Трайкор

Взаимодействие с препаратами

Поэтому вначале терапии с помощью фенофибрата следует на треть снизить прием подобных лекарств и в последующем постепенно подобрать наиболее подходящую дозу по уровню МНО (международного нормализованного отношения). Что касается совместного применения с таким лекарством, как Циклоспорин, есть на практике несколько случаев тяжелых последствий его назначения вместе с фенофибратом.

Если это все-таки необходимо, то нужно осуществлять контроль функций печени, и тогда появляются неблагоприятные изменения ее анализов, немедленно убирают Трайкор. Больные, которым поставлен диагноз гиперлиподемии, принимающие препараты гормонального действия либо контрацептивы, должны выяснить природу этой патологии, так как она может иметь как первичный, так и вторичный тип.

Иногда в процессе применение Трайкора с некоторыми препаратами наблюдается повышение трансаминазы (это ферменты внутри клетки, которые осуществляют перенос молекул аминокислот) в печени.

При этом есть описания осложнений в связи с приемом Трайкора в виде . Эти воспалительные процессы связаны как с прямым воздействием лекарства, так и с наличием камней или формированием осадка в виде твердых образований в желчном пузыре, что препятствует нормальному функционированию желчного протока.

У больных, которые предрасположены к миопатии (наследственной патологии мышц), а также у тех, кто старше 70, могут быть проявления рабдомиолиза (патологии разрушения мышечных клеток) на фоне действия фенофибрата.

Во всех случаях ухудшения здоровья прием Трайкора нужно прекратить.

Назначение препарата только тогда оправдано, когда эффект от терапии значительно выше, чем возможные риски и последствия в результате рабдомиолиза.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелых и умеренных нарушениях функции почек (КК

Особые указания

До начала применения фенофибрата следует провести лечение заболеваний, которые могут вызывать вторичную гиперхолестеринемии, в т.ч.: неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение концентрации липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

Рекомендуется контролировать активность АЛТ, ACT каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев и периодически в течение дальнейшего лечения. Пациенты, у которых на фоне лечения повысилась активность печеночных трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения активности АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН прием фенофибрата следует прекратить. При появлении симптомов гепатита (желтуха, кожный зуд) следует провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения диагноза гепатит, отменить фенофибрат.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. У таких пациентов следует применять фенофибрат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза.

В случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше ВГН лечение следует приостановить. Рекомендуется определять концентрацию креатинина в первые 3 месяца и периодически в течение дальнейшего лечения.

В течение первых двенадцати месяцев с момента начала терапии фенфибратом рекомендуется периодический контроль содержания эритроцитов и лейкоцитов.

В случае, если наблюдаются признаки или симптомы гиперчувствительности немедленного типа, необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить применение фенофибрата.

Фармакокинетика

Трайкор 145 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат 145 мг микронизированного фенофибрата в виде наночастиц.

Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом считается фенофиброевая кислота.

Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь. При длительном использовании концентрация лекарства в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента.

В отличие от предыдущих лекарственных форм фенофибрата, наибольшая концентрация в плазме крови и общее воздействие фенофибрата в виде наночастиц не зависит от приема пищи. Поэтому Трайкор 145 мг возможно принимать в любое время независимо от приема пищи.

Фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%).

T1/2 фенофиброевой кислоты — около 20 ч.

После применения внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. Фенофибрат не считается субстратом для CYP3A4. Не принимает участия в микросомальном метаболизме.

Выводится главным образом с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов, не изменяется.

Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном использовании.

При гемодиализе не выводится.

Трайкор 160 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, обладает более высокой биодоступностью по сравнению с более ранними лекарственными формами фенофибрата.

Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом считается фенофиброевая кислота.

Cmax в плазме крови достигается через 4–5 ч после приема внутрь. При длительном использовании концентрация лекарства в плазме остается стабильной. Всасывание фенофибрата усиливается при одновременном приеме с пищей.

Фенофиброевая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%).

T1/2 фенофиброевой кислоты — около 20 ч.

В плазме обнаруживается только основной метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. Выводится главным образом с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов, не изменяется.

Препарат не кумулируется после однократного приема и при длительном использовании.

При гемодиализе не выводится.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции сказано, что при параллельном применении производных фиброевой кислоты (Трайкора в частности), с некоторыми другими медикаментами, возможно изменение их фармакокинетики, фармакодинамики и некоторых других свойств. Рассмотрим лекарственное взаимодействие с некоторыми лекарствами, согласно их инструкций:

1. При одновременном применении Трайкора с Розулипом, Розуфастом и прочими препаратами из группы статинов, возможна суммация одного из их общих побочных эффектов – токсического воздействия на мышечную систему.
2. При синхронном назначении с препаратами, ингибирующими свертывающую систему крови, в разы возрастает эффект последних и как следствие – риск спонтанных кровотечений. Поэтому, если отмена антикоагулянтов невозможно, то их доза снижается на треть, после чего ее корректируют, опираясь на показатели МНО. Однако, как отмечено в инструкции, пить детралекс вместе с трайкором можно. Это касается и других капилляростабилизирующих препаратов.
3. Согласно инструкции, при комбинации лечения фибратами с терапией циклоспорином, происходит обратимое подавление почечной функции. При таком лечении следует постоянно контролировать клиренс креатинина почками и другие лабораторные аспекты. При наличии стойких изменений, медикаменты отменяют.

Особые указания

Перед тем как приступить к терапии Трайкором, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.

Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (общего Хс, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 мес) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

При приеме Трайкора и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. В течение первых 12 мес лечения рекомендуется контролировать уровень печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) через каждые 3 мес. Пациенты, у которых на фоне лечения повысились концентрации трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения концентрации АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН прием препарата прекращают.

Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения Трайкором. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.

При приеме Трайкора и других лекарственных средств, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе. Возможность возникновения данного осложнения увеличивается в случаях гипоальбуминемии и почечной недостаточности.

Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН). В этих случаях лечение Трайкором следует прекратить.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза.

При одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна особенно если пациент до начала лечения страдал заболеванием мышц. В связи с этим, совместное назначение Трайкора и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.

В случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше ВГН лечение следует приостановить. В первые 3 месяца лечения рекомендуется определять концентрации креатинина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата не было отмечено влияния на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами.

Фармакологические свойства препарата Трайкор 145 мг

фенофибрат является производным веществом фиброевой кислоты. Его действие на липидный профиль, которое отмечали у человека, опосредовано активацией рецептора, активирующегося пролиферирующим фактором пероксисом типа альфа (PPАRα). Через активацию PPАRα фенофибрат повышает интенсивность липолиза и выведение из плазмы крови частиц, богатых ТГ, путем активации липопротеиновой липазы и уменьшения образования апопротеина СIII. Активация PPАRα также обусловливает увеличение синтеза апопротеинов АI и АII. Вышеупомянутые эффекты фенофибрата на ЛП приводят к уменьшению фракций ЛПОНП и ЛПНП, которые содержат апопротеин В, и увеличению фракции ЛПВП, которые содержат апопротеины АI и АII. Кроме того, путем модификации синтеза и катаболизма фракции ЛПОНП фенофибрат увеличивает клиренс ЛПНП и уменьшает количество ЛПНП, уровень которых повышен при атерогенном липопротеиновом фенотипе, который часто отмечают у пациентов с риском ИБС. Во время клинических испытаний фенофибрата уровень общего ХС снижался на 20–25%, ТГ — на 40–55%, а уровень ХС ЛПВП увеличивался на 10–30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ХС ЛПНП снижен на 20–35%, суммарный эффект относительно ХС касался снижения соотношений общего ХС к ХС ЛПВП, ХС ЛПНП к ХС ЛПВП или апопротеина В к апопротеину АI, которые являются маркерами атерогенного риска. Благодаря влиянию на ХС ЛПНП и ТГ лечение фенофибратом имеет положительный эффект как у пациентов с гиперхолестеринемией в комбинации с гипертриглицеридемией, так и без нее, включая вторичную гиперлипопротеинемию, такую же, как выявляют при сахарном диабете II типа. На сегодня отсутствуют результаты продолжительных контролируемых исследований для демонстрации эффективности фенофибрата относительно первичной и вторичной профилактики осложнений атеросклероза. Экстраваскулярные отложения ХС (xanthoma tendinosum et tuberosum) могут существенно уменьшаться или даже полностью исчезать во время терапии фенофибратом. У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, которые лечились фенофибратом, отмечали значительное уменьшение этого параметра. Другие маркеры воспаления, такие как СРБ, также снижаются при лечении фенофибратом. Урикозурическое действие фенофибрата, которое приводит к снижению уровня мочевой кислоты на 25%, можно рассматривать как дополнительный положительный эффект у пациентов с дислипидемией в комбинации с гиперурикемией. Было установлено, что фенофибрат может снижать агрегацию , индуцированную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином. Таблетки Трайкора 145 мг содержат фенофибрат в виде наночастиц. Всасывание Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после перорального приема. Концентрация в плазме крови стабильная при постоянном лечении. В отличие от других препаратов фенофибрата, на максимальную концентрацию в плазме крови и всасывание в целом препарата, который содержит наночастицы фенофибрата, не влияет прием пищи. Поэтому таблетки Трайкора 145 мг можно применять независимо от приема пищи. Исследование относительно абсорбции препарата, которое включало назначение таблеток по 145 мг здоровым мужчинам и женщинам натощак и во время приема пищи с высоким содержанием жира, показало, что на показатели всасывания (AUC и максимальная концентрация в плазме крови) фенофибриновой кислоты прием пищи не влияет. Распределение Фенофибриновая кислота обладает высокой степенью связывания с альбумином плазмы крови (более 99%). Метаболизм и экскреция После перорального приема фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами до активного метаболита фенофибриновой кислоты. Фенофибрат в неизменном виде в плазме крови не выявляется. Фенофибрат не является субстратом для CYP 3А4 и не принимает участия в печеночном микросомальном метаболизме. Фенофибрат экскретируется преимущественно с мочой. Практически полностью выводится за 6 сут. Он выделяется преимущественно в виде фенофибриновой кислоты и ее конъюгата с глюкуронидом. У пациентов пожилого возраста общий плазменный клиренс фенофибриновой кислоты не изменяется. Кинетические исследования после приема одноразовой дозы и при продолжительном лечении показали, что фенофибрат не кумулируется организмом. Фенофибриновая кислота не выводится путем гемодиализа.Период полувыведения фенофибриновой кислоты из плазмы крови — 20 ч.

Фармакологическое действие и показания

В ходе испытаний препарата Трайкор непосредственно в клиниках исследованиями на больных было выявлено, что с помощью фенофибрата снижается на 20, а то и на все 25% уровень общего у пациентов холестерина, а что касается снижения у них триглицеридов, то этот показатель находится в диапазоне от 40 и вплоть до 55 %.

Таблетки Трайкор 145 мг

При этом у больных гиперхолестиринемией снижается соотношение общего и ЛНПН – холестерина. Следует иметь в виду, что это соотношение является одним из определителей повышенного риска ИБС.

Препарат показан как дополнение к немедикаментозным способам лечения. К таким, как различные физические упражнения, методы снижения веса, а также применение при заболеваниях:

• тяжелой гипертриглицередемией;
• смешанной гиперлипидемией, в том случае, если есть противопоказания в отношении статинов (лекарств которые снижают в крови холестерин);
• смешанной гиперлипидимией. Когда у больных имеется высокий риск как сердечных, так и сосудистых нарушений;
• а также таблетки назначают при наличии сахарного диабета в том случае, когда диета и физическая активность оказываются неэффективными.

Состав и лекарственная форма

Трайкор, согласно инструкции РЛС — средство с гиполипидемическим эффектом, которое принадлежит к группе фибратов.

Терапевтическая форма производства – таблетки в виде капсул, которые покрываются сверху пленочной оболочкой. Внешне оболочка – белого цвета, с надписью на каждой стороне. Цифры на одной из сторон отображают дозировку выбранной формы препарата, а с другой – эмблема фармацевтической компании-производителя. На аптечном рынке представлен Трайкор 145 мг и 160 мг. 145-милиграммовый Трайкор продается по 10 таблеток в блистере (пачки картонные содержат от одного до десяти пластинок), а Трайкор в дозе 160 – по 14 штук в пластинке (в пачке либо 2, либо 6, либо 7 пластинок).

В инструкции указано, что активное действующее вещество – фенофибрат – это форма фенофиброевой кислоты. В состав также входят и дополнительные компоненты. В их числе: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, лецитин соевый, лаурилсульфат и стеарилфемарат натрия, диоксид кремния, магния стеарат.

По инструкции, фенофиброевая кислота метаболизируется в печени. Основная суть фармакологического действия состоит в способности стимулировать рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами. Другими словами, при этом процессе усиливается расщепление и выведение из крови липопротеидов с атерогенным действием. Особенно фракций с большой концентрацией триглицеридов в составе. Таким образом, в крови уменьшаются цифры ЛПНП и ЛПОНП. Помимо этого, запускается усиленный синтез аполипопротеинов, что привод к возрастанию уровня «полезного» холестерина – ЛПВП, который является антагонистом к соединениям низкой плотности и обладает защитной функцией для сосудов.

Еще одним полезным свойством Трайкора, которое описано в инструкции, является урикозурическое действие. Заключается оно в том, что параллельно с вредными липидами, в крови почти на четверть снижается содержание мочевой кислоты. А, как известно, избыток этого вещества является главной причиной развития подагры.

Побочные эффекты

В некоторых пациентов могут проявляться различные побочные эффекты. Такие реакции человеческого организма обуславливаются в основном тем, что ему не подходит препарат из-за своего состава либо необходимостью в индивидуальной корректировки суточной дозировки таблеток.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются:

1. Появление болевых ощущений в области живота;
2. Тошнота, которая нередко сопровождается рвотой;
3. Сильная диарея;
4. Метеоризм умеренной тяжести;
5. Возникновение признаков панкреатита;
6. Существенное увеличение количества сывороточных трансаминаз печени;
7. Образование желчных камней;
8. Развитие гепатита (в случае появления таких симптомов, как зуд и желтуха, необходимо немедленно провести специальные лабораторные исследования на выявление гепатита и при положительном результате отменить «Трайкор»);
9. Возникновение миалгии диффузного типа;
10. Признаки миозита;
11. Общая мышечная слабость;
12. Дочтаточно частые спазмы разных групп мышц;
13. Развитие некроза скелетных мышц острой формы либо так называемый рабдомиолиз;
14. Симптомы венозной тромбоэмболии;
15. Выявление тромбоза глубоких вен;
16. Увеличение уровня лейкоцитов;
17. Повышение концентрации гемоглобина в крови;
18. Эмболия легких, а также другие нарушения функций кровеносной системы;
19. Возникновение сексуальной дисфункции;
20. Часто появляются резкие и продолжительные головные боли;
21. Пневмония интерстициального характера;
22. Сильный зуд;
23. Поверхность кожных покровов покрывается сыпью;
24. Появление крапивницы;
25. Повышенная светочувствительность;
26. Интенсивная алопеция;
27. Развитие фотосенсибилизации, которая сопровождается проявлением эритемы;
28. Образуются волдыри;
29. На различных участках кожи, часто подвергающихся воздействию солнечных лучей либо ультрафиолетового излучения, появляются узелки;
30. Резко повышается уровень креатинина;
31. Увеличивается концентрация мочевины, содержащейся в сыворотке.

Передозировка

На сегодняшний день не было зафиксировано случаев передозировки, поэтому не существует какого-либо специфического антидота.

Если же у пациента подозревают передозировку данным медикаментозным средством, то врач должен назначить симптоматическое лечение, а также поддерживающую терапию.

Такая процедура, как гемодиализ, является недостаточно эффективной.

Доступные аналоги

Не всегда удается проводить лечение гиперлипидемии или гиперхолестеринемии именно с помощью лекарственного средства Трайкор. В таких случаях врач может назначить более доступные заменители препарата. В таблице представлены только дешевые аналоги Трайкора.

Это еще далеко не полный список препаратов, которые могут быть назначены вместо Трайкор. Однако прочие лекарства имеют сходство с рассматриваемым средством только по коду АТС 4 уровня. Также большое количество фармацевтической продукции оказывает схожее действие, и имеет такие же показания к применению, однако к прямым аналогам Трайкора их не относят.

Не стоит самостоятельно принимать решение о замене препарата. Даже если возникли побочные действия, проявились симптомы передозировки, обязательно следует обратиться к своему лечащему врачу. Только он сможет подобрать эффективное средство, которым можно заменить Трайкор.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, медикамент принимается перорально, запивая обычной водой. Таблетки не дробить, не жевать, пить целиком, по одной в день при отсутствии специфических противопоказаний. Трайкор 145 миллиграмм принимается любое время дня. От принятия пищи не зависит. Описание лекарственной дозировки в 160 мг свидетельствует о том, что ее настоятельно рекомендуется употреблять во время пищи.

Если в собранном анамнезе значится одно или несколько из относительных противопоказаний, таких, как почечная недостаточность, дозировка корректируется и пациент получает сниженную концентрацию лекарства.

Использование во время беременности

В литературе отсутствуют объемные сведения о применении Трайкора при беременности и кормлении грудью. Согласно инструкции, комплексные исследования фибрата в этой области проводились только в экспериментальных мероприятиях, в которых тератогенных явлений выявлено не было. Несмотря на это, в современной клинической практике Трайкор при беременности назначается исключительно при скрупулезном анализе пользы и риска.

Детям

Исходя из инструкции, следует, что в педиатрической практике медикамент не используется, по причине своей токсичности.

Заключение

Лекарственное средство «Трайкор» – это эффективное средство, которое предназначается для нормализации состава крови. Его нужно принимать только при наличии соответствующих показаний. В

случае возникновения какого-либо побочного эффекта следует немедленно обращаться к врачу, который поможет скорректировать дозировку медикамента либо подберет аналог.

Обратите внимание на такой материал:

• В следующей статье находится описание и схема применения гипотензивного средства Каптоприл
• На странице https://upheart.org/lechenie/tabletki/lekarstvennyj-preparat-torasemid-sz находится обзор фармакологии лекарственного средства Торасемид-СЗ
• Инструкция по применению Ангиофлюкса: показания, цена, аналоги, отзывы

Автор статьи: Гронская Татьяна Анатольевна

Терапевт, Кардиолог
Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.

Комментарии для сайта Cackle