Вессел дуэ ф (vessel due f) инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Вессел Дуэ Ф, активным веществом которого является сулодексид, это биологическое лекарственное средство, представляющее собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ). Она состоит из дерматансульфата (20%) и гепариноподобной фракции, молекулярная масса которой составляет 8000 дальтон (80%).

Механизм действия сулодексида основан на двух основных свойствах: сродстве быстродействующей гепариноподобной фракции к антитромбину III (АТIII) и сродстве дерматановой фракции к кофактору II гепарина (КГII).

Ангиопротекторное действие обусловлено регенерацией функциональной и структурной целостности клеток эндотелия сосудов, а также нормализацией плотности отрицательного электрического заряда, который имеют поры базальной мембраны сосудов. Также сулодексид улучшает реологические показатели крови путем снижения содержания триглицеридов (вещество активирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, отвечающую за гидролиз триглицеридов, включенных в состав ЛПНП).

Эффективность использования Вессела Дуэ Ф при диабетической нефропатии объясняется способностью сулодексида тормозить синтез экстрацеллюлярного матрикса и уменьшать толщину базальной мембраны вследствие уменьшения пролиферации клеток мезангиума.

Профибринолитическое действие связано с увеличением концентрации тканевого активатора плазминогена в крови и снижением уровня его ингибитора.

Раствор для инъекций обладает антикоагулянтным действием, которое в рекомендованной дозировке (1 ампула в сутки) выражено незначительно и объясняется наличием сродства к кофактору II гепарина, последовательно снижающему концентрации фактора Х и тромбина, и антитромбину.

Антитромботическая активность обусловлена всеми разновидностями действия, которыми характеризуется сулодексид: влияние на стенки сосудов (ангиопротекторное действие), свертывание крови (незначительно выраженное антикоагулянтное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание сулодексида происходит в тонком кишечнике. После перорального приема меченого препарата первая пиковая концентрация действующего вещества в плазме крови определяется через 2 часа, а вторая пиковая концентрация – через 4–6 часов, после чего сулодексид больше не обнаруживается в плазме. Концентрация активного компонента восстанавливается примерно через 12 часов, а затем стабильно держится на одном уровне приблизительно до 48-го часа. Постоянная концентрация сулодексида в плазме крови определяется через 12 часов после приема, что, предположительно, объясняется его медленным высвобождением из органов поглощения, включая эндотелий сосудов.

При внутривенном или внутримышечном введении сулодексид абсорбируется достаточно быстро, а скорость абсорбции определяется скоростью кровообращения в месте инъекции. Его содержание в плазме при однократном внутривенном болюсном введении Вессела Дуэ Ф в дозе 50 мг через 15, 30 и 60 минут было равно 3,86 ± 0,37 мг/л, 1,87 ± 0,39 мг/л и 0,98 ± 0,09 мг/л соответственно.

Вещество распределяется в эндотелии сосудов, причем его содержание в 20–30 раз превышает таковое в других тканях.

Сулодексид метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. Исследования, в которых использовался радиоактивный меченый препарат, подтвердили, что 55,23% действующего вещества подвергалось экскреции через почки на протяжении первых 4-х суток.

Побочные действия

Курс использования Вессел Дуэ Ф в пероральной форме может сопровождаться проявлением следующих побочных эффектов:

• головная боль, может сопровождаться нарушением или потерей сознания;
• заложенность в ушах или сильное головокружение;
• боли в области живота в сопровождении с тошнотой;
• рвота или жидкий стул. Стул может стать черного цвета и с резким запахом. Изменение цвета характерно при наличии желудочного кровотечения;
• вздутие в нижней части живота, может сопровождаться метеоризмом;
• появление крови в слюне или каловых массах, вызванное развитием желудочного или кишечного кровотечения (отмечается при наличии патологий в органах пищеварительного тракта);
• сыпь и зуд на коже. Симптомы являются признаком наличия аллергии на компоненты средства;
• психические расстройства, проявляемые нарушением восприятия окружающего мира (он кажется отдаленным и нереальным);
• тремор конечностей, как в слабой, так и в сильной форме. Зависит от дозировки медикамента;
• двоение в глазах, размытость зрения;
• приливы крови к лицу и ощущение сердцебиения;
• уменьшение количества мочи в сутки из-за сдавливания мочевыводящего канала;
• боли и дискомфорт в области груди;
• снижение концентрации железа в крови;
• подкожные кровоизлияния. Симптом проявляется при повышенной хрупкости сосудов;
• отечность тканей наружных половых органов;
• учащение менструальных кровотечений.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока (если у пациента ярко выражена аллергия на компоненты капсулы). При появлении хотя бы одного побочного эффекта необходимо отменить использование медикамента и посетить лечащего специалиста для корректировки терапии.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Вессел Дуэ Ф (Vessel Due F)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

— ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;

— нарушения мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;

— дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью;

— сосудистая деменция;

— окклюзионные поражения периферических артерий атеросклеротического и диабетического генеза;

— флебопатии, тромбозы глубоких вен;

— микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия) при сахарном диабете;

— тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);

— лечение гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении (ГТТ), поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ГТТ.

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 600 ЛЕ/2 мл; ампула темного стекла 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 600 ЛЕ/2 мл; ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 600 ЛЕ/2 мл; ампула темного стекла 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;

Фармакокинетика

90% абсорбируется в эндотелии сосудов (создает в нем концентрацию, в 20–30 раз превышающую его концентрацию в тканях других органов) и всасывается в тонком кишечнике. Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Распределение дозы по органам показало, что препарат претерпевает экстрацеллюлярную диффузию в печени и почках через 4 ч после введения.

Через 24 ч после в/в введения экскреция с мочой составляет 50% препарата, а через 48 ч — 67%.

Использование во время беременности

При беременности назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт применения с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у больных диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности, при развитии позднего токсикоза беременных — гестоза.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность;

— геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;

— беременность (I триместр).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Аллергические реакции: сыпь.

Прочие: боль, жжение, гематома в месте инъекции.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (в 150–200 мл физиологического раствора), внутрь. В начале лечения содержимое 1 ампулы вводить ежедневно в/м в течение 15–20 дней, затем по 1 капс. 2 раза в день внутрь между приемами пищи в течение 30–40 дней. Полный курс следует повторять не менее 2 раз в год. По усмотрению врача режим дозирования может быть изменен.

Симптомы: кровоточивость или кровотечение.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Не рекомендуется одновременное использование с препаратами, влияющими на систему гемостаза (прямые и непрямые антикоагулянты, антиагреганты).

Особые указания при приеме

В случае необходимости рекомендуется использовать препарат под контролем коагулограммы. В начале и конце лечения целесообразно определять следующие показатели: АЧТВ (в норме — 30–40 с, в зависимости от вида и концентрации используемого активатора может быть 25–30 или 35–50 с), содержание антитромбина III (в норме — 210–300 мг/л), время кровотечения (в норме по Дуке — 2–4 мин), время свертывания нестабилизированной крови (в норме по методу Милиана в модификации Моравица — 6–8 мин). Вессел Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели приблизительно в полтора раза.

Инструкция по применению, дозировка

Вессел Дуэ Ф категорически запрещено использовать без назначения врача. Специалист не только корректирует дозировку капсул (в зависимости от возраста и тяжести патологии), но и длительность приема медикамента (по динамике терапии)

Важно, перед назначением лекарственного средства врачом уточняется финансовая возможность приобретения препарата, так как цена на него достаточно высока

Далее рассмотрена дозировка Вессел Дуэ Ф в форме капсул в зависимости от типа и тяжести заболевания (для пациентов старше 18 лет):

До 18 лет дозировка Вессел Дуэ Ф в инструкции не указана, так как правила приема медикамента устанавливаются индивидуально.

Важно:

• использовать капсулы следует до приема пищи (примерно за 40-60 мин);
• препарат необходимо запивать достаточным количеством теплой воды;
• капсулы нельзя вскрывать или разжевывать. Благодаря целостности оболочки высвобождение действующего вещества происходит в тонком кишечнике, где оно лучше усваивается и оказывает больший терапевтический эффект.

При назначении препарата в виде раствора для инъекций, курс лечения проходит в стационаре. После перевода пациента на капсулы, продолжение терапии допустимо в домашних условиях.

Противопоказания

Производитель препарата «Вессел Дуэ Ф» не рекомендует использовать таблетки и раствор описываемого лекарственного средства тем пациентам, у которых имеются нарушения свертывания крови либо диагностирован геморрагический диатез.

Если у больного имеется повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тогда от применения описываемого медикаментозного средства необходимо отказаться.

В лабораторных условиях не проводились исследования по поводу безопасности воздействия входящих в состав компонентов на растущий организм, из-за чего женщинам стоит отказаться от «Вессел Дуэ Ф» в период беременности и грудного вскармливания ребенка.

Побочные эффекты и передозировка

Медикамент часто провоцирует осложнения, даже при соблюдении всех рекомендаций. Они проявляются со стороны внутренних органов и систем.

Средство может провоцировать передозировку при длительном применении в повышенных дозах. Она сопровождается усугублением всех симптомов и развитием кровотечения. Его трудно остановить, даже при использовании специальных медикаментов.

При появлении отрицательных реакций необходимо немедленно отказаться от применения средства и посетить врача. В условиях стационара пациент получает соответствующую помощь, позволяющую предотвратить прогрессирование нарушения.

Аналоги

При отсутствии Вессел Дуэ Ф в аптеках или наличии непереносимости на компоненты врачами назначаются следующие аналоги:

Использовать аналоги следует также после консультации и обследования у лечащего специалиста.

Особенности фармакокинетики и фармакодинамики

К фармакологическим эффектам, реализуемым препаратом, относятся:

• противосвертывающий эффект;
• антитромботическая активность;
• ангиопротективные эффекты;
• фибринолитическая активность;
• угнетение пролиферации мезангиального компонента.

Антикоагулянтный эффект реализуется в силу аффинности к инактивирующему тромбин кофактору гепарина. В свою очередь вазопротекция осуществляется в результате восстановления нормального заряда структур базальной мембраны (в норме заряд отрицательный).

Ввиду участия в липолизе (активация липопротеинлипазы) уменьшается циркуляция атерогенных липопротеидов, что сопровождается улучшением реологических характеристик крови. Это обстоятельство в совокупности с влиянием на секрецию простаноидов, угнетением фактора Прауэра-Стюарта обусловливает антитромботическую активность.

Особенности фармакокинетики сулодексида, основного компонента Вессел Дуэ перечислены ниже:

• абсорбция в эндотелиальной выстилке сосудов составляет 90%;
• всасывание происходит в тонкой кишке;
• почки в равной степени, как и печень, участвуют в метаболических превращениях сулодексида;
• отсутствие процесса отщепления сульфата (десульфатирование) выгодно отличает Вессел Дуэ Ф от Гепарина: это обстоятельство объясняет ускоренное выведение лекарственного средства из организма, не снижает антитромоботических свойств;
• в течение 4 часов лекарство претерпевает метаболическую трансформацию и элиминируется фильтрацией в почечных канальцах.

Особые указания

Есть положительный опыт применения Вессел Дуэ Ф для профилактики и лечения сосудистых осложнений у женщин с диабетом типа 1 во II-III триместрах беременности, а также при развитии гестоза (позднего токсикоза беременных).

При необходимости рекомендуется применять препарат под контролем коагулограммы.

В начале терапии и при ее окончании целесообразно определять такие показатели, как:

• Активированное частичное тромбопластиновое время (норма – 30-40 секунд, в зависимости от концентрации и вида используемого активатора может колебаться в пределах 25-30 или 35-50 секунд);
• Время кровотечения (норма по Дуке – 2-4 минуты);
• Содержание антитромбина III (норма – 210-300 мг/л);
• Время свертывания нестабилизированной крови (норма по методу Милиана в модификации Моравица – 6-8 минут).

Вессел Дуэ Ф может увеличивать нормальные показатели примерно в 1,5 раза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Вессел Дуэ Ф не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды работ, требующие повышенной сосредоточенности и быстрых психомоторных реакций.

Сравнение стоимости препарата и его аналогов

Стоимость средства Вессел Дуэ Ф составляет примерно 4800-5100 руб. за 10 ампул.

Его аналоги могут стоить дешевле:

• Цена Ангиофлюкса составляет примерно 1400-1500 руб. за упаковку.
• Стоимость Гемапаксана достигает 1600 руб.
• Приобрести Фраксипарин можно за 320-240 руб. Это цена 1 шприца.
• Гепарин считается наиболее доступным средством, так как его цена составляет примерно 300 руб.
• За 1 шприц Эниксума придется отдать 200-250 руб.

Средство подбирается не только по стоимости, но и по его эффективности. Вессел Дуэ Ф – популярное антикоагулянтное средство, которое обладает выраженными свойствами. Ампулы имеют высокую цену, поэтому пациенты ищут аналоги, которые бы оказывали такое же воздействие, но стоили дешевле

Однако важно учитывать, что дешевые заменители не всегда отличаются высокой эффективностью

Мнение пациентов и врачей

Отзывы пациентов, которые используют Вессел Дуэ Ф на практике, а также их врачей.

Страдаю диабетом 7 лет. До применения инсулина дело не дошло — ограничиваюсь метформином. Год назад в общем анализе мочи обнаружили белок. Мой лечащий доктор, опытный эндокринолог, назначил мне Вессел Дуэ.

Сначала кололи в мышцу, потом 2 месяца пила капсулы. В анализах мочи почти чисто, никакого белка. Пью теперь препарат каждые 3 месяца.

Игорь, 54 года

Принимаю препарат курсами уже год. Назначили по поводу тромбированной венки в левой голени. Попутно страдаю сахарным диабетом.

С ногой на сегодня все в порядке. Новых тромбов, чего мы так опасались с моим врачом, не возникло. Продолжу принимать препарат и дальше.

Катерина, 48 лет

Не первый год использую для профилактики ретромбозов препарат для терапии своих пациентов. В небольшом проценте эффективному использованию препятствуют аллергические реакции.

Попытаться их избежать можно использованием во время приема пищи. Результаты меня радуют: по сравнению с гепаринами, в том числе низкомолекулярными, у препарата масса преимуществ.

Игорь Ракитцкий, хирург-флеболог

Широко назначаю препарат Вессел Дуэ для лечения нефротического уровня протеинурии при диабете. Белок в моче возвращается к норме уже на 2 неделе использования.

В практике был случай лечения пациентки с гломерулонефритом с сопутствующим диабетом. Препарт эффективно контролировал протеинурию.

Левон Артемович, эндокринолог

В чем преимущества и недостатки использования

Преимущества приема именно Вессел Дуэ обусловлены фармакокинетическими особенностями, характеристиками его действия на сосудистую стенку и экстрацеллюлярный матрикс.

Перечислим плюсы этого препарата в сравнении с другими антикоагулянтами:

• множество фармакологических эффектов, эффективно применяемых при лечении гиперкоагуляционных состояний;
• антитромбогенное действие вкупе с замедлением секреции мезангиальными клетками делает Вессел Дуэ Ф препаратом выбора при сопутствующем диабетическом поражении сосудов разного калибра;
• единственное медикаментозное средство, снижающее протеинурию и ее токсическое действие на ранних стадиях диабетической нефропатии;
• выведение почками выгодно позиционирует препарат для использования пациентами с недостаточностью печеночных функций;
• более выраженное антикоагулянтное действие за счет отсутствия десульфатирования лекарства;
• контроль коагулологических показателей не требуется (только перед началом приема).

Недостатком использования препарата является его высокая стоимость, длительный курс лечения, осторожное использование при почечной дисфункции (при выраженном снижении СКФ).

Побочные явления и передозировка

Среди побочных явлений при использовании препарата часто возникают аллергические проявления по типу крапивницы. В области инъекции возможно формировани гематомы. Диспептические явления включают тошноту, болевой синдром в эпигастральной области.

Передозировка сулодексидом возможна при единовременном употреблении 750 ЛЕ (3 и более таблеток) внутрь и при введении содержимого 2-3 ампул Вессел Дуэ Ф.

С учетом индивидуальной переносимости, симптомы передозировки могут появиться при использовании и меньших доз

Стоит обращать внимание на кровоточивость, на появление мочи красного цвета или кала черного цвета. При этом прием препарата отменяют

Показания к применению

Капсулы Вессел Дуэ Ф врачи назначают при наличии следующих отклонений:

• нарушение состояния и функционирования сосудов. Может выражаться сильным спазмом или наоборот сильным расслаблением стенок сосудов;
• инфаркт в недавнем времени;
• диагностирование ухудшения кровоснабжения тканей мозга. Например, ишемический инсульт, а также в восстановительный период после инсульта;
• нарушение состояния и деятельности сосудов головного мозга, вызванное сахарным диабетом, регулярным повышением давления или потерей эластичности кровеносных сосудов;
• нарушение деятельности нервной системы из-за ухудшения кровоснабжения клеток головного мозга;
• нарушение кровотока в конечностях из-за перекрытия сосуда (или сосудов) тромбом (или тромбами);
• нарушение состояния и функционирования вен, в том числе тромбозы;
• при недостаточном поступлении к клеткам мозга кислорода и питательных веществ;
• нарушение кровотока в стопах или ладонях вследствие сахарного диабета;
• гестоз у беременных. Патология проявляется поздним токсикозом, отечностью конечностей, белком в моче;
• профилактика развития тромбозов при склонности к данной патологии.

Также капсулы Вессел Дуэ Ф назначаются, если у пациента слишком «густая» кровь. При этом препарат рекомендовано принимать в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.