Агапурин — инструкция по применению

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.

Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).

Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.

Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.

При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.

Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.

Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.

При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.

При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
пентоксифиллин	400 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2200/15000, повидон 40, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид), эмульсия диметикона, макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской для разделения с одной стороны.

	1 таб.
пентоксифиллин	600 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2200/15000, повидон 40, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид), эмульсия диметикона, макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Показания к применению

1. Благодаря своим уникальным возможностям Агапурин назначают при так называемой перемежающейся хромоте. Это заболевание развивается на фоне диабетической ангиопатии.
2. Действующее вещество, активно работая в организме, приводит к увеличению расстояния при ходьбе при такой болезни как облитерирующий эндартериит.
3. Положительная динамика в лечении выявлена при нарушении трофики тканей, например при посттромботическом синдроме, варикозном расширении, трофических язвах конечностей.
4. При использовании в лечении трофических язв, Агапурин увеличивает не только приток крови, но и насыщение кислородом, в результате чего, процесс выздоровления гораздо быстрее, нежели при классическом лечении.
5. Назначают Агапурин и при болезни Рейно. Она чаще поражает женщин, нежели мужчин. Она поражает самые тонкие сосуды верхних и нижних конечностей. Что выражается постоянными спазмами при перепадах температур, чаще при недолгом пребывании на улице.
6. Для лечения назначают лекарственные препараты с активным веществом пентоксифиллин, а для профилактики назначают комплекс сопутствующих мер.
7. Рекомендован прием при нарушении мозгового кровообращения, после апоплексических ударов, при ишемическом состоянии.
8. Уместно применение при церебральном атеросклерозе при ярко выраженных головных болях, частых головокружениях и обмороках, явных проблем с памятью и сном.

Список показаний можно продолжать еще очень долго, стоит отметить, что в него входят такие болезни, как энцефалопатия, вирусная нейроинфекция, явные нарушения кровообращения в сетчатке и сосудах оболочки глаза, отосклероз, патология сосудов среднего уха с резким ухудшением клинической картины, бронхиальной астме.

Беременность

Агапурин может быть назначен во время беременности при угрозе выкидыша или при плацентарной недостаточности. Это угрожающее состояние для жизни и развития плода. При плацентарной недостаточности он страдает от нехватки кислорода.

А препарат расширяет просвет мелких сосудов, при этом резко снижая вязкость крови, что в разы увеличивает ее текучесть.

Лечебный эффект выражен в активном снабжении плода кислородом, что во много раз уменьшает риск появления на свет неполноценного ребенка. Перед назначением врачи соотносят положительные качества и возможные отрицательные моменты.

Но, как правило, отрицательных отзывов от беременных минимальное количество. Что подтверждает эффективность препарата.

Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему

Применение при сердечно-сосудистых заболеваниях. Сосудистые заболевания — основная причина смертности населения, особенно среди людей старшего возраста.

Различные нарушения мозгового кровообращения носят нередко хронический характер. Все чаще прогрессирующие изменения кровотока появляются в следствие недостаточной циркуляции крови.

Использование в лечении препарата Агапурин приводит к улучшению микроциркуляции, насыщении крови кислородом, агрегации тромбоцитов и увеличении скорости течения крови по сосудам.

При проведении исследования было замечено, что при постоянном применении в течение месяца, кровоток увеличивается примерно на 17%. Агапурин с его активным веществом положительно влияют на сердечные мышцы, что показывает необходимость в лечении сердечных заболеваний.

В последних исследованиях были выявлены положительные моменты в лечении таких заболеваний, как некрозы опухолей головного мозга, ревматоидные артриты, псориаз, болезнь Крона, а также острая ишемия мозга.

Лечение заболеваний печени. На сегодняшний день доказана эффективность в лечении заболеваний печени. Выражено это в уменьшении риска появлений осложнений при циррозе печени. Положительная динамика отмечена при таком заболевании, как алкогольный гепатит.

Читайте далее — инструкция по применению на Танакан. Как правильно пить препарат?

В новости (здесь) все отзывы о Троксевазине.

Все аналоги Энама! https://upheart.org/lechenie/tabletki/pokazaniya-k-primeneniyu-enama.html

Агапурин, инструкция по применению

Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.

При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.

При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.

В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.

При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.

Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.

При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.

При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.

В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.

Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.

Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.

Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.

При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.

Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).

Инструкция по применению Агапурина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Агапурин принимают внутрь, проглатывая целиком, желательно после еды, всегда в одно время суток.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 2 шт. (200 мг) 3 раза в день в течение первых 7 дней. При плохой переносимости (резкая артериальная гипотензия, симптомы раздражения со стороны нервной системы или желудочно-кишечного тракта) разовую дозу следует снизить до 1 шт. (100 мг).

Применение таблеток в составе курсовой терапии производят в дозе 1 шт. 3 раза в день. Максимальная суточная доза пентоксифиллина – 1200 мг.

У больных с недостаточной функцией почек (уровень креатинина выше 400 ммоль/л) суточную дозу Агапурина уменьшают на 30–50%.

Раствор для инъекций

Раствор предназначен для в/в, внутриартериального, внутримышечного (в/м) введения.

Дозу и способ введения врач назначает индивидуально, учитывая степень тяжести нарушений микроциркуляции и переносимость Агапурина больным.

Для приготовления инфузионного раствора используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкоза) в следующей пропорции: 1 ампула (100 мг) препарата на 250–500 мл растворителя. Продолжительность инфузии – от 90 до 180 минут.

При хорошей переносимости дозу для в/в введения можно повышать на 100 мг в день.

Максимальная суточная доза Агапурина – 300 мг.

Для приготовления раствора для внутриартериального введения используют 0,9% раствор натрия хлорида. В первый день больному вводят 100 мг препарата, растворенного в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 10 минут. Вторую и следующие процедуры проводят в дозе 200–300 мг с 30–50 мл растворителя. Нельзя использовать для введения препарата сонную артерию у больных с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга.

При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин следует применять 50–70% от обычной дозы.

Рекомендованное дозирование при в/м введении Агапурина составляет по 100 мг 1–2 раза в день.

Передозировка и дополнительные указания

При передозировке наблюдаются следующие симптомы:

• центральная нервная система: общая слабость, нарушение координации, головокружение, потеря сознания, судорожный синдром, тошнота;
• сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, нарушение сердечного ритма, покраснение кожи в области лица и шеи;
• нарушение дыхания;
• повышение температуры тела;
• рвота с примесями крови.

Побочное действие

Прием препарата может вызвать такие негативные последствия:

• пищеварительная система: сухость во рту, потеря аппетита, атония кишечника;
• сердечно-сосудистая система: аритмия, понижение давления, тахикардия;
• кровеносная система: тромбоцитопения, лейкопения, кровотечение из кишечника, желудка, подкожных капилляров;
• нервная система: тревожность, головокружение, нарушение сна, судороги, головные боли;
• кожный покров: гиперемия кожи лица, ломкость ногтей, отеки;
• органы чувств: расстройство зрения, скотома;
• аллергия: зуд, анафилактический шок, отек Квинке, крапивница.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Агапурина с Инсулином, лекарствами, снижающими артериальное давление и способствующими рассасыванию тромбов, Вальпроевой кислотой или противодиабетическими средствами усиливает их эффективность.

Взаимодействие препарата с Метилксантином приводит к нервной возбудимости, а с Циметидином – повышению концентрации пентоксифиллина. Снижение эффективности лекарственного средства происходит при одновременном приеме табака или его производных.

Прием во время беременности

Принимать лекарство беременным женщинам, а также в период грудного вскармливания категорически противопоказано. Безопасность его приема детьми не установлена, хотя большинство врачей не рекомендуют давать лекарство пациентам, не достигшим 15-18 лет.

Дополнительные указания

Агапурин имеет множество побочных эффектов, поэтому принимать его следует осторожно.

Во время лечения нужно регулярно измерять артериальное давление. Больным с нарушениями функции почек количество лекарства увеличивают постепенно. Они нуждаются в постоянном контроле лечащего врача, так как в случае возникновения кровоизлияния в оболочку глаза, его немедленно отменяют.

Также не рекомендуется принимать лекарство в больших количествах больным сахарным диабетом, которые употребляют гипогликемические средства. Это может вызвать гипогликемию.

Пациенты, которые перенесли недавно хирургические операции, при употреблении препарата должны следить за уровнем гематокрита и гемоглобина в крови.

Противопоказания

Не назначают Агапурин больным в прошлом перенесших инфаркт миокарда или инсульт. Противопоказан прием больным у которых диагностирован атеросклероз сосудов головного мозга или же сердца.

Противопоказано внутривенное введение препарата при аритмии. А также при наличии возможных внутренних кровотечений, особенно в послеоперационный период, либо с кровоизлиянием в сетчатке глаза.

Не рекомендуется назначение Агапурина при низком артериальное давлении. Не назначают во время беременности и при кормлении грудью.

Исключение составляет только реальная угроза выкидыша или же кислородное голодание плода. Основанием для противопоказания является язва желудка, двенадцатиперстной кишки, а также различного рода эрозии, гастриты. Острая сердечная недостаточность также является основанием для отказа от применения Агапурина.

Нельзя назначать Агапурин детям до 18 лет.

Обратите внимание — инструкция по применению на Мемоплант. Когда и сколько нужно принимать лекарство?. В статье (тут) цена на Фозинап

В статье (тут) цена на Фозинап.

Все аналоги Венолайфа! https://upheart.org/lechenie/mazi-i-geli/pomoshch-preparata-venolajf.html

Под контролем врача Агапурин могут назначить людям с нарушениями функций почек и печени и нарушениях сердечного ритма. При назначении капельного введения необходимо предварительно проанализировать совместимость с другими компонентами.

Для лечения людей старшего возраста суточную дозу лекарства назначают уменьшенную в два раза. А при достижении положительного терапевтического эффекта уменьшение дозы еще в 2 раза будет целесообразноразно.

При передозировке препарата наблюдается усиление побочных эффектов. Возможно возникновение тахикардии, аритмии, резкое снижение артериального давления. Вероятно головокружение, судороги конечностей, гипертермия, потеря сознания.

Тошнота и рвота с темными массами свидетельствует о внутреннем кровотечении желудка. В случае передозировки показано промывания желудка, прием адсорбирующих препаратов. При более серьезных проявлениях необходима помощь квалифицированных медицинских работников.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приемом лекарственных препаратов необходимо изучить его взаимодействие с другими лекарствами.

Агапурин многократно усиливает действие антибиотиков и антикоагулянтов, тромболитических препаратов. Эффективно взаимодействие с вальпроевой кислотой, препаратом для улучшения работы кроветворной системы.

Следует отметить, что прием пентоксифиллина и производных метилксантина провоцирует нервное перевозбуждение.

Агапурин усиливает эффект препаратов снижающих уровень артериального давления. А также лекарств используемых при сахарном диабете. При высокой дозе применения инсулина, многократно усиливает его действие, но в этом случае надо быть осторожнее, потому что есть риск впадения в кому.

Для достижения эффективности от применения лекарств необходимо уменьшить дозу глипогликеминовых лекарств.

Совместное применение с мелоксилокамом и кетеролокамом резко увеличивает возможность появления внутренних кровотечений. Так как значительно повышается протромбиновый индекс.

Совместное использование Агапурина и вазодилататоров и ганглиоблокаторов приводит к существенному снижению артериального давления.

Усиление свертываемости крови достигается при совместном применении с гепарином и другими фибринолитическими лекарственными средствами.

Циметидин при одновременном применении с Агапурином значительно увеличивает концентрацию основного вещества — пентоксифиллина.

Побочные действия Агапурина

Прием Агапурина согласно инструкции по применению обычно проходит без последствий, цена достаточно доступна. Но стоит напомнить, что действие таблеток может приводить к появлению побочных реакций. Негативное действие на системы организма и органы может проявиться следующим образом:

• Система кроветворения может отозваться лейкопенией, тромбоцитопенией.
• Кожные покровы могут отозваться на действие препарата аллергической реакцией. Отмечается сильный дискомфорт, начинается крапивница, кожа зудит или краснеет.
• Зрение под действием лекарства может ухудшиться, нарушается координация, проявляется аккомодация.
• Со стороны пищеварения реакцией может быть ощущение тяжести в желудке, ощущаются позывы к рвоте, аппетит снижается, не редкость расстройство кишечника у больных, отличающихся особой чувствительностью в этой области. Иногда обостряется холецистит, появляется холециститный гепатит.
• Сердечно-сосудистая система отзывается ощущением острой боли в области сердца. Артериальное давление падает, начинается стенокардия, отмечается аритмия.
• Нервная система: нарушается сон, часто кружится голова без каких-либо причин. Пациент отмечает внезапные головные боли, испытывает непонятную тревожность. Могут начаться судороги конечностей.

Как проявляется передозировка

При передозировке лекарственным средством может начаться тошнота, тахикардия, отмечаются перемены в артериальном давлении, кружится голова. Возможны лихорадочные состояния, чрезмерное возбуждение, даже потеря сознания.

Если произошла передозировка препаратом, необходимо немедленно прекратить его прием, желудок промыть. Пациенту следует принять для помощи организму активированный уголь.

Чтобы предупредить возможные осложнения вследствие передозировки, необходимо посоветоваться с врачом.

Фармакологическое действие Агапурина и что лечит препарат

Фармакологическое действие Агапурина и что лечит препарат

Под воздействием препарата Агапурин расширяются коронарные артерии, и увеличивается доставка кислорода к сердечным мышцам, расширяются сосуды легких и повышается тонус дыхательной мускулатуры. Снижается вязкость крови, повышается эластичность мембраны эритроцитов и улучшается микроциркуляция в тех зонах, где было нарушено кровообращение.

Препарат обладает пролонгированным действием и лечит такие заболевания, как:

— нарушение периферического кровообращения на участках мелких артерий, капилляров, артериол, посткапиллярных венул и мелких вен, которое приводит к артериальной и венозной гиперемии, ишемии, стазу, тромбозу и эмболии;

— болезнь Рейно и синдром Рейно – расстройства, которые вызывают чрезмерный спазм кровеносных сосудов кожи под воздействием эмоционального стресса или холода;

— варикозное расширение вен – патологический процесс поражения сосудов, несущих кровь к сердцу;

— отморожение;

— гангрена, вызванная нарушением кровообращения при сахарном диабете, склерозе артерий и их закупорке;

Фармакологическое действие Агапурина и что лечит препарат

— трофические язвы голени или стопы, вызванные хронической недостаточностью артериального кровообращения, хронической венозной недостаточностью, сахарным диабетом;

— посттромботический синдром, возникающий в результате хронической непроходимости вен, обычно после перенесенных острых тромбозов и тромбофлебитов глубокой венозной сети;

— нарушение кровообращения мозга, вызванное атеросклерозом или гипертонической болезнью;

— церебральный атеросклероз: нарушение сна, памяти, головокружение и головная боль;

— нейроинфекция вирусная: первичная, когда происходит изначальное поражение инфекцией нервной системы и вторичное, при которой инфекция попадает в нервную систему из других очагов, к примеру, гайморовых пазух или уха;

— дисциркуляторная энцефалопатия (медленно прогрессирующая недостаточность кровоснабжения мозга);

— состояние после перенесенного инфаркта миокарда;

— ишемическая болезнь сердца;

— нарушение кровообращения в сосудистой оболочке и сетчатке глаза;

— бронхиальная астма;

— хроническая обструктивная болезнь легких;

— импотенция сосудистого генеза, вызванная такими заболеваниями, как сахарный диабет, артериальная гипертензия и нарушения периферического кровообращения.

Итог

Все выше сказанное только подтверждает широкий спектр применения Агапурина, но его, как и любой другой лекарственный препарат, невозможен его прием без назначения врача, только под строгим контролем.

При этом нужно постоянно наблюдать изменение показателей функций организма с помощью лабораторных исследований. Хотя все те, кто использует в лечении это лекарственное средство, наблюдают положительную динамику в лечении.

Автор статьи: Журавлев Николай Юрьевич

Кардиолог, Терапевт
Имея большой опыт в области кардиологии, доктор Журавлев помог избавиться от проблем с сосудами и сердцем многим людям. Наиболее распространенные диагнозы, с которыми сталкивается Николай Юрьевич – атеросклероз и гипертоническая болезнь.

Комментарии для сайта Cackle