дозу лекарства для однократного приема в сутки.

Противопоказан при:

• Лечении препаратами из группы ингибиторов триптофана, фенфлурамина, моноаминоксидазы;
• Нестабильной эпилепсии;
• Лечении дошкольников;

— с осторожностью при –

• Беременности и лактации;
• Заболеваниях печени и/или почек;
• Отставании умственного развития и некоторых других неврологических патологиях;
• Маниакальных эпизодах;
• Эпилепсии.

Побочные эффекты и передозировка

Многообразные и не всегда желательные эффекты сертралин оказывает на состояние нервной системы человека. Также, возможны перепады артериального давления, боли в груди. Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться расстройства, нарушения работы печени. Есть жалобы на снижение половой функции – преждевременное семяизвержение, импотенцию, нарушения менструального цикла. Возможны и другие нежелательные эффекты.

При передозировке сертралина возникает серотониновый синдром. Его основные симптомы:

• Тошнота;
• Сонливость;
• Нарушения сердечной деятельности;
• Возбуждение;
• Потливость.

Лечение предполагается симптоматическое. Пациент нуждается в медицинском наблюдении и оказании своевременной помощи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Способен вытеснять из связи с белками плазмы крови других лекарственных средств: в частности, повышает уровень в плазме свободной фракции анксиолитиков, блокаторов H₂-гистаминовых рецепторов, варфарина, дигоксина, по причине вытеснения их из связи с белками.

Замедляет метаболизм дезипрамина (а также имипрамина) и увеличивает концентрацию этого антидепрессанта в крови на 50 %. Снижает плазменный клиренс диазепама, незначительно повышает его концентрацию в крови. Усиливает побочные эффекты солей лития (в частности, тремор). Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС Ic класса — пропафенон, флекаинид). Снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении).

Циметидин снижает AUC, Cmax и T1/2 сертралина на 50, 24 и 26 % соответственно.

При сочетании сертралина с дигоксином повышается риск побочных эффектов обоих препаратов. При сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС, усиливается угнетающее действие на ЦНС обоих препаратов.

Во избежание риска серотонинового синдрома следует избегать назначения препаратов группы СИОЗС (в частности, сертралина) совместно с другими серотонинергическими препаратами. Между отменой СИОЗС и назначением ингибиторов МАО необходимо выдерживать интервал в 2 недели, между отменой ингибиторов МАО и назначением СИОЗС — перерыв в четыре недели (по другим данным — две недели); при переводе с моклобемида на СИОЗС достаточно 24 часов. Кроме того, серотониновый синдром может возникать при сочетании антидепрессантов группы СИОЗС с буспироном, леводопой, растительными антидепрессивными препаратами, содержащими зверобой, с 5-гидрокситриптофаном, S-аденозилметионином (SAM, гептралом) и триптофаном, декстрометорфаном, трамадолом и другими опиоидными анальгетиками, карбамазепином, препаратами лития, метоклопрамидом и некоторыми другими препаратами.

При сочетании сертралина с астемизолом, терфенадином или цизапридом происходит удлинение интервала QT, могут развиваться фатальные желудочковые аритмии типа «пируэт». При сочетании с варфарином отмечалось небольшое, однако статистически достоверное увеличение протромбинового времени.

Сертралин несовместим с этанолом (при данном сочетании усиливается угнетающее действие на ЦНС).

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

• Оптимальная доза: 50-200 мг/день
• Депрессия и ОКР: начинать с 50 мг и ждать несколько недель, но можно повышать каждую неделю, максимум – 200 мг/день
• Паническое расстройство, ПТСР, социальная тревожность: начинать с 25 мг, через неделю повысить до 50 мг,  ждать несколько недель, чтобы оценить, нужно ли повышать, максимум – 200 мг/день
• Пременструальное дисфорическое расстройство: 50 мг/день весь менструальный цикл или только в лютеальной фазе
• Зуд: 25-100 мг/день
• Предотвращение артериальной гипотензии во время гемодиализа: 100 мг/день .
• Многим пациентам доза 50 мг/день недостаточна
• При сильной тревожности и ажитации начальная доза должна быть меньше, титровать надо медленнее, а также добавить тразадон или бензодазепин
• Если у пациента в прошлом история непереносимости антидепрессантов, начинать с дозы 12,5 мг
• Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

• У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
• Начинает действовать после 2-4 недель.
• Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
• Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

• Полная ремиссия.
• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
• Использование при лечении тревожности может быть бессрочным .

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
• Подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения .
• В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии .

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать дозу, чтобы избежать синдрома отмены;
Для многих работает такая схема: снизить на 50 % за 3 дня, потом еще на 50 % за 3 дня, потом прекратить;
Если синдром отмены очень сильный, надо поднять дозу и переждать, пока симптомы синдрома отмены уйдут;
Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания .

◊ Лечебные комбинации

• При бессоннице: тразадон
• В США Сертралин комбинируют с бупропионом. Данная комбинация называется “Well-loft”.
• При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил .
• Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
• При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
• При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
• Бензодиазепины

Передозировка средством

Принимайте лекарство «Сертралин» только в назначенном специалистом количестве. Если вы самостоятельно увеличите дозу, то результативность лечения вряд ли станет лучшей. А вот вероятность столкнуться с симптоматикой передозировки – очень высока.

Злоупотребление препаратом приводит к развитию серотонинового синдрома. У пациента проявится следующая симптоматика:

• тошнота;
• тревожность;
• тахикардия;
• нарушения на электрокардиограмме;
• мидриаз;
• сонливость;
• понос;
• повышенная потливость;
• сильнейшее психомоторное возбуждение;
• гиперрефлексия.

На фоне таких состояний у человека могут появиться эмоциональные и поведенческие изменения. В некоторых случаях развиваются суицидальные наклонности, мысли.

Изначально необходимо очистить желудок пациента от остатков препарата. Для этого делают промывание. Обязательно употребление препарата «Активированный уголь». Целесообразно дать больному лекарства, вызывающие рвоту.

Может потребоваться обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей, поддержка функционирования печени, сердца.

Противопоказания к приему лекарства

Как и любой другой мощный антидепрессант, множество противопоказаний имеет «Сертралин». Инструкция по применению подробно описывает тех, кому строго-настрого запрещено лечиться данным медикаментом. Конечно же, на первом месте стоят аллергики, то есть те, кто имеет повышенную чувствительность к какому-либо компоненту медикамента. Нельзя принимать «Сертралин» кормящим матерям и детям до шестилетнего возраста.

Хоть и для угнетения некоторых функций лекарства параллельно назначаются ингибиторы, но это не относится к МАО, триптофану и фенфлурамину.

Особо тщательно и осторожно подбирается дозировка для больных с неврологическими расстройствами, например эпилепсией. Рассматривается лечение с различных позиций у людей с задержкой умственного развития

Так как «Сертралин» приводит к непредвиденным, неадекватным реакциям, то для пациентов, находящихся в маниакальном состоянии, он также не рекомендован.

«Сертралин» при беременности может приниматься, но на особых условиях. То же касается и людей с заболеваниями почек и печени. Хоть препарат и не оказывает влияния на массу тела, но при анорексии также применяется ограниченно.

Дженерики и оригинальные препараты сертралина

• Алевал — Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)
• Асентра — KRKA, d.d. Novo Mesto (Словения)
• Депрефолт — Actavis
• Залокс — Pharmascience (Канада)
• Золофт — Pfizer (оригинальный препарат)
• Зосерт — SUN Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)
• Люстрал — Pfizer (Израиль; оригинальный препарат)
• Эмотон — Эрсель Фарма (Украина)
• Сералин — Eczacibasi Ilac Sanayi ve Ticaret (Турция)
• Серената — Torrent Pharmaceuticals (Индия)
• Серлифт — Ranbaxy (Индия)
• Сертива — Lek Pharmaceuticals d.d. (Словения) / Sandoz GmbH (Австрия)
• Сертран — Чайкафарма АД (Болгария)
• Сертралина гидрохлорид — Lee Pharma (Индия)
• Сеталофт — Actavis
• Стимулотон — Egis Pharmaceuticals (Венгрия)
• Торин — Верофарм (Россия)
• Мисол — Nobel Pharma (Турция)
• Мистрал — Nobel Pharma

Сертралин: инструкция по применению

Сертралин это препарат из группы так называемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). К этой группе препаратов относят такие лекарства как флуоксетин, пароксетин, циталопрам и флувоксамин. Активным участником нейросипаптической передачи является такое вещество как серотонин. Серотонин является нейромедиатором (химический посредником), вырабатываемым нервными клетками головного мозга и использующегося ими для передачи нервных импульсов. При внешней стимуляции или раздражении нерв вырабатывает и выпускает серотонин в околонервное пространство. У выработанного в межклеточное пространство серотонина 2 пути: либо он поступает к рецепторам соседних клеток, вызывая из возбуждение и передачу импульса, либо захватывается рецепторами клетки, из которой он выделился и используется ей для повторного выброса. Механизм повторного поступления серотонина носит название обратного захвата. Благодаря этому механизму регулируется баланс между обратным захватом и поступлением серотонина к рецепторам соседней нервной клетки, и соответственно содержанием серотонина в клетке или околоклеточном пространстве. Селективные ингибиторы серотонина блокируют обратный захват серотонина, что приводит к накоплению его уровня в нервных синапсах (участки соединения нервов в головном мозге). Считается, что ряд психических заболеваний, таких например, как депрессия могут быть вызваны дисбалансом в синтезе и обратным захватом серотонина и других нейротрансмиттеров (нейропередатчиков). В основе положительного влияния сертралина при депрессии является восстановление благодаря его использованию циркуляции серотонина в синапсе и химического баланса между различными нейромедиаторами в головном мозге. Кроме того, считается что сертралин, связывая серотонин, способствует выработке его дополнительных количеств нервной клеткой, с исходно сниженной функцией серотонинообразования, которую также называют одной из ведущих причин развития депрессии. Сертралин самый распространенный антидепрессант.

09 января 2016 г.

загрузить PDF
распечатать
нет вопросов

Противопоказания

Существуют абсолютные и относительные противопоказания к назначению золофта. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Маниакальный синдром;
• Использование одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и некоторыми антипсихотиками;
• Грудное вскармливание;
• Детский возраст.

При наличии вышеперечисленных противопоказаний, золофт назначать нельзя. Исследование влияния препарата на организм беременных не проводилось, потому при беременности его можно назначать только если польза для матери превышает возможные риски для плода.Влияние Золофта на детей следует изучить более подробно.

К числу относительных противопоказаний относятся:

• Органические поражения головного мозга;
• Эпилепсия;
• Умственная отсталость любой степени выраженности;
• Декомпенсированные заболевания внутренних органов;
• Кахексия или низкий индекс массы тела.

При наличии хотя бы одного относительного противопоказания, риск назначения препарата должен оценить врач. Использование средства в этом случае возможно, но не рекомендуется, если есть более безопасная альтернатива.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Сертралин* (Sertraline*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива

. Форма выпуска (по популярности) Цена, руб. АлевалТаблетки 50 мг, 28 шт. 323 АсентраТаб 50мг N28 (КРКА,д.д.Ново место (Словения) 795.50 ДепрефолтЗолофтТаб 50мг N14 (Пфайзер Италия С.р.Л

(Италия) 525.80 Таб 50мг N28 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия) 1059.20 100мг №28 таб п / о (Хаупт Фарма Латина С.р.Л (Италия) 1371.70 СералинСеренатаТаб 50мг N30 (TORRENT (Индия) 658 100мг №30 таб п / о (TORRENT (Индия) 1241.40 СерлифтТаб 50мг N28 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия) 666.70 Таб 100мг N28 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия) 978.20 Сертралин* (Sertraline*)Сертралина гидрохлоридСтимулотонТаб 50мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 1054.70 Таб 100мг N28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 1747.10 ТоринТаблетки 50 мг, 14 шт. 321 Таблетки 50 мг, 28 шт. 546

Побочные эффекты препарата Сертралин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает свойствами специфического ингибитора обратного захвата серотонина, усиливает действие нейромедиатора на нервную систему. Также лекарство обладает слабым влиянием на обратный захват дофамина и норэпинефрина. При использовании терапевтических доз вещество блокирует захват серотонина в тромбоцитах.

Под влиянием препарата значительно повышается серотонинергическая передача нервных импульсов, вследствие чего тормозится адренергическая активность. Серотонин замедляет возбуждение специфических нейронов по средней линии продолговатого мозга, повышает активность голубого ядра и снижает интенсивность работы постсинаптических бета- и пресинаптических альфа2-адренорецеторов.

Сертралин не вызывает привыкания, синдром отмены и лекарственной зависимости. Не является психостимулятором, м-холинолитиком или седативным средством. Препарат не оказывает негативного влияния на работы сердечной мышцы. После приема лекарства активность симпатической нервной системы остается на прежнем уровне, неизменной остается и психомоторная активность.

Лекарство выгодно отличается от трициклических антидепрессантов тем, что не приводит к увеличению веса пациента. Также средство в значительно меньшей степени, чем прочие СИОЗ вызывает инверсию фаз депрессии – гипоманиакальное состояние. Препарат не затрагивает м-холино-, дофаминовые, серотониновые, ГАМК-, безнодиазепиновые или гистаминовые рецепторы.

При систематическом приеме таблеток эффект от лечения наблюдается через 7-8 дней после начала лечения,  значительно возрастает в течение 14-30 дней, достигает своего максимума через 3 месяца.

Лекарство обладает высокой абсорбционной способностью, однако сам процесс всасывания происходит медленнее, чем у других препаратов. Биологическая доступность повышается во время еды. Уровень действующего вещества в плазме крови достигает максимального значения примерно за 2 недели. Максимальная концентрация и AUC возрастают прямо пропорционально принятой дозировке. Другие фармакокинетические параметры носят линейный характер. Период полувыведения составляет порядка 30 часов. Препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови – до 98%.

Метаболизируется лекарство в печени, в результате при первом прохождении образуются активные и неактивные метаболиты (N-десметилсертралин). Далее соединения продолжают активно биотрансформироваться. В результате средство выводится из организма с помощью почек и с калом (менее двух десятых процента в неизмененном виде).

У подростков и пожилых пациентов фармакокинетические параметры не отличаются от основной группы. Однако во время лечения ОКР у детей рекомендуется корректировать дозировку, чтобы избежать накопления и возникновения чрезмерных концентраций вещества в плазме крови. У пациентов, страдающих от цирроза печени, период полувыведения вещества из плазмы и AUC увеличиваются.

Лечение обсессивно-компульсивного расстройства при помощи сертралина

Проведённые исследования показали, что сертралин чуть более эффективен при лечении ОКР, чем антидепрессант того же класса СИОЗС Флуоксетин (прозак)[источник не указан 1588 дней]. При недостаточном эффекте, увеличение дозы выше рекомендуемой (50-200 мг) не давало результатов. Участники исследований подтверждали положительный эффект от лечения сертралином и поддержание этого эффекта в течение года и более применения сертралина. Постоянное применение препарата требуется не всем. Однако при прекращении применения препарата часто наблюдались обострения ОКР, которые являлись следствием побочных эффектов или синдрома отмены. 48 % пациентов прекративших использование препарата чувствовали себя так же, как и продолжавшие лечение. Сертралин эффективен при лечении ОКР у взрослых и детей. Известно, что сертралин может применяться и при ОКР с сопутствующим синдромом Туретта, однако может вызывать обострение тиков в синдроме Туретта.

Передозировка

Во время проведения монотерапии передозировки золофта не наблюдалось. Симптомы передозировки возникали при комбинации золофта с другими препаратами, прежде всего, антидепрессантами из других групп, а также при приеме совместно с алкоголем. О взаимодействии Золофта и алкоголя следует узнать подробнее.

Симптомы передозировки сходны с побочными реакциями, но могут быть более выраженными. Чаще всего возникает тошнота и рвота, таким образом организм пытается избавиться от излишков препаратов. У некоторых пациентов возможно диарея. Часто возникает тахикардия и повышение артериального давления, патологическая сонливость. Возможно развитие нарушения сознания вплоть до комы.

Таким пациентом необходимо мониторировать электрокардиограмму, поскольку передозировка золофта может привести к желудочковой тахикардии, переходящей в фибрилляцию желудочков. Последняя является причиной остановки сердца и клинической смерти.

Специфического лечения передозировки золофта не существует. При возникновении симптомов передозировки, необходимо принять внутрь сорбенты и вызвать скорую медицинскую помощь. Лечение заключается в дезинтоксикационной терапии и поддержании жизненно важных функций организма.