Трентал для инфузий — инструкция по применению

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин усиливает действие препаратов, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических препаратов может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Таким пациентам требуется строгий клинический контроль.

При одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочного действия теофиллина.

Состав и форма выпуска

Риски и фаски на таблетках отсутствуют, но на одной половине присутствует тиснение в виде буквенного сочетания «АТА».

В состав таблеток входит активное соединение пентоксифиллин в количестве 400 мг на одну таблетку. Вспомогательные соединения, составляющее основу внутренней части таблетки, представлены тальком, стеаратом магния, повидоном и гидроксиэтилцеллюлозой.

Оболочка имеет несколько отличный от внутренней части состав, в который помимо перечисленных ранее компонентов входит макрогол 6000 и бензиловый спирт.

Таблетки упаковываются в контурные упаковки по 10 штук в каждую, которые помещаются в картонные коробки по 2 штуки.

Особые указания

На протяжении всего курса терапии следует проводить контроль АД.

Пациентам с сахарным диабетом, принимающим гипогликемические средства, возможно, потребуется коррекция дозы пентоксифиллина, т. к. назначение высоких доз может вызвать выраженную гипогликемию.

Одновременное применение Трентал с антикоагулянтами проводится под тщательным контролем показателей свертывающей системы крови.

Пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.

Снижение дозы пентоксифиллина проводится больным с низким и нестабильным АД.

Пожилым пациентам может потребоваться уменьшение дозы Трентал вследствие повышения биодоступности и снижения скорости выведения.

У детей и подростков эффективность и безопасность применения пентоксифиллина изучены недостаточно.

Терапевтическую эффективность Трентал может снижать курение.

Раствор пентоксифиллина на совместимость с другими инфузионными растворами в каждом конкретном случае следует проверять отдельно.

Проведение в/в инфузии производят при размещении пациента в положении лежа.

Побочные действия

При приеме Трентала 400 могут возникать разнообразные симптоматические явления, то есть побочные эффекты. К их числу относятся:

В крайне редких случаях могут наблюдаться признаки и симптомы внутричерепного холестаза и асептического менингита. При появлении любого из перечисленных выше явлений рекомендуется прекратить прием таблеток и обратиться к врачу.

Противопоказания

• острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение;
• кровоизлияние в мозг;
• массивное кровоизлияние в сетчатку глаза;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• повышенная чувствительность к другим производным метилксантина.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми аритмиями (риск ухудшения течения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; со склонностью к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений)

Побочные действия

Применение высоких доз Трентал либо проведение в/в инфузии с превышением рекомендованной скорости вливания могут стать причиной следующих побочных эффектов со стороны органов и систем:

• нервная система: головокружение, головная боль, судороги, нарушения сна, тревожность;
• кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: отеки, гиперемия кожи лица, повышение ломкости ногтей, приливы крови к лицу и к верхней части груди;
• пищеварительная система: анорексия, ксеростомия, атония кишечника;
• сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, кардиалгия, снижение АД, прогрессирование стенокардии;
• система гемостаза и органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, кровотечения (из слизистых оболочек, сосудов кожи, кишечника, желудка), гипофибриногенемия;
• органы чувств: скотома, нарушение зрения;
• реакции гиперчувствительности: гиперемия кожи, зуд, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Крайне редко отмечались случаи развития внутрипеченочного холестаза, увеличение активности печеночных ферментов, а также возникновение асептического менингита.

Прием таблеток Трентал может вызвать со стороны пищеварительной системы ощущение давления и переполненности в области желудка, тошноту, рвоту и диарею.

Симптомы передозировки:

• таблетки: позывы на рвоту, озноб, головокружение, резкое снижение АД, аритмия, тахикардия, арефлексия, покраснение кожных покровов, тонико-клонические судороги, потеря сознания;
• раствор для инфузий: потливость, слабость, головокружение, тошнота, цианоз, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость/возбуждение, гипертермия, аритмия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи), потеря сознания.

Терапия состояния симптоматическая, акцентировать внимание следует на поддержании функции дыхания и АД. Для снятия судорожных припадков вводят диазепам

Появление первых признаков передозировки (тошнота, повышенная потливость, цианоз) требует немедленного прекращения применения препарата. Пациенту необходимо обеспечить более низкое положение головы и верхней части туловища и контроль свободной проходимости дыхательных путей.

Способ применения и дозировка

Дозировку и способ применения (форму выпуска) Трентал определяет лечащий врач с учетом особенностей реакции пациента на терапию, тяжести нарушений кровообращения, а также индивидуальной переносимости препарата.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Трентал принимают внутрь во время еды или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемый режим дозирования: по 1 шт. (100 мг) 3 раза в сутки с постепенным повышением дозы до 2 шт. (200 мг) 2–3 раза в сутки; максимальные дозы: разовая – 400 мг, суточная – 1200 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК

Концентрат для приготовления раствора для инфузии

Раствор, приготовленный из концентрата Трентал, предназначен для внутривенной (в/в) капельной инфузии.

Рекомендованный режим дозирования: по 2 в/в инфузии в сутки: 2 ампулы – 200 мг пентоксифиллина, разведенных в 250 мл раствора Рингера/0,9% раствора натрия хлорида, или по 3 ампулы – 300 мг в 500 мл раствора Рингера/0,9% раствора натрия хлорида вливают пациенту в/в капельно, утром и днем. Совместимость концентрата Трентал с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом случае отдельно. Допускается использовать только прозрачные растворы.

Введение 100 мг пентоксифиллина (1 ампула) должно длиться не менее 1 часа. Если наличие сопутствующих заболеваний, таких как сердечная недостаточность, требует контролируемого снижения вводимых объемов, рекомендуется применять специальный инфузатор для регулирования скорости инфузии.

При клинической необходимости по назначению врача возможно сочетанное применение раствора и таблеток Трентал.

В более тяжелых случаях, при сильных болях в состоянии покоя, пациентам с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадия по классификации Фонтейна) показана инфузия Трентал на протяжении 24 часов в дозе, как правило, не превышающей 1200 мг пентоксифиллина. Индивидуальную дозу суточной инфузии определяют из расчета 0,6 мг/кг/час, для пациента с массой 70 кг это будет 1000 мг пентоксифиллина, 80 кг – 1150 мг и т. д.

При нарушении функции почек с КК

У больных с низким АД и пациентов группы риска (при тяжелой форме ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) ввиду возможного снижения АД следует начинать терапию малыми дозами пентоксифиллина, увеличение дозы препарата должно проводиться постепенно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трентал 400 – ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию в зоне нарушенного кровообращения. Улучшение реологических свойств крови происходит за счет влияния на патологически измененную деформируемость эритроцитов, торможения процесса агрегации тромбоцитов и понижения повышенной вязкости крови.

Пентоксифиллин является производным ксантина, его механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в форменных элементах крови и клетках гладкой мускулатуры сосудов. Обладает слабым миотропным сосудорасширяющим действием, оказывает незначительное влияние на расширение коронарных сосудов и уменьшение общего периферического сопротивления сосудов.

Согласно инструкции, Трентал 400 улучшает симптоматику при нарушениях мозгового кровообращения.

При перемежающейся хромоте и других окклюзионных поражениях периферических артерий свойства препарата проявляются в ликвидации ночных судорог в икроножных мышцах, исчезновении болей в состоянии покоя, удлинении дистанции ходьбы.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью.

Биодоступность в среднем составляет 19±13%.

Основным фармакологически активным метаболитом является 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин, его концентрация в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию пентоксифиллина.

Процесс биотрансформации активного вещества в организме происходит полностью.

T_1/2 (период полувыведения) пентоксифиллина – 1,6 часа.

Через почки в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов выводится более 90%.

При тяжелых нарушениях функции почек замедляется экскреция метаболитов.

При нарушении функции печени отмечается повышение биодоступности пентоксифиллина и удлинение его T_1/2.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов, нитраты (средства, снижающие АД), непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики (препараты, влияющие на свертывающую систему крови), антибиотики (в т. ч. цефалоспорины): пентоксифиллин может усиливать их действие;
• циметидин: повышает плазменную концентрацию пентоксифиллина, увеличивая риск появления побочных эффектов;
• другие ксантины: может чрезмерно повышаться нервное возбуждение;
• инсулин/пероральные антидиабетические средства: возможно усиление их сахароснижающего действия и повышение риска развития гипогликемии (требуется строго контролировать таких пациентов);
• теофиллин: возможно усиление его действия с увеличением вероятности побочных эффектов.

Фармакологическое действие

Пентоксифиллин считается химическим производным ксантина. Препарат в небольшой степени расширяет артерии сердца, а также структуры головного мозга.

Свойства «Трентала»:

1. Стабилизирует микроциркуляцию в пораженных тканях.
2. Незначительно понижает общее сосудистое сопротивление.
3. Расслабляет гладкую мускулатуру.
4. Расширяет легочные и коронарные сосуды.
5. Улучшает сократительную способность сердца.
6. Улучшает состояние дыхательной мускулатуры.
7. Нормализует состояние центральной нервной системы.

После перорального употребления таблетки «Трентал» действующее вещество мгновенно и полностью всасывается в кровь из кишечника. Оно равномерно распространяется по всем тканям. В печени происходит распад неактивных продуктов, которые выводятся с уриной.

Инъекции «Трентала» применяют для улучшения питания тканей после ожогов, а также обморожений и некоторых дерматологических болезней. Его в большинстве случаев назначают ортопеды для ликвидации неприятных симптомов при остеохондрозе, дегенеративных поражениях позвоночных дисков и иных поражений опорно-двигательной системы.

Побочные реакции

Согласно инструкции по применению, побочные действия «Трентала» 100 мг следующие:

1. Атония (заболевание, характеризующееся потерей тонуса поперечнополосатой мышечной ткани и внутренних органов, которое развивается в результате расстройств нервной системы, а также при инфекционных заболеваниях).
2. Анорексия (болезнь, в основе которой лежит нервно-психическое расстройство, которое проявляется навязчивым стремлением к похудению, страхом ожирения).
3. Ксеростомия (нарушенное слюноотделение, проявляющееся недостаточной выработкой слюны, в результате чего наблюдается сухость слизистой оболочки рта).
4. Мигрень (неврологическое поражение, которое проявляет себя нарастающей сильной головной болью).
5. Головокружение.
6. Потеря сна.
7. Мышечные спазмы.
8. Тревожность.
9. Кардиалгия (патологическое состояние, характеризующееся возникновением болевого синдрома в левой части грудной клетки, который не связан со стенокардией или инфарктом).
10. Аритмия (заболевание, которое характеризуется нарушением частоты, а также ритмичности сокращений отделов сердца).
11. Тахикардия (вид аритмии, характеризующийся частотой сердечных сокращений более 90 ударов в минуту).
12. Артериальная гипотония (стойкое или регулярное понижение артериального давления ниже стандарта).
13. Скотома (заболевание зрительного органа, сопровождающееся повреждением целостности полей зрения).
14. Повышенная ломкость ногтевой пластины.
15. Покраснение кожного покрова верхней части тела с ощущениями приливов жара.
16. Лейкопения (тяжелое заболевание, при котором наблюдается уменьшение количества белых телец в крови).
17. Тромбоцитопения (снижение числа кровяных пластинок, вследствие чего нарушается образование кровяного тромба, возникает повышенная кровоточивость, затрудняется остановка кровотечений).
18. Гипофибриногенемия (редкое семейно-наследственное заболевание из группы геморрагических диатезов, характеризующееся кровоточивостью, связанной с врожденным отсутствием фибриногена).
19. Высыпания на кожном покрове.
20. Зуд.
21. Покраснение.
22. Крапивница (кожное заболевание, дерматит преимущественно аллергического происхождения, характеризующийся быстрым появлением сильно зудящих пузырей).
23. Ангионевротический отек Квинке (остро появляющаяся отечность глубоких слоев кожного покрова и подкожной клетчатки, а также слизистых оболочек, которая обусловлена повышением проницаемости капилляров).

Возникновение отрицательных симптомов считается основанием к отмене препарата и поводом обращения к медицинскому специалисту.