Тиоцетам (thiocetam) инструкция по применению

Особенности применения:

Препарат может быть назначен при цереброваскулярной недостаточности с появлением нарушения речи, памяти, внимания, снижением интеллектуальной функции мозга и нарушением эмоциональной сферы для повышения возможности обучаться при цефалгиях, в том числе вызванных нейроциркуляторной дистонией

Тиоцетам можно использовать для лечения вышеперечисленных заболеваний на фоне имеющейся патологии сердца (стенокардия напряжения, инфаркт миокарда), печени (гепатит, цирроз) и вирусных инфекций.С осторожностью назначают больным с хронической почечной недостаточностью.С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста, страдающих сердечно-сосудистой патологией, т.к. описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не рекомендовано применение препарата при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном срезе видно ядро белого или почти белого цвета.1 таб. пирацетам 200 мг, тиотриазолин 50 мг.Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 23.47 мг, повидон низкомолекулярный 3.5 мг, сахароза 3.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66.03 мг, кальция стеарат 3.5 мг.Состав пленочной оболочки:опадрай II желтый 356 мг.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.

Побочные действия

Органы слуха	вертиго.
Органы дыхания	приступы удушья, одышка.
Обмен веществ	увеличение массы тела.
Нервная система	раздражительность, депрессия, головные боли, шум в ушах, психическое возбуждение, атаксия, тревога, спутанность сознания, двигательная расторможенность, сонливость, астения, головокружение, бессонница, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, галлюцинации.
Сердце, сосуды	тахикардия, боль в сердце, повышение артериального давления, аритмии. При лечении пожилых людей может наблюдаться обострение коронарной недостаточности.
ЖКТ	рвота, вздутие, боли в животе (в т. ч. гастралгия), тошнота, диарея, сухость во рту.
Реакции местные (для раствора)	боль в месте укола.
Реакции аллергические	лихорадка, гиперчувствительность, дерматит, крапивница, зуд, отек ангионевротический.

Передозировка

Намеренное или случайное превышение рекомендованных доз ведет к развитию дозозависимых побочных реакций либо усилению их выраженности.

При передозировке лекарство отменяют, проводят симптоматическое лечение. В случае передозировки таблетками также требуется провести индукцию рвоты и промывание желудка.

Инструкция по применению Тиоцетам, дозировки

Раствор для инъекций, стандартные дозировки:

• При терапии ишемического инсульта растворяют ампулы Тиоцетама — 20-30 мл в физиологическом растворе — 100-150 мл, и вводят в виде инфузий 1 раз в день. Курс терапии составляет – 14 суток.
• Для устранения последствий абстинентного синдрома, вызванного алкогольной интоксикацией, а также для лечения энцефалопатии назначают внутримышечные уколы в дозе 5 мл, проводимые 1 раз в день в течение 10-15 суток.
• Терапия диабетической энцефалопатии предполагает внутримышечное введение препарата в дозе 5 мл каждый день. Уколы проводят на протяжении 10 суток. В дальнейшем рекомендуют продолжение лечения с применением таблеток — 2 таблетки трижды в день (за 30 минут до еды), в течение 45 суток.

Таблетки

Принимают внутрь при преходящих и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического или геморрагического инсульта.

Стандартная дозировка – по 2 таблетки \ 3 раза в сутки в течение 25–30 дней. Согласно инструкции по применению, таблетки Тиоцетам рекомендовано принимать за 30 мин до еды.

Курс лечения — от 2–3 недель до 3–4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии – по 2 таблетки \ 3 раза в сутки в течение 45 дней.

Инструкция к Тиоцетам Форте

Таблетки назначают за 30 мин до еды.

Стандартная дозировка – по 1 таблетке 3 раза в сутки на протяжении 25–30 дней.

При преходящих и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после перенесенного ишемического или геморрагического инсульта назначают по 2 таблетки Тиоцетам Форте \ 3 раза в сутки. По инструкции курс лечения составляет от 2–3 недель до 3–4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 1 таблетке \ 3 раза в сутки на протяжении 45 дней.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Тиоцетам:

Кроме того, у пациентов преклонного возраста вероятно развитие обострений коронарной недостаточности, в таких случаях необходимо уменьшить дозу до минимальной эффективной.

Противопоказания

Противопоказано назначать Тиоцетам в следующих случаях:

• хорея Хантингтона;
• гиперчувствительность пациента к тиотриазолину и/или пирацетаму или к прочим составляющим препарата;
• почечная недостаточность в терминальной стадии;
• геморрагический инсульт в остром периоде;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного кормления.

Лекарственное взаимодействие

Не следует принимать Тиоцетам в комбинации со средствами, которые имеют кислое значение pH.

Пирацетам усиливает действие антиангинальных средств и антидепрессантов.

При одновременном приеме гормонов щитовидной железы могут возникать такие побочные эффекты, как нарушения сна, раздражительность и спутанность сознания.

Одновременное употребление алкоголя не влияет на сывороточный уровень концентрации пирацетама. Концентрация этанола также не меняется, если пирацетам применяется в дозе до 1600 мг.

Изоферменты цитохрома Р450 препарат не угнетает. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Передозировка

При передозировке возможно возникновение или усиление выраженности имеющихся дозозависимых побочных эффектов.

В этом случае препарат отменяют и проводят, если требуется, симптоматическую терапию.

Особые указания

Пожилым пациентам при длительном лечении показан регулярный контроль почечной функции. Основываясь на показателях клиренса креатинина, при необходимости корректируют дозу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Тиоцетам может вызывать такие побочные эффекты, как головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение равновесия, двигательная расторможенность. В связи с этим во время лечения стоит воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания и скорости реакций, включая вождение автомобиля и работы со сложными механизмами.

Инструкция по применению Способ и дозировка

Для раствора для инъекций препарата Тиоцетам инструкция по применению рекомендует следующие дозы:

При терапии ишемического инсульта растворяют ампулы Тиоцетама — 20-30 мл в физиологическом растворе — 100-150 мл, и вводят в виде инфузий 1 раз в день. Курс терапии составляет – 14 суток.

Для устранения последствий абстинентного синдрома, вызванного алкогольной интоксикацией, а также для лечения энцефалопатии назначают внутримышечные уколы в дозе 5 мл, проводимые 1 раз в день в течение 10-15 суток.

Терапия диабетической энцефалопатии предполагает внутримышечное введение препарата в дозе 5 мл каждый день. Уколы проводят на протяжении 10 суток. В дальнейшем рекомендуют продолжение лечения с применением таблеток — 2 таблетки трижды в день (за 30 минут до еды), в течение 45 суток.

Для таблеток предусмотрены следующие схемы лечения:

При хронических и приходящих нарушениях кровообращения головного мозга, а также после геморрагического и ишемического инсульта в реабилитационный период назначают по 2 таблетки с трехкратным суточным приемом. Терапию проводят на протяжении 25-30 дней.

Для терапии диабетической энцефалопатии рекомендуют прием 2-х таблеток препарата 3 раза в сутки, в течение 45 дней.

Таблетки Тиоцетам принимают за 30 минут до приема пищи.

Курс терапии может составлять от 14-ти дней до 3-4 месяцев.

Инструкция по применению Тиоцетам Форте предполагает индивидуальную длительность проведения лечения, определяемую врачом в каждом отдельном случае, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Обычно рекомендуемая суточная доза таблеток Тиоцетам Форте, при хронических и приходящих нарушениях кровообращения головного мозга, а также в период реабилитации после геморрагического и ишемического инсульта, составляет 3 таблетки с приемом 3 раза в день, в течение 25-30 суток.

Для терапии диабетической энцефалопатии, как правило, назначают 3 таблетки в день в 3 приема, на протяжении 45 суток.

Таблетки Тиоцетама Форте принимают за 30 минут до приема пищи.

Курс терапии может составлять от 14-ти дней до 3-4 месяцев.

Противопоказания

Не применяется при:

• остром нарушении кровообращения мозга (геморрагический инсульт);
• индивидуальной непереносимости тиотриазолина, пирацетама либо других составляющих препарата;
• тяжелой почечной недостаточности хронического течения (КК меньше 20 мл/мин);
• хорее Гентингтона;
• лактации, беременности;
• психомоторном возбуждении;
• лечении детей.

Дополнительными противопоказаниями к приему таблеток являются:

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы наследственная;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, индивидуальная непереносимость фруктозы.

Описание и инструкция препарата Тиоцетам

Тиоцетам – это препарат из группы ноотропов, то есть, средств, которые улучшают состояние нервной системы. Действующие вещества в данном случае – пирацетам и тиотриазолин. Воздействуя на клетки нервной ткани, данный препарат улучшает их питание и дыхание, укрепляет мембраны, повышает текучесть крови. Кроме того, Тиоцетам можно воспринимать, как антиоксидант. Описана способность лекарства улучшать процессы проведения нервных импульсов. Лечение Тиоцетамом снимает спазм стенок сосудов, обеспечивающих кровью головной мозг. Также, подтверждено гепатопротективное действие лекарства и его способность улучшать состояние сердечной мышцы.

Применяется Тиоцетам при:

• Атеросклерозе, различных нарушениях кровообращения в головном мозге, в том числе, после инсультов;
• Абстинентном синдроме у алкоголиков;
• Энцефалопатиях.

Выпускают Тиоцетам в виде таблеток и раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций, капельного введения. Таблетки принимают за полчаса до еды. Дозы назначает врач, который определяет, также, и длительность терапии. Инструкция препарата Тиоцетам описывает лечение им, которое может продолжаться несколько месяцев. Раствор лекарства назначают, как правило, больным, которые не в состоянии принимать таблетки. Такое лечение длится пару недель. Затем, когда состояние пациента улучшается, можно перевести его на пероральное использование Тиоцетама.

Противопоказан Тиоцетам при:

• Острой почечной недостаточности;
• Лечении людей, выполняющих работу, требующую высокой концентрации внимания;
• Беременности, лактации, детям;

— с осторожностью при –

• Нарушениях свертываемости крови;
• В пожилом возрасте;
• Перед плановыми хирургическими вмешательствами и так далее.

Побочные эффекты и передозировка Тиоцетамом

Терапия данным препаратом может сказаться нежелательным образом на состоянии нервной системы – возникает депрессия, нарушается сон, возможна астения. Также и пищеварение пациента может отреагировать тошнотой, болью в области живота, больной может прибавить в весе. О любых изменениях в самочувствии человека, принимающего Тиоцетам – положительных или негативных – нужно сообщать лечащему врачу, который и определит, как эта терапия отражается на здоровье пациента.

Передозировка Тиоцетамом нарушает соотношение бодрствования и сна, может привести к диспепсии. Основная тактика лечения – выведение излишков лекарства из организма.

Особые указания

При использовании препарата у пациентов старше 65 лет необходим постоянный контроль функциональной активности почек и мочеточников. Дозировки «Тиоцетама» назначают из данных клиренса креатинина

С осторожностью назначают медикамент людям с нарушением кровообращения и нестабильной агрегацией тромбоцитов из-за риска развития кровотечения. Побочные явления чаще возникают у больных с диагностированной сердечной недостаточностью, поэтому данная группа пациентов требует особого внимания

Применение в детском и пожилом возрасте

Препарат не назначается в детском возрасте из-за недостаточности клинических данных о его применении у этой категории пациентов. Возрастные ограничения – до 18 лет. Инъекции «Тиоцетама» детям возможны только по строгим показаниям.

Людям старше 65 лет лекарство назначается с осторожностью. Перед применением оценивают состояние почек и показатели свёртываемости крови

Использование препарата в пожилом возрасте опасно при наличии следующих заболеваний:

• болезнь Альцгеймера;
• паркинсонизм;
• серьёзные расстройства сна;
• дистрофические патологии опорно-двигательного аппарата.

При беременности и лактации

Раствор для инъекций «Тиоцетам» не используется во всех триместрах вынашивания плода и в период лактации. Этот факт связан с проникновением активных компонентов лекарства через гемато-энцефалический барьер и грудное молоко.

При нарушениях функции почек

Если предполагается длительная терапия «Тиоцетамом», рекомендуется постоянный контроль функциональной активности почек. При необходимости проводят корректировку дозы в зависимости от функциональности органа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно аннотации, «Тиоцетам» может вызывать такие нежелательные реакции, как вертиго, дезориентация в пространстве, дрожь рук, сонливость и двигательную дисфункцию, поэтому во время приёма лекарственного средства следует избегать управления механическими средствами передвижения и осуществления деятельности, которая требует повышенного внимания со стороны пациента.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с препаратами, которые имеют низкое значение показателя щелочности.

«Тиоцетам» при параллельном приёме с имунносупрессорами и препаратами, купирующими приступы стенокардии, увеличивает концентрацию последних в два раза.

Препарат нельзя сочетать с тиреоидными гормонами из-за риска развития спутанности сознания, бессонницы и депрессии.

Химическое соединение не угнетает активность изофермента цитохрома Р 450, который отвечает за свёртываемость крови.

«Тиоцетам» хорошо сочетается с 5-процентным раствором декстрозы и 0,9-процентным – натрия хлорида.

Совместимость с алкоголем

Лекарственное средство совместимо с этиловым спиртом. При параллельном приёме обоих лекарств количественное содержание пирацетама в сыворотке крови оставалось неизменным. Несмотря на этот факт, любые сочетания медикаментов с алкоголем могут привести к усилению нежелательных реакций либо снизить эффективность препарата.

Побічні реакції

При клінічному застосуванні препарату Тіоцетам, розчин для ін’єкцій, можуть спостерігатися випадки побічних реакцій:

з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, загальна слабкість;

з боку травного тракту: нудота, блювання;

з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;

з боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску;

з боку вестибулярної системи: головокружіння;

загальні розлади і порушення у місці введення: гіперемія шкіри та свербіж у місці введення.

У хворих можливий розвиток побічних реакцій, зумовлених окремими компонентами препарату:

– пірацетамом:

з боку крові та лімфи: геморагічні розлади;

з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції;

психічні розлади: знервованість, депресія, підвищена збуджуваність, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації;

з боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння;

з боку органів слуху та лабіринту: запаморочення;

з боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання;

з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж;

з боку репродуктивної системи та годування груддю: підвищення сексуальної активності;

судинні розлади : гіпотензія, тромбофлебіт;

загальні розлади та розлади у місці введення: астенія, біль у місці введення, пропасниця, збільшення маси тіла.

— тіазотною кослотою:

у пацієнтів, переважно літнього віку, зокрема на фоні прийому інших препаратів описані випадки:

алергічні реакції: гіперемія шкіри, лихоманка;

з боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску;

з боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, здуття живота;

з боку дихальної системи: задишка, напади ядухи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, которые имеют кислую рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. В высоких дозах (9,6 г / сут) пирацетам повышает эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом, однако при применении терапевтических доз Тиоцетаму такой эффект не наблюдается. Не наблюдалось взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия. Одновременное применение пирацетама и тиреоидных гормонов (T3 + T4) может вызвать раздражительность, дезориентацию, нарушение сна. Взаимодействие пирацетама с препаратами, подвергающихся биотрансформации ферментами комплекса Р450, маловероятно.

Одновременный прием с эналаприлом, Каптопресом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Тіоцетам не можна призначати з препаратами, які мають кислу pH.

Через наявність у складі пірацетаму можливі наступні види взаємодії:

Тіреоїдні гормони. При комбінації з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол. У хворих із важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (коагуляційна активність (VІІІ: С); ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїн у плазмі крові (VIII: vW: Ag)), в’язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії. Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших препаратів низька, оскільки 90 % препарату виводиться у незмінному стані з сечею.

У дослідах in vitro пірацетам не пригнічує цитохром P450 ізоформи CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 4A9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і 3A4/5 (11 %). Однак рівень К_і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, малоімовірна.

Протиепілептичні засоби. Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь. Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тіоцетам належить до групи цереброактивних засобів, має ноотропні, протиішемічні, антиоксидантні та мембраностабілізуючі властивості.

Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіазотної кислоти та пірацетаму.

Тіоцетам прискорює утилізацію глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окислення, нормалізує біоенергетичні процеси, стабілізує метаболізм у тканинах мозку та підвищує стійкість організму до гіпоксії.

Препарат гальмує шляхи утворення активних форм кисню, реактивує ферментативну антиоксидантну систему, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси в тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.

Тіоцетам підвищує інтенсивність роботи метаболічного ГАМК-шунта і концентрацію ГАМК в ішемізованих тканинах.

Тіоцетам поліпшує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники короткочасної та довгочасної пам’яті. Тіоцетам усуває наслідки стресу (почуття тривожності, фобії, депресії, порушення сну), зменшує відставання у фізичному і розумовому розвитку недоношених дітей.

Фармакокінетика.

Не вивчалась.

Фармакологическое действие

Комплекс активных веществ в составе «Тиоцетама» относит препарат к группе лекарств, стимулирующих активность головного мозга. Это значит, что соединение обладает следующими эффектами:

• ноотропный – улучшает микроциркуляцию в сосудах головного мозга;
• антиоксидантный – повышает сопротивляемость организма к внешним разрушающим факторам;
• противоишемический – укрепляет сосуды сердца и клетки миокарда;
• мембраностабилизирующий – восстанавливает структуру и свойства клеточных мембран.

Механизм действия «Тиоцетама» основан на взаимной активности обоих компонентов. Лекарственное средство отнесено к группе ноотропных препаратов, являющихся производными GABA (γ-аминомасляной кислоты). Данное соединение благотворно влияет на мозг, повышает умственную активность, улучшает когнитивные (психические) функции.

Пирацетам не оказывает возбуждающего действия на основную часть нервной системы, не даёт седации при постоянном приёме. Соединение улучшает нейропередачу и обладает антикоагулянтным эффектом. Благодаря этим процессам повышаются показатели памяти, улучшается обучаемость человека, восстанавливаются функции запоминания, мышления и логики. Препарат применяется для устранения амнезии, последствий стресса в форме нарушений сна, тревожности, развившихся фобий, депрессии, а также для терапии физической и умственной отсталости недоношенных детей.

Тиотриазолин, в составе «Тиоцетама», отвечает за обогащение крови кислородом. Соединение реагирует с липидами и активными формами кислорода, делая их более доступными для всасывания. Тиотриазолин не позволяет кислороду восстанавливаться до активных форм. Химический компонент блокирует окисление на первоначальных стадиях – он активирует ферментную антиоксидантную систему (в частности, супероксиддисмутазу).

Компонент оказывает мембрапротекторное действие, за счёт которого клетки мозга сохраняют упругость, тонус и функционируют в нормальном режиме.

Тиотриазолин участвует в клеточном обмене, стимулируя энергетический обмен между клетками. Он интенсифицирует работу GABA-шунта и увеличивает концентрацию этой кислоты в мозговых тканях, подвергшихся ишемизированию. При этом снижается потребность организма в кислороде. «Тиацетам» ускоряет процесс утилизации моносахаридов в ходе аэробного, анаэробного гликолиза, стабилизирует энергетические процессы, способствует нормализации метаболизма в мозговых тканях, снижает восприимчивость к кислородной недостаточности.

Препарат препятствует развитию свободнорадикальных процессов в ишемизированных мозговых тканях, способствует стабилизации и уменьшению зон ишемии, некроза, нормализует реологические свойства крови путём активирования её фибринолитической системы (механизм расщепления фибрина на пептиды – молекулы аминокислот).

Фармакокинетические параметры лекарственного соединения недостаточно изучены. Однако имеются сведения по поводу веществ, составляющих формулу медикамента.

Пирацетам в составе медикаментозного соединения избирательно кумулируется в подкорковом слое головного мозга, большая часть – в районе темени, затылочных долях. Препарат быстро поступает в кровоток. Максимальные количества действующего компонента в плазме обнаруживаются спустя 20-30 минут после перфузионного введения. В организме человека соединение не подвергается метаболизму, выводится в течение 5 часов через почки вместе с мочой.

Максимальной концентрации тетразолин достигает спустя 10 минут после однократного введения. На 10 % связывается с белками крови. Не подвергается печёночному и почечному метаболизму. Период полувыведения лекарственного соединения составляет 10-12 часов. Частично кумулируется в кишечнике, сердце и селезёнке. Остаточные количества препарата можно обнаружить спустя 2 месяца. Выводится преимущественно почками вместе с мочой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фесцетам – препарат комбинированного состава, оказывающий выраженное ноотропное, антигипоксическое и сосудосуживающее действие. Активные компоненты, потенцируя действие друг друга, снижают сопротивление сосудов мозга и усиливают в них кровоток.

Свойства действующих веществ Фесцетама:

• пирацетам – ноотропное средство. Ускоряет утилизацию глюкозы, усиливает белковый и энергетический обмен, повышает устойчивость клеток к гипоксии, за счет чего активирует в головном мозге метаболические процессы. В центральной нервной системе улучшает межнейрональную передачу, в ишемизированной зоне – региональный кровоток;
• циннаризин – избирательный блокатор медленных кальциевых каналов. Подавляет поступление ионов кальция в клетки, уменьшает их количество в депо плазмолеммы. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол и их реакции на биогенные сосудосуживающие средства (вазопрессин, дофамин, эпинефрин, ангиотензин, норэпинефрин). Оказывает сосудорасширяющее действие, особенно на сосуды головного мозга, вследствие чего усиливает антигипоксический эффект пирацетама. При этом не оказывает значимое влияние на показатели артериального давления. Обладает умеренной антигистаминной активностью, снижает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус симпатической нервной системы. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембран эритроцитов.

Всасывание

После перорального приема оба активных вещества Фесцетама почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Пирацетам максимальной плазменной концентрации (C_max) достигает в течение 2–6 ч. Его биодоступность составляет 100%.

Циннаризин абсорбируется медленно. C_max достигает в течение 1–4 ч. В кислой среде биодоступность вещества возрастает.

Распределение

Пирацетам с белками плазмы крови не связывается. Кажущийся объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Легко проникает во все органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через фильтрующие мембраны, используемые при гемодиализе. В ликворе C_max отмечается через 2–8 ч. Лекарственное вещество селективно накапливается в коре головного мозга, преимущественно в мозжечке, базальных ганглиях, затылочных, лобных и теменных долях.

Циннаризин слабо связывается с белками плазмы (9%). Спустя 1–4 ч после приема внутрь обнаруживается в мозге, сердце, почках, печени, селезенке, легких.

Метаболизм

Пирацетам практически не подвергается процессу биотрансформации.

Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 путем дезалкилирования. Процесс метаболизма лекарственного вещества начинается примерно через 0,5 ч после его приема внутрь.

Выведение

Не менее 80% пирацетама выводится путем почечной фильтрации в неизмененном виде. У здоровых добровольцев почечный клиренс составляет 86 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови – 4–5 ч, при почечной недостаточности этот период удлиняется. При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры пирацетама не меняются.

Метаболиты циннаризина выводятся следующим образом: ⅔ – через кишечник, ⅓ – почками. Т_1/2 составляет 4 ч.