Бенфогамма 150
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Витамин B 1 является основным активным веществом. Жирорастворимый предшественник бенфотиамин в организме превращается в биологически активный тиамин пирофосфат (ТПФ). ТПФ играет активную роль в важных функциях обмена углеводородов. При преобразовании пирувата в ацетил CoA и транскетолазы в пентозофосфатном цикле тиамин пирофосфат действует как кофермент. Кроме того, он участвует в превращении a-кетоглутарата на сукцинил CoA в цикле лимонной кислоты. При обмене веществ существует взаимодействие с остальными витаминов комплекса B. Кроме того, кокарбоксилаза — это кофермент пируватдегидрогеназы, который играет ключевую роль в окислительном разложении глюкозы. Поскольку энергия в нервных клетках производится преимущественно благодаря окислительном разложению глюкозы, для функционирования нервов необходимо снабжение соответствующего количества тиамина. В случае повышения уровня глюкозы повышается и потребность в тиамине. Недостаток достаточного количества кокарбоксилазы в крови приводит к накоплению в крови и тканях промежуточных продуктов распада, таких как пируват, лактат и кетоглутарат, на присутствие которых очень болезненно реагируют мышцы, миокард и центральная нервная система. Бенфотиамин уменьшает накопление этих токсичных веществ.
Измерения в эритроцитах активности ферментов, зависимых от тиаминдифосфата, например, транскетолазы (ЕТК), и уровня их способности к активации (коэффициент активации — α-ЕТК) пригодны для определения статуса витамина 1 . Концентрация ЕТК в плазме составляет 2 — 4 мкг на 100 мл.
Фармакокинетика . После перорального приема бенфотиамина происходит дефосфорилування к S-бензоил тиамина (SBT) с помощью кишечных фосфатаз. SBT является жирорастворимым, поэтому он имеет высокую степень проницаемости. SBT абсорбируется без какой-либо значительной трансформации тиамина.
В противоположность тиамина для бенфотиамина нехарактерна кинетика насыщения. Бенфотиаман имеет значительно большую биодоступность чем водорастворимые производные тиамина. Кроме того, бенфотиамин задерживается в тканях на более длительный период.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст.
ПРИМЕНЕНИЕ . Внутрь, таблетку принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Для лечения недостаточности витамина 1 по 1 таблетке в сутки. При лечении полинейропатии рекомендованная доза составляет 1 таблетку в сутки в течение 3 недель. Дальнейшее лечение врач определяет в соответствии с полученным терапевтического эффекта. Обычно самое длительное лечение — 6 недель и больше проходит с применением меньших доз бенфотиамина. В случае отсутствия эффекта в течение 4 недель лечения необходимо пересмотреть.